Zomax

Zomax, geniş spektrumlu antimikrobiyal aktiviteye sahip bir azalid makroliddir.

Endikasyonları Zomaxa

Azitromisine duyarlı patojenlerin etkisi ile oluşan iltihabi ve enfeksiyöz süreçlerde kullanılır:

• bronşlar ve KBB organları ile akciğerleri etkileyen hastalıklar;
• deri altı dokuları ve epidermisi etkileyen patolojiler;
• ürogenital sistemle ilişkili ve komplikasyonu olmayan hastalıklar;
• Helicobacter bakterilerinin yok edilmesinde kompleks bir unsur olarak rol oynar.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Tahliye formu

Madde 0,5 gr'lık tabletlerde, bir paketin içinde 2-3 adet, ve ayrıca - 0,25 gr'lık kapsüllerde, hücre plakalarının içinde 6 adet olarak salınır. Bir kutuda 1 plaka vardır.

[ 4 ]

Farmakodinamik

Azitromisinin minimal dozları bakteriyostatik aktiviteye sahiptir ve daha yüksek dozları bakterisidal etki gelişimine yol açar. İlaç, bakterilerin ribozomları içindeki protein bağlanmasını geri dönüşümsüz olarak engeller, bu da işlevsel proteinlerin bağlanmasını yok eder ve üreme ve büyümelerini engeller.

Zomax, nispeten gram-negatif ve gram-pozitif mikropların etkisini göstermektedir: pnömokoklar, influenza basili, piyojenik streptokoklar içeren Staphylococcus aureus, Ducrey basili, agalactiae streptokoklar içeren bakteroidler, H.parainfluenzae, Escherichia coli ve Moraxella catarrhalis, ayrıca paracoccus ve pertussis basili, spiroket Borrelia burgdorferi, ayrıca klamidya ve gonokoklar.

İlaç ayrıca klamidya pnömonisi, mikoplazma pnömonisi ve lejyonella pnömonisi üzerinde de etkilidir. Bakterisidal etki, toksoplazmozis ve helikobakter ile üreaplazma patojenlerine karşı gelişir.

Aynı zamanda azitromisin antiinflamatuar aktivite gösterir, proinflamatuar sitokinlerin oluşumunu baskılar, bunun sonucunda oksidatif stres baskılanır ve lökotrienler PG ve tromboksan üretimi azalır.

İlacın antiinflamatuar etkisi NSAİİ'lerin etkisine benzerdir.

İlaç hızla lökositlere nüfuz eder ve ardından enfeksiyonlu bölge içerisinde düşük hızda salınır, bu da inflamatuar-enfeksiyöz bölgede lokal etki için ön koşulları yaratır.

Azitromisin, etkilenen bölgenin dezenfeksiyonu sonrasında bağışıklık aktivitesini uyarabilir ve nötrofil apoptozunu aktive ederek, lokal hasarı yavaşlatır ve konak hücrelerinin bağışıklık aktivitesine olası katılımı riskini azaltır.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

İlaç midenin asidik ortamında bile aktivitesini sürdürür, bu sayede tedavi edici etkisi gelişir.

Ağızdan alındığında, ilacın kan seviyeleri 2-3 saat sonra kaydedilir. Etkilenen dokularda yüksek azitromisin seviyelerinin hücre içi birikimi, ilacı etkilenen bölgeye taşıyan ve orada serbest bırakan lökositlerle birlikte makrofajların katılımıyla gerçekleşir. Bu durumda, dokuların içinde ilacın serum seviyelerini önemli ölçüde aşan yüksek seviyeler oluşur.

Yarı ömrü 54 saattir. Cmax düzeyi 0,5 g azitromisinin verilmesinden 2,5-2,96 saat sonra belirlenir (kan plazmasındaki madde 0,4 mg/l'dir).

Biyoyararlanım değerleri %37'dir. Metabolik süreçler hepatobiliyer organların içinde gelişir. İlacın %50'si safra (değişmemiş madde) ile atılır ve diğer %6'sı idrarla atılır.

Dozlama ve uygulama

Zomax oral yoldan verilir. Günde 1 kez kullanımla 3-5 günlük kısa kürler halinde reçete edilir. İlacın yiyecekle birlikte kullanımı yasaktır çünkü bu, gastrointestinal kanaldaki emilimini bozar. Yemekten 1 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır.

45 kg'dan ağır çocuklarda ve yetişkinlerde ilaç aşağıdaki şemalara göre kullanılır:

• KBB organlarını ve bronşlu akciğerleri etkileyen hastalıklar ve epidermal enfeksiyonlar: günde 1 kez 0,5 g madde alımı. Döngü 3 gün sürer;
• Göç eden yapıdaki kronik eritem formu: 1. günde – 1000 mg azitromisin, 2.-5. günlerde – 0,5 g;
• ürogenital sistem lezyonları (komplikasyonsuz): ilacı günde bir kez 1000 mg alın;
• Helicobacter'in yok edilmesi: 3 günlük bir döngü boyunca ilacın 1000 mg'ı, kombinasyon maddeleriyle birlikte;
• diğer iltihaplar ve enfeksiyonlar: günde bir kez 0,5 g ilaç kullanın. Döngü 3 gündür.

İlacın bir dozu atlanırsa, tedavi sonraki 24 saat içinde yeniden başlatılmalıdır. Diğer dozlar 24 saatlik aralıklarla uygulanır.

Kronik böbrek yetmezliğinde (SCF değerleri 10-80 ml/dakika arasında) doz değişikliğine gerek yoktur.

SCF değeri 10 ml/dakikanın altında ise ilaç kullanımında aşırı dikkatli olunmalıdır.

[ 11 ], [ 12 ]

Hamilelik Zomaxa sırasında kullanın

Azitromisin emziren veya hamile kadınlarda ancak anneye fayda sağlama olasılığı yüksekse kullanılır.

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• azitromisine, makrolidlere veya ilacın bileşenlerine karşı intoleransı olan kişilere atanma;
• 45 kg'dan az vücut ağırlığına sahip hastalarda kullanılır.

[ 7 ], [ 8 ]

Yan etkiler Zomaxa

Azitromisinin en güvenli antibakteriyel maddelerden biri olduğu düşünülmektedir, çünkü nadiren kullanıldığında yaşamı tehdit edici yan ilaç reaksiyonlarının ortaya çıkmasına neden olur.

Dermatit şeklinde epidermal lezyonlar görülebilir. Nadiren Quincke ödemi, ürtiker, fotofobi ve ayrıca TEN ve Stevens-Johnson sendromu semptomları kaydedilmiştir.

Bazen sinir sisteminin işleyişiyle ilişkili bozukluklar da görülebilir: kaygı hissi, uyuşukluk veya sinirlilik, baş dönmesi veya baş ağrısı, tat veya koku alma bozuklukları, nöbet belirtileri, parestezi ve uyku bozuklukları.

Makrolidler bazen işitme kaybına veya kulak çınlamasına neden olur, özellikle de ilacın yüksek dozlarının uzun süreli kullanımıyla. Bu semptomlar azitromisinin kesilmesinden sonra tersine çevrilebilir.

Makrolidler QT aralığını uzatabilir, bu da kalp atış hızı veya ritim bozuklukları, ventriküler taşikardi gelişimi ve kan basıncında düşüş olasılığını artırır.

Azitromisin kullanımı diğer antibakteriyel ilaçların kullanımına göre çok daha az sıklıkla dispepsiye neden olur. Nadiren bağırsak bozuklukları, bağırsak gazı, glosit, hepatit ve intrahepatik kolestasis meydana gelir. Pankreatit, oral kandidiyazis, psödomembranöz kolit ve iştahsızlık ara sıra meydana gelir.

Belirtiler asteni, vajinit, tübülointerstisyel nefrit, ayrıca artralji ve kandidiyazis şeklinde ortaya çıkabilir.

Test sonuçlarında değişiklikler ara sıra kaydedilir: lökosit ve nötrofillerle trombosit değerlerinde tek bir düşüş. Daha sıklıkla, kan bikarbonat ve lenfosit seviyelerinde düşüş, kan üre, eozinofiller, bilirubin, ALT ile AST ve kreatinin seviyelerinde artış belirtileri görülür. Hiperglisemi ara sıra gelişir.

[ 9 ], [ 10 ]

Aşırı doz

Zomax'ın yüksek dozda uygulanması, tedavi edilebilir nitelikte olan bulantı, kusma, bağırsak bozuklukları ve işitme kaybına neden olabilir.

Bu tür rahatsızlıklar geliştiğinde öncelikle mide yıkanır, ardından semptomatik önlemler alınır.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

İlacın ketokonazol, haloperidol ve kinidin, ayrıca lityum, haloperidol ve terfenadin ile kombinasyonu çok dikkatli olmalıdır, çünkü bu maddeler QT değerlerini uzatır ve bu da miyokard repolarizasyon semptomlarını güçlendirir.

Antasitler Zomax’ın emilim parametrelerini etkilemez.

Setirizinin ilaçla kombinasyonu miyokard içinde meydana gelen repolarizasyonu hafifçe güçlendirir.

İlaç hemoprotein sistemi tarafından inaktive edilen maddelere etki etmez.

Ergot alkaloitleri ile birlikte kullanımı ergotizm semptomlarının ortaya çıkmasına neden olur.

Azitromisin ile birlikte kullanıldığında digoksinin terapötik etkisi artabilir, çünkü azitromisin digoksinin Cmax düzeyini artırır.

Oral yoldan uygulanan kumarin antikoagülanlarının etkinliği, ilaçla birlikte kullanıldığında güçlenmektedir.

Zidovudin, ilaçla birlikte kullanıldığında mononükleer hücrelerdeki aktif metabolik ürün düzeylerini artırabilir, ancak bunun klinik bir sonucu yoktur.

Siklosporinin maksimum emilim oranları azitromisin ile birlikte uygulandığında artar, bu da birincisinin tıbbi özelliklerini değiştirebilir. Bu nedenle, bu maddenin dozajı ayarlanmalıdır.

Flukonazol, azitromisinin Cmax değerlerini %18 oranında azaltır, ancak bu durum klinik tabloyu etkilemez.

Nelfinavir, azitromisinin plazma düzeylerini önemli ölçüde artırır, bu da ikincisinin yan etkilerini artırır.

Zomax'ın rifabutin ile kombinasyonu nadiren nötropeniye yol açar, bu durum hastanın takibinde dikkate alınmalıdır.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Depolama koşulları

Zomax’ın 15-25°C aralığındaki sıcaklıklarda saklanması gerekir.

[ 23 ]

Raf ömrü

Zomax, ilacın piyasaya sunulduğu tarihten itibaren 36 ay süreyle kullanılabilir.

[ 24 ]

Analoglar

İlacın analogları; Zitrox ve Azaks ile birlikte Azitromisin, Azitrus, Azitral ve Sumamed, ayrıca Zitrolid, Azitrox, AzitroSandoz, Azitsin ile birlikte Hemomisin ve Zi-faktör ile birlikte Zetamax'tır.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]