Lantus

Lantus antidiyabetik bir insülin ilacıdır.

[ 1 ], [ 2 ]

Endikasyonları Lantus

6 yaş ve üzeri çocuklarda ve erişkinlerde insüline bağımlı diyabetin tedavisinde endikedir.

[ 3 ]

Tahliye formu

3 ml kartuşlarda bulunan enjeksiyon solüsyonu olarak üretilmektedir. 1 blister içerisinde 5 kartuş bulunmaktadır. Ayrı bir ambalaj içerisinde 1 adet blister plakası bulunmaktadır.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

İlacın aktif bileşeni, nötr bir ortamda zayıf çözünürlüğe sahip olan insülin glarjindir (insan insülininin yapay bir analoğu). Tıbbi bir çözeltide, bu madde asidik bir ortamda tamamen çözünür, ancak deri altı uygulamadan sonra asit, mikroçökeltilerin oluşumuyla nötralize olur ve bunlardan insülin glarjin bileşeni yavaş yavaş (küçük porsiyonlarda) salınmaya başlar. Bu, plazmada maddenin düzgün AUC değerlerine ulaşılmasını sağlar (keskin zirveler ve düşüşler gözlenmez). Ayrıca, mikroçökeltilerin oluşumu nedeniyle ilaç uzun süreli özellikler kazanır.

İlacın aktif maddesinin insülin iletkenlerine olan afinitesi, insan analoğunun analog özelliklerine benzerdir. İnsülin glarginin IGF-1 iletkeni ile sentezi, insan göstergelerini 5-8 kat aşar, ancak aynı zamanda bozunma ürünlerinin göstergeleri insan analoğunun göstergelerinden biraz daha düşüktür.

Tip 1 diyabetli bireylerde gözlenen tıbbi insülin konsantrasyonunun (parçalanma ürünleriyle birlikte etkin madde) genel düzeyi, IGF-1 iletkenleriyle yarı-maksimal sentez için uygun olan ve aynı zamanda bu reseptörün etkisi altında gerçekleşen mitojenik-proliferatif etki sürecinin daha fazla aktive olması için uygun olan değerlerden çok daha düşüktür.

Normal durumda, içsel IGF-1 mitojenik-proliferatif etkiyi tetikleme yeteneğine sahiptir, ancak insülin tedavisi sırasında kullanılan insülinin tıbbi dozları, bu süreci (dolaylı olarak IGF-1 aracılığıyla) tetiklemek için gereken değerlerden çok daha düşüktür.

İnsülin maddesinin (ayrıca insülin glargin) temel işlevi karbonhidrat metabolizmasının (glikoz metabolizması süreci) normalleştirilmesidir. Aynı zamanda, ilaç plazma glikoz seviyelerini düşürür (periferik dokuların (kaslar ve yağ depoları) bu maddeye olan ihtiyacını artırır) ve aynı zamanda karaciğer içinde bu elementin oluşum sürecini baskılar. Ek olarak, insülin proteolizi ve adipositlerin içindeki lipolizi baskılayarak aynı anda proteinlere bağlanma sürecini başlatır.

Klinik farmakolojik testler sırasında, insülin glarjinin insan analoğu ile birlikte aynı dozlarda intravenöz enjeksiyon sonrasında eşdeğer olduğu bulunmuştur.

Diğer insülinlerde olduğu gibi insülin glarjinin de etki özellikleri ve süresi fiziksel aktivite düzeyi ve diğer faktörlerden etkilenmektedir.

Deri altına uygulandığında solüsyonun yavaş emilimi, tedavi prosedürünün günde bir kez yapılmasını mümkün kılar. Ancak insülinin etkisinin zaman aralıkları açısından önemli bireysel değişkenliğe sahip olduğu dikkate alınmalıdır.

Testler sırasında, NPH insülin ve insülin glarjin kullanımı durumunda proliferatif retinopati gelişim dinamiklerinde anlamlı bir fark bulunmadı.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Etkin maddenin emilimi çok yavaştır, bu nedenle deri altı uygulamadan sonra ilacın tepe konsantrasyonu yoktur (NPH insüline kıyasla). İlacın tek bir günlük enjeksiyonundan sonra, denge değeri tedavi kürünün 2.-4. gününde gözlenir. İntravenöz uygulama durumunda, insülin glarginin yarı ömrü insan analoğunun yarı ömrüne eşitti.

