Seralyn

Seralin, SSRI ilaç kategorisinde yer alan bir antidepresandır.

[ 1 ]

Endikasyonları Seralina

İlaç depresyon için, anksiyete için ve hastanın kişisel geçmişinde mani belirtilerinin varlığı/yokluğu için kullanılmalıdır. İlaç ayrıca hastanın durumundaki iyileşmelerden sonra (ilk depresif epizodun tekrarlamasını önlemek için) idame tedavisi için de reçete edilebilir.

OKB'li kişilerde terapide kapsül kullanmak da mümkündür. İlk ilaç etkisini aldıktan sonra, Seralin kullanılarak uzun süreli (2 yıla kadar) idame tedavisi yapılabilir (çoğu hasta bu tedaviyi komplikasyonsuz tolere eder).

Kapsüller ayrıca panik bozukluğu (agorafobili veya agorafobisiz) olan kişilerin yanı sıra PTSD'li kişilerin tedavisinde de kullanılabilir.

Tahliye formu

Madde, bir blister ambalajın içinde 7 adetlik miktarda kapsüller halinde salınır. Kutuda 2 adet bu tür paket bulunur.

Farmakodinamik

İlaç, sinapslar içindeki serotonin geri alım süreçlerini önemli ölçüde yavaşlatan aktif bir bileşen olan sertralin içerir. İn vitro testler, bu bileşenin nöronlar içindeki 5-hidroksitriptamin geri alımını önemli ölçüde zayıflattığını göstermiştir.

İlaç, norepinefrin ve dopamin dahil olmak üzere diğer medyatörlerin geri alımı üzerinde bir miktar etkiye sahiptir. Terapötik dozlarda, trombositlerin içindeki serotonin alım süreçlerini engeller.

Seralin'in kardiyotoksik, sedatif veya antikolinerjik etkisi yoktur, ayrıca merkezi sinir sisteminin aktivitesini uyarmaz ve psikomotor aktivitede değişikliğe neden olmaz.

5-HT geri alımının seçici blokajı, katekolaminerjik etkilerin potansiyasyonunun olmamasını sağlar. İlacın muskarinik, benzodiazepin, GABA, dopamin ve histamin sonlanmaları ve adrenerjik reseptörler üzerinde doğrudan bir etkisi yoktur. Testler, Seralin'in uzun süreli kullanımının noradrenalinerjik beyin sonlanmalarının aktivitesinde bir miktar zayıflamaya ve bununla birlikte zihinsel ve motor reaksiyonlarda bir azalmaya yol açtığını göstermiştir.

İlacın trisikliklerden farkı, obsesif-kompulsif ve depresif bozuklukları olan kişilerde kilo değişikliğine neden olmamasıdır.

Tedavi süresince ilaca karşı fiziksel veya ruhsal bağımlılık gözlenmedi.

Farmakokinetik

Sertralinin 0,05-0,2 g porsiyon aralığındaki farmakokinetik parametreleri dozaj büyüklüğüne göre belirlenir. Sertralinin 0,05-0,2 g porsiyonun oral yoldan uygulanmasından sonraki Cmax değerleri (14 gün boyunca günde bir kez) 4,5-8,6 saat sonra kaydedilir. Ortalama yarı ömür 22-36 saattir ve hastanın yaşına bağlı olarak değişir. Yarı ömür dikkate alındığında, ilacın yaklaşık 2 kat birikimi gözlemlenebilir; denge değerleri kullanımın başlangıcından itibaren 7 gün sonra (günde bir kez) gözlenir.

Etkin maddenin yaklaşık %99’u plazma proteinleriyle sentezlenir.

İlk hepatik geçişten sonra ilacın aktif metabolizması gözlemlenir. Ana metabolik ürünün (N-desmetilsertralin) aktivite derecesi, değişmemiş haldeki sertraline kıyasla yaklaşık %20 daha düşüktür (in vitro testler). İn vivo testler sırasında N-desmetilsertralinin depresif durum modellerinde neredeyse hiç aktivite göstermediği belirtilmelidir.

Ana metabolik ürünün yarı ömrü 62-104 saat aralığındadır. Sertralin daha sonra vücutta N-desmetilsertralin'e metabolize edilir; türevleri bağırsak ve böbrekler yoluyla eşit oranlarda atılır. Değişmemiş sertralin üretra yoluyla zayıf bir şekilde atılır (kullanılan dozun maksimum %0,2'si).

Dozlama ve uygulama

Kapsüller, gıda alımına bakılmaksızın ağızdan alınmalıdır. Günlük dozaj genellikle 1 dozda (sabah veya akşam) alınır. Porsiyon boyutları ve tedavi süresi, ilacın toleransı ve patolojinin doğası dikkate alınarak bir doktor tarafından belirlenmelidir.

Depresyon atakları ve OKB olan kişilere genellikle günde 50 mg ilaç reçete edilir. Tedavinin başlangıcından 7 gün sonra, dozaj günde 0,1 g'a çıkarılabilir (ilacın iyi toleransı ve zayıf bir terapötik etki not edilirse).

PTSD ve panik bozuklukları için tedaviye günde 25 mg ilaçla başlanmalıdır (50 mg'lık 1 kapsül 48 saatlik aralıklarla bir kez alınır). Gerekirse, tedavinin başlangıcından 7 gün sonra doz artırılabilir.

Bazı kişilerin günde 0,2 g'a kadar sertralin alması gerekebilir. Doz, 7 günlük bir aralık ve en fazla 50 mg'lık tek bir artışla kademeli olarak artırılmalıdır.

İlaç etkisi genellikle 7 gün sonra gelişir ve tedavinin 2.-4. haftasında maksimum seviyeye ulaşır. Son etkiyi elde etmek için genellikle uzun bir tedavi döngüsü gerekir. İlaç kullanımını doktor tavsiyesi olmadan bırakmak önerilmez (tekrarlama riski nedeniyle).

6-12 yaş arası çocuklar ve 12 yaş üstü ergenler için ilaç porsiyon büyüklükleri.

12 yaş ve üzeri ergenlerde OKB ve depresif durumların tedavisinde Seralin sıklıkla erişkinlere yönelik dozlarda kullanılır.

Depresif durumlarda 6-12 yaş arası çocuklarda günde 25 mg dozunda ilaç kullanılmalıdır (48 saatte 1 kez 50 mg'lık 1 kapsül alınır).

Böbrek filtrasyon süreçlerinde bozukluk olan kişiler.

Bu hasta grubuna ilaç büyük bir dikkatle reçete edilmelidir. Böyle bir durumda kullanım modunu değiştirmek (kullanımlar arasındaki aralığı uzatmak) veya tek dozları azaltmak gerekebilir.

[ 3 ]

Hamilelik Seralina sırasında kullanın

Seralin'in hamilelerde kullanımı yasaktır.

Emzirme döneminde ilacın kullanılması gerekiyorsa, öncelikle emzirmenin kesilmesi (tedavi süresince) gerekir.

İlaç üreme çağındaki kadınlarda kullanılıyorsa, güvenilir kontraseptiflerin seçilmesi gerekir. Seralin ile tedavi edilirken gebelik planlanması önerilmez.

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• sertraline ve ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılığın varlığı;
• MAOI'lerin eş zamanlı uygulanmasıyla birlikte kullanım;
• Hastanın idrar sistemi ve karaciğerinin işleyişinde ciddi değişikliklerin varlığı;
• konvulsif durumlar (kararsız nitelikteki epilepsi).

Yan etkiler Seralina

Plasebo kontrollü çalışmalarda sertralin kullanımı sırasında bulantı, uyuşukluk, bağırsak bozuklukları, dispepsi, titreme, baş dönmesi, uykusuzluk, uyku bozuklukları, hiperhidroz, cinsel işlev bozukluğu (gecikmiş boşalma dahil) ve ağız kuruluğu yaygın olarak bildirilmiştir.

Ek olarak, Seralin kullanımı ALT/AST elementlerinin aktivitesinde asemptomatik artışa yol açabilir. Karaciğer transaminaz aktivitesindeki değişiklikler genellikle tedavinin 1. ila 9. haftasında kaydedildi. Göstergeler tek dozların düzeltilmesi veya ilacın kesilmesinden sonra kendiliğinden stabilize oldu.

İlacın kullanımından sonra hiponatremi geliştiğine dair izole raporlar vardır (bu etki tedavi edilebilir; ilacın kesilmesinden sonra sodyum seviyeleri normale döner). Büyük olasılıkla, Seralin kullanırken hiponatremi, antidiüretik hormonun yetersiz salgılanması nedeniyle gelişir. Hiponatremi riski, 65 yaş üstü kişilerde ve böbrek fonksiyonunu etkileyen ilaçlar kullanan kişilerde daha yüksektir.

