^

Sağlık

Ekzomesin

, Tıbbi editör
Son inceleme: 23.04.2024
Fact-checked
х

Tüm iLive içeriği tıbbi olarak incelenir veya mümkün olduğu kadar gerçek doğruluğu sağlamak için kontrol edilir.

Sıkı kaynak bulma kurallarımız var ve yalnızca saygın medya sitelerine, akademik araştırma kurumlarına ve mümkün olduğunda tıbbi olarak meslektaş gözden geçirme çalışmalarına bağlanıyoruz. Parantez içindeki sayıların ([1], [2], vb.) Bu çalışmalara tıklanabilir bağlantılar olduğunu unutmayın.

İçeriğimizin herhangi birinin yanlış, güncel değil veya başka türlü sorgulanabilir olduğunu düşünüyorsanız, lütfen onu seçin ve Ctrl + Enter tuşlarına basın.

Exemesin bir enzim inhibitörüdür, hormon antagonistleri kategorisinde ve benzer ilaçlarda bulunur.

Endikasyonları Ekzomesin

, Kontralateral lokorejyonal ve uzak metastaz riskini azaltmak için - erken evre meme kanseri için adjuvan tedavi (zaman düzeltilmemiş veya östrojen reseptörleri üzerinde olumlu testi) postmenopozal hastalarda bulunan bir araç olarak gösterilmektedir.

İndüklenmiş veya doğal postmenopozal dönemde kadınlarda meme kanserinin yaygın bir formunun (hormon reseptörleri üzerinde pozitif bir örnek ile) tedavisinde birinci basamak ilaç olarak.

İkinci basamak ilaç olarak, kadınlarda yaygın veya yaygın bir postmenopoz dönemindeki meme kanserinin tedavisinde kullanılan anti-östrojenlerle monoterapi sonrası patolojinin ilerlemesini de göstermiştir.

Postmenopozal kadınlarda yaygın bir meme kanseri formunun tedavisinde üçüncü sıradaki ajan olarak, ayrıca polhormonal tedaviden sonra hastalığın ilerlemesini de göstermiştir.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5]

Tahliye formu

Tablet formunda üretilmiştir. Bir blister bir pakette 10 tablet içerir - 3 blister plaka.

trusted-source[6], [7], [8], [9]

Farmakodinamik

Eksemestan, androstenedionun doğal bileşenini andıran bir steroid tipi aromataz inhibitör maddesidir (geri dönüşümsüz biçim). Postmenopoz sırasında, kadın vücudundaki östrojenler esasen androjenlerin, çevre dokuların içindeki aromataz enziminin etkisi altında, onlara dönüşmesiyle üretilir.

Aromataz supresyonu nedeniyle östrojen blokajının uygulanması postmenopozal kadınlarda gelişen meme kanserini ortadan kaldırmak için etkili bir seçici hormonal yöntemdir.

Postmenopozal aşamada ilacın ağızdan uygulanması, hali hazırda 5 mg'lık bir dozajda serum içindeki östrojen seviyelerini büyük ölçüde azaltır. 10-25 mg dozu kullanırken ilacın tepe baskılanması (>% 90). Meme kanserli hastalarda günlük 25 mg ilaç dozu uygulanmasının bir sonucu olarak, aromataz maddesinin toplam aktivitesi, postmenopoz sırasında% 98 oranında azalmıştır.

Eksemestan östrojenik veya progestojenik bir etkiye sahip değildir. Zayıf androjenik bir etki, büyük olasılıkla 17-hidro-türevlerine bağlıdır ve esas olarak, büyük dozlarda ilaçlar kullanıldığında gözlemlenir.

Uzun süreli kullanımı ile ilacın vücut üzerindeki etkisinin araştırılması sonucunda, adrenal bezlerin aldosteron ya da kortizol biyosentezi süreci üzerinde anlamlı bir etkisi olmamıştır. Seviyeleri ACTH ile bir örnek almadan önce veya sonra ölçülmüştür - bu, ilacın steroidogenik metabolizmaya dahil olan diğer enzimlere göre seçiciliğini gösterir. Bu bizim HRT'yi mineralocorticoids ve GCS kullanarak terk etmemizi sağlar.

