Azitromisin

Azitromisin geniş bir antibakteriyel aktiviteye sahiptir.

[1], [2], [3], [4], [5]

Endikasyonları Azitromisin

Bu tür bozuklukları ortadan kaldırmak için kullanılır:

• enfeksiyon, üst solunum sistemi ve (örneğin, farenjit, larenjit ile bademcik iltihabı, ve ilave sinüzit, orta kulak iltihabı, akciğer iltihabı ve aