Lansoprol

Lansoprol bir proton pompası inhibitörüdür.

[ 1 ], [ 2 ]

Endikasyonları Lansoprola

Şunun için gösterildi:

• duodenum ülseri veya mide ülserinin iyi huylu formu (ayrıca NSAID kullanımına bağlı);
• GERD gelişimi;
• pankreasın ülserojenik adenomu;
• Helicobacter pylori mikroorganizmasının ortadan kaldırılması (antibiyotik kullanımıyla birlikte).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Tahliye formu

Blister başına 7 adetlik kapsüller halinde üretilir (paket 2 veya 4 blister plaka içerir). Ayrıca, 1 blisterde 14 kapsül olabilir (bu durumda, pakette 1 veya 2 blister plaka olacaktır). Bazen blister 4 kapsülden oluşur (bu durumda, bir paket 1 blister plaka içerecektir).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamik

^{Lansoprazol, mide mukozasının parietal hücreleri içindeki H +} K ⁺ ATPase proton pompasının aktif etkisini engeller. Bu, ilacın son aşamada meydana gelen mide asidi üretim sürecini baskılamasına ve mide suyundaki asitliğini ve miktarını azaltmasına olanak tanır. Bu tür etkiler nedeniyle, mide suyunun mukoza üzerindeki olumsuz etkisi önemli ölçüde azalır.

Aktivite baskılanmasının gücü, tedavi sürecinin süresine ve ilaç dozunun büyüklüğüne bağlıdır. İlacın 30 mg'lık tek bir dozuyla bile, mide suyu salgısı yaklaşık %70-90 oranında baskılanır. Lansoprazol, uygulandıktan yaklaşık 1-2 saat sonra etki etmeye başlar. İlaç dozunun etkisi 1 gün sürer.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Madde bağırsak içinde emilir. 30 mg ilaç alan gönüllülerde en yüksek plazma seviyesi 0,75-1,15 mg/l idi ve bu seviyeye ulaşması 1,5-2 saat sürdü. Plazma değerleri ve biyoyararlanım seviyeleri bir kişinin bireysel özelliklerine bağlıdır, bu nedenle ilaç kullanım sıklığına göre değişmezler.

İlacın %98'i proteinden sentezleniyor.

Lansoprazol safra ve idrarla atılır (sadece çürüme ürünleri formunda - lansoprazol sülfon ve hidroksilansoprazol). İlacın yaklaşık %21'i günde idrarla atılır.

Yarı ömrü 1,5 saattir. Bu süre şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde ve yaşlı hastalarda (69 yaş üstü) daha uzun olur. Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda, aktif maddenin emilim oranları neredeyse değişmeden kalır.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozlama ve uygulama

İlaç ağızdan alınır. Dozaj genellikle günde bir kez 30 mg'dır (yemeklerden 30-40 dakika önce). Kapsül çiğnenmeden suyla (150-200 ml) alınmalıdır. İlacı bu şekilde almak mümkün değilse, kapsül açılabilir ve içindeki toz elma suyunda eritilebilir (1 tam kaşık yeterlidir), ardından karışımı çiğnemeden hemen yutulabilir. İlaç nazogastrik tüp yoluyla uygulandığında da benzer bir prosedür gerçekleştirilir.

Tedavi süresinin süresi ve doz büyüklükleri, patolojinin niteliği ve klinik tablo dikkate alınarak ilgili hekim tarafından belirlenir.

Günde en fazla 60 mg ilaç alınabilir ve karaciğer rahatsızlığı olan kişiler için - en fazla 30 mg. Pankreasın ülserojenik adenomu olan kişiler için dozaj artırılabilir.

Eğer günde 2 doz almanız gerekiyorsa, bunlardan birini sabah kahvaltıdan önce, ikincisini ise akşam yemeğinden önce almanız gerekir.

Reçete edilen süre içinde ilacı almazsanız, bu süreden sonra mümkün olan en kısa sürede kapsülü almalısınız. Ancak bir sonraki kapsülü almaya az zaman kaldıysa, unutulan dozu almanıza gerek yoktur.