Aktif bileşenin metabolizması 2 aktif türevin (M1 ve M2) oluşumuyla gerçekleşir. Deri altı uygulamanın etkisi çoğunlukla M1 elementinin açığa çıkmasıyla ilişkilidir, ancak insülin glargin M2 ile birçok test katılımcısında tespit edilmemiştir.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dozlama ve uygulama

İlaç solüsyonu deri altına uygulanır, ancak intravenöz yöntem yasaktır, çünkü normal dozlarda bile şiddetli hipoglisemi oluşumuna neden olabilir. İlacın uzun süreli özellikleri deri altı yağ tabakasına enjeksiyonla sağlanır.

Tedavi süresince belirli bir rejime uyulması ve ilacın verilme prosedürünün doğru bir şekilde yapılması gerekmektedir.

İlacın deltoid, karın veya uyluk bölgesine enjekte edilmesinde klinik olarak anlamlı bir fark yoktur. Ancak, enjeksiyon için en uygun alanlar içerisinde kalırken, enjeksiyon yeri her yeni prosedürde değiştirilmelidir.

İlaç seyreltilmemeli veya başka ilaçlarla karıştırılmamalıdır.

Dozaj büyüklükleri:

Lantus, uzun süreli etkiye sahip insülin içerir. Günde bir kez uygulanmalıdır ve prosedür her zaman aynı anda gerçekleştirilmelidir. Rejim her kişi için ayrı ayrı seçilir - doz boyutları, prosedür süresi, vb. İlacın tip 2 diyabetin kombine tedavisinde (hipoglisemik ilaçlarla birlikte) kullanılmasına izin verilir.

Lantus’un ED değerlerinin diğer insülin ürünlerinin ED değerlerinden farklı olduğu dikkate alınmalıdır.

Yaşlı kişilerde, ilerleyici böbrek fonksiyon bozukluğu nedeniyle, vücudun insüline olan ihtiyacı sürekli olarak azalabilir. Bu nedenle, bir kişide böbrek fonksiyon bozukluğu varsa, bu maddeye olan ihtiyaç (sağlıklı böbrek fonksiyonuna sahip hastalara kıyasla) azalabilir.

Karaciğer fonksiyonlarında bozulma olması durumunda insülin ihtiyacı da azalabilir (çünkü bu maddenin metabolizması yavaşlar ve glukoneogenezde de azalma görülür).

Diğer insülin ilaçlarından Lantus'a geçerken:

Uzun veya orta etkili insülinlerin kullanılması durumunda, geçişten sonra arka plan insülin dozunu ayarlamak ve aynı zamanda eşlik eden tedaviyi değiştirmek gerekebilir. Gece ve sabah hipoglisemi olasılığını azaltmak için, arka plan insülin rejimini değiştiren kişiler (2 kez enjeksiyonlardan (NPH insülin kullanımı) tek seferlik enjeksiyonlara (Lantus uygulaması) geçiş), tedavinin ilk haftalarında dozunu %20-30 oranında azaltmalıdır. Aynı zamanda, yemekle alınan insülin dozunu hafifçe artırmak gerekir. 2-3 hafta sonra, doz büyüklükleri hastanın özellikleri dikkate alınarak ayarlanır.

İnsan insülinine karşı antikorları olan kişilerde ilacı kullanırken maddeye karşı farklı bir tepki olabilir. Bu, dozaj ayarlamaları gerektirebilir.

Yaşam tarzında, kiloda ve insülinin özelliklerini etkileyebilecek diğer faktörlerde değişiklik olması durumunda da dozajın değiştirilmesi gerekir.

[ 16 ], [ 17 ]

Hamilelik Lantus sırasında kullanın

Lantus'un hamile kadınlarda kullanımına ilişkin klinik çalışmalar yürütülmemiştir. Pazarlama sonrası çalışmalar sırasında elde edilen bilgiler (yaklaşık 300-1000 bildirilen vaka), aktif bileşenin fetal gelişim ve gebelik üzerinde olumsuz bir etkisinin olmadığını göstermiştir. Hayvan testleri de fetüs üzerinde herhangi bir toksik etki ortaya koymamıştır. Buna dayanarak, ilacın üreme sistemine müdahale etmediği sonucuna varılabilir.

Gerekirse doktor hamile kadını tedavi etmek için bir çözüm reçete edebilir. Ancak plazma glikoz değerlerini ve kadının genel durumunu yakından izlemek gerekir. 1. trimesterde insülin ihtiyacı azalabilir, ancak 2. ve 3. trimesterde tam tersine artabilir. Daha sonra doğumdan hemen sonra bu ihtiyaçta daha fazla hipoglisemi riskiyle birlikte keskin bir azalma olur.

Emzirme döneminde ilacın kullanılmasına izin verilir, ancak maddenin dozajını dikkatlice izlemek gerekir. Sindirim sistemine nüfuz ettikten sonra, aktif madde amino asitlere parçalanır, bu nedenle emzirilen bir bebeğe zarar verme yeteneğine sahip değildir. İnsülin glarginin'in anne sütüne geçtiğine dair bilgi yoktur.

Kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonlar arasında:

• İlacın bileşiminde bulunan etkin maddeye veya ek elementlere karşı intolerans varlığı;
• hastada hipoglisemi vardır;
• 6 yaşın altındaki çocuklara reçete yazılması yasaktır;
• Diyabetik ketoasidoz tedavisinde ilaç olarak seçilmemelidir.

Hipoglisemi atakları sırasında sağlık komplikasyonları riski yüksek olan kişiler tarafından kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. Buna diyabetik retinopatisi olan hastalar ve serebral veya koroner vazokonstriksiyon hastaları da dahildir.

[ 13 ], [ 14 ]

Yan etkiler Lantus

İlacın kullanımı sonucunda, çoğunlukla hipoglisemi gelişir (insülinin kişinin ihtiyaçlarını aşan miktarlarda uygulandığı durumlarda). Ayrıca, insülin glarjin aşağıdaki yan etkilere neden olabilir:

• sinir sistemi organları: görme zayıflığı, retinopati veya disgeuzi gelişimi;
• deri ile birlikte deri altı dokusu: lipodistrofi veya lipohipertrofi gelişimi;
• metabolik bozukluklar: hipoglisemi gelişimi;
• alerjik semptomlar: enjeksiyon bölgesinde şişlik veya hiperemi görünümü, ürtiker, anjiyoödem, anafilaksi veya bronkospazm gelişimi;
• Diğerleri: Vücutta sodyum birikmesi, miyalji gelişimi.

[ 15 ]

Aşırı doz

Çözeltinin büyük miktarlarda verilmesi halinde ağır ve uzun süreli hipoglisemi gelişebilir, bunun ilerlemesi yaşamı tehdit edici olabilir.

Aşırı doz atakları hafifse, karbonhidrat alımı yardımcı olur. Hipoglisemi düzenli olarak meydana gelirse, ilaç dozunun büyüklüğüyle birlikte yaşam tarzı ayarlamaları gerekir.

Şiddetli hipoglisemi formlarında (çeşitli nörolojik bozukluklar, nöbetler ve koma halleri eşliğindeki ataklar dahil), glukagonun intramusküler veya subkutan olarak uygulanması veya glukozun (konsantre çözelti) intravenöz olarak uygulanması gerekir. Lantus'un uzun süreli etkisi olduğundan, hastanın sağlığı iyileşse bile, hastaya uzun süre karbonhidrat vermeye devam etmek ve refahını izlemek gerekir.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Glukoz metabolizması süreçlerini etkileyen ilaçlarla birlikte kullanıldığında Lantus dozunun ayarlanması gerekebilir.

Fluoksetin, propoksifen, salisilatlar, fibratlar, pentoksifilin, sülfonamidler ve disopiramid ile birlikte kullanıldığında ilacın hipoglisemik özelliklerinde artış gözlenir. Ayrıca MAO ve ACE inhibitörleri ve oral yoldan uygulanan hipoglisemik ilaçlar da benzer etkiler gösterir.

İlacın hipoglisemik özelliklerinin zayıflaması kortikosteroidler, glukagon, danazol ve somatropin ile izoniazid tarafından meydana gelir. Ek olarak, östrojenler, klozapin, diazoksit ve olanzapin ile progestinler de. Bununla birlikte, diüretik ilaçlar, fenotiyazin türevleri, sempatomimetikler, proteaz inhibitörleri ve tiroid hormonları.

Lityum ilaçları, klonidin, etanol ile birlikte kullanılan beta blokerler ilacın etkisini hem artırabilir hem de zayıflatabilir.

Pentamidin ile kombinasyonu hipoglisemiye yol açabilir ve bu da daha sonra hiperglisemiye dönüşür.

[ 22 ], [ 23 ]

Depolama koşulları

^{Lantus 2-8 o} C sıcaklıkta muhafaza edilmelidir. Çözelti dondurulmamalıdır. Kartuş açıldıktan sonra ilaç 15-25 ^o C sıcaklıkta muhafaza edilmelidir.

[ 24 ]

Raf ömrü

Lantus, solüsyonun piyasaya sürülme tarihinden itibaren 3 yıl süreyle kullanıma uygundur. Ancak ilaçla birlikte kartuşu açtıktan sonra en fazla 1 ay süreyle kullanılmasına izin verilir.