Bicotrim

Bicotrim, sülfonamid kategorisinden yapay bir antibakteriyel maddedir. Trimetoprim ve sülfametoksazol içeren bir kombinasyon ilacıdır.

Sülfametoksazol yapı olarak PABA'ya benzemektedir, mikrobiyal hücreler içindeki dihidrofolik asidin bağlanmasını bozarak, PABA'nın molekülüne katılmasını engeller.

Trimetoprim, protein metabolizması ve bakteriyel hücre bölünmesinden sorumlu olan dihidrofolik asidin tetrahidrofolik aside (B9 vitamininin aktif bir formu) dönüşmesini önleyerek sülfametoksazolün aktivitesini güçlendirir.

Endikasyonları Bicotrima

Aşağıdaki enfeksiyonlarda kullanılır:

• ürogenital sistem enfeksiyonları: sistit, üretritli prostatit, piyelonefrit ve piyelit, ayrıca şankroid, bel soğukluğu (hem erkeklerde hem de kadınlarda), epididimit, kasık bölgesinde granülom ve donovanozis;
• solunum yolu lezyonları: bronkopnömoni, lober pnömoni, bronşit (aktif ve kronik evreler), pnömositoz ve bronşektazi;
• KBB organlarını etkileyen hastalıklar: bademcik iltihabı ile birlikte sinüzit, ayrıca orta kulak iltihabı, kızıl hastalığı veya larenjit;
• gastrointestinal enfeksiyonlar: paratifo ateşi, kolesistit, tifo ateşi ile seyreden salmonelloz ve ayrıca kolanjit, dizanteri, kolera ve E. coli'nin enterotoksik suşlarının etkisiyle oluşan gastroenterit;
• deri altı tabakalarının ve epidermisin lezyonları: piyoderma, akne, travmatik enfeksiyonlar ve furunküloz;
• osteomiyelit (kronik veya aktif fazda) ve diğer osteoartrit enfeksiyonları, brusellozun aktif evresi, parakoksidioidomikoz, sıtma (plasmodium falciparum) ve toksoplazmoz (kombinasyon tedavisi).

Tahliye formu

İlaç, 60 veya 100 ml kapasiteli şişelerde çocuk oral süspansiyonu (0,24 g/5 ml) şeklinde üretilmektedir. Kit ayrıca bir ölçüm kabı içermektedir.

Farmakodinamik

Aşağıdaki bakterilere karşı geniş etki yelpazesine sahip bir bakterisidal ilaçtır:

• streptokoklar (penisiline duyarlı hemolitik suşlar), stafilokoklar, pnömokoklar ve meningokoklarla birlikte gonokoklar;
• salmonella (Salmonella paratyphi ve Salmonella typhi dahil), Escherichia coli (enterotoksik suşlar dahil), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (ampisiline duyarlılık gösteren suşlar), Klebsiella ve şarbon basili;
• boğmaca basili, Nocardia asteroitleri, Proteus, fekal enterokoklar, Pasteurella, Brucella ve tularemi basili;
• mikobakteriler (Hansen basili dahil), sitrobacter ile enterobakter, providencia, morganella ve legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, pseudomonasların bazı çeşitleri (Pseudomonas aeruginosa hariç), Shigella, Pneumocystis carinii ve Chlamydia ile birlikte Yersinia (bunlara Chlamydophila psittaci ve Chlamydia trachomatis dahildir);
• basit: coccidioides immitis, patojen mantarlar, plazmodyumlar, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii ve leishmania.

Direnç gösterenler: Pseudomonas aeruginosa, treponemalar, korinebakteriler, Koch basili, virüsler ve Leptospira türleri.

Bağırsak bakterilerinin aktivitesini zayıflatır, bunun sonucunda bağırsaklardaki riboflavin, timin, B vitaminleri ve niasin seviyeleri düşer. Tıbbi etki 7 saat sürer.

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra emilim %90'dır. TCmax değerleri 1-4 saattir. Tek bir uygulama ile ilaç 7 saat boyunca terapötik konsantrasyonunu korur.

İlaç vücutta eşit olarak dağılır ve histohematik bariyerleri aşar. İdrar ve akciğerlerde plazma seviyesini aşan göstergeler oluşur. İlacın daha küçük hacimleri vajinal salgılarda, prostat dokularında ve salgılarında, beyin omurilik sıvısında, bronşiyal salgılarda, orta kulak sıvısında, safra içeren tükürükte, anne sütünde, kemiklerde ve interstisyel sıvı içeren sulu göz sıvısında birikir. İntraplazmik protein bağlanması %66'dır (sülfametoksazol için) ve %45'tir (trimetoprim için).

Sülfametoksazolün metabolik süreçleri esas olarak asetil türevlerinin oluşumuyla ilerler. Metabolik bileşenlerin antimikrobiyal etkisi yoktur.

Böbrekler yoluyla - metabolik elementler halinde (%80'i 72 saatte) ve değişmemiş halde (%20'si sülfametoksazol ve %50'si trimetoprim) atılır; geri kalanı bağırsaklardan atılır.

Sülfametoksazolün yarı ömrü 9-11 saat, trimetoprimin ise 10-12 saattir. Çocuklarda bu gösterge neredeyse fark edilmez ve yaşa bağlıdır; 12 aya kadar - 7-8 saat; 1-10 yaş arası - 5-6 saattir.

Böbrek rahatsızlığı olanlarda ve yaşlılarda yarılanma ömrü uzamaktadır.

Dozlama ve uygulama

Komplikasyonsuz enfeksiyonlarda:

• 2-5 aylık bebekler – günde 2 kez 2,5 ml madde;
• 0,5-5 yaş arası çocuklar – günde 2 kez 5 ml ilaç;
• 6-12 yaş arası çocuklar – günde 2 kez 10 ml ilaç.

[ 1 ]

Hamilelik Bicotrima sırasında kullanın

Emzirme ve hamilelik döneminde ilacın kullanılması yasaktır.

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• güçlü kişisel hassasiyet (sülfonamidlere de);
• böbrek veya karaciğer yetmezliği;
• aplastik veya pernisiyöz anemi;
• lökopeni veya agranülositoz;
• G6PD bileşeninin eksikliği.

Yan etkiler Bicotrima

Yan etkileri şunlardır:

• sinir sisteminin işlev bozukluğu: baş dönmesi veya baş ağrısı. Depresyon, titreme, aseptik menenjit, periferik nevrit ve apati gelişimi olasılığı;
• solunum sistemi sorunları: akciğerlerin içine sızmalar ve bronş spazmları;
• sindirim bozuklukları: ishal, karın ağrısı, kusma, stomatit, iştahsızlık, glosit ve mide bulantısı. Ek olarak, hepatit, kolestaz, psödomembranöz enterokolit, intrahepatik transaminazların artmış aktivitesi ve hepatonekroz;
• hematopoietik organlarda hasar: trombositopeni, lökopeni veya nötropeni, megaloblastik anemi ve agranülositoz;
• idrar yolu enfeksiyonları: kristalüri, poliüri, hematüri, tübülointerstisyel nefrit, üre düzeylerinde artış, böbrek fonksiyon bozukluğu, toksik nefropati (anüri ve oligüri ile birlikte) ve hiperkreatininemi;
• kas-iskelet sisteminin işleyişiyle ilgili sorunlar: miyalji veya artralji;
• alerji belirtileri: döküntü, Quincke ödemi, ateş, kaşıntı, MEE (SJS'yi de içerir), fotosensitivite, alerjik miyokardit, TEN, eksfolyatif dermatit ve sklerayı etkileyen hiperemi;
• Diğer belirtiler: hipoglisemi.

Aşırı doz

Zehirlenme durumunda kafa karışıklığı, kusma veya mide bulantısı görülebilir.

Bicotrim kullanımını durdurmak, gastrik lavaj yapmak (zehirlenmeden en fazla 2 saat sonra) ve kurbana bol miktarda sıvı vermek gerekir. Yoğun diürez de yapılır ve Ca folinat kullanımı reçete edilir (günde 5-10 mg).

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Aşağıdaki maddelerle ilaç uyumluluğu vardır: %5 ve %10 dekstroz (intravenöz infüzyonlar), %5 levuloz (intravenöz infüzyonlar), %0,9 NaCl (intravenöz infüzyonlar) ve %0,18 NaCl ile %4 dekstroz kombinasyonu (intravenöz infüzyonlar). Listede ayrıca %6 dekstran 70 veya %10 dekstran 40 (intravenöz infüzyonlar) %5 dekstroz veya %0,9 NaCl ile birlikte ve Ringer enjeksiyon solüsyonu da yer almaktadır.

İlaç, indirekt antikoagülanların antikoagülan etkisini ve metotreksat ile antidiyabetik ajanların aktivitesini artırır.

Fenitoinin (yarı ömrünü %39 oranında uzatır) ve varfarinin intrahepatik metabolizmasının şiddetini azaltır, etkilerini güçlendirir.

Oral kontraseptiflerin güvenilirliğini azaltır (Bağırsak florasını baskılar ve karaciğer ile bağırsaklarda hormonal elementlerin dolaşımını azaltır).

Rifampin ile kombine edildiğinde trimetoprimin yarı ömrü azalır.

Haftada 25 mg'dan fazla dozda pirimetamin kullanımı megaloblastik anemi olasılığını artırır.

Diüretikler (özellikle tiyazidler) trombositopeni riskini artırır.

Prokain, benzokain veya prokainamid (ve hidrolize olduklarında PABA oluşturan diğer ilaçlar) ile birlikte kullanıldığında terapötik etkinlik azalır.

Bir yandan diüretik ilaçlar (furosemid, tiyazidler vb.) ve ağızdan alınan antidiyabetik ilaçlar (sülfonilüre türevleri) arasında, diğer yandan da antimikrobiyal sülfonamitler arasında çapraz alerjik etki görülebilir.

Fenitoin ve PAS içeren barbitüratlar B9 vitamini eksikliğinin semptomlarını şiddetlendirir.

Salisilik asit türevleri Bicotrim’in etkisini güçlendirir.

C vitamini ve hekzametilentetramin (ve idrarı asitleştiren diğer maddeler) kristalüri olasılığını artırır.

Kolestiramin ile birlikte kullanıldığında ilacın emiliminde azalma görülür - bu nedenle kolestiramin, kotrimoksazolün uygulanmasından 1 saat sonra veya 4-6 saat önce kullanılır.

Kemik iliğinde hematopoetik süreçleri baskılayan ilaçlar miyelosupresyon olasılığını artırır.

[ 2 ], [ 3 ]

Depolama koşulları

Bicotrim sıkıca kapatılmış bir şişede saklanmalıdır. Sıcaklık – 25°C'den fazla olmamalıdır. Süspansiyonun dondurulması yasaktır.

Raf ömrü

Bicotrim ilacın üretim tarihinden itibaren 2 yıl süreyle kullanılabilir.

Çocuklar için başvuru

Hiperbilirubinemi tanısı konmuş çocuklara reçete yazmayın.

Analoglar

İlacın analogları Baktiseptol, Groseptol, Biseptol with Baktrim ve bunlara ek olarak Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol with Bi-sept, Biseptrim ve Triseptol ilaçlarıdır. Ayrıca listede Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol with Sumetrolim ve Co-trimoxazole bulunmaktadır.