Allertek

Allertek, piperazin türevi sistemik bir antihistaminik ilaçtır.

Hidroksizinin metabolik birimi olan setirizin, periferik H1 histamin terminallerinin güçlü ve seçici bir antagonistidir. Terminallerle yapılan in vitro sentez testleri, H1 dışındaki terminaller için önemli bir afinite göstermemiştir.[ 1 ]

Setirizinin standart dozlarının kullanımı, alerjik etyolojili mevsimsel veya kronik rinitli kişilerde sağlık kalitesinin ve durumunun iyileşmesine yol açar.

Endikasyonları Allertek

Yıl boyu veya mevsimsel rinit (alerjik kökenli) hastalarında göz ve burun semptomlarının giderilmesinde, idiyopatik ürtiker (kronik dönem) hastalarında ise semptomların giderilmesinde kullanılır.

Tahliye formu

İlaç tabletler halinde üretilir - blister ambalajda 7 veya 20 adet. Bir kutuda 1 adet böyle paket vardır.

Farmakodinamik

Setirizin, H1 sonlanmaları üzerindeki antagonist etkisinin yanı sıra antialerjik aktivite de gösterir: Alerjen etkisine bağlı intoleransı olan kişilerde günde 1-2 kez alınan 10 mg'lık doz, eozinofillerin konjonktiva ve epidermise akışını yavaşlatır.

7 gün boyunca büyük dozda setirizin (60 mg) kullanılarak yapılan plasebo kontrollü bir çalışmada, QT aralığında istatistiksel olarak anlamlı bir uzama gözlenmedi.[ 2 ]

Farmakokinetik

Yaşlılar.

16 yaşlı denekte, tek doz 10 mg uygulandığında, yarı ömür yaklaşık %50 arttı ve klerens oranı diğer hastalara kıyasla %40 azaldı. Yaşlı gönüllülerde ilaç klerensindeki azalmanın böbrek disfonksiyonundan kaynaklandığı ileri sürülmektedir.

Çocuklar, bebekler dahil.

6-12 yaş döneminde setirizinin yarı ömrü yaklaşık 6 saat, 2-6 yaş alt grubunda ise 5 saattir. 2 yaş altı çocuklarda bu rakam 3,1 saate düşer.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan kişiler.

Hafif böbrek fonksiyon bozukluğunda (kreatinin klirens düzeyi dakikada 40 ml'den az) ilacın farmakokinetik özellikleri sağlıklı kişilerde gözlenenlere benzerdi. Orta dereceli böbrek fonksiyon bozukluğunda yarı ömür üç kat uzadı ve klirens oranı %70 oranında azaldı.

Hemodiyalize giren bireylerde (kreatinin klirens değerleri dakikada 7 ml'den azdır), 10 mg'lık tek bir setrizin dozu kullanıldığında yarı ömür üç kat daha uzundu ve klirens değeri %70 daha düşüktü. Hemodiyaliz, setirizini plazmadan zayıf bir şekilde atar. Şiddetli veya orta derecede böbrek disfonksiyonu olan bireylerde ilacın dozunda değişiklik yapılması gerekir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişiler.

Kronik karaciğer patolojileri (safra sirozu ve kolestaz kaynaklı karaciğer hastalıkları) olan ve 10 veya 20 mg Allertek'i bir kez kullanan hastalarda yarı ömür %50 uzamış ve klerens oranı %40 azalmıştır. Doz ayarlamaları yalnızca hastada hem böbrek hem de karaciğer disfonksiyonu varsa gereklidir.

Dozlama ve uygulama

Tablet ağızdan su ile alınır ve çiğnenmeden yutulur.

6-12 yaş alt grubundakiler günde 2 kez 0,5 tablet (5 mg) almalıdır. 12 yaş üstü kişiler ve yetişkinler - günde 1 kez 1 tablet.

Şiddetli veya orta şiddette böbrek fonksiyon bozukluğu olan kişiler.

Setirizin böbrekler yoluyla atıldığı için, alternatif tedavi yöntemlerinin mümkün olmaması durumunda, ilaç uygulamaları arasındaki aralıklar bireysel olarak (böbrek fonksiyon bozukluğunun derecesi dikkate alınarak) seçilmelidir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan bir yetişkinde doz ayarlaması:

İhlal yok (CC düzeyi ≥80 ml/dakika) – günde bir kez 10 mg ilaç;

Hafif disfonksiyon (kreatinin klirensi dakikada 50-79 ml aralığında) – günde bir kez 10 mg madde;

Orta dereceli disfonksiyon (CC değeri dakikada 30-49 ml arasında) – günde bir kez 5 mg ilaç;

Şiddetli disfonksiyon (CC değerleri <30 ml/dakika) – 2 gün sonra 1 kez 5 mg ilaç;

Böbrek yetmezliğinin terminal evresi (diyaliz uygulanan bireylerde; CC1 düzeyi <10 ml/dakika) – kullanımı yasaktır.

Böbrek yetmezliği olan çocuklarda porsiyon, yaş ve kilonun yanı sıra çocuğun CC göstergeleri de dikkate alınarak bireysel olarak seçilir.

Tedavi sürecinin süresi, patolojinin niteliği dikkate alınarak doktor tarafından bireysel olarak seçilir.

• Çocuklar için başvuru

Allertek 6 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmaz, çünkü ilacın bu salım şekli ile çocuğa uygun dozu seçmek mümkün değildir.

