Sergolin

Sergolin, kardiyovasküler sistemin işleyişini etkileyen bir ilaçtır. Periferik vazodilatörler grubuna aittir.

Endikasyonları Sergolina

Aşağıdaki durumlarda tedavi amaçlı kullanılır:

• Orta veya hafif şiddette olan Alzheimer hastalığı;
• vasküler demans;
• entelektüel yeteneklerde bozulma, davranışsal ve duygusal bozukluklar, konsantre olma yeteneğinde bozulma, ruh hali dengesizliği, yorgunluk hissi, baş dönmesi ve ayrıca koklear ve vestibüler bozukluklar (tinnitus ve işitme bozukluğu) ile birlikte görülen presenil veya senil nitelikteki bilişsel bozulma;
• periferik dolaşım bozuklukları (Raynaud sendromu).

Tahliye formu

İlaç, 14 adetlik blister ambalaj içerisinde tablet halinde piyasaya sürülmektedir; bir kutuda 2 veya 4 adet bulunmaktadır.

Farmakodinamik

Nicergoline, ergot alkaloidlerinin yarı sentetik bir türevidir; merkezi sinir sistemine nüfuz etme yeteneğine sahiptir. Bu bileşen antiagregan, vazodilatör ve α-adrenolitik etkiye sahiptir ve ayrıca merkezi sinir sistemi içindeki metabolik süreçleri iyileştirmeye yardımcı olur.

Nicergoline, periferik ve serebral kan dolaşımının dinamiklerini iyileştirmeye yardımcı olur ve onu güçlendirir ve aynı zamanda vasküler direnci zayıflatır. Ayrıca kan viskozitesini azaltır, trombosit agregasyonunu yavaşlatır, mikrotrombüs oluşumunu azaltır ve özellikle beyin dokusu içinde oksijen taşıma süreçlerini iyileştirmeye yardımcı olur.

İlaç bir dizi nörofarmakolojik özelliğe sahiptir. Glikozun yakalanmasını ve kullanımını güçlendirir ve bununla birlikte beyin dokuları içindeki proteinlerle nükleik asitlerin biyosentez süreçlerini güçlendirir; ayrıca çeşitli aracıların ve dönüşüm mekanizmalarının sistemlerini etkiler. Nisergolin beynin kolinerjik aktivitesini iyileştirir, dopamin dönüşümünü, özellikle mezolimbik bölgelerde (dopamin uçlarını düzenleyerek) artırır ve aynı zamanda hücreler boyunca sinyal iletim mekanizmalarını iyileştirir (fosfoinozitidin dönüşümünü güçlendirir ve ayrıca protein kinaz tip C'nin kalsiyum bağımlı izoformlarının membran bölümlerinin içine taşınmasını artırır).

Zihinsel aktiviteye etkisi.

Nicergoline, hipoksisi olan hem yaşlı hem de genç hastalarda elektroensefalografi okumalarını stabilize eder. Madde α- ve β-aktivitesini artırır ve aynı zamanda δ- ve τ-aktivitesini azaltır.

Çeşitli kökenli orta şiddette demans (vasküler demans veya Alzheimer hastalığı) hastalarında Sergolin ile uzun süreli tedavi (2-6 ay) biyoelektriksel beyin aktivitesinde olumlu değişikliklere neden olmaktadır.

Farmakokinetik

Nicergoline, tüketildikten sonra neredeyse tamamen ve yüksek oranda (%90-100) emilir ve ayrıca önemli bir presistemik metabolizmaya uğrar. Presistemik metabolizma sırasında oluşan nicergolin'in en önemli metabolik ürünleri, MMDL ve MDL bileşenleridir. İlacın plazma Cmax'ı 1-1,5 saat sonra, MMDL - 60 dakika sonra ve MDL - 4 saat sonra kaydedilir. Gıda ürünlerinin ifade ve emilim oranı üzerinde önemli bir etkisi yoktur.

Maddenin %90'ından fazlası proteinle (çoğunlukla glikoproteinlerle) sentezlenir. Plazma glikoprotein değerleri yaşla birlikte ve ayrıca kötü huylu tümörler veya stresin neden olduğu akut inflamasyon nedeniyle artar. Bu tür durumlar, nikergolin plazma seviyesinde bir azalmaya yol açar.

Kullanılan kısmın yaklaşık %90'ı metabolik süreçlerden geçer - esas olarak demetilasyon ve hidroliz. Demetilasyon dolaylı olarak gerçekleşir - CYP2D6 enziminin katalitik etkisi nedeniyle.

Aktif elementin ve metabolik ürünlerinin yaklaşık %80'i idrarla, geri kalanı ise dışkıyla atılır. Nicergoline ve MMDL'nin yüksek bir eliminasyon oranı vardır (nigergoline için 2,5 saatlik yarı ömür ve MMDL için 2-4 saatlik yarı ömür), MDL ise daha yavaş atılır (yaklaşık 10-12 saatlik yarı ömür).

Dozlama ve uygulama

Standart yetişkin dozu günde bir kez alınan 30 mg nicergolindir. Dozaj günde iki kez (bu izin verilen maksimum yetişkin dozudur) sabah ve akşam olmak üzere 60 mg'a çıkarılabilir. İlacı günde tek doz (30 mg) olarak alırken, sabah alınmalıdır.

İlaç etkisi yalnızca uzun süreli tedaviyle gelişir, bu nedenle ilaç kullanan tedavi döngüleri oldukça uzundur. Terapi sonuçlarının değerlendirilmesi altı ayda bir gerçekleşir - bu sürenin sonunda doktor daha fazla tedavinin uygulanabilirliğini değerlendirmelidir.

Böbrek rahatsızlığı olan kişilerin Sergolin dozunu azaltmaları gerekmektedir.

Tabletler yemeklerden önce alınır; çiğnenmemeli, sade su ile yutulmalıdır. Sindirim sürecinde sorunlar ortaya çıkarsa, ilaç yemekle birlikte alınabilir.

[ 2 ]

Hamilelik Sergolina sırasında kullanın

Sergolin'in gebelik döneminde kullanımı yasaktır, çünkü bu hasta kategorisinde tedaviyle ilgili yeterli deneyim yoktur ve ilacın güvenliği hakkında sonuç çıkarmak mümkün değildir.

Nisergolin anne sütüne geçebildiğinden emzirme döneminde alınmamalıdır; çünkü bu durum ciddi olumsuz semptomların ortaya çıkmasına neden olabilir.

Kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonlar arasında:

• İlacın etkin maddesine veya diğer bileşenlerine karşı şiddetli duyarlılığın varlığı;
• porfiri;
• akut kanama;
• angina pektoris;
• yakın zamanda geçirilmiş miyokard enfarktüsü;
• bradikardi, belirgindir (kalp hızı <50 atım/dakika);
• kan basıncı değerlerinde belirgin azalma;
• şiddetli ateroskleroz formu.

Yan etkiler Sergolina

Negatif belirtiler çoğunlukla hafif ve geçicidir.

Ciltte kızarıklık veya yanma, ilgisizlik veya yorgunluk hissi, ağız kuruluğu, kulak çınlaması ve baş dönmesi görülebilir. Ayrıca gastrointestinal bozukluklar (kusma, karın ağrısı, mide bulantısı, kabızlık ve ishal) veya uyku bozuklukları, baş ağrıları, taşikardi, anksiyete veya sinirlilik ve kalp atış hızında artış görülebilir. Ayrıca boşalma bozuklukları, ortostatik bozukluklar, burun tıkanıklığı hissi ve kan ürik asit seviyelerinde artış görülebilir.

[ 1 ]

Aşırı doz

Zehirlenme durumunda kan basıncında düşme görülür.

İlacın panzehiri yoktur, semptomatik tedavi uygulanır.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Nisergolin, ağızdan alınan antihipertansif ilaçların ve antikoagülanların etkilerini güçlendirir.

İlacın α- veya β-blokerlerle birlikte kullanılması yasaktır.

Sempatomimetiklerle birlikte kullanıldığında kan basıncında belirgin dalgalanmalara yol açabilir.

Nicergoline, CYP450 2D6 tarafından metabolize edilir. Bu nedenle, metabolizması benzer şekilde gerçekleşen ilaçlarla etkileşim olasılığı göz ardı edilemez:

• ağrı kesici ilaçlar - petidin ve fenasetin ile metadon, ayrıca oksikodon ile morfin ve tramadol;
• anoreksijenik maddeler - fenfluramin ile deksfenfluramin;
• antiaritmik ilaçlar – amiodaron, kinidin ve enkainid ile birlikte, ayrıca propafenon ve flekainid, meksiletin ile birlikte;
• antihistaminik - klorfeniramin;
• antidepresanlar - bupropion, fluvoksamin, maprotilin, amitriptilin, ayrıca sitalopram ve klomipramin ile doksepin; ayrıca, fluoksetin ile desipramin, trazodon, esitalopram, minaprin, imipramin ile moklobemid, ayrıca sertralin ile paroksetin, venlafaksin ve nortriptilin;
• antikoagülan – tiklopidin;
• antiemetik ilaçlar - ondansetron ve metoklopramid;
• sıtma önleyici madde - halofantrin;
• anti-inflamatuar ilaç - selekoksib;
• antihipertansif ilaçlar - prehexilin, alprenolol, karvedilol ile mibefradil, bisoprolol, bufuralol ile debrizokin, kaptopril ve metoprolol ile propranolol;
• öksürük kesiciler - kodein ve ayrıca hidrokodonlu dekstrometorfan;
• kas gevşetici - siklobenzaprin;
• antiülser ilaçları – ranitidin ile simetidin;
• antiviral ilaç - ritonavir;
• sitostatikler – doksorubisin ile tamoksifen;
• oral yoldan uygulanan antidiyabetik ilaç - fenformin;
• antimikotik – terbinafin;
• lokal anestezik - lidokain;
• nöroleptikler - risperidon ile haloperidol, ayrıca klozapin ile flufenazin, klorpromazin ile perfenazin ve tiyoridazin ile levomepromazin;
• göz damlası - timol;
• psikostimülan – donepezil.

Nisergolinin antihipertansif etkisi alkollü içeceklerle birlikte alındığında güçlenmektedir.

[ 3 ], [ 4 ]

Depolama koşulları

Sergolin çocukların ve güneş ışığının ulaşamayacağı bir yerde muhafaza edilmelidir. Sıcaklık değerleri maksimum 25°C'dir.

Raf ömrü

Sergolin, ilacın piyasaya sunulduğu tarihten itibaren 36 ay süreyle kullanılabilir.

Çocuklar için başvuru

İlacın pediatride kullanımında tıbbi etkinliği ve güvenliği hakkında bilgi bulunmadığından çocuklara reçete edilmemektedir.

Analoglar

İlacın analogları arasında Nicergoline, Niceromax ve Nicerium with Sermion gibi ürünler yer alır.