Bi-sept

Bi-sept, iki aktif bileşen içeren bir kombinasyon antimikrobiyal ilaçtır: sülfametoksazol ve trimetoprim. Bu ilaç genellikle bileşenlerine duyarlı bakterilerin neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır.

1. Sülfametoksazol: Bu bileşen, bakteriyel büyüme için gerekli olan önemli bir bileşen olan folik asit sentezini inhibe ederek bakterilerin büyümesini ve çoğalmasını engelleyen bir sülfa antibiyotiktir.
2. Trimetoprim: Trimetoprim, folik asit sentezlemek için gereken bir bakteriyel enzimin aktivitesini inhibe eden bir antibiyotiktir. Sülfametoksazol ve trimetoprim kombinasyonu, ilacın antibakteriyel etkisini artıran sinerjik bir etkiye sahiptir.

Endikasyonları Bi-sept

Terapötik maddeye duyarlı bakterilerin etkisiyle oluşan iltihaplanmaların gözlendiği çeşitli enfeksiyonlar için kullanılır:

• ürogenital sistemi etkileyen enfeksiyonlar;
• bronşlar ve KBB organları ile akciğerleri etkileyen hastalıklar;
• Risk altındaki kişilerde Pneumocystis carinii'ye maruziyet nedeniyle oluşan inflamasyonun önlenmesi;
• sindirim sistemi enfeksiyonları ( tifo ateşi ile birlikte paratifo ateşi, kolera ile birlikte kolesistit, ayrıca kolit, dizanteri ve akut bağırsak enfeksiyonları);
• yumuşak dokuları ve epidermisi etkileyen bozukluklar;
• kızıl hastalığı, sepsisli menenjit, toksoplazmoz, osteomiyelit, kladotrikoz ve Malta ateşi hastalıklarının kombine tedavisi.

[ 1 ], [ 2 ]

Tahliye formu

Madde 480 mg'lık tabletler halinde, blister ambalajlar içerisinde, 20 adetlik miktarda piyasaya sürülmektedir. Kutu içerisinde 1 adet blister ambalaj bulunmaktadır.

Farmakodinamik

Sülfametoksazolün antimikrobiyal etkisi, bakteriler tarafından sentezlenen PABA'ya karşı antagonizma süreçlerine dayanır. İlaç, DHPA'ya girişini seçici olarak yavaşlatır ve dihidropteroat sentazın bağlanmasını inhibe ederek mikrobiyal nükleik asitlerin oluşumunu bozar ve bakterilerin ölümüne neden olur.

Trimetoprim, dihidrofolat redüktaz enziminin aktivitesini bozar - amino asitlerin oluşumunu engeller. Trimetoprimli sülfametoksazol bakteriyostatik etkiye sahiptir ve antimikrobiyal etkilerini artırarak antibakteriyel aktiviteyi güçlendirir.

Bi-sept, Escherichia coli, Brucella with Streptococcus ve ayrıca Proteus'un (common ve Mirabilis) indol pozitif suşlarına, Shigella with Klebsiella'ya, sıtmanın gelişimini tetikleyen bakterilere, Enterobacter ve Influenza basili'ye karşı aktivite göstermektedir. Ayrıca, liste Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, pnömositoz etken maddeleri ve Morgan'ın bakterileri ve Nocardia asteroides'i içerir.

İlaç mantar ve virüslere etki etmez.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

İlaç gastrointestinal sistemden emilir, Cmax değerleri 2 saat sonra kaydedilir. Terapötik etki en fazla 12 saat sürer, kanda ilacın gerekli seviyesi korunur.

Trimetoprimin albumin ile sentezi %70'e ulaşır ve sülfametoksazol – %44-62'lik değerlere kadar ulaşır. İlacın tepe değerleri bronşiyal salgılarda, safra, böbrekler ve prostatta gözlenir.

Bi-sept'in yarı ömrü 10 saattir. İlaç karaciğerde metabolik süreçlerden geçer. Eliminasyon idrarla gerçekleşir.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dozlama ve uygulama

İlaç, yemeklerden sonra 12 saat arayla ağızdan alınır. İlaç en az 0,3 litre sıvı ile yıkanmalıdır.

Yetişkinler için ilacın ortalama dozajı: Günde 2 kez 2 tablet (uzun süreli idame tedavisinde günde 2 kez 1 tablet alın). 6-12 yaş arası çocukların günde 2 kez 1 tablet almaları gerekir. 3-6 yaş arası çocuklar - günde 2 kez 0,5 tablet.

Profilaktik madde olarak Bi-sept 3-12 ay süreyle kullanılabilir.

Enfeksiyonların akut evrelerinde ortalama 7-14 günlük bir tedavi döngüsü gerekir. Tifo durumunda - 28-90 gün. Malta ateşi sırasında - 28 güne kadar.

İdrar yollarında iltihap veya orta kulak iltihabı olan bir çocukta, şemaya göre hesaplanan günlük 48 mg/kg'lık porsiyonların kullanılması gerekir (dozaj 2 kullanıma bölünür).

Bel soğukluğu tedavisi sırasında, günde 3 kez ilacın 4-6 tabletini alın. Bel soğukluğu kökenli farenjit için - 5 gün boyunca bir kez 9 tablet.

Reumosistolik karsinoidlerin aktivitesinden kaynaklanan solunum sistemi içindeki iltihaplanma durumunda, 2-3 hafta boyunca günde 90-120 mg/kg madde, 6 saatlik aralıklarla alınmalıdır. Çocuklar günde 2 kez 0,5 tablet almalıdır; tedavi döngüsü 5-14 gün sürer.