Hamilelik Allertek sırasında kullanın

İlacın hamile kadınlar üzerindeki etkilerine ilişkin yeterli bilgi yoktur. Hayvan deneyleri, gebelik süreci, fetal ve embriyonik gelişim ve doğum veya doğum sonrası gelişim süreci üzerinde doğrudan veya dolaylı etkiler göstermemektedir. İlaç hamilelik sırasında çok dikkatli kullanılmalıdır - yalnızca doktorun ilacın uygulanmasının faydasının fetüs için komplikasyon risklerinden daha olası olduğuna karar verdiği durumlarda.

Setirizin, plazma düzeyinin %25-90'ını oluşturan miktarlarda anne sütüne geçebilir (ilacın alınmasından bu yana geçen zamana bağlı olarak). Bu nedenle, ilaç emzirme döneminde aşırı dikkatle kullanılır.

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• ilacın etkin maddesi veya yardımcı bileşenleri ile, ayrıca hidroksizin veya piperazinin herhangi bir türevi ile ilişkili şiddetli hoşgörüsüzlük;
• Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olanlar (kreatinin klirensi düzeyi dakikada 10 ml'nin altında olanlar);
• galaktoz intoleransının nadir formları (kalıtsal), Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu (bu kontrendikasyonlar kaplamalı tablet formundaki ilaç için geçerlidir).

Yan etkiler Allertek

Yan etkileri şunlardır:

• Kan ve lenf sistemini etkileyen bozukluklar: ara sıra trombositopeni görülebilir;
• bağışıklık bozuklukları: bazen intolerans görülür. Bazen anafilaksi gelişir;
• Beslenme rejimi ve metabolik süreçlerle ilgili sorunlar: iştahta artış olabilir;
• Ruhsal bozukluklar: bazen anksiyete eşliğinde ajitasyon görülür. Depresyon, uykusuzluk, konfüzyon, saldırganlık ve halüsinasyonlar ara sıra görülür. Sinirsel tik ara sıra görülür. İntihar düşünceleri ortaya çıkabilir;
• sinir sisteminin işleyişinde sorunlar: bazen parestezi meydana gelir. Bazen hareket bozuklukları veya nöbetler meydana gelir. Bazen diskinezi, senkop, disgeuzi, distoni veya titreme gelişir. Hafıza bozuklukları veya amnezi meydana gelebilir;
• Görme organlarını etkileyen lezyonlar: zaman zaman bulanık görme, göz kürelerini etkileyen akomodasyon bozukluğu veya hareket bozukluğu;
• İşitme organları ve denge bozuklukları: baş dönmesi görülebilir;
• kalp aktivitesiyle ilgili sorunlar: ara sıra taşikardi görülür;
• gastrointestinal bozukluklar: bazen ishal görülür;
• hepatobiliyer sistem semptomları: bazen karaciğer fonksiyon bozukluğu gözlenir (alkalen fosfataz, bilirubin, transaminazlar ve GGT düzeylerinde artış);
• epidermis ve deri altı tabakasındaki lezyonlar: bazen döküntüler veya kaşıntı gelişir. Ürtiker nadiren görülür. Sabit ilaç eritemi veya Quincke ödemi izole olarak görülür;
• böbrekleri ve üretrayı etkileyen bozukluklar: enürezis veya disüri sporadik olarak gözlenir. İdrar retansiyonu gelişebilir;
• sistemik sorunlar: bazen halsizlik veya asteni vardır. Bazen şişlik görülür;
• Tanı ve laboratuvar test sonuçlarında değişiklikler: Kilo ara sıra artar.

Aşırı doz

Setirizin zehirlenmesinin belirtileri çoğunlukla merkezi sinir sistemi üzerindeki etkilerle veya antikolinerjik etkiye benzer semptomlarla ilişkilidir.

Şiddetli aşırı dozlarda (standart günlük dozun en az beş katı), ishal, midriyazis, stupor, konfüzyon, baş ağrısı, anksiyete, şiddetli yorgunluk, taşikardi ve baş dönmesi gözlemlenmiştir. Ek olarak, halsizlik, kaşıntı, titreme, uyuşukluk, idrar retansiyonu ve sedasyon bildirilmiştir.

İlacın panzehiri yoktur. Zehirlenme durumunda mide yıkama yapılır (ilaç alındıktan sonra 60 dakikadan az zaman geçmişse) ve semptomatik önlemler alınır. Diyaliz işlemi etkili olmayacaktır.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Teofilinin (günde bir kez 0,4 g) birden fazla dozunun setirizinle birlikte test edilmesi durumunda, ikincisinin klerens seviyesinde önemsiz (%16) bir azalma gözlemlendi. Aynı zamanda, bu kombinasyonla teofilin değerlerinde hiçbir değişiklik meydana gelmedi.

Ritonavir (günde iki kez 0,6 g) ve setirizin (günde 10 mg) ile yapılan çoklu doz testlerinde, setirizine maruz kalma süresi yaklaşık %40 oranında artmıştır. Ritonavir için benzer değerler %11'lik bir azalma göstermiştir.

Setirizinin emilim hacmi, yemeklerle birlikte alındığında azalmaz, ancak emilim hızı 60 dakika kadar yavaşlar.

Depolama koşulları

Allertek güneş ışığından, nemden ve küçük çocuklardan korunan bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık seviyesi – maksimum 25°C.

Raf ömrü

Allertek, farmasötik maddenin üretim tarihinden itibaren 4 yıllık süre içerisinde kullanıma onaylanmıştır.

Analoglar

İlacın analogları Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak ile Aleron, Analergin ve Xizal ile Alercetin'dir. Ayrıca, listede Letizen, Amertil, Lazin ile Contrahist Allergy, Cetirinax ve Glencet ile Levzirin, Cetrin, Egizin ve Cetirizin ile Cetrinal yer almaktadır.