Duodenum ülseri durumunda: Patolojinin aktif fazları günde bir kez 30 mg ile 0,5-1 ay tedavi edilir. NSAID'lerin neden olduğu ülserlerde, dozaj yukarıda belirtilenle aynıdır ve tedavi süresi 1-2 aydır.

Uzun süreli NSAID kullanımından kaynaklanan ülserlerin önlenmesi için, risk kategorisindeki kişiler (65 yaş üstü veya duodenum ülseri veya gastrit öyküsü olanlar) - günlük doz 15 mg'dır. Etki yoksa, 30 mg'a çıkarılmalıdır.

Mide ülserinin iyi huylu formu: aktif fazı ortadan kaldırırken, 2 ay boyunca günde bir kez 30 mg ilaç içmek gerekir. NSAID kullanımına bağlı olarak ortaya çıkan ülserlerin tedavisi sırasında, aynı dozdaki ilaç 1-2 aylık bir süre boyunca kullanılır.

GERD tedavisi için: günde 15-30 mg içilmesi önerilir. Bu tür bir tedaviyle durum hızla iyileşir. Bireysel dozajlar da dikkate alınır. İlacın günlük 30 mg dozunda kullanılmasından 1 ay sonra iyileşme olmazsa, ek testler gerekir.

Şiddetli veya orta şiddette özofajit tedavisinde, ilk ay boyunca günde bir kez 30 mg ilaç alınması gerekir. Patoloji belirtilen süre içinde ortadan kaldırılmazsa, tedavi süresi bir ay daha uzatılabilir.

Eroziv özofajitin tekrarının uzun süreli önlenmesi için tek günlük doz 15-30 mg'dır. Bu dozlarda 12 aylık bir süre boyunca idame tedavisinin etkinliği ve güvenliği doğrulanmıştır.

Helicobacter pylori mikrobunun yok edilmesi: Sabah ve akşam 30 mg ilaç alın (her ikisi de yemeklerden önce). Kapsüller, seçilen tedavi rejimine uygun olarak antibiyotiklerle birlikte 1-2 hafta boyunca alınmalıdır.

Pankreasın ülserojenik adenomu: Dozaj, bazal asit salgılama oranının 10 mmol/saat'ten yüksek olmaması dikkate alınarak bireysel olarak belirlenir. Tedavinin başlangıcında, sabah yemeğinden önce günde bir kez 60 mg içilmesi önerilir. Günde 120 mg'dan fazla kullanılması durumunda, dozun yarısı kahvaltıdan önce, ikinci kısmı ise akşam yemeğinden önce alınmalıdır. Kurs, hastalığın semptomları ortadan kalkana kadar sürer.

[ 23 ], [ 24 ]

Hamilelik Lansoprola sırasında kullanın

İlaç hamile veya emziren kadınlara reçete edilmez. İlaç emzirme döneminde alınmak zorundaysa, tedavi süresince emzirmeye son verilmelidir.

Kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonlar arasında:

• lansoprazole veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;
• atazanavir ile kombine kullanım;
• sindirim sisteminde kötü huylu tümörlerin varlığı;
• çocukluk.

[ 19 ], [ 20 ]

Yan etkiler Lansoprola

Terapi süresince, sıklıkla ishal (en sık) ve mide bulantısı ve karın ağrısı rapor edilir. Baş ağrıları da sıklıkla görülür. Diğer yan etkiler arasında:

• kardiyovasküler sistem organları: vazodilatasyon, angina pektoris, miyokard enfarktüsü, şok gelişimi, çarpıntı ve serebrovasküler değişiklikler, ayrıca kan basıncında artış/azalma;
• Sindirim sistemi organları: kusma veya kabızlık, anoreksi, kolelitiyazis, kardiyospazm, hepatotoksisite ile hepatit ve sarılık. Susuzluk ve ağız mukoza zarlarının kuruluğu, sindirim sistemi içinde (mukoza zarlarında) kandidiyazis, geğirme, yutma bozukluğu, özofageal stenoz ve şişkinlik de gelişebilir. Dispeptik semptomlar, gastrik polipler, özofajit, gastroenterit ile kolit ve dışkı renginde değişiklikler mümkündür. Ek olarak, şunlar da ortaya çıkabilir: kanlı kusma, gastrointestinal sistemde veya anüste kanama, iştahın kötüleşmesi veya artması, tükürük salgısının artması, stomatit, melena, glosit ile pankreatit, ülseratif kolit, tat bozukluğu ve tenesmus;
• metabolik süreçler: hipomagnezemi gelişimi;
• endokrin sistem organları: guatrın ortaya çıkması, diabetes mellitusun gelişimi, hiper veya hipoglisemi;
• lenf ve hematopoietik sistem: anemi (hemolitik veya aplastik formları da dahil), agranülositoz, nötropeni, trombositopeni, lökopeni ve pansitopeni, ayrıca eozinofili, hemoliz ve trombotik ve trombositopenik purpura formlarının gelişimi;
• iskelet ve kas yapısı: kas veya eklem ağrısı, artrit, kas-iskelet ağrısı;
• sinir sistemi organları: amnezi, baş dönmesi, halüsinasyonlar ve korku, depresyon, ilgisizlik, sinirlilik ve düşmanlık duygularının ortaya çıkması. Ayrıca uyuşukluk veya uykusuzluk ortaya çıkar, artan uyarılabilirlik, vertigo, titreme ile parestezi, hemiparezi ve konfüzyon gelişir. Bayılma ve zihinsel bozukluklar ortaya çıkar, libido azalır;
• solunum sistemi organları: öksürük, nefes darlığı, hıçkırık, burun akıntısı, astım ve farenjit gelişimi. Alt ve üst solunum sisteminde de enfeksiyon süreçleri (zatürre ve bronşit), burundan ve akciğerlerden kanama meydana gelir;
• deri altı dokusu: Lyell ve Stevens-Johnson sendromları, Quincke ödemi, akne, eritema multiforme, saç dökülmesi, kaşıntılı ve ürtikerli döküntüler, yüzde hiperemi, fotofobi, peteşi, purpura ve terleme artışı;
• duyu organları: göz ağrısı, konuşma sorunları, sağırlık veya orta kulak iltihabı gelişimi, bulanık görme, görme alanlarında kusurlar, tat tomurcuğu bozuklukları, kulak çınlaması;
• Ürogenital sistem organları: tübülointerstisyel nefrit (böbrek yetmezliğine dönüşebilir), böbrek taşı oluşumu, idrara çıkma sorunları, glukozüri ile birlikte albüminüri veya hematüri, iktidarsızlık gelişimi, adet düzensizlikleri, meme bezlerinde ağrı, meme bezlerinde büyüme veya jinekomasti;
• klaritromisin, lansoprazol ve amoksisilin kullanılarak yapılan üçlü tedavide: çoğunlukla 2 haftalık bir süre içinde ishal, tat duyularında değişiklikler ve baş ağrıları gözlemlenir; lansoprazol ve amoksisilin kombinasyonuyla yapılan çift tedavide: baş ağrılarının yanı sıra ishal gelişimi. Bu tür belirtiler kısa ömürlüdür ve tedavi sürecini durdurmadan geçer;
• analiz verileri: ALP, ALT ile AST'de artış, ayrıca globulinler, kreatinin ve γ-GTP'de artış ve ayrıca albüminlerin globulinlerle oranlarında dengesizlik. Bununla birlikte, lökosit indeksinde azalma / artış, bilirubinemi ve hiperlipidemi ile eozinofili ve eritrosit sayısında değişiklik vardır. Ayrıca, elektrolit indeksi azalır / artar, kolesterol azalır / artar, üre veya potasyum değerleri artar, hemoglobin azalır, glukokortikoidler veya düşük yoğunluklu lipoproteinler artar. Gastrin değerlerinde artış, trombosit seviyelerinde azalma / artış ve ayrıca gizli kan için pozitif bir test sonucu mümkündür. İdrarda - hematüri, albüminüri veya glukozüri gelişimi ve tuzların görünümü. Tedavi süresinin sonunda karaciğer enzim değerlerinde artış (maksimum normal sınırın 3 katı) olduğu, ancak sarılık gelişmediği bilgisi mevcuttur;
• diğer: anafilaksi, anafilaktoid belirtiler, kandidiyazis gelişimi, asteni, ateş. Ayrıca, artan yorgunluk, şişlik, sternum ağrısı, kötü nefes, grip benzeri sendromun gelişimi, enfeksiyöz süreçler ve ayrıca zayıflık hissi de vardır.

[ 21 ], [ 22 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Lansoprol, diğer proton pompası inhibitörleri gibi, atazanavir (HIV proteazını inhibe eden bir madde) seviyesini düşürür, bunun emilimi mide asiditesi seviyesine bağlıdır, bu nedenle bu, atazanavirin terapötik özelliklerini etkileyebilir ve aynı zamanda HIV enfeksiyonuna karşı direnç oluşturabilir. Sonuç olarak, yukarıdaki ilaçların birleştirilmesi yasaktır.

Lansoprazol, CYP3A4 tarafından metabolize edilen ilaçların (indometazinli varfarin, antipirin, fenitoin, ibuprofenli diazepam, klaritromisin, propranolol, terfenadin veya prednizolon gibi ilaçlar) plazma düzeyini artırabilir.

2C19 fonksiyonunu inhibe eden ilaçlar (fluvoksamin gibi) Lansoprol'ün plazma seviyesini önemli ölçüde artırır (4 kat). Bu nedenle, bunlar birleştirilirse, ikincisinin dozu ayarlanmalıdır.

2C19 elementlerinin indükleyicileri ve CYP3A4 (örneğin St. John's wort veya rifampisin) plazmadaki lansoprazol indeksini önemli ölçüde azaltabilir. Bu ilaçların kombinasyonu, ikincisinin dozajının düzeltilmesini gerektirir.

Lansoprazol, mide salgılama sürecini uzun süre baskılar, bu nedenle emilim için pH seviyesinin önemli olduğu ilaçların (örneğin digoksin, ketokonazol ve itrakonazol ile ampisilin esterleri ve demir tuzları) biyoyararlanımını teorik olarak etkileyebilir.

Digoksin ile birlikte kullanımı plazma seviyesini artırabilir. Bu nedenle, bu ilaçları birleştirirken, digoksin seviyelerinin sürekli izlenmesi ve ardından doz ayarlaması (gerekirse ve ayrıca lansoprazol kullanımının kesilmesinden sonra) gerekecektir.

Antasitler veya sukralfat ile birlikte kullanımı lansoprazolün biyoyararlanımını azaltabileceğinden, lansoprazol bu ilaçların kullanımından en az 1 saat sonra alınmalıdır.

Teofilinle (CYP1A2 ve CYP3A elementleri) birlikte uygulanması, ikincisinin klerensini orta derecede artırır (%10'a kadar), ancak aynı zamanda ilaçlar arasında tıbbi açıdan önemli bir etkileşim olasılığı düşüktür. Bununla birlikte, teofilin düzeyini tıbbi açıdan etkili değerlerde tutmak için, bazen lansoprazol kullanımının ilk aşamasında veya tamamlanmasından sonra dozaj ayarlaması gerekebilir.

Lansoprazolün varfarinin farmakokinetik özellikleri ve protrombin zamanı üzerinde bir etkisi yoktur.

INR ve PT'de artış kanamaya ve en kötü durumda ölüme neden olabilir.

Lansoprazolün takrolimusla kombinasyonu, ikincisinin plazma seviyesini artırabilir. Bu özellikle organ nakli geçirmiş kişiler için geçerlidir. Bu nedenle, tedavinin başlangıcında ve lansoprazolü bıraktıktan sonra takrolimusun plazma seviyelerinin izlenmesi gerekir.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Depolama koşulları

İlaç çocukların erişemeyeceği bir yerde muhafaza edilmelidir. Sıcaklık göstergeleri 25°C'yi geçmemelidir.

[ 29 ], [ 30 ]

Raf ömrü

Lansoprol'ün, ilacın piyasaya sunulduğu tarihten itibaren 3 yıl süreyle kullanılmasına izin verilmektedir.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]