^

Sağlık

Nevirapin

, Tıbbi editör
Son inceleme: 23.04.2024
Fact-checked
х

Tüm iLive içeriği tıbbi olarak incelenir veya mümkün olduğu kadar gerçek doğruluğu sağlamak için kontrol edilir.

Sıkı kaynak bulma kurallarımız var ve yalnızca saygın medya sitelerine, akademik araştırma kurumlarına ve mümkün olduğunda tıbbi olarak meslektaş gözden geçirme çalışmalarına bağlanıyoruz. Parantez içindeki sayıların ([1], [2], vb.) Bu çalışmalara tıklanabilir bağlantılar olduğunu unutmayın.

İçeriğimizin herhangi birinin yanlış, güncel değil veya başka türlü sorgulanabilir olduğunu düşünüyorsanız, lütfen onu seçin ve Ctrl + Enter tuşlarına basın.

Nevirapin bir antiviral ilaçtır.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5],

Endikasyonları Nevirapin

HIV-1 enfeksiyonu olan kişilerde tedavi için kullanılır (en az 2 antiretroviral ilaçla birlikte alınır).

İlaveten, HIV-1'in hamile bir kadından çocuğuna (doğum sırasında antiretroviral tedavi almayan annelerde) bulaşmasını önlemek için ilaç kullanılır.

trusted-source[6], [7]

Tahliye formu

Salıverme, her biri 30 veya 60 parça polietilen şişelerde 0.2 gramlık bir hacimde tabletler halinde satılmaktadır. Kutu 1 şişe içerir.

trusted-source[8], [9], [10], [11]

Farmakodinamik

Nevirapin, HIV-1 tipi revertazını yavaşlatan nükleotid olmayan bir maddedir. RNA ile birlikte DNA'ya bağlı olan polimerazların aktivitesini bloke ederken doğrudan revertase ile bağlantılıdır. Sonuç olarak, enzimin katalitik bölgesini etkileyen tahribat gerçekleşir.

İlaç nükleosit veya matriks 3-fosfatlar ile rekabet etmez ve insan DNA polimerazının aktivitesini (α, β ve γ veya δ) ve HIV-2 revertazını yavaşlatmaz.

Didanosin veya zidovudin ile kombinasyon, serum içindeki virüslerin sayısında bir azalmaya neden olur ve CD4 + tipindeki hücre sayısını artırır.

trusted-source[12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokinetik

Oral olarak uygulandığında, nevirapin hem gönüllülerde hem de HIV ile enfekte kişilerde yüksek oranda (% 90'dan fazla) emilir. 1 kez 0.2 g'lık bir dozdan sonra, plazma Cmax değerleri 4 saat sonra kaydedilir ve yaklaşık 2 ± 0,4 μg / ml'dir (7,5 μmol'e eşittir). Kurs kullanımından sonra Cmax nevirapine'nin plazma indekslerinde günde 0.2-0.4 g porsiyon aralığında lineer bir artış oldu.

Alkalin tampon elementi (örneğin didanosin) içeren gıda, antiasit ve diğer ilaçların kullanımı, ilaç emiliminin şiddetini etkilemez.

Nevirapin, fizyolojik pH seviyesi etkilendiğinde neredeyse iyonize olmayan lipofilik bir bileşendir. Sağlıklı bir yetişkin içine intravenöz olarak enjekte edildiğinde, Vd seviyesi yaklaşık 1.21 ± 0.09 l / kg'dır ve bu da dokuların içinde iyi bir ilaç dağılımı olduğunu gösterir. BOS içindeki ilacın indeksleri, plazma değerlerinin% 45'i (±% 5) 'dir.

Plazma indeksleri 1-10 μg / ml aralığında olduğunda, protein% 60 oranında protein ile sentezlenir.

İlacın Cssmin değerleri yaklaşık 4,5 ± 1,9 μg / ml'dir ve günde 0.4 g porsiyon dozu ile elde edilir.

Değişim süreçleri, hemoprotein sistemi P450'nin (başlıca izoenzimler CYP3A) mikrozomal hepatik enzimlerinin yardımıyla gerçekleşir. Sonuç olarak, birkaç hidroksile metabolik ürün oluşur.

İlaç atılımı, değiştirilmemiş halde maddenin küçük bir kısmı yanı sıra, glukuronik asit ile konjuge metabolik ürünler şeklinde (yaklaşık% 80) böbrekler aracılığıyla oluşur.

Nevirapin, CYP sisteminin mikrozomal enzimlerini indükleyen bir elementtir.

Oral kullanımdan sonra 0.5-1 aylık bir günde 0.2 g 2 kez bir dozda, görünür ilaç klerensi seviyesi, aynı dozda 1 kez dozdan 1.5-2 kat daha yüksektir. Terminal aşamasında yarı ömür süresi, tek uygulamadan 45 saat sonra, ders kullanımından 25-30 saat sonra azaltılır. Bu parametreler farmakokinetik kendini indüklemeye bağlı olarak değişir.

HIV-1 ile enfekte olmuş çocuklarda, AUC ve Cmax seviyeleri, bölümdeki artışla orantılı olarak artmıştır. Maddenin emilimini tamamladıktan sonra, nevirapinin plazma değerleri zamanla doğrusal olarak azaldı.

Ağırlığın yeniden hesaplanması sırasında ilacın klerensi, 1-2 yaşlarındaki bebeklerde azami değeri gösterir, daha sonra bir kişinin büyümesiyle orantılı olarak azalır. 8 yaşın altındaki kişilerde ilaç klirensi düzeyi yetişkinlerin yarısıdır. Css işaretine ulaşıldıktan sonraki yarı ömrü ortalama olarak 25.9 ± 9.6 saattir (ortalama yaş 11 ay olan HIV-1 olan bebek kategorisinde).

Uzun süreli kullanımdan sonra, terminal aşamasındaki ilacın yarı ömrü, yaşa göre değişir ve aşağıdaki göstergelere sahiptir:

  • bebekler 2-12 ay - 32 saat;
  • 1-4 yaş arası çocuklar - 21 saat;
  • 4-8 yaş arası çocuklar - 18 saat;
  • 8 yaşından büyük - 28 saat.

trusted-source[17], [18], [19], [20]

Dozlama ve uygulama

Ilk 2 hafta (açma aşaması) sırasında ağız saatlik günlük, günde PM-kat bir yetişkin, 1 0.2 g sonra, ile kombinasyon halinde günlük olarak günde alımı başına 2 kat, 0.2 g bir artış kısımları vardır (en azından 2 antiretroviral ilaç).

2 aydan 8 yaşına kadar olan çocuklarda, ilk 2 haftada günde 4 mg / kg kimyasal madde 1 kat, daha sonra da günde 7 mg / kg 2 kat uygulanmalıdır. Yaşları 8 yıldan fazla olan çocuklar, ilk 2 haftada günde 4 mg / kg 1 kat, daha sonra da günde 4 mg / kg 2 kez reçete edilir.

Her yaştaki kişiler günde ilacın maksimum 0.4 gramını alabilir.

İlacı kullanmanın 2 haftalık giriş aşamasında kızarıklık geçiren kişiler, bu döküntü tamamen ortadan kalkana kadar dozlarını arttırmamalıdır.

çocuğa gebe kadından HIV bulaşmasını önlemek için, ihtiyacı olan 1 razovo doğum yenidoğan formülasyon 2 mg / kg oral olarak uygulanan 1 katlık doğum sonrası 72 saat süreyle daha sonra 0.2 g madde, ve almaktır.

(GGT hariç), karaciğer fonksiyonu değerlerine hafif değişiklikler durumunda için Nevirapin kullanımını terk etmek gerektiğinde, bu göstergeler arka ilaç günde 0.2 g bir bölümü kullanılır, bundan sonra, orijinal seviyesine. Dozda daha fazla artış (günde 0.2 kez 2 kez) hastanın durumunu uzun bir süre izlemeden sonra çok dikkatli bir şekilde yapılmalıdır. Karaciğer değerleri tekrar değiştiyse, tedavi sonunda iptal edilmelidir.

İnsanlarda, 7 günlük tedavi boyunca ilaç almayan günde aynı kısımların 2-kat kullanımıyla yükseltmek için daha sonra 2 hafta boyunca, günde 0.2 g bölümleri ile başlayarak tekrarlayın ve olmalıdır.

trusted-source[23], [24], [25], [26], [27], [28],

Hamilelik Nevirapin sırasında kullanın

Kesin olarak kontrol edilecek olan hamilelik sırasında ilacın kullanımı için uygun klinik güvenlik testleri yapılmamıştır. Maddenin plasentadan kolayca geçtiğine dair kanıtlar vardır. Nevirapini hamile kadınlara reçete etmenin, sadece bir kadın için fetüsün zararından daha yararlı olabileceği durumlarda izin verilir.

İlaç anne sütü ile birlikte atılır, bu nedenle emzirmeye ihtiyaç duyarsanız, önce emzirmeyi durdurmalısınız.

Bebeği hamile bir HIV-1 geçişini önlemek için profilaktik bir madde olarak, ilaç doğum 1 tek kısım 0.2 g, ve yenidoğan elde 2 mg / kg ile 1 misli dozajlar sırasında Oral kullanım üzerine kendisine ait emniyet ve terapötik etkililik gösterdi doğum anından 72 saate kadar olan sürede.

Terapi sırasında kontraseptif bariyer tipi kullanmak gerekir.

Hayvanlar üzerinde yapılan deneyler, preparatta teratojenik özelliklerin varlığını göstermedi. Dişi sıçanlarda kanıtlanmış azalma doğurganlık kontrol elemanı dolaşım sistemine girdiği kısımlar halinde ilaçların uygulanmasından sonra (bu düzeyde AUC ile tanımlanır, yaklaşık O tedavi edici doz uygulanan ilacın aradığında aynı idi).

Kontrendikasyonlar

İlişkisinde toleranssızlığın varlığında ilacın kontrendike kullanımı.

trusted-source[21]

Yan etkiler Nevirapin

Kapsül almak bazı yan etkilerin gelişmesine yol açabilir:

  • dermatolojik olan rahatsızlıklar: deride deride kızarıklık olan ve bazen kaşıntıya neden olan (genellikle yüz, gövde veya ekstremitelerde) eritemli makülopüler yapıya sahiptir. Çoğunlukla, bu tür döküntüler tedavinin ilk 28 günü boyunca ortaya çıkar;
  • lezyon alerjik doğa: o (böbrek ve tezahürü belirten yenilgi diğer iç organlar eozinofili, hepatit veya granülositopeni ve ayrıca bozukluk) Aşağıdaki özellikler vardır ki artralji veya myalji, ateş ve lenfadenopati görünebilir. Ürtiker, anafilaktik semptomlar, Stevens-Johnson sendromu, ödem Quincke ve TEN (arada sırada ölüme neden olur);
  • Sindirim fonksiyonu bozuklukları: genellikle GGT aktivitesinde bir artış vardır. AST ve ALT ile total bilirubin ve AC aktivitesinde artış, aynı zamanda diyare, karın ağrısı ve bulantı ile kusma gelişebilir. Şiddetli aşamada veya sarılıkta hepatotoksik belirtilerin ortaya çıktığı bildirilmiştir;
  • hematopoietik sistemle ilişkili semptomlar: granülositopeni gelişimi (sıklıkla çocuklarda);
  • MSS'deki sorunlar: baş ağrıları ve ciddi yorgunluk veya uyuşukluk hissi.

trusted-source[22],

Aşırı doz

15 gün boyunca ilacın 0.8-6 g'lık bir günlük dozu kullanıldığında zehirlenme belirtileri not edilir. Bunlar, pulmoner infiltratlar, kısa bir baş dönmesi, kilo kaybı, transaminaz düzeylerinde artış ve baş ağrısı gibi sağlık bozukluklarının yaygın belirtileri (gelişiminde, kusma, duygu (örneğin epidermis üzerinde anjioödem, eritem nodüler tip ve döküntü gibi) alerji semptomları şeklinde kendini gösterecektir uyuşukluk ya da yorgunluk, yanı sıra mide bulantısı ve ateş).

İlaçta panzehir yoktur. Bozuklukları gidermek için gastrointestinal lavaj uygulanır, enterosorbentler (aktif kömür gibi) ve semptomatik prosedürler reçete edilir.

trusted-source[29], [30], [31]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

İlaç ile kombine kullanımdan sonra, plazma hormonu OC değerlerinde bir azalma olabilir, bu nedenle terapötik etkinliğinin zayıflaması neden olur.

İlacın ketokonazol ile kombinasyonu, Cmax ve AUC seviyelerinde bir azalmaya yol açar. Bu durumda ketokonazol, plazma içindeki nevirapin değerlerini yaklaşık% 15-28 arttırır. Bu nedenle, bu ilaçlar aynı anda kullanılamaz.

Simetidin ile kombinasyon, simetidin kullanılmadan kullanıldığında, maddenin minimum plazma Css değerlerinde bir artışa neden olur.

Ketokonazol ile eritromisin, Nevirapinin hidroksile metabolik ürünlerinin oluşumunu önemli ölçüde zayıflatabilir.

İlaç, rifampisinin farmakokinetik özelliklerini etkilemez, aynı zamanda, rifampisin, AUC ve Cmin LS'de önemli bir düşüşe neden olur. Rifabutin ile kombine kullanım, nevirapinin azalmasına yol açar. Şimdi, rifabutin veya rifampisin ile kombine edildiğinde ilaç dozunda bir değişiklik ihtiyacını belirlemek için çok az bilgi bulunmaktadır.

İlaç ilaçlar yukarıda sözü edilen enzimler ile aktif metabolize edilen ile birleştirerek durumunda CYP3A izozimleri ve CYP2B6 aktivitesini indükler için, bunların plazma göstergeleri bir azalma olabilir.

John bitkisinin oluşmaktadır ilaçlarla ilaç kombine kullanımı, virolojik yanıt mesaj kaybolur yüzden seviyenin altına ilaç nevirapin göstergelerini azaltabilir ve virüs ilaca karşı dirençli hale gelecektir. Bu bakımdan böyle bir ilaç kombinasyonunu terk etmeniz gerekiyor.

İlaç metadonun plazma değerlerini düşürebilir. Bu, metabolizmanın metabolizmasının özelliklerinden kaynaklanır - Nevirapin metadon metabolizmasını artırır. Bu ilaçları aynı zamanda alan kişiler, narkotik bir yapıya sahip olan yoksunluk sendromunun ortaya çıkmasıyla birlikte vakalar yaşadılar. Bu nedenle, bu kombinasyonu kullanırken, hastanın durumunu izlemeli ve zamanla metadonun kısmını değiştirmelisiniz.

trusted-source[32], [33], [34]

Depolama koşulları

Nevirapin 30 ° C'yi aşmayan sıcaklık değerlerinde tutulmalıdır.

trusted-source[35], [36], [37]

Raf ömrü

Nevirapinin ilacın salındığı tarihten itibaren 36 ay içinde kullanılmasına izin verilir.

trusted-source[38], [39], [40]

Analogları

Terapötik ilacın analoğu ilaç Viramun'dır.

trusted-source[41], [42], [43], [44], [45], [46],

Yorumlar

Nevirapin, terapötik fonksiyonunu tam olarak yerine getiren etkili bir ilaç olarak kabul edilir. Tıbbi önerileri kesinlikle gözlemleyen kişiler, herhangi bir negatif belirtiye ve iyi bir ilaç toleransına sahip değildir.

Doktorlara göre, ilacın en ciddi negatif özelliği, karaciğere zarar vermesidir. Bununla bağlantılı olarak, tedavi sırasında hasta düzenli olarak tıbbi muayenelerden geçmeli ve testler yapmalıdır - bu talimatın, ciddi sonuçların ortaya çıkmasından kaçınmak için sıkı bir şekilde yapılması gerekmektedir.

Dikkat!

Bilgilerin algılanmasını kolaylaştırmak için, ilacın tıbbi kullanımının resmi talimatları temelinde özel bir formda sunulan ve tercüme edilen ilaç "Nevirapin" için bu talimat. Kullanmadan önce doğrudan ilaca verilen açıklamaları okuyunuz.

Açıklama, bilgilendirme amacıyla sağlanmıştır ve kendi kendini iyileştirme için bir rehber değildir. Bu ilaca olan ihtiyaç, tedavi rejiminin amacı, ilaçların dozu ve dozu sadece doktor tarafından belirlenir. Kendi ilacınızı sağlığınız için tehlikelidir.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.