Merexide

Mereksid, sistemik kullanıma yönelik antimikrobiyal maddeler olan beta-laktam antibiyotiklerin alt grubundan bir ilaçtır.

İlacın aktif elementi meropenemdir. Çok sayıda patojenik bakteriye karşı çok güçlü bir bakterisidal aktiviteye sahiptir. İlacın yüksek terapötik etkinliği, zarlardan mikrobiyal hücrelere çok hızlı ve kolay bir şekilde geçme yeteneği ile sağlanır. [ 1 ]

Endikasyonları Merexide

Meropenem'e karşı yüksek duyarlılık gösteren bakterilerle ilişkili enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. Bu hastalıklar arasında şunlar yer alır:

• alt solunum yolu lezyonları ( kistik fibrozis, kronik enfeksiyonlar ve pnömoni (ayrıca hastane kaynaklı)) veya akciğer iltihabı;
• ürogenital enfeksiyonlar ve idrar yollarını etkileyen patolojiler;
• karın bölgesinde lezyonlar;
• jinekolojik enfeksiyonlar ( endometrit ve doğumdan sonra gelişen komplikasyonlar dahil);
• deri altı dokuları ve epidermisi etkileyen bozukluklar;
• bakteriyel etyolojili septisemi veya menenjit.

Tahliye formu

İlaç, enjeksiyon sıvısının hazırlanması için toz formunda üretilir - 0,5 veya 1 g meropenem.

Farmakodinamik

Merexid'in nispeten geniş bir yelpazedeki anaerob ve aeroblar üzerindeki çok güçlü bakterisidal etkisinin birkaç faktöre bağlı olduğu düşünülmektedir:

• çoğu beta-laktamaza karşı yüksek direnç;
• mikrobiyal zarlardan geçiş kolaylığı;
• penisilin sentezleyen proteinlere karşı güçlü bir afinitesi vardır.

Ayrıca, ilacın gram-negatif ve gram-pozitif mikrobiyal suşlara karşı yüksek etkinlik gösterdiği ortaya konmuştur. [ 2 ]

Meropenem, stafilokoklar ile birlikte çeşitli streptokok ve enterokok suşlarına, ayrıca listeria, rodokok, lakto- ve korinebakteriler, salmonella, hemofilik çubuklar ile birlikte asienobacteria, shigella, helikobakter ile birlikte peptostreptokok, aeroblar ile birlikte klostridia ve diğer anaeroblara karşı oldukça etkilidir.

Farmakokinetik

Gönüllülere yarım saatlik infüzyon yoluyla tek doz ilaç verilmesi sonucunda yaklaşık 11 mcg/ml (0,25 g doz kullanıldığında), 23 mcg/ml (0,5 g doz kullanıldığında) ve 49 mcg/ml (1 g doz kullanıldığında) Cmax değerlerinin oluşmasına neden oldu.

Ancak kullanılan dozaj ile Cmax ve AUC değerleri arasında farmakokinetik orantı gözlenmemiştir. Ayrıca 0,25-2 g aralığındaki porsiyonlar uygulandığında klerens seviyesinde 287'den 205 ml/mm3'e düşüş görülmüştür.

Gönüllülere 5 dakika boyunca bolus enjeksiyonlarının uygulanması, yaklaşık 52 μg/mL (0,5 g doz) ve 112 μg/mL (1 g doz) plazma Cmax değerleri üretti.

2, 3 ve 5 dakika süren intravenöz infüzyonlarla (1 g doz) 3 yönlü çapraz test gerçekleştirildi. Bu vakalardaki intraplazma Cmax değerleri sırasıyla 110, 91 ve 94 μg/mL idi.

0,5 g doz kullanıldığında plazma meropenem değerleri infüzyondan sonraki 6 saat içinde 1 mcg/mL veya altına düşer.

Böbrek fonksiyonları sağlıklı bireylerde ilacın 8 saat arayla tekrar tekrar uygulanması meropenem birikimine yol açmaz.

Maddenin böbrek fonksiyonu sağlıklı olan kişilerde yarı ömrü yaklaşık 1 saattir.

Meropenemin protein sentezi yaklaşık %2’dir.

Uygulanan dozun yaklaşık %70'i idrarla değişmeden atılır (12 saatlik bir süre boyunca) ve daha sonra bu yol önemsiz bir atılımla takip edilir. 0,5 g'lık bir doz kullanıldığında idrarda 10 mcg/ml'den fazla olan meropenem değerleri 5 saate kadar bu seviyede kalır. 8 saatlik bir ara ile 0,5 g'lık bir kısım veya 6 saatlik bir ara ile 1 g'lık bir kısım kullanıldığında idrarda veya plazmada sağlıklı böbrek fonksiyonu ile ilacın birikimi gözlenmemiştir.

Merexid’in tek metabolik bileşeni mikrobiyolojik aktiviteye sahip değildir.

Madde, herhangi bir komplikasyona yol açmadan doku sıvılarına (bakteriyel menenjit hastalarında beyin omurilik sıvısına da) geçer ve çoğu mikrobun aktivitesini yavaşlatmak için gereken seviyelerin üzerine çıkar.

Dozlama ve uygulama

Tedavi döngüsünün süresi ve dozaj porsiyonlarının büyüklüğü, hastalığın niteliğini ve hastanın refahını dikkate alan ilgili hekim tarafından seçilir.

İlaç intravenöz enjeksiyon (en az 5 dakika) veya intravenöz infüzyon (15-30 dakika içinde) yoluyla uygulanır. İşlemler arasında 8 saatlik bir ara verilmelidir.

Farklı hastalıklara yönelik dozaj büyüklükleri:

• orta şiddette enfeksiyonlar ve hastalıklar (ürogenital enfeksiyonlar, zatürre veya endometrit) - 0,5 g;
• şiddetli şiddetteki patolojiler ve lezyonlar (peritonit, hastane kaynaklı pnömoni veya septisemi) – 1 g madde;
• kistik fibroz - 2 gr ilaç;
• nötropenik ateş – 1 gr ilaç;
• menenjit – 2 gr Merexide.

Böbrek fonksiyonlarında sorun varsa ilacın dozunun azaltılması gerekir.

50 kg'dan az ağırlığa sahip bir çocuk için porsiyon büyüklüğü 25-40 mg/kg olarak seçilir. Ayrıca hastanın durumu ve enfeksiyon türü de dikkate alınır.

İlacın çözündürülmesinde NaCl, mannitol, glikoz, bikarbonat ve potasyum klorür kullanılır.

İlaç aynı şişe içerisinde başka ilaçlarla karıştırılmamalıdır.

Hazırlanan tıbbi sıvının uygulanmadan önce çalkalanması gerekir.

• Çocuklar için başvuru

Merexid 3 yaş üstü kişilerde kullanılabilir. Karaciğer/böbrek yetmezliği olan çocuklara ilacın reçete edilmesi yasaktır.

Hamilelik Merexide sırasında kullanın

İlaç, gebelikte yalnızca hayati endikasyonlar varsa, terapötik yarar ve olası risklerin ayrıntılı bir değerlendirmesi yapıldıktan sonra kullanılabilir.

Tedavi süresince emzirmeyi bırakmalısınız.

Kontrendikasyonlar

İlacın herhangi bir bileşenine (yardımcı maddeler dahil) karşı alerji olması durumunda kullanımı kontrendikedir.

Yan etkiler Merexide

Yan etkileri şunlardır:

• parestezi, baş ağrısı veya konvülsiyonlar;
• periton ağrısı, ishal, kusma, psödomembranöz kolit ve bulantı;
• LDH, transaminazlar, bilirubin ve alkalen fosfatazın serum düzeylerinde geçici artış;
• anafilaksi ve Quincke ödemi belirtileri;
• kaşıntı, eritema multiforme, döküntüler, alerjik kökenli ürtiker, TEN ve SJS;
• Enjeksiyon bölgesinde tromboflebit veya flebit şeklinde ağrı veya iltihap;
• vajinal veya oral kandidiyazis.

Aşırı doz

Merexide ile zehirlenme durumunda, negatif belirtilerin güçlenmesi gözlenir. Genellikle bu tür sorunlar böbrek fonksiyon bozukluğu olan kişilerde gözlenir.

Semptomatik prosedürler gereklidir. Fazla ilacı atmak için hemodiyaliz kullanılabilir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Böbrekler üzerinde toksik etki yaratma potansiyeli olan maddelerle ilacın birlikte kullanımında son derece dikkatli olunması gerekir.

Probenesid, tübüler atılım açısından meropenem'in rakibidir, bu nedenle renal atılım süreçlerini inhibe eder, bu da yarı ömrün uzamasına ve Merexide'in plazma düzeyinin artmasına neden olur. Bu ilaçların kombinasyon halinde reçete edilmesi yasaktır.

Meropenem, valproik asidin intra-serum seviyelerini azaltabilir. Bazı bireylerde, subterapötik seviyelere ulaşabilirler.

Depolama koşulları

Merexid'in dondurulması yasaktır. Sıcaklık göstergeleri 25°C'den fazla olmamalıdır.

Raf ömrü

Merexide, tıbbi maddenin üretim tarihinden itibaren 24 ay süreyle kullanılabilir.

Analoglar

İlacın analogları Meropenem, Mepenem ile Meronoxol, Nerinam ve Meronem, ayrıca Meropidel, Sayronem ile Genem, Propinem ve Meropenabol ile Penemera'dır.