Mepivastezine

Mepivastezin, amid alt grubundan bir lokal anesteziktir. Kullanımından sonra anestezik etkisi çok hızlı başlar - duyusal, vejetatif ve motor lifler içindeki sinir uyarılarının iletkenliğinin ve kalp içindeki iletkenliğin geçici olarak baskılanması nedeniyle.

Diş prosedürlerinde kullanılır. Yüksek yoğunluk derecesi ile hızlı analjezik etki gelişimi (1-3 dakika gerektirir) ve iyi lokal tolerans not edilir. [ 1 ]

Endikasyonları Mepivastezine

Diş prosedürlerinde iletim ve infiltrasyon anestezisi için kullanılır. İlaç, ortopedik elemanların restorasyonu ve yerleştirilmesinden önce diş çekimi, kavite preparasyonu ve diş kütüğü tedavisi gibi basit prosedürler için reçete edilir.

Özellikle vazokonstriktör ilaçları kullanamayan bireylere Mepivastezin önerilmektedir.

Tahliye formu

Terapötik madde enjeksiyon sıvısı şeklinde salınır - 1,7 ml hacimli kartuşların içinde. Kavanozun içinde 50 adet bu tür kartuş vardır.

Farmakodinamik

İlacın etkisi, strese bağlı Na kanalları nöronal lifin duvarları içinde bloke olduğunda gelişir. İlaç nöronal duvardan hücreye bir baz olarak nüfuz eder, ancak aktif etki, proton yeniden bağlandığında oluşan mepivakain katyonu tarafından uygulanır. Düşük pH durumunda (örneğin, iltihaplı bölgelerde), ilacın yalnızca küçük bir kısmı baz tipine sahiptir - bu nedenle analjezik etki zayıflayabilir.

Pulpal anestezide tedavi edici etkinin süresi en az 20-40 dakika, yumuşak doku anestezisi yapıldığında ise 45-90 dakika sürmektedir. [ 2 ]

Farmakokinetik

Mepivastesin yüksek hızda ve büyük hacimlerde emilir. Protein sentez oranı %60-78 aralığındadır. Yarı ömrü yaklaşık 2 saattir.

Dağıtım hacmi seviyesi 84 ml; klirens göstergesi 0,78 l/dak.

Mepivakain maddesi intrahepatik metabolik süreçlerde rol oynar; metabolik elementlerin atılımı böbrekler yoluyla gerçekleşir.

Dozlama ve uygulama

İlaç sadece diş hekimliğinde anestezik olarak kullanılır. Etkili ağrı kesici elde etmek için, ilacın minimum etkili dozunu kullanmak gerekir - bir yetişkin için, genellikle 1-4 ml madde yeterlidir.

4 yaş üstü ve 20-30 kg ağırlığındaki bir çocuğa 0,25-1 ml, 30-45 kg ağırlığındaki bir çocuğa ise 0,5-2 ml doz verilir. Kullanılan ilacın hacmi, çocuğun ağırlığı ve yaşı ile prosedürün süresi dikkate alınarak seçilir. Ortalama olarak doz 0,75 mg/kg mepivakaindir.

Yaşlı kişilerde, düşük dağılım hacmi ve zayıflamış metabolik süreçler nedeniyle ilacın plazma indeksi artabilir. Mepivakain birikim olasılığı özellikle ilacın tekrarlanan (ek) uygulamalarında artar. Zayıflamış bir hasta ve ciddi renal/hepatik disfonksiyon durumunda benzer bir etki gelişebilir. Bu durumda, ilacın dozunu azaltmak (yeterli anesteziye yol açan minimum madde hacmini kullanmak) gerekir.

Mepivistin'in belirli patolojileri olan kişilerde (örneğin ateroskleroz veya anjin) dozaj büyüklüğü aynı şemaya göre azaltılır.

Maksimum izin verilen yetişkin dozu ilacın 4 mg/kg'ıdır. Bu nedenle, 70 kg ağırlığındaki bir kişi 0,3 g'dan fazla mepivakain (ilaç solüsyonunun 10 ml'si) kullanamaz.

4 yaş üstü çocuklarda doz, kilo ve yaşın yanı sıra işlemin süresi de dikkate alınarak seçilir. Uygulanan dozun maksimum hacmi 3 mg/kg'dır.

İlaç uygulama şeması.

İlaçları uygularken, tekrarlanan uygulama için tasarlanmış özel şırınga kartuşları kullanılır. Kullanmadan önce, tıbbi sıvı renk bozulması ve partikül varlığı açısından incelenmeli ve kap hasar açısından incelenmelidir. Bu tür kusurlar tespit edilirse, kartuş kullanılmaz.

Enjeksiyon sıvısı aynı enjektör içerisinde başka ilaçlarla karıştırılmamalıdır.

Maddenin damara girmesini önlemek için, en az 2 düzlem kullanılarak (iğnenin dönme derecesi 180º) aspirasyon testinin dikkatli bir şekilde gerçekleştirilmesi gerekir. Aspirasyon sırasında negatif bir sonucun, iğnenin damara kazara ve fark edilmeden girmesi riskini garanti etmediği dikkate alınmalıdır.

İlacın uygulama hızı 15 saniyelik bir süre içinde maksimum 0,5 ml olmalıdır. Bu, dakikada 1 kartuşun verilmesine karşılık gelir.

Kazara damar içi enjeksiyonla ilişkili yaygın belirtilerin çoğu, enjeksiyon işleminin aspirasyondan sonra doğru şekilde yapılmasıyla, yani maddenin 0,1-0,2 ml'sinin düşük hızda enjekte edilmesi ve ardından kalan kısmının en az 20-30 saniye sonra aynı şekilde yavaşça uygulanmasıyla önlenebilir.

Diş prosedürü tamamlandıktan sonra kartuşların içinde kalan herhangi bir sıvı atılmalıdır. Bu tür kalıntıların başka hastalara uygulanması yasaktır.

• Çocuklar için başvuru

İlaç 4 yaşın üzerindeki kişilerde kullanılabilir.

Hamilelik Mepivastezine sırasında kullanın

Gebelikte mepivakain hidroklorür kullanımına ilişkin klinik çalışmalar yapılmamıştır. Hayvan testleri, ilacın gebelik seyri, fetüsün intrauterin gelişimi, doğum süreci ve doğum sonrası gelişim üzerindeki olası etkilerine ilişkin yeterli bilgi ortaya koymamıştır.

İlaç plasentayı geçer. Diğer lokal anesteziklerle karşılaştırıldığında, 1. trimesterde mepivakain verilmesi fetal gelişimde anormalliklere neden olabilir. Bu nedenle, gebeliğin erken evrelerinde, Mepivakain yalnızca diğer lokal anestezikler kullanılamıyorsa reçete edilir.

İlacın anne sütüne geçip geçmediğine dair bilgi yoktur. Emziren bir kadında mepivakain kullanılması gerekiyorsa, ilacın uygulanmasından 24 saat sonra emzirmeye devam edilebilir.

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• İlaç bileşenlerinin etkisinden kaynaklanan şiddetli intolerans veya lokal amid anesteziklere karşı alerji;
• kötü huylu bir formu olan hipertermi;
• kardiyak iletim bozukluğu (tanılı bradikardi veya 2-3 evreli AB bloğu) veya kalp pili kullanılmayan AV iletim bozukluğu;
• kan basıncında veya kalp atış hızında belirgin bir düşüş;
• İlaçla kontrol edilemeyen epilepsi;
• porfiri.

Yan etkiler Mepivastezine

Sinir sistemiyle ilişkili yan etkiler arasında mide bulantısı, baş ağrısı, MSS depresyonu veya uyarılması, kulak çınlaması, sinirlilik, metalik tat ve baş dönmesi bulunur. Ek olarak, anksiyete, uyuşukluk, huzursuzluk, kusma, logore ve nistagmus görülür. Öfori, titreme, uyuşukluk, sıcak veya soğuk, esneme, kas seğirmesi ve bilinç bozukluğu da mümkündür. Ek olarak, diplopi ve görme bulanıklığı, bilinç kaybı, solunum durması, felç veya solunum süreçlerinin baskılanması, tonik-klonik nöbetler ve koma görülür.

Bu tür semptomlar gelişirse, hasta yatay olarak yatırılmalı, oksijen ventilasyonu yapılmalı ve ayrıca, konvülsiyonların merkezi sinir sistemi fonksiyonunun daha fazla baskılanmasıyla ortaya çıktığı kötüleşmeyi önlemek için durumu sürekli olarak izlenmelidir. Ajitasyon belirtileri kısa sürelidir veya hiç görünmez - bu durumda, ilk semptom, solunum durmasıyla bilinç kaybına dönüşen uyuşukluk olabilir. Genellikle, mepivakain kullanırken uyuşukluğun ortaya çıkması, ilacın kan seviyelerinde bir artışın erken bir belirtisidir ve hızlı emilim nedeniyle gelişir.

Kardiyovasküler sistemi etkileyen sorunlar: taşikardi, aritmi, kardiyovasküler fonksiyonun baskılanması, hipotansiyon, ventriküler aritmi (fibrilasyon ve ekstrasistol), bradikardi ve kardiyak iletim bozuklukları, ayrıca kalp durmasına neden olabilen kardiyovasküler yetmezlik. Bu tür kardiyovasküler baskılanma belirtileri genellikle vazokonstriktör etki ile ilişkilidir, özellikle hasta ayaktayken. Bazen doğrudan ilacın etkisi nedeniyle ortaya çıkarlar. Baş dönmesi, nabızda değişiklik, terleme ve güçsüzlük gibi prodromal semptomlar tanınamıyorsa, serebral hipoksi (ilerleyici), nöbetler veya ciddi kardiyovasküler disfonksiyon gelişebilir. Hasta yatay pozisyona getirilmeli, oksijen ventilasyonu yapılmalı ve gerekirse intravenöz infüzyonlar uygulanmalıdır. Kontrendikasyon yoksa vazokonstriktör ajanlar (efedrin) kullanılır.

Mediastinum ve sternum organlarının ve solunum yollarının fonksiyon bozuklukları: apneye yol açabilen taşipne veya bradikne.

Bağışıklık bozuklukları: Kurdeşen, anafilaksi, döküntü, anafilaktoid reaksiyonlar, ateş ve Quincke ödemi gibi tahammülsüzlük belirtileri.

Negatif belirtiler gelişirse lokal anestezik kullanımına son verilmelidir.

Aşırı doz

Mepivakainin etkisinden kaynaklanan belirtiler şunlardır: kulak çınlaması, taşipne, metalik tat, kusma, baş dönmesi, anksiyete ve mide bulantısı. Ek olarak titreme, bradikardi, konvülsiyonlar, uyuşukluk ve solunum felci gelişebilir, ayrıca konvülsiyonlar, bilinç veya kalp iletiminde bozulma, kan basıncında azalma, tonik-klonik spazmlar, koma ve kalp durması görülebilir.

Kanda lokal anestezik düzeyinin arttığını gösteren negatif belirtiler ya hemen (kazara damar içine enjeksiyon yapılması durumunda) ya da emilim bozukluğu durumunda (iltihaplı bölgeye veya çok sayıda damarın bulunduğu bölgeye enjeksiyon yapılması durumunda) ortaya çıkar.

Negatif bulgular ortaya çıkarsa Mepivistin uygulaması kesilmelidir.

Terapi.

Kan basıncı ve nabız göstergeleri, bilinç ve solunum hızı izlenir. Ayrıca solunum aktivitesini ve kan akışı işlevini, intravenöz ve oksijen erişimini sürdürmek ve geri yüklemek gerekir.

Kan basıncı artarsa, vücudun üst kısmı yüksekte tutulmalıdır. Gerekirse, nifedipin dilaltından uygulanır.

Nöbet durumunda hastanın yaralanmaması için gözlem altında tutulmalı, gerekirse diazepam uygulanmalıdır.

Kan basıncı seviyesi düşerse hasta yatay olarak yatırılmalıdır. Gerekirse tuzlu solüsyonlar ve vazokonstriktör ajanlar (epinefrin ve intravenöz kortizon dahil) intravasküler olarak uygulanır.

Bradikardi durumunda atropin uygulanır.

Anafilaksi durumunda ambulans çağırmak ve hastayı yatay olarak yatırıp bacaklarını hafifçe kaldırmak gerekir. Ayrıca hastaya tuzlu solüsyonlar ve intravenöz kortizon veya epinefrin enjeksiyonları verilir.

Kalp şoku durumunda vücudunuzun üst kısmını yüksekte tutmanız ve tıbbi yardım çağırmanız gerekir.

Kalp-damar sisteminin işlevini yitirmesi durumunda suni solunum ve indirekt kalp masajı uygulamalarının yanı sıra canlandırma işlemleri de yapılır.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Ca kanallarının etkisini bloke eden maddeler ve adrenerjik blokerler miyokardiyal kasılma ve iletiminin baskılanmasını güçlendirir. Hastaya sakinleştirici verilmesi gerekiyorsa (korku hissini azaltmak için), anestezik dozu azaltılır, çünkü merkezi sinir sistemi üzerinde de baskılayıcı bir etkisi vardır.

Antikoagülanlarla birlikte kullanıldığında kanama riski artar.

Antiaritmik ilaç kullanan bireylerde Mepivistin kullanımı sonrasında yan etkilerde artış görülebilir.

Kloroform, tiyopental, santral analjezikler ve sedatiflerle birlikte kullanıldığında toksik sinerjizm oluşabilir.

Depolama koşulları

Mepivastezin küçük çocukların erişemeyeceği bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık değerleri 25°C'den fazla olmamalıdır.

Raf ömrü

Mepivastesin, tıbbi maddenin üretim tarihinden itibaren 5 yıllık süre içerisinde kullanılabilir.

Analoglar

İlacın analogları Mepifrin, Versatis ve Artikain ile Bukain hiperbar, Omnikain ve Emla ile Brilokain-adrenalin, Ultrakain ile Lidokain hidroklorürdür.