Şiddetli duyarlılığı olan kişilerde alerjik kökenli belirtiler ortaya çıkabilir.

Bazen ilacın kullanımı hipertermi ve hareket bozukluklarına neden olur.

İlacın kullanımı sonucu hipomani veya mani yaşayan kişilerde performansın kötüleştiğine dair raporlar da bulunmaktadır.

Obsesif kompulsif ve depresif bozukluğu olan bireylerde ilacın yan etki profilinde anlamlı bir fark görülmemiştir.

[ 2 ]

Aşırı doz

İlacın oldukça geniş bir güvenlik marjı vardır. Ancak, sertralin zehirlenmesi nedeniyle - karmaşık tedavi sırasında veya alkollü içeceklerle kombinasyon halinde - ölümcül vakalar bildirilmiştir.

İlacın panzehiri yoktur. Aşırı doz durumunda mide yıkaması gerekir ve ardından sorbentler reçete edilir. İlaçla zehirlenme durumunda hayati vücut sistemlerinin işleyişini izlemek de gereklidir.

Ayrıca, serbest hava akışının ve yeterli akciğer ventilasyonunun sağlanması gerekir (gerekirse suni solunum yapılabilir). Bununla birlikte, zehirlenme belirtilerinin şiddetini azaltmak için destekleyici prosedürler ve ilaçlar reçete edilir.

Sertralin zehirlenmesi durumunda diyaliz uygulamaları etkisiz kalacaktır.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Sertralin tedavisi yerine çeşitli SSRI'larla tedavinin ikamesi büyük bir dikkatle yapılmalıdır. Ayrıca, antidepresanlardan veya anti-obsesif ilaçlardan Sertralin'e geçiş (özellikle bu ilaçlar fluoksetin gibi uzun bir yarı ömre sahipse) büyük bir dikkatle yapılmalıdır.

İlaç MAOI'lerle birlikte kullanılmamalıdır (bu durum ekstrapiramidal bozuklukların gelişmesine yol açabilir) ve MAOI'lerin son dozundan sonra 2 hafta süreyle alınmamalıdır.

İlaç, oral hipoglisemik ilaçlarla (sülfonilüre türevleri) dikkatli bir şekilde birleştirilmelidir, çünkü sertralin serum glikoz seviyelerini etkileyebilir. Ayrıca antidiyabetik ilaçların dozajını değiştirmek de gerekebilir (özellikle sertralin kullanımının başlangıç aşamasında veya kesildiğinde).

İlaç trisiklik ve trankilizanlar ile birlikte kullanıldığında bu ajanların farmakokinetik parametreleri değişebilmektedir.

Histamin H1 ve H2 sonlanmalarının aktivitesini bloke eden maddelerle kombinasyon, Seralin'in klerens oranlarının azalmasına yol açar.

İlacın digoksinle birlikte kullanımında çok dikkatli olunması gerekir.

Etkileri dolaylı yoldan (serotonerjik mekanizmalarla, örneğin lityum) gelişebilecek ilaçlarla tedavi gören kişilerde ilaç çok dikkatli kullanılmalıdır.

Tedavi süresince alkollü içecekler tüketmemelisiniz.

Elektroşok tedavisi gören kişilerde ilacın kullanımı yasaktır.

[ 4 ], [ 5 ]

Depolama koşulları

Seralin küçük çocukların ulaşamayacağı bir yerde muhafaza edilmelidir.

Raf ömrü

Seralin, terapötik maddenin piyasaya sunulduğu tarihten itibaren 24 ay boyunca kullanılabilir.

Çocuklar için başvuru

Pediatride ilacın 6 yaş altı çocuklara reçete edilmesi yasaktır.

Analoglar

İlacın analogları Zoloft, Fluanksol, Velafaks, Torin, Truxal with Stimuloton ve bunlara ek olarak Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidon ve Pulsatilla compositum with Cipramil'dir. Ayrıca listede Melipramine, Noben, Ignatia-homaccord, Velaxin, Adepress, Tazepam, Lamotrigine, Plizil ve Ludiomil with Velafaks MV yer almaktadır.