Serum içindeki LH'nin yanı sıra FSH seviyesinde hafif bir artış, küçük dozların uygulanması ile bile gözlenmiştir. Fakat bu farmakolojik kategori için bu etki beklenmektedir ve muhtemelen hipofiz düzeyi üzerindeki geribildirimin bir sonucudur. Hipofiz bezinden (postmenopoz sırasında dahil olmak üzere) gonadotropin salınımının uyarılmasının bir sonucu olarak östrojenik seviyedeki bir azalmadan kaynaklanır.

trusted-source[10], [11], [12]

Farmakokinetik

İlaçların iç kullanımından sonra hızla emilir. Dozun çoğu sindirim sisteminden emilir. İnsanlarda biyoyararlanım bilinmemektedir, ancak karaciğerdeki 1. Geçişin önemli bir etkisiyle sınırlı olduğu yönünde öneriler vardır. Hayvanlarda bu gösterge% 5'e eşittir.

İlacın tek bir dozunu alırken, pik plazma konsantrasyonu (18 ng / ml) 2 saat sonra ulaşır. Gıda ile alınmanın emilimi hızlandırdığı ve aç karnına aç karnına kullandıktan sonra plazma indeksinin aynı seviyeye göre% 40 arttığı bulunmuştur.

İlaçların dağılım hacmi (oral biyoyararlanım indeksine göre düzeltilmeden) 20.000 litredir. Farmakokinetik doğrusaldır ve terminal yarı ömrü 24 saattir. Bir plazma proteiniyle sentez, ilaç konsantrasyonundan bağımsız olarak% 90'dır. Aktif bileşen, çürüme ürünleri ile birlikte, eritrositler ile sentezlenir.

Exemestanın tekrarlanan kullanımı, vücutta beklenmedik bir madde birikimine yol açmaz.

Aktif maddenin metabolizması, ya da daha fazla konjugasyon meydana gelen aldoketoreduktazy etkisi altında bir 17-keto grubunun geri ile izoenzim CYP3A4 kullanılarak 6-konumunda oksitleme-metil radikali sırasında gerçekleşir. Eksemestan klirensinin katsayısı, yaklaşık 500 l / s'dir (oral biyoyararlanım ile ilgili olası düzeltmeler olmaksızın).

Aromatazın inhibisyonu ile ilgili olarak, exemestan'ın decondition ürünleri, genellikle ana bileşiğe göre inaktif veya daha az aktiftir. Bir 14C radyonüklid ile etiketlenmiş bir maddenin tek bir dozunun kullanılması, ilacın ve bozunma ürünlerinin atılımının esas olarak 1. Hafta kadar sürdüğünü gösterdi. Dozaj, dışkıyla birlikte idrarın yanı sıra eşit parçalarda (her biri% 40) atıldı. Radyoaktif dozajın yaklaşık% 0.1-1'i idrarla birlikte değişmeden (radyoaktif olarak işaretlenmiş madde) giderildi.

trusted-source[13], [14], [15], [16]

Dozlama ve uygulama

Önerilen günlük doz 25 mg'dır (1 tablet). Tercihen yemekten sonra günde 1 kez içilir.

Veya daha az - bir uzak ya da yerel metastazı veya karşı tümörler - meme kanseri tedavisi erken aşamada 5 yıllık sıralı kombinasyon terapisi hormonların ucuna (eksemestan Tamoksifen ve daha fazla) kadar devam edilmelidir.

Ortak bir meme kanseri olan hastalar, kanserli tümörün ilerlemesi fark edilinceye kadar ilacı almalıdır.

Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalar için doz ayarlaması gerekli değildir.

trusted-source[26], [27], [28], [29]

Hamilelik Ekzomesin sırasında kullanın

Hamile kadınlarda Exemesin kullanımına dair klinik veri yoktur. Hayvan çalışmaları, ilacın üreme toksisitesine sahip olduğunu göstermiştir, bu nedenle hamilelik sırasında kullanımı yasaklanmıştır.

Kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonlar arasında: aktif bileşenin intoleransı veya ilaçların yardımcı unsurları, ama aynı zamanda premenopoz dönemi.

trusted-source[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Yan etkiler Ekzomesin

Genel olarak, ilaç klinik çalışmalarda (25 mg önerilen günlük dozajda kullanım) iyi tolere edildi ve olumsuz reaksiyonlar genellikle hafif veya zayıftı:

  • metabolik ve metabolik süreçler: anoreksiya sıklıkla gelişir;
  • ruhsal bozukluklar: çoğunlukla uykusuzluk, ayrıca sıklıkla sık sık depresyon gelişimi;
  • Ulusal Meclis organları: sık sık - baş ağrısı, ayrıca sık sık - baş dönmesi veya karpal tünel sendromunun görünümü, nadiren - uyuşukluk hissi;
  • kardiyovasküler sistemin organları: sıcak basması (çok sık);
  • sindirim sistemi organları: bulantı genellikle görülür, ancak karın ağrıları, dispeptik belirtiler, ishal, kabızlık ve kusma genellikle gelişebilir;
  • deri altı doku ve cilt: Sık sık terleme, genellikle bir alopesi ve deride bir döküntü de artar;
  • iskelet ve kemik sistemi: iskelet kaslarda ve eklemlerde çok tezahür ağrı (artralji gelişimi ve daha az yaygın olarak osteoartrit, arterit, kas ağrısı, bacaklarda ya da geri, eklemlerde zincir duyum yanı sıra), genellikle kırıklar ya da osteoporoz vardır;
  • sistemik bozukluklar: temelde yorgunluğun gelişmesi, daha seyrek görülür - periferal şişlik veya ağrı vardır, asteni nadiren gelişir.

trusted-source[24], [25]

Aşırı doz

Klinik çalışmalar, 800 mg'a tek doz sağlıklı gönüllüler aldıktan sonra ve yaygın bir göğüs kanseri formu olan (menopoz sırasında) 600 mg'a kadar olan dozlarda kullanıldıktan sonra ilaçların iyi tolere edilebilirliğini göstermiştir. Sağlık ve yaşam için tehlikeli olan semptomların gelişmesine yol açabilen ilacın tek bir dozunun büyüklüğü bilinmemektedir. Sırasıyla olarak, tek bir doz, aşağıdaki hayvanlarda ölüm ilerleyen, 2000 ve 4000 kat göstergesi (mg / doz açısından insan için tavsiye m 2 ).

İlacın spesifik bir antidotu yoktur, aşırı doz durumunda semptomatik tedavi gereklidir. Ayrıca, destekleyici önlemler gereklidir - hastanın sürekli olarak izlenmesi ve tüm yaşamsal belirtilerin dikkatli bir şekilde izlenmesi.

trusted-source[30], [31], [32], [33], [34]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

İn vitro testler, ilaçların metabolizmasının hemoprotein 450 (CYP) 3A4 ve aldoketoredüktaz yardımıyla gerçekleştirildiğini göstermiştir. İlaç, CYP'nin başlıca izoenzimlerinin herhangi bir engelleyicisi değildir. CYP 3A4 elementinin ketokonazol maddesi tarafından spesifik inhibisyonu, Exemesin'in farmakokinetik özellikleri üzerinde dikkate değer bir etkiye sahip değildir.

% 41 - madde rifampisin (ifade CYP inhibitörü elemanı 450) ile etkileşim çalışmada (600 mg dozunda) o kombinasyonu tek doz AUC Ekzomesina son% 54 düşürür ve pik konsantrasyon olduğunu ortaya çıkarmıştır. Rifampisin ve hipericum ile antikonvülsanlar (örneğin, karbamazepin veya fenitoin) ile kombine (bu CYP3A4 elemanını uyaran) bir ilacın etkinliğini azaltabilir içeriği fitolekarstvami inanılmaktadır.

Eksemestan, CYP3A4 elementini de metabolize eden, küçük bir ilaç aralığına sahip ilaçlarla dikkatlice birleştirilmelidir. Exemesin ve diğer antitümör ilaçların birlikte kullanımının klinik deneyimine dair veriler vardır.

İlaç, kombinasyonları negatif bir farmakolojik etkiye neden olduğu için, östrojen içeren ilaçlar ile birleştirilmemelidir.

trusted-source[35], [36], [37]

Depolama koşulları

Küçük çocuklar için mevcut olmayan ilaçlar için standart koşullar altında. Sıcaklık maksimum 25 ° C'dir.

trusted-source[38], [39], [40], [41],

Raf ömrü

Exemesin, ilacın üretim tarihinden itibaren 3 yıl içinde kullanıma uygundur.

trusted-source[42]

Dikkat!

Bilgilerin algılanmasını kolaylaştırmak için, ilacın tıbbi kullanımının resmi talimatları temelinde özel bir formda sunulan ve tercüme edilen ilaç "Ekzomesin" için bu talimat. Kullanmadan önce doğrudan ilaca verilen açıklamaları okuyunuz.

Açıklama, bilgilendirme amacıyla sağlanmıştır ve kendi kendini iyileştirme için bir rehber değildir. Bu ilaca olan ihtiyaç, tedavi rejiminin amacı, ilaçların dozu ve dozu sadece doktor tarafından belirlenir. Kendi ilacınızı sağlığınız için tehlikelidir.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.