Buspirone

Buspirone, anksiyete bozukluklarını tedavi etmek için kullanılan anksiyolitik sınıfına ait bir ilaçtır. Anksiyolitik, yani bir anti-anksiyete ilacı olarak etki eder, ancak benzodiazepinlerin (diazepam veya alprazolam gibi) aksine hipnotik değildir ve yatıştırıcı bir etkiye neden olmaz.

Buspirone yaygın olarak yaygın anksiyete bozukluğunu (GAD) tedavi etmek için kullanılır, ancak anksiyete semptomlarının kısa süreli rahatlaması için de kullanılabilir. Diğer bazı anksiyolitiklerde olduğu gibi fiziksel bağımlılığa neden olmaz ve daha az yan etkiye sahiptir.

Bu ilaç hemen etki etmeye başlamaz, ancak kademeli olarak etki eder, bu nedenle etkisi tedavinin başlamasından birkaç gün veya hafta sonra ortaya çıkabilir. Buspironun dozajı ve rejimi genellikle doktor tarafından hastanın spesifik semptomlarına ve bireysel özelliklerine bağlı olarak belirlenir.

Endikasyonları Buspirone

1. Yaygın Anksiyete Bozukluğu (GAD): Buspiron, GAD'li hastalarda anksiyete semptomlarını azaltmak için uzun vadeli bir tedavi olarak kullanılabilir. GAD, çoğu zaman birkaç ay boyunca mantıksız endişe veya kaygı duygularıyla karakterizedir.
2. Kaygı belirtilerinin kısa süreli giderilmesi: Buspiron, özellikle kaygıdan hızlı bir şekilde kurtulmak gerektiğinde, kaygı belirtilerinin kısa süreli giderilmesinde de kullanılabilir.
3. Sosyal anksiyete bozukluğu: Bazı durumlarda buspiron, sosyal veya iş ile ilgili durumlar hakkında yoğun kaygı ile karakterize olan sosyal anksiyete bozukluğunu tedavi etmek için kullanılabilir.

Tahliye formu

1. Tabletler: Bu, buspironun en yaygın biçimidir. Tabletler, 5 mg, 10 mg, 15 mg veya 30 mg gibi farklı güçlerde gelir ve genellikle ağızdan su ile alınır.
2. Çözüm: Buspironun oral yoldan uygulanan bir çözelti olarak da mevcuttur.
3. Kapsüller: Bazı kapsüller buspiron içerebilir ve ayrıca su ile ağızdan alınabilir.

Farmakodinamik

1. Serotonin reseptörleri üzerindeki etki: Buspiron, merkezi sinir sisteminde serotonin ile ilişkili olan 5-hidroksitriptamin (5-HT1A) reseptörlerinin kısmi bir agonistidir. Bu, serotoninerjik sistemin artan aktivitesiyle sonuçlanır ve bu da kaygıyı azaltmaya yardımcı olabilir.
2. Nörokimyasal dengenin modülasyonu: Buspironun dopamin ve norepinefrin sistemlerini de etkileyebileceği düşünülmekle birlikte, bu sistemler üzerindeki kesin etki mekanizması tam olarak anlaşılmamıştır.
3. Benzodiazepin reseptörleri üzerinde hiçbir etkisi yoktur: Benzodiazepinlerin aksine, buspiron GABA-A reseptörlerine bağlanmaz, bu nedenle bağımlılık veya toleransa neden olma olasılığı daha düşüktür.
4. Etki başlangıcının yavaş olması: Benzodiazepinlerden farklı olarak, buspironun etkisi tedavinin başlamasından birkaç gün veya hafta sonra başlayabilir; bu, ilacın vücuttaki konsantrasyonunun artırılması gerekliliğinden kaynaklanıyor olabilir.
5. Uzun etkili: Buspironun uzun etkili bir etkisi vardır ve bu da uzun süre kaygı giderici olarak kullanılmasına olanak tanır.
6. Bilişsel fonksiyona minimal etki: Benzodiazepinlerin aksine, buspiron genellikle uyuşukluğa veya uyuşukluğa neden olmaz ve bilişsel fonksiyona minimal etki eder, bu da uyanıklık ve konsantrasyonu sürdürmesi gereken hastalar için daha kabul edilebilir olmasını sağlar.

Farmakokinetik

1. Emilim: Oral uygulamadan sonra, buspiron gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. Pik plazma konsantrasyonlarına genellikle uygulamadan 1-1,5 saat sonra ulaşılır.
2. Dağılım: Buspiron vücudun organları ve dokuları boyunca iyi dağılır. Plazma proteinlerine, özellikle albüminlere karşı yüksek bir afinitesi vardır.
3. Metabolizma: Buspiron karaciğerde metabolize edilerek aktif metabolit olan hidroksibuspiron oluşur. Birincil metabolik yol hidroksilasyon ve ardından konjugasyondur. Buspiron ve hidroksibuspiron metabolitleri farmakolojik olarak aktiftir.
4. Atılım: Buspiron ve metabolitleri esas olarak idrarla konjugat ve konjuge olmayan formlar halinde atılır.
5. Yarılanma ömrü: Buspironun yarılanma ömrü yaklaşık 2-3 saat, hidroksibuspironun yarılanma ömrü ise yaklaşık 3-6 saattir.

Dozlama ve uygulama

1. Yaygın anksiyete bozukluğu için yetişkin dozu:

   • Başlangıç dozu genellikle günde iki kez 7,5 mg'dır.
   • Doz, birkaç günlük aralıklarla kademeli olarak artırılabilir. Genel bakım dozu, birkaç doza bölünmüş günde 15 ila 30 mg'dır.
   • Önerilen maksimum doz günde 60 mg'dır ve bu doz birkaç doza bölünerek uygulanır.

2. Kullanım önerileri:

   • Kanda ilacın eşit düzeyde kalmasını sağlamak için tabletler her gün aynı saatte düzenli olarak alınmalıdır.
   • Tabletler çiğnenmeden veya ezilmeden, bütün olarak su ile yutulmalıdır.
   • Buspiron, yiyecek alımından bağımsız olarak her gün aynı saatte alınmalıdır; ancak en iyisi tek bir programda alınmasıdır - ya her zaman yiyecekle birlikte ya da her zaman yiyeceksiz, çünkü yiyecek ilacın emilimini değiştirebilir.

3. Özel talimatlar:

   • Buspironun etkileri hemen ortaya çıkmaz ve gözle görülür bir iyileşmenin sağlanması için birkaç günden birkaç haftaya kadar düzenli kullanım gerekebilir.
   • Buspirone'u aniden kesmemelisiniz, çünkü bu yoksunluk belirtilerine neden olabilir. Tedaviyi kesmeniz gerekirse, doktorunuzun gözetiminde dozu kademeli olarak azaltmalısınız.

Hamilelik Buspirone sırasında kullanın

1. FDA Sınıflandırması:

   • Buspirone, FDA tarafından B Kategorisi ilaç olarak sınıflandırılmıştır. Bu, hayvan çalışmalarının fetüs için hiçbir risk göstermediği ancak hamile kadınlarda kontrollü çalışmaların yürütülmediği anlamına gelir. Bu nedenle, ilaç yalnızca potansiyel faydanın fetüs için potansiyel riski haklı çıkarması durumunda hamilelik sırasında kullanılmalıdır.

2. Veriler ve öneriler:

   • Buspironun gebelik sırasındaki güvenliğine ilişkin yeterli veri yoktur. Hayvan çalışmaları fetal gelişim üzerinde doğrudan olumsuz bir etki göstermemiş olsa da, insan çalışmalarından yeterli verinin olmaması aşırı dikkat gerektirir.

3. Olası riskler ve önlemler:

   • Hamilelikte herhangi bir ilaç kullanımında olduğu gibi, herhangi bir ilaç maruziyetini en aza indirmek önemlidir. Mümkünse, gelişmekte olan bebek için daha güvenli olan psikoterapi veya yaşam tarzı değişiklikleri gibi anksiyete için alternatif tedavileri düşünün.

4. Doktora danışma:

   • Hamileyseniz veya hamile kalmayı planlıyorsanız ve buspiron reçete edildiyse, doktorunuzla riskleri ve faydaları görüşmeniz önemlidir. Doktorunuz durumunuzu değerlendirmenize ve buspiron kullanmaya devam edip etmeme konusunda bilinçli bir karar vermenize yardımcı olacaktır.

Kontrendikasyonlar

1. Bireysel hoşgörüsüzlük: Buspirona veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı bilinen bireysel hoşgörüsüzlüğü olan kişiler bu ilacı kullanmaktan kaçınmalıdır.
2. Ağır karaciğer yetmezliği: Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda, yan etki ve toksisite potansiyelinin artması nedeniyle buspiron kullanımı kontrendike olabilir.
3. Ağır böbrek yetmezliği: Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda, yan etki potansiyelinin artması ve eliminasyon süresinin uzaması nedeniyle buspiron kullanımı kontrendike olabilir.
4. MAO inhibitörleriyle kombinasyon: Buspiron, serotonin sendromu riskinin artması da dahil olmak üzere ciddi istenmeyen etkileşimlere yol açabileceğinden, monoamin oksidaz inhibitörleri (MAO) ile birlikte kullanılmamalıdır.
5. Gebelik ve emzirme: Gebelik ve emzirme döneminde buspiron kullanımının güvenliği tam olarak belirlenmemiştir. Kullanım bir hekimle görüşülmeli ve fetüs veya çocuk için risk değerlendirilmelidir.
6. Pediyatrik popülasyon: Buspironun 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanımı, bu yaş grubunda etkililik ve güvenliliğe ilişkin yeterli veri bulunmadığından önerilmemektedir.
7. Akut, yaşamı tehdit eden veya ciddi ruhsal bozukluklar: Buspiron, akut, yaşamı tehdit eden durumlarda tercih edilen ilaç değildir.

Yan etkiler Buspirone

1. Baş dönmesi veya uyuşukluk: Bu belirtiler özellikle ilacı ilk almaya başladığınızda veya doz değiştirildiğinde ortaya çıkabilir.
2. Baş ağrısı: Bazı kişiler buspiron kullanırken baş ağrısı yaşayabilir.
3. Halsizlik veya Yorgunluk: Bazı hastalarda halsizlik veya yorgunluk hissi görülebilir.
4. Ağız kuruluğu: Bu yan etki oldukça yaygındır ve rahatsız edici olabilir, ancak genellikle ciddi sorunlara neden olmaz.
5. Gastrointestinal bozukluklar: Olası yan etkiler arasında bulantı, kusma, kabızlık veya ishal bulunur.
6. Kas krampları: Bazı kişilerde kas krampları veya alışılmadık hareketler görülebilir.
7. Uykusuzluk: Bazı hastalarda uykuya dalmada zorluk veya uykusuzluk görülebilir.
8. Işığa karşı hassasiyetin artması: Bazı kişilerde parlak ışığa tahammülde sorun yaşanabilir.

Aşırı doz

1. Uyuşukluk ve uyuşukluk: Artan uyuşukluk ve uyuşukluk görülebilir, buna konsantrasyon ve hareket koordinasyonunda güçlükler de eşlik edebilir.
2. Baş dönmesi ve baş ağrısı: Baş dönmesi ve baş ağrısında artış görülebilir.
3. Taşikardi ve kalp bozuklukları: Kalp aktivitesinde artış görülebilir, bu da taşikardi veya aritmilere yol açabilir.
4. Solunum depresyonu: Nadir durumlarda, özellikle diğer merkezi sinir sistemi depresanları eş zamanlı kullanıldığında, solunum hızı ve derinliğinde azalma görülebilir.
5. Konvülsiyonlar: Konvülsiyonlar özellikle yatkınlığı olan kişilerde görülebilir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

1. Karaciğer enzim inhibitörleri (simetidin, eritromisin, klaritromisin): Karaciğer enzim inhibitörleri, buspironun kan düzeylerini artırabilir, bu da etkilerini ve yan etki riskini artırabilir.
2. CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir): CYP3A4 enzim inhibitörleri ayrıca buspironun kan düzeylerini artırabilir, bu da etkilerini ve yan etki riskini artırabilir.
3. Karaciğer enzim indükleyicileri (karbamazepin, fenitoin): Karaciğer enzim indükleyicileri, buspironun kan düzeylerini düşürebilir ve bu da ilacın etkinliğini azaltabilir.
4. Alkol ve sakinleştiriciler: Buspiron, alkolün ve uyku hapları ve kaygı önleyiciler gibi diğer sakinleştiricilerin etkilerini artırabilir; bu da uyuşukluk ve tepkilerde yavaşlama gibi yan etki riskini artırabilir.
5. Kardiyovasküler sistemi etkileyen ilaçlar (beta blokerler, antihipertansif ilaçlar): Buspiron, kardiyovasküler sistemi etkileyen ilaçların etkilerini artırabilir, bu da kan basıncının artmasına veya kalp hızının yavaşlamasına yol açabilir.
6. Psikiyatrik bozuklukların tedavisinde kullanılan ilaçlar (MAO inhibitörleri): Buspironun, monoamin oksidaz inhibitörü ilaçlarla (MAO inhibitörleri) birlikte kullanılması önerilmez; çünkü bu durum hipertansif kriz gibi ciddi yan etkilere yol açabilir.