Tenox

Tenox'un antianjinal ve antihipertansif etkisi vardır.

Endikasyonları Tenoxa

Aşağıdaki durumlarda kullanılır:

• yüksek kan basıncı değerleri (monoterapötik ilaç olarak veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde);
• varyant anjinanın stabil formu (monoterapik ajan olarak veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde adjuvan ilaç olarak).

[ 1 ]

Tahliye formu

İlaç tablet formunda piyasaya sürülmektedir. Kutuda 5 veya 10 mg'lık tabletler içeren 3, 9 veya 10 blister ambalaj bulunmaktadır.

[ 2 ]

Farmakodinamik

İlaç 2. nesil Ca kanal blokerleri grubuna aittir. Aktif elementi antihipertansif ve antianjinal özelliklere sahiptir. Terapötik etki, dihidropiridin sonlanmalarıyla sentezlenmesinden ve Ca kanallarını bloke etmesinden kaynaklanır, böylece kalsiyum iyonlarının hücre zarından (esas olarak vasküler düz kas hücreleri ve daha az ölçüde kardiyomiyositler) geçişi engellenir.

Antianjinal etki atardamarların (periferik ve koroner) genişlemesiyle gelişir. Kalp kasının sağlıklı ve iskemik bölgelerindeki ana koroner atardamarlarla arteriollerin genişlemesi nedeniyle gelen oksijen hacmi artar, bu da daralmanın oluşmasını önler (sigara içmekten de kaynaklanabilir).

Anjinada ilacın günde tek doz alınması, fiziksel aktivite süresinin uzamasını sağlar, ST segmentinde "iskemik" depresyon gelişimini engeller ve ayrıca nitrogliserin ihtiyacını ve oluşan atak sayısını azaltır.

Antihipertansif etki uzun süreli ve doza bağımlıdır. Vasküler düz kas hücreleri üzerinde doğrudan vazodilatör etki yoluyla gelişir. Yüksek kan basıncı seviyelerinde, Tenox'un tek bir dozu bu değerlerde önemli bir azalmaya yol açar ve bu etki 24 saat sürer. Ek olarak, fiziksel aktiviteye tolerans ve sol ventrikül membran hipertrofisinin şiddeti azalır.

Koroner kalp hastalığı durumunda ilacın kardiyoprotektif ve antiaterosklerotik etkisi vardır.

İlaç trombosit agregasyonunu yavaşlatıp glomerüler filtrasyon süreçlerini hızlandırabilir ve aynı zamanda hafif bir natriüretik etkiye sahiptir.

İlacın etkisinin ortaya çıkışı ilacın alınmasından ortalama 2-4 saat sonra gerçekleşir ve ardından 24 saat kadar sürer.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

İlaç gastrointestinal sistemden düşük oranda emilir. Ortalama mutlak biyoyararlanım %64'tür. Kan serumundaki tepe değerleri 6-9 saat sonra kaydedilir. İlacın stabil denge değerlerini elde etmek için 7 gün boyunca alınması gerekir.

Amlodipin metabolizması kapsamlıdır ve karaciğerde yavaş bir oranda gerçekleşir (maddenin yaklaşık %90'ı metabolize edilir). Sonuç olarak, önemli bir tıbbi etkiye sahip olmayan inaktif bozunma ürünleri oluşur.

İlacın tek seferlik oral kullanımında yarılanma ömrü 32-48 saat, tekrarlanan kullanımda ise yaklaşık 45 saattir.

İlacın yaklaşık %60'ı idrarda metabolik ürünler şeklinde atılır ve diğer %10'u değişmeden atılır. İlacın kalan %20-25'i anne sütü ve dışkıyla atılır. İlaç BBB'den geçebilir. Hemodiyaliz sırasında atılmaz.

[ 7 ], [ 8 ]

Dozlama ve uygulama

İlaç oral yoldan alınır. Patoloji türü, tedavi rejimi ve dozaj porsiyon boyutları dikkate alınarak seçilir:

• yüksek kan basıncı için: başlangıç günlük dozu 5 mg'dır (tek doz); idame dozu günde 2,5-5 mg'dır. İlacın günde maksimum 10 mg'ına izin verilir;
• Angina pektoris için: Günde tek doz 5-10 mg ilaç.

Boyu kısa, kilosu düşük, karaciğer problemi olanlarda ve yaşlı hastalarda, antihipertansif etki geliştirmek için ilacın başlangıç dozu 2.5 mg, antianjinal etki geliştirmek için ise 5 mg olmalıdır.

Tenox’un ACE inhibitörleri, tiyazid tipi diüretikler ve β-blokerlerle birlikte kullanıldığında doz ayarlaması gerekmez.

İlacın yoksunluk sendromuna yol açmadığı, ancak kullanımını bırakmadan önce porsiyon boyutunun kademeli olarak azaltılmasının önerildiği belirtiliyor.

[ 11 ], [ 12 ]

Hamilelik Tenoxa sırasında kullanın

Tenox hamile kadınlara reçete edilmez.

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• amlodipin ve diğer dihidropiridin türevlerine ve ilacın bileşen elementlerine karşı intolerans varlığı;
• ciddi derecede düşük kan basıncı;
• kardiyojenik şok veya çöküş (akut vasküler yetmezlik);
• emzirme dönemindeki kadınlar.

Aşağıdaki durumlarda kullanırken dikkatli olunmalıdır:

• karaciğer fonksiyonlarında sorunlar;
• şiddetli taşikardi veya bradikardi, ayrıca teşhis edilmiş Short sendromu;
• Obstrüktif yapıda HCM veya dekompanse formda CHF;
• aort veya mitral kapak darlığı;
• miyokard enfarktüsünden sonraki zaman dilimi (1 ay);
• Yaşlılar.

[ 9 ]

Yan etkiler Tenoxa

İlacın kullanımı bazı yan etkilere neden olabilir:

• kardiyovasküler sistemin işleyişinde bozukluklar: kan basıncında azalma, bacaklarda şişme, nefes darlığı, bayılma, ateş basması ve vaskülit ve ayrıca ara sıra kalp ritmi bozuklukları görülür. Ventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon, ortostatik çöküş, migren ve sternum bölgesinde ağrı meydana gelebilir ve kalp yetmezliği kötüleşebilir;
• merkezi sinir sisteminin işlevini etkileyen lezyonlar: artan yorgunluk hissi, baş dönmesi, konvülsiyonlar, ruh hali değişkenliği ve uyuşukluk hissi. Nadiren, hipoestezi, sinirlilik hissi, bilinç kaybı, titreme, vertigo ile parestezi, ayrıca ajitasyon veya apati, uykusuzluk, amnezi, ataksi veya depresyon durumu kaydedildi;
• sindirim sistemini etkileyen bozukluklar: epigastrik bölgede ağrı, mide bulantısı veya kusma. Bazen karaciğer enzim seviyeleri (transaminazlar) artar ve kolestaz kaynaklı sarılık gelişir. Şişkinlik, gastrit, ishal veya kabızlık, ağız kuruluğu, pankreatit ve dişeti hiperplazisi de görülebilir;
• ürogenital sistemi etkileyen bozukluklar: pollakiüri veya noktüri, cinsel işlev bozukluğu, idrara çıkmada ağrılı dürtü ve azalmış potens. Poliüri veya disüri sporadik olarak ortaya çıkabilir;
• epidermis lezyonları: alopesi, purpura ve kseroderma, ayrıca dermatit ve epidermisin rengindeki değişiklikler;
• kas-iskelet sistemi bozuklukları: miyalji veya artralji, ayrıca miyasteni veya artroz;
• alerjik semptomlar: kaşıntı veya döküntü (ürtiker, makülopapüler veya eritematöz döküntü). Bazen anjiyoödem gelişir;
• Diğer bozukluklar: poliürisemi, sırt ağrısı, hiperglisemi, jinekomasti, kilo alımı veya kaybı. Lökopeni veya trombositopeni, kulak çınlaması, görme bozuklukları (diplopi, göz ağrısı, konjonktivit, kseroftalmi veya akomodasyon bozukluğu gibi), hiperhidroz, burun kanaması ve susuzluk da gözlemlenir.

[ 10 ]

Aşırı doz

Zehirlenme durumunda taşikardi, kan basıncında ani düşüş ve periferik vazodilatasyonda artış görülür.

Bozuklukları gidermek için mide yıkama yapılması, hastaya aktif kömür verilmesi, ayrıca kardiyovasküler sistem ve solunum sistemi göstergelerinin çalışmasının izlenmesi ve sürdürülmesi önerilir. Ayrıca, mağdurun uzuvlarının kaldırılması ve diürez seansı yapılması önerilir.

Vasküler tonusu geri kazandırmak için vazokonstriktörler kullanılır ve kalsiyum kanal aktivitesinin bloke edilmesinden kaynaklanan komplikasyonları ortadan kaldırmak için intravenöz kalsiyum glukonat gerekir. Hemodiyaliz etkisizdir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Tenox'un antibakteriyel veya antidiyabetik ilaçlarla, ayrıca NSAID'lerle (bunlara indometasin dahildir) birleştirilmesine izin verilir.

Verapamil, nitratlar, kıvrım diüretikleri, ACE inhibitörleri ve beta blokerlerle birlikte kullanıldığında ilacın antihipertansif ve antianjinal özelliklerinde artış görülmektedir.

Kinidin, amiodaron, nöroleptikler ve diğer KKB'ler ilacın antihipertansif etkisini artırır.

Lityum ilaçlarıyla eş zamanlı kullanıldığında nörotoksisite belirtileri (kusma, titreme, kulak çınlaması, bulantı, ataksi ve ishal gibi) artabilir.

[ 13 ], [ 14 ]

Depolama koşulları

Tenox küçük çocukların erişemeyeceği bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık göstergeleri – 30°C'den fazla olmamalıdır.

[ 15 ], [ 16 ]

Raf ömrü

Tenox, terapötik ajanın piyasaya sunulduğu tarihten itibaren 48 ay içinde kullanıma onaylanmıştır.

Çocuklar için başvuru

İlaç pediatrik uygulamada kullanılmamaktadır, çünkü bu yaş grubundaki güvenliği ve tıbbi etkinliği belirlenmemiştir.

Analoglar

İlacın analogları Normodipin ile Amlodipin, Emlodipin ve Agen 5/10 ile Stamlo'dur.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

İncelemeler

Tenox birçok farklı yorum alıyor. Çok sayıda hasta, anjin ataklarını durdurma ve yüksek tansiyonu düşürmedeki yüksek etkinliğinden bahsediyor. Jenerik bir amlodipin olarak, avantajı olan az sayıda olumsuz tezahüre sahiptir. İlacın dezavantajlarından biri de oldukça yüksek fiyatıdır.