^

Sağlık

Valsit

, Tıbbi editör
Son inceleme: 23.04.2024
Fact-checked
х

Tüm iLive içeriği tıbbi olarak incelenir veya mümkün olduğu kadar gerçek doğruluğu sağlamak için kontrol edilir.

Sıkı kaynak bulma kurallarımız var ve yalnızca saygın medya sitelerine, akademik araştırma kurumlarına ve mümkün olduğunda tıbbi olarak meslektaş gözden geçirme çalışmalarına bağlanıyoruz. Parantez içindeki sayıların ([1], [2], vb.) Bu çalışmalara tıklanabilir bağlantılar olduğunu unutmayın.

İçeriğimizin herhangi birinin yanlış, güncel değil veya başka türlü sorgulanabilir olduğunu düşünüyorsanız, lütfen onu seçin ve Ctrl + Enter tuşlarına basın.

Şiddetli viral lezyonları olan hastalar için reçete edilen, yüksek derecede aktif antiviral tedavi için bir araç, bunun uygulanması bazı kurallara uymayı gerektirir.

Endikasyonları Valsit

  • edinilmiş immün yetmezlik sendromu ile 16 yaşın üzerindeki hastalarda retina ışığa duyarlı hücrelerin sitomegalovirüs lezyonu;
  • 16 yaşından büyük katı organların alıcılarında sitomegalovirüs ile enfeksiyonun önlenmesi.

trusted-source[1]

Tahliye formu

Film kaplamalı tablet formunda mevcuttur. Salım birimi, 450 mg L-valil gansiklovir esterini içerir.

Farmakodinamik

2-deoksiguanosin benzer özelliklere sahip olan sentetik madde - bir aktif bileşen (gansiklovir veya valgansiklovir hidroklorür L-valil ester) türevi gansiklovir olup. Bu madde virüslere karşı aktiftir: herpes (tip 1, 2, 6, 7 ve 8), Epstein-Barr, su çiçeği, hepatit B ve sitomegalovirüs.

Gansiklovirin ester bileşiğinin hidrolizi sürecinin katalizörleri, Valtiti iyi bir hızda ekleyen ve insan vücuduna iyi bir oranda giren esteraz enzimleridir.

Gansiklovir virüsler tarafından enfekte edilen hücrelere nüfuz ettiğinde, virüsün protein kinazı tarafından katalizlenen bir fosforilasyon reaksiyonu, monofosfat oluşumu ile başlar, daha sonra bu maddenin trifosfatı. Bu protein kinaz sürecinin başlangıcını aktive ettiğinden, virüs esas olarak enfekte olmuş hücrelerde ilerler.

Nedeniyle doğal elemanının yerine inşa edilmiş ve viral DNA zincirlerinin inşaat bir kesintiye yol açacaktır ya da önemli ölçüde uzamasını kısıtlamak olan ikame dezoksiguanozintrifosfata deoksiribonükleaz virüsü gansiklovir trifosfat, viral deoksiribonükleaz biyosentezini inhibe mekanizması. 3.5 ug / ml'ye, g / ml 0.02 -% 50 oranında (IC50) kinazlar sitomegalovirüs aktivitesini bastırma laboratuar testleri, ilacın etkin bileşenin optimum yoğunluk göre.

Etkilenen hücrelerin içinde gansiklovir trifosfat yavaş yavaş metabolize edilir. Bu maddenin ekstraselüler sıvıda tespit edilmesinin durduğu andan itibaren, sitomegatovirüs ile enfekte edilen hücrelerden yarı-eliminasyonunun zaman aralığı ¾ gündür; Herpes simpleks virüsü - altı saatten bir güne.

Virostatik aksiyon ilaç AIDS'li hastaların gövdesi ve tedavi Valtsitom dört hafta sonra, yeni teşhis sitomegalovirüs ilişkili retinitis mevcudiyetinde 46 7 ila% sitomegalovirüsün atılımını azaltan doğruladı.

Farmakokinetik

İlacın uygulanmasından sonra vücutta meydana gelen süreçler, olmak tedavi bireyler tsitomegalovirus- örneğin HIV-seropozitif incelendi, edinilmiş bağışıklık yetersizliği sendromu ile ilişkili CMV retinit, katı organların retsepient.

Valcitum'u aldıktan sonra gansiklovirin etkisini karakterize eden değerler - böbrek fonksiyonunu asimile etme (biyoyararlanım) ve korunması. Biyoyararlanımı ilacı alan tüm hasta grupları için benzerdi. Organ transplantasyonu sonrası aktif bileşenin sistemik maruziyeti, sırasıyla böbrek fonksiyonunun dozaj sırasına karşılık geldi.

emme

İlacın aktif bileşeni, hızlı bir şekilde bölünebilen gastroduodenal bölgede iyi absorbe edilir, glikosiklovir oluşturur, bunun bir kısmı Valcyte'nin oral uygulamadan sonra toplam kan akışında yaklaşık olarak% 60'tır. İlaçların sistemik etkisi önemsiz ve geçicidir. Çalışmanın ilk günü boyunca toplam serum konsantrasyonu ve en büyük plazma yoğunluğu, sırasıyla aktif bileşenin dozu yaklaşık% 1 ve% 3'dür. Bu göstergeler gıda ile birlikte Valtsite tabletlerin kullanımı ile artar.

dağıtım

Valganiklovir hidroklorürün bölünmesi çok hızlı gerçekleştiği için, serum albüminlerine bağlanmasını belirlemek uygun görülmemiştir. Gansiklovirin% 0.5-51 μg / ml ilaç yoğunluğunda serum albüminleri ile bileşimi% 1-2 olarak tanımlanmıştır. Bir kerelik intravenöz enjeksiyondan sonra denge durumunda yayılma hacminin kilogram vücut ağırlığı başına 0.680 ± 0.161 l olduğu bulunmuştur.

metabolizma

İnsan vücuduna girerken ilacın aktif bileşeni gansiklovir oluşturmak için iyi hız ile hidrolize edilir, başka hiçbir bölünme ürünü belirlenmemiştir.

üreme

İlacın ve metabolitin aktif bileşeni glomerüler filtre ve renal tübüller aracılığıyla elimine edilir. Gansiklovirden kanın böbreklerden arındırılması, toplam açıklığın% 80'inden daha fazladır.

Böbrek fonksiyon bozukluğu, gansiklovirden kanın saflaştırılma hızının yavaşlamasına neden oldu, bu da terminal fazında yarı ömründe bir artışa katkıda bulundu. Bu hasta kategorisi ayarlanmış bir dozaj gerektirir.

Farmakokinetik tek standart bölümü Valtsita (günlük 900 mg) 'de uygulanan karaciğer transplantasyonu için ameliyat hastalarda endeksleri, stabil bir şekilde nakledilen karaciğer faaliyet olan bireylerde içindeki parametreler ile karşılaştırılabilir olmuştur.

Standart bir Valcit dozunun (900 mg / gün) tek bir dozu ile, kistik fibrozisin varlığı, akciğer transplant alıcılarında gansiklovir sindirim kliniğini etkilemedi. Klinik tezahürlerin kompleksi, sitomegalovirüs ile ilişkili lezyonlara sahip olan transplante katı organların diğer alıcılarının tedavisinde maruz kalmayla karşılaştırılabilirdi. 

trusted-source[2], [3]

Dozlama ve uygulama

Bu araç, dozlama için kılavuza sadık bir bağlılık olduğunu varsayar, çünkü gansiklovir ondan aynı adın kapsüllerinden on kat daha iyi emilir.

Ilacın temel dozajları

İndüksiyon tedavisi: Akut dönemde retinanın sitomegalovirüs ile ilişkili inflamasyonu olan kişiler üç hafta boyunca tek bir doz 0.9 g (sabahları iki tablet ve 12 saat aralıklarla) reçete edilir. Uzamış indüksiyon tedavisinin miyelotoksisite olasılığını artırdığına dikkat edilmelidir.

Destekleyici tedavi, günde tek bir doz 0.9 g gerektirir. Retinada sitomegalovirüs ile ilişkili inflamasyon olan hastalarda remisyonda benzer atamalar yapılır. Klinik bozulma durumunda, doktor ikinci bir indüksiyon tedavisi reçete edebilir.

Retsepient verici organ sitomegalovirüs enfeksiyonunu önlemek için yüzde biri onda biri ameliyat sonrası gün kerelik 0.9 g Valtsita atanır.

Hamilelik Valsit sırasında kullanın

Bu ilacın kabul edilebilir karsinojenisitesi deneysel olarak laboratuar hayvanlarında (fareler) kanıtlanmıştır. İlacın aktif maddesinin bölünmesi sonucu oluşan gansiklovir, üreme yeteneğini olumsuz etkilemekte ve teratojenik özelliklere sahiptir.

Valtsita süresince, fertil yaştaki hastalar güvenilir kontraseptifler, erkek hastalar - tedavi süresi boyunca ve sonunda en az üç ay boyunca bariyer yöntemlerini kullanmalıdırlar.

Bir bebek ve emziren anneler taşıyan kadınlar için kontrendikedir. 

Kontrendikasyonlar

  • ilacın bileşenlerine yanı sıra - asiklovir, valasiklovir alerjik reaksiyonlar;
  • hamile ve emziren kadınlar;
  • 0-12 yaş arası çocuklar;
  • nötropeni (1 ul kanda nötrofillerin mutlak sayısı <500);
  • anemi (hemoglobin indeksi <80 g / l);
  • trombositopeni (1 ul kanda mutlak trombosit sayısı <25 bin.);
  • kreatinin klerensi <10ml / dak.

Yaşlılar ve böbrek fonksiyon bozukluğu için bir tedavi rejimi seçerken dikkatli olun.  

trusted-source[4]

Yan etkiler Valsit

Deneysel olarak ortaya konan Valcit almanın olumsuz sonuçları, gansiklovirin terapötik kullanımı ile kaydedilenlere benzerdir.

CMV retinit ve edinilmiş immün yetmezlik sendromu olan hastalarda kaydetti en yaygın yan etkiler: ishal, Candida cinsi, baş ağrısı ve yorgunluk mantarların nötrofil sayımı, ateş, ağız boşluğunun enfeksiyon azalmıştır.

Retsepient verici organlarda genellikle bacaklar, kabızlık, uykusuzluk, ağrı, sırt ağrısı, yüksek kan basıncı, kusma şişme, hazımsızlık, bacaklarda titreme ve bütün vücudu, aşı reddi, mide bulantısı, baş ağrısı kaydedildi. Olumsuz olayların çoğu hafif veya ılımlıydı. Araştırmacıların gözlemlerine göre yan etkilerin retsepient solid organ En yaygın durumlarda, lökopeni, ishal ve mide bulantısı, nötropeni, şiddeti farklı derecelerde çağrılabilir.

Organ nakli sonrası yan etkiler, 2% 'den az, gözlenen değildir ve CMV retiniti ile ilişkili grup kaydedilmez: yüksek kan basıncı, yüksek kan kreatinin göstergesi ve / veya potasyum içeriği, karaciğer bozukluğu.

Valcit almanın olumsuz sonuçları, verici organların alıcılarında önleyici alım vakalarının% 5'inden daha sık gözlemlenmiştir ve ayrıca retinada sitomegalovirüs ile ilişkili inflamasyonun tedavisinde de görülmüştür:

Sindirim sistemi: ishal, mide bulantısı ve kusma, karın, epigastrik ağrı, kabızlık, sindirim bozuklukları, mide gazı, karın boşluğunda sıvı birikmesi, karaciğer fonksiyon bozukluğu.

Sistemik şikayetler: ateşli durum, yorgunluk, bacaklarda şişlik, periferik ödem, kilo kaybı, iştahsızlık, sıvı kaybı, nakledilen organın reddi.

Hemopoiesis: nötrofil, hemoglobin, trombosit, beyaz kan hücrelerinde azalma.

Ağzının Candida mantarı ile enfeksiyonu.

Merkezi ve periferik sinir sisteminin organları: kafasındaki yaygın ağrı sendromu, uykusuzluk, periferik sinir lezyonları, vücudun bölümlerinin uyuşması ve titremesi, baş dönmesi, depresif durumlar.

Cilt: kaşıntılı tahriş, gece yoğun terleme, akne.

Solunum organları: dispne, solunum olayları ve üst solunum yolu enfeksiyonu, pnömonisteki sıvı birikimi, pnömoni dahil pnömoni.

Vizyon: Görsel nesnelerin belirsizliği, retinaların vasküler membrandan ayrılması.

İskelet ve kas sistemi: sırt ağrısı, uzuvlar, eklemler, kas spazmı.

İzolasyon: böbrek fonksiyon bozukluğu, idrara çıkma bozuklukları, idrar yolu enfeksiyonları.

Kalp ve kan damarları: kan basıncında artış veya azalma.

Test parametreleri: kreatinin ve potasyum seviyesinde artış, potasyum, magnezyum, glukoz, fosfor, kalsiyumda azalma.

Çeşitli postoperatif komplikasyonlar: ağrı sendromu, postoperatif yara enfeksiyonu, drenajın artması ve yavaş iyileşme.

Hastaların durumunu komplike eden ve ilacı alma ile ilişkili yan etkiler, ortaya çıkma sıklığı% 5'i geçmez:

Hemopoiesis: Kemik iliği aktivitesinin baskılanması ve sonuç olarak, kan hücrelerinin yetersiz üretimi (pansitopeni, aplastik anemi). Nötrofillerin 500 mikrondan daha azına bir mikrolitre kanda indirgenmesi, sitomegalovirüs ile ilişkili retina (% 16) iltihabı olan hastalarda, donör organların (% 5) alıcılarına göre daha yüksek bir sıklıkta gözlenmiştir.

Atılım: kreatinin klirensinde bir azalma ve sonuç olarak, donör organların alıcılarında CMV ile ilişkili retina iltihabına sahip kişilerdekinden daha fazla bir sıklıkta gözlenen hiperkonsantrasyon. Renal disfonksiyon, transplantasyonun spesifik bir sonucudur.

Hemostaz: yaşam tehdidi ile kanama, muhtemelen trombosit sayısında keskin bir düşüş nedeniyle.

Merkezi ve periferik sinir sistemi: kas spazmları, halüsinasyonlar, şaşkın bilinç, aşırı uyarım ve diğer ruhsal bozukluklar.

Diğer: Valcite duyarlılığı.

trusted-source[5],

Aşırı doz

Birkaç gün boyunca on kat daha fazla ilaç alan bir böbrekte (böbrek fonksiyon bozukluğu dahil) ölümcül bir sonucu olan medüller aplazinin gelişiminin kanıtı vardır.

Önerilen dozu aşan dozlar alınırken ilacın nefrotoksik özelliklerinin artması olasılığı vardır.

Hemodiyaliz ve hidrasyon uygulanarak aktif içeriğin serum içeriği azaltılabilir.

Valsita'nın dozu göz önüne alındığında damar içine verilen gansiklovir miktarını aşmanın sonuçları dikkate alınmalıdır, çünkü bu maddenin aktif maddesi gansiklovire dönüştürülür. Klinik çalışmalarında ganciclovir doz aşımı ataklarının tanımları ve doğrudan damar içine enjekte edildiğinde uygulama vardır. Bazı gözlemlenen bireylerde aşırı doz olumsuz sonuçlara neden olmamıştır. 

Çoğu durumda, aşağıdaki toksik etkilerin bir veya birkaçının bir kombinasyonu gözlenmiştir:

  • kanın bileşimi: kemik iliği disfonksiyonu, tüm kan hücrelerinin veya herhangi bir tipin sayısında bir azalma - lökopeni, nötropeni, granülositopeni;
  • karaciğerde: hepatit, disfonksiyon;
  • böbrek üzerinde: tedaviden önce var ise artmış böbrek yetmezliği, akut böbrek yetmezliği, serum hiperreatinemiemi;
  • gastroduodenal yolda: karın ağrısı, sindirim bozuklukları:
  • sinir sistemi üzerinde: genel tremor, kas spazmları.

trusted-source[6], [7]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Valacyclovir ve didanosin, nelfinavir ve siklosporin, mikofenolat mofetil ve omeprazol - Hayvan çalışmaları aşağıdaki aynı zamanda Valtsitom de atanacak en muhtemel ilaçlarla anlamlı karşılıklı olumsuz etkisi gösterdi.

Valgansiklovir hidroklorürün ayrılması oldukça hızlı bir şekilde serbest kalmasıyla ortaya çıktığı için, gansiklovir için spesifik diğer ilaçlarla karşılıklı reaksiyonlar beklemek mümkündür.

Ganciclovir, plazma albüminlerine% 2'den fazla olmamakta, sonuçta ortaya çıkan bileşiklerle ikame reaksiyonları beklenmemektedir.

ß-laktam antibiyotik Imipenem + Cilastatin ile kombine edilmesi arzu edilmez, çünkü bu gibi durumlarda hastalarda konvulsif reaksiyonlar gözlenmiştir.

Proenesid ile kombinasyon, renal atılımı azaltabilir ve gansiklovirin sindirilebilirliğini ve dolayısıyla toksisitesini artırabilir.

Zidovudin ile kombinasyon nötropeni ve anemi riskini artırır, bu ilaçların bazı hastalara dozunu ayarlamak gerekir.

Didanozin ile birleştirildiğinde, ikincisinin plazma konsantrasyonları önemli ölçüde artar. Didanozinin toksik etkisinin göz önünde bulundurulması ve aynı zamanda bu ilaçları alan hastaların durumunu izlemek de gereklidir.

Bu ilaçların farmakokinetiği alımı mikofenolat Mikofenolat toz darbeye göre böbrek hastalığı olan ganciclovir bir birim doz, tek bir damar içi enjeksiyon kombinasyonu varsayımsal bunların konsantrasyonundaki bir artışa neden olabilir. Mikofenolat Mofetil dozunun düzeltilmesinin gerekmediği ve Valtsita dozunun böbrek yetmezliği olan hastalar için ayarlanması gerektiği ve bunları dikkatle izlediği varsayılmaktadır.

Zalcitabine ile kombine edildiğinde oral gansiklovirin emilimi% 13 oranında artmıştır.

Stavudin, Trimethoprim, Siklosporin ile kombinasyon, önemli bir ilaç etkileşimi ortaya koymadı ve doz ayarlaması gerekli olmayacaktı.  

Gansiklovirin miyelosüpresif etki gösteren veya böbrek yetmezliğine neden olan diğer ilaçlarla birleştirilmesi arzu edilmez, çünkü bunlar vücut üzerindeki istenmeyen etkileri karşılıklı olarak geliştirebilirler. Bu ilaçlar gansiklovir ile kombinasyon halinde reçete edildiğinde, potansiyel fayda muhtemel risk ile orantılı olmalıdır.

trusted-source[8], [9]

Depolama koşulları

30 ° C'ye kadar sıcaklık koşullarına uygun olarak saklayın Çocuklardan uzak tut

trusted-source

Raf ömrü

Raf ömrü 3 yıl.

trusted-source

Dikkat!

Bilgilerin algılanmasını kolaylaştırmak için, ilacın tıbbi kullanımının resmi talimatları temelinde özel bir formda sunulan ve tercüme edilen ilaç "Valsit" için bu talimat. Kullanmadan önce doğrudan ilaca verilen açıklamaları okuyunuz.

Açıklama, bilgilendirme amacıyla sağlanmıştır ve kendi kendini iyileştirme için bir rehber değildir. Bu ilaca olan ihtiyaç, tedavi rejiminin amacı, ilaçların dozu ve dozu sadece doktor tarafından belirlenir. Kendi ilacınızı sağlığınız için tehlikelidir.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.