Allohexal

Alloheksal, ürik asit üretimini engelleyen bir ilaçtır.

Allopurinol maddesi, hipoksantin bileşeninin yapısal bir analoğudur. Ürik asidin bağlanmasını önler ve esas olarak allopurinolün ksantin oksidaz enzimini baskılayabilmesi nedeniyle etki eden ürostatik aktiviteye sahiptir. Sonuç olarak, hipoksantinin oksidasyonu, ürik asidin oluştuğu ksantin oluşumuyla katalize edilir. Bu, ürik asit seviyelerinde bir azalmaya izin verir ve üratların çözülmesine yardımcı olur. [ 1 ]

Endikasyonları Allohexal

Pediatride aşağıdaki rahatsızlıklarda kullanılır:

• lösemi tedavisi sırasında gelişen ürik asit nefropatisi;
• farklı bir yapıya sahip olan sekonder hiperürisemi;
• Doğuştan enzim eksikliği - örneğin Lesch-Nyhan sendromu veya APRT bileşeninin doğuştan eksikliği.

Yetişkinlerde aşağıdaki durumlarda kullanılır:

• Diyetle kontrol edilemeyen hiperürisemi (serum ürik asit düzeylerinin 500+ μmol olması);
• sedef hastalığı;
• kanda ürik asit düzeylerinin artmasıyla ilişkili hastalıklar (özellikle nefropati veya ürolitiyazis ve gut durumunda);
• çeşitli kökenli sekonder hiperürisemi;
• çeşitli hemoblastozların (kronik miyeloleukemi, aktif fazdaki lösemi ve lenfosarkoma) arka planında ortaya çıkan sekonder veya primer tipte hiperürisemi;
• neoplazmların tedavisi için radyasyon veya sitostatik prosedürler;
• GCS'nin büyük hacimlerde kullanımı.

Tahliye formu

İlaç tablet formunda piyasaya sürülmektedir - bir hücre paketinde 10 adet; bir kutuda - bu tür 5 paket.

Farmakokinetik

Oral yoldan uygulandığında, allopurinol tamamen ve hızla kana emilir. Gastrik emilim neredeyse hiç gözlenmez. İnce bağırsağın üst kısmında ve duodenumda emilim için uygun koşullar gözlenir. 0,3 g'lık standart bir terapötik doz alındıktan sonra, allopurinolün plazma Cmax'ı yaklaşık 1 saat sonra kaydedilir ve 1-2,6 mcg/ml'dir (ortalama değer - 1,8 mcg/ml).

Metabolik dönüşümler, terapötik etkiye sahip metabolik element oksipurinolün elde edilmesini sağlar. 3-4 saat sonra Cmax değerlerine ulaşır (5-11 mcg/ml'dir (ortalama değer 8,4 mcg/ml'dir)). Oluşum hızı, insanlarda pre-sistemik metabolik süreçlerin hızı ve yoğunluğu tarafından belirlenir.

Allopurinol ve oksipurinol kan protein sentezinde hemen hemen hiç rol oynamazlar.

Allopurinolün plazma yarı ömrü yaklaşık 40 dakikadır ve oksipurinolün yarı ömrü 17-21 saattir. Hastaların neredeyse üçte birinde oksipurinolün beklenen yarı ömrü 9-16 saattir.

Yukarıdaki bileşenlerin %80'i böbrekler yoluyla, %20'si ise bağırsaklar yoluyla atılır. Böbrek yetmezliği olan bireylerde oksipurinolün yarı ömrü artar.

Dozlama ve uygulama

3-6 yaş arası çocuklarda ilaç 5 mg/kg dozunda kullanılır. 6-10 yaş arası kişilerde - 10 mg/kg. İlaç günde 3 kez alınmalıdır.

Bir yetişkin için günlük doz, serum ürik asit seviyeleri dikkate alınarak bireysel olarak seçilir; genellikle günde 0,1-0,3 g ilaçtır. Gerekirse, maksimum sonuç elde edilene kadar doz 1-3 haftalık aralıklarla kademeli olarak 0,1 g artırılabilir.

Bakım dozu günde 0,2-0,6 g'dır; bazen 0,6-0,8 g'a kadar artırılabilir. Günlük doz 0,3 g'dan yüksekse, tüketim için 2-4 eşit porsiyona bölmek gerekir. Dozun artırılması durumunda, serum oksipurinol düzeylerinin izlenmesi gerekir (15 mcg/ml'den yüksek olmamalıdır).

Böbrek yetmezliği olan kişiler.

Tedaviye günlük 0,1 g'lık bir dozla başlanmalıdır; yalnızca ilaçtan elde edilen etkinin çok zayıf olduğu durumlarda artırılabilir. Dozaj seçim şemaları:

• CC düzeyi dakikada 20 ml'den yüksekse - günde 0,1-0,3 g LS;
• dakikada 10-20 ml içindeki gösterge – günde 0,1-0,2 g allopurinol;
• Dakikada 10 ml'nin altındaki değerler – 0,1 g madde veya daha yüksek dozlar, ancak daha uzun aralıklarla alınır (örneğin, 1-2+ gün – hastanın durumu ve böbrek fonksiyonu dikkate alınarak).

Hemodiyaliz hastalarına her seansta (haftada 2-3 kez) 0,3 gr Allohexal uygulanır.

Neoplazmların kemoterapi ve radyasyon tedavisi sırasında hiperürisemi gelişimini önlemek için günde ortalama 0,4 g kullanılır. Antineoplastik tedaviden 2-3 gün önce veya aynı anda almaya başlamak gerekir; ilacın kullanımı, spesifik tedavinin tamamlanmasından sonra birkaç gün daha sürdürülmelidir.

Tabletler çiğnenmeden, bol sıvı ile yemeklerden sonra alınmalıdır.

Tedavi kürünün süresi altta yatan patolojinin seyrine göre belirlenir.

• Çocuklar için başvuru

İlaç 3 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmaz.

Hamilelik Allohexal sırasında kullanın

Allohexal'in hamilelik ve emzirme döneminde reçete edilmesi yasaktır.

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• allopurinol veya ilacın diğer bileşenlerine karşı şiddetli aşırı duyarlılık;
• Şiddetli karaciğer/böbrek fonksiyon bozukluğu.

Yan etkiler Allohexal

Tedavinin başlangıç aşamasında reaktif gut atağı gelişebilir.

Bazen gastrointestinal sistem sorunları (kusma, ishal ve bulantı) veya epidermal bozukluklar (ürtiker, eritem veya kaşıntı) görülebilir.

Yorgunluk, parezi, görme bozuklukları, güçsüzlük, depresyon ve nöropati ara sıra görülür. Ayrıca ataksi, katarakt, konvülsiyonlar, baş dönmesi, parestezi, baş ağrıları, tat bozuklukları ve uyuşukluk görülür.

Böbrek yetmezliği olan kişilerde (ilaç dozu azaltılmadığında) epidermal değişiklikler ve karaciğer ve böbreklerin tutulumu ile vaskülit meydana gelebilir. Hastada vaskülit varsa, tedavi derhal kesilmelidir.

Diğer yan etkiler şunlardır:

• tahammülsüzlük belirtileri - epidermal belirtiler, ateş, eklem ağrısı ve titreme;
• özellikle böbrek yetmezliği olan kişilerde kan sayımlarında değişiklikler (lökositoz veya lökopeni, eozinofili) ve şiddetli kemik iliği hasarı (agranülositoz, trombositopeni veya aplastik anemi);
• epidermal lezyonlar - TEN veya MEE;
• karaciğer fonksiyon bozuklukları (kanda transaminaz ve alkalen fosfataz düzeylerinde tedavi edilebilir artış), stomatit ve hepatit;
• saç dökülmesi;
• periferik nevrit veya miyalji;
• lenfositik infiltrasyonlu ilaç alerjisi ilişkili tubulointerstisyel nefrit;
• hematüri veya üremi;
• aktif fazda kolanjit;
• ksantojenik taşlar;
• jinekomasti veya erektil disfonksiyon;
• yüksek kan basıncı, diyabet veya bradikardi.

Aşırı doz

Zehirlenme belirtileri: kusma, baş dönmesi, ishal, oligüri ve mide bulantısı.

Periton ve hemodiyaliz işlemlerinin yanı sıra zorlu diürez de yapılmaktadır.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Allopurinolün terapötik etkisi, ürikozürik etkiye sahip maddelerle (probenesid, sülfinpirazon ve benzbromaron) ve yüksek dozda salisilatlarla birlikte kullanıldığında zayıflar.

Allopurinol birçok ilacın etkisini güçlendirebilir. Örneğin, allopurinol ksantin oksidazın etkisini yavaşlatabildiğinden, purin türevlerinin (azatioprinli merkaptopurin) metabolik süreçleri yavaşlar. Bu nedenle, standart dozları %50-75 oranında azaltılmalıdır. Aynı zamanda, Allohexal'in büyük dozları probenesid ve teofilin metabolizma süreçlerinin atılımını engeller.

Kumarin antikoagülanlarla birlikte ilaç kullanımı, ikincisinin dozunun azaltılmasını gerektirir; ayrıca kan pıhtılaşma değerlerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir.

Hipoglisemik ajan olan klorpropamidin dozunun da azaltılması gerekir.

İlaç bazı ilaçların olumsuz etkilerinin şiddetini artırabilir.

Kaptopril ile kombinasyon, özellikle kronik böbrek yetmezliğinde epidermal semptomların gelişme olasılığını artırır.

Sitostatiklerle birlikte uygulandığında kan değerlerinde değişiklik görülme sıklığı artar, bu nedenle sık sık kan testi yaptırmak gerekir.

Amoksisilin veya ampisilin ile birlikte alındığında alerji belirtilerinin ortaya çıkma olasılığı artar.

Depolama koşulları

Allohexal küçük çocukların erişemeyeceği bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık değerleri - 25°C'den fazla olmamalıdır.

Raf ömrü

Allohexal, terapötik maddenin üretim tarihinden itibaren 5 yıllık süre içerisinde kullanılabilir.

Analoglar

İlacın analogları Febux ve Allopurinol’dür.