Kronik böbrek yetmezliği olanlarda doz yarıya indirilir, SCF 15 ml/dakikanın altında ise ilaç verilmez.

[ 17 ], [ 18 ]

Hamilelik Bi-sept sırasında kullanın

İlaç plasentayı geçtiği ve anne sütüne geçtiği için hamile ve emziren kadınlara reçete edilmemelidir.

• Doğuştan anomali riski:

  • Çalışmalar, gebeliğin ilk üç ayında trimetoprim ve sülfametoksazol kullanımının nöral tüp defektleri ve kardiyovasküler anomaliler gibi konjenital anomalilerin artmış riskiyle ilişkili olabileceğini ileri sürmektedir. Bir çalışma, gebeliğin erken döneminde trimetoprim-sülfametoksazol alan kadınlarda konjenital anomalilerin artmış riskini bulmuştur (Czeizel ve ark., 2001).

• Gebelik üzerindeki etkisi:

  • Retrospektif bir çalışmaya göre, gebelikte trimetoprim-sülfametoksazol kullanımı erken doğum ve düşük doğum ağırlığı riskinin artmasıyla ilişkilidir. Bu ilacın kullanımının erken doğum (aOR 1,51) ve düşük doğum ağırlığı (aOR 1,67) riskini artırdığı bulunmuştur (Yang ve ark., 2011).

• Fetotoksisite:

  • Yapılan çalışmalar sülfametoksazolün plasentayı geçerek fetal dokularda önemli konsantrasyonlara ulaşabildiğini ve bu durumun gelişmekte olan embriyo için zararlı olabileceğini göstermiştir (Prokopczyk ve ark., 1979).

• Enfeksiyonlarda kullanımı:

  • Potansiyel risklere rağmen, trimetoprim-sülfametoksazol gebe kadınlarda ciddi enfeksiyonları tedavi etmek için gerekli olabilir. Bu gibi durumlarda, kullanımı faydalar ve risklerle dikkatlice tartılmalıdır (Muanda ve diğerleri, 2018).

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• ilacın bileşenlerine karşı şiddetli intoleransı olan kişilerde kullanımı;
• B9 vitamini eksikliğinin eşlik ettiği, SCF değerlerinin de 15 ml/dakikanın altında olduğu megaloblastik tip anemi.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Yan etkiler Bi-sept

Bi-sept genellikle komplikasyonsuz tolere edilir. En sık görülen negatif semptomlar arasında dispepsi belirtileri bulunur. Hastada bireysel aşırı duyarlılık varsa, eritem, kaşıntı ve ürtiker şeklinde alerjik belirtiler ortaya çıkabilir. Psödomembranöz kolit, karaciğer ve pankreasta iltihaplanma ve buna ek olarak miyalji veya artralji gibi iltihaplanma ve tromboflebit semptomlarının geliştiği vakalar da kaydedilmiştir.

Nadiren TEN, akut karaciğer nekrozu, hemolitik veya aplastik anemi, alerjik purpura, agranülositoz ve kemik iliği aktivitesinin baskılanması görülebilir.

İlaç böbrek fonksiyon bozukluğu, hipoglisemi veya nevrit semptomlarına neden olabileceği gibi titreme, tübülointerstisyel nefrit veya baş ağrısı gibi semptomlara da yol açabilir.

Fotosensitivite belirtileri ara sıra görülür.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Aşırı doz

İlacın çok yüksek dozlarda uygulanması durumunda baş ağrısı, dispeptik semptomlar, uyuşukluk hissi ve baş dönmesi nedeniyle bilinç kaybı eğilimi görülebilir. Bu gibi durumlarda yardımcı olmak için gastrik lavaj ve semptomatik prosedürler uygulanır.

İlacın uzun süre yüksek dozda uygulanması halinde, kırmızı kan hücrelerinin oluşum süreçleri baskılanır, bu da trombositopeni ve lökopeniye yol açabilir.

[ 19 ], [ 20 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Yaşlı hastalarda ilacın tiyazid diüretiklerle birlikte kullanılması kemik iliği aktivite süreçlerinin baskılanmasında artışa neden olmaktadır.

İlaç, sülfonilüre grubundan indirekt antikoagülanların ve hipoglisemik ajanların özelliklerini güçlendirir.

Bi-sept, fenitoinin metabolik süreçlerini baskılayabilir, bu sayede tıbbi etkisinin süresi artar.

İlaç, siklosporinin kan seviyelerini artırır, bu da nefrotoksisite belirtilerinin güçlenmesinin yanı sıra negatif semptomların gelişme olasılığını da artırır.

Metotreksat ile trimetoprim kombinasyonu pansitopeni semptomlarını artırabilir.

İlaç, metotreksatın kan proteini ile sentezinin bozulması nedeniyle eş zamanlı kullanıldığında metotreksatın serbest fraksiyonunu artırır.

İlaç ve dofetilid birlikte kullanılmamalıdır, çünkü bu durum ventriküler aritmilerin gelişmesine yol açabilir.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Depolama koşulları

Bi-sept nemden ve küçük çocuklardan korunan bir yerde muhafaza edilmelidir. Sıcaklık işaretleri 15-25°C arasındadır.

[ 25 ], [ 26 ]

Raf ömrü

Bi-sept, terapötik ilacın üretim tarihinden itibaren 36 ay süreyle kullanılabilir.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Çocuklar için başvuru

İlaç 3 yaşın altındaki çocuklara verilmemelidir.

Analoglar

İlacın analogları Ko-trimoksazol ve Bactrim süspansiyonlu Biseptol'dür.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]