Tenvir

Tenvir, Hepatit B tipi ve HIV enfeksiyonuna karşı etkinliği olan bir ilaçtır.

Endikasyonları Tenvira

HIV ve AIDS tedavisinde kullanılır. Ayrıca, hepatit B tipinin kombine tedavisinin ayrı şemalarında kullanılır. Ayrıca antiretroviral tedavi sırasında da alınmalıdır.

[ 1 ]

Tahliye formu

İlaç, silika jel içeren torbalarla donatılmış bir kap içerisinde 30 adet tablet formunda salınır. Paket 1 adet bu tür kap içerir.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Tenofovir disoproksil maddesi emildikten sonra monofosfat nükleotidinin bir analoğu olan aktif element tenofovire dönüşür. Bundan sonra madde aktif bozunma ürünü olan tenofovir 2-fosfata dönüşür (yapıcı olarak ifade edilen hücresel enzimlerin katılımıyla).

Tenofovir 2-fosfatın periferik kan mononükleer hücrelerinde aktif durumda hücre içi yarı ömrü 10 saat, durgun durumda ise 50 saattir.

Bu element, elementin doğal substratı olan deoksiribonükleotid ile yarışmalı doğrudan sentez yoluyla HIV-1 ters transkriptaz ve HBV polimerazı inhibe eder ve böylece DNA zincirini birleştikten sonra kırar.

Tenofovir 2-fosfatın hücresel polimerazlar α, β ve γ üzerinde zayıf bir inhibitör etkisi vardır. İn vitro testler, 300 μmol/L'ye kadar olan seviyelerde tenofovirin mitokondriyal DNA bağlanmasını veya laktik asit oluşumu sürecini de etkilediğini göstermektedir.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Emilim.

HIV enfeksiyonlu hastalara oral yoldan uygulandığında tenofovir fumarat disoproksil'in hızla emilerek tenofovire dönüştüğüne dair kanıtlar vardır. Tenofovir fumarat disoproksil'in birden fazla porsiyonu HIV enfeksiyonlu bireylere yiyecekle birlikte uygulandığında ortalama tenofovir Cmax (326 (%36,6) ng/mL), AUC 0-∞ (3,324 (%41,2) ng h/mL) ve Cmin (64,4 (%39,4) ng/mL) değerleri gözlendi.

Tenofovirin pik serum konsantrasyonları, aç karnına alındığında yaklaşık 60 dakika sonra ve yemekle alındığında yaklaşık 120 dakika sonra kaydedilir. İlacın aç karnına oral yoldan uygulanmasından sonra biyoyararlanım düzeyi yaklaşık %25'tir. Yağlı yiyeceklerle alındığında, ilacın biyoyararlanımı artmıştır (ek olarak, AUC (yaklaşık %40) ve Cmax (yaklaşık %14) de artmıştır).

Yağlı bir öğünden sonra uygulanan ilacın ilk dozu alındığında, medyan serum Cmax değerleri yaklaşık 213-375 ng/ml idi. Aynı zamanda, ilacı daha hafif öğünlerle almak farmakokinetik profilinde fark edilir bir etki yaratmadı.

Dağıtım süreçleri.

Oral yoldan alınan Tenvir'in birçok dokuya dağıldığı, en yüksek değerlerinin böbrekler ile karaciğerde ve bağırsak içeriklerinde (klinik öncesi testler) kaydedildiği kaydedildi. İn vitro testlerde plazma veya serum proteini ile sentez sırasıyla %0,7'den az ve %7,2'ye eşitti (0,01-25 mcg/ml aralığında bir ilaç göstergesi aralığı ile).

Değişim süreçleri.

İn vitro testler, ilacın etkin maddesinin ve metabolik ürünlerinin CYP450 enzimleri için substrat olmadığını ortaya koydu.

Boşaltım.

Tenofovir esas olarak böbrekler, filtrasyon ve tübüler aktif taşıma sistemi yoluyla atılır. Değişmeyen bileşen idrarla atılır (uygulanan dozun yaklaşık %70-80'i).

Toplam vücut klerensi yaklaşık 230 ml/saat/kg'dır (yaklaşık 300 ml/dakika). Renal klerens değerleri yaklaşık 160 ml/saat/kg'dır (yaklaşık 210 ml/dakika), bu glomerüler filtrasyon hızından daha yüksektir. Bu gerçek, tenofovirin atılımında tübüler sekresyonun yüksek önemini doğrulamaktadır.

Tenofovirin oral yoldan alındığında terminal yarı ömrü 12-18 saattir.

Dozlama ve uygulama

Tenvir'in yalnızca antiretroviral tedavinin bir parçası olarak alınmasına izin verilir. Diğer terapötik ajanlar eklenmeden monoterapi olarak alınırsa, tenofovirin zayıf bir inhibitör etkisi olduğundan istenen etki gelişmeyecektir.

İlaç, günde bir kez 1 tablet miktarında, yemeklerden önce veya yemeklerle birlikte alınmalıdır. Kullanımlar arasındaki aralık 24 saati geçmemelidir. İlacın alınması için gereken zaman kaçırılırsa, ilacı mümkün olan en kısa sürede almak gerekir.

Dozajı artırmak yasaktır. Günde (bir defada) en fazla 0,3 g ilaç alınmasına izin verilir. Genel olarak, porsiyon boyutunu bağımsız olarak artırmak veya azaltmak yasaktır, çünkü bu aşırı doz olasılığını artırabilir veya ilacın etkinliğini zayıflatabilir.

Tabletler ezilmeden bütün olarak alınmalı ve bol su ile yıkanmalıdır.

Hamilelik Tenvira sırasında kullanın

İlaç hamile kadınlara dikkatli bir şekilde reçete edilmelidir. Tenofovirin fetal gelişimi nasıl etkilediğine dair bilgi olmadığından, öncelikle kullanımından kadına sağlanan faydaların ve fetüs için risk olasılığının değerlendirilmesi gerekir.

Tenvir tedavisi gören kişiler bu dönemde güvenilir bir doğum kontrol yöntemi kullanmalıdır.

Kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonlar arasında:

• ana patolojiye ek olarak polinöropatiden de muzdarip olan kişiler;
• şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu;
• İlacın bileşiminde bulunan elementlere karşı aşırı duyarlılık varlığı.

Aşağıdaki durumlarda kullanırken dikkatli olunmalıdır:

• CC düzeyinin 30-50 ml/dakika arasında olduğu böbrek yetmezliği;
• Hastanın hemodiyaliz seanslarına ihtiyacı vardır.

Yukarıdaki faktörler mevcutsa, ilaç doktor kontrolünde alınmalıdır. 65 yaş üstü kişilerde kullanıldığında da tıbbi kontrol gereklidir.

Emziren bir kadında Tenvir alınması gerekiyorsa, tedavi süresince emzirmeye ara verilmelidir.

[ 4 ]

Yan etkiler Tenvira

İlacın kullanımı bazı yan etkilere neden olabilir:

• sistemik kan akımı ve lenf fonksiyonlarının bozuklukları: anemi veya nötropeni gelişimi;
• bağışıklık bozuklukları: alerji belirtilerinin ortaya çıkması;
• metabolik süreçlerle ilgili sorunlar: laktik asidoz, hiperglisemi, hipofosfatemi veya hipertrigliseridemi gelişimi;
• ruhsal bozukluklar: uykusuzluk veya anormal rüyaların görülmesi;
• sinir sisteminin işleyişinde bozukluklar: baş ağrısı, göğüs veya solunum bozukluklarının ortaya çıkması, baş dönmesi ve nefes alma zorluğu;
• sindirim aktivitesini etkileyen bozukluklar: kusma, ishal, dispeptik semptomlar, mide bulantısı, epigastrik bölgede ağrı ve pankreatit gelişimi. Ayrıca amilaz seviyesinde (örneğin pankreasta), şişkinlikte ve serum lipaz değerlerinde artış olduğu da belirtilmiştir;
• epidermis ve deri altı tabakalarının lezyonları: püstüler, veziküler veya makülopapüler formda döküntü, epidermisin renginde değişiklik (pigmentasyon artışı), kaşıntı ve ürtiker;
• kas-iskelet sistemi aktivitesi ve bağ dokusu fonksiyonu ile ilgili sorunlar: kreatin kinaz değerlerinde artış. Osteomalazi, rabdomiyoliz, kas güçsüzlüğü ve miyopati gelişebilir;
• idrar fonksiyon bozuklukları: proteinüri, kreatinin düzeylerinde artış, böbrek yetmezliği (akut veya kronik aşamada), böbrek bölgesinde proksimal nitelikte olan tübülopati (Fanconi sendromunu içerir), akut tübüler nekroz vb.

[ 5 ], [ 6 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

İlacın çoğu ilaçla birleştirilmesinin yasak olduğu belirtilmelidir. Bunun nedeni Tenvir'in birçok ilaçla uyumsuz olmasıdır. Bu nedenle, ilaçları aynı anda kullanırken oldukça şiddetli negatif semptomlar gelişebilir ve Tenvir'in terapötik etkinliği zayıflayabilir veya tamamen nötralize edilebilir. İlacın bireysel ilaçlarla etkileşimleri aşağıda sunulmuştur.

Didanozin ile birlikte kullanıldığında tıbbi değerleri artar. Bu nedenle, böyle bir kombinasyon yasaktır (sadece izole vakalarda didanozin dozunun azaltılması seçeneği düşünülebilir).

Atazanavir ile kombinasyon, göstergelerinde bir azalmaya ve ayrıca tenofovir değerlerinde paralel bir artışa neden olur. Böyle bir ilaç kombinasyonuna yalnızca atazanavirin ritonavir ile etkisinin ek olarak güçlendirilmesiyle izin verilir.

Ritonavir ve lopinavir ile birlikte uygulanması tenofovir düzeylerini artırdığından bu kombinasyon yasaktır.

Darunavir ile birlikte kullanımı tenofovir değerlerini yaklaşık %20-25 oranında artırır. Bu ilaçlar tenofovirin nefrotoksik etkisini yakından izlerken standart dozlarda kullanılmalıdır.

Tenvir, cidofovir, gansiklovir veya valgansiklovir ile birlikte kullanıldığında, tenofovir veya onunla aynı anda alınan ilacın düzeyleri artar. Bu nedenle, bu ilaçlar yan etkilerin gelişmesini önleyerek dikkatli kullanılmalıdır. Nefrotoksik ilaçlar da tenofovirin serum düzeyini artırabilir.

Hastanın düzenli ilaç kullanımını gerektiren kronik patolojileri varsa, Tenvir ile uyumluluğu konusunda mutlaka doktorunuza danışmanız gerekir.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Depolama koşulları

Tenvir, küçük çocukların erişemeyeceği, nem ve güneş ışığından korunan bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık seviyesi maksimum 30°C olmalıdır.

[ 10 ]

Raf ömrü

Tenvir, terapötik ilacın piyasaya sunulduğu tarihten itibaren 24 ay içinde kullanılabilir.

Çocuklar için başvuru

18 yaşın altındaki kişilere uygulanmamalıdır.

[ 11 ], [ 12 ]

Analoglar

İlacın analogları Zeffix, Lamivudin ve Epivir ile Sebivo, Azimitem, Retrovir ve Tenofovir-TL'dir.

[ 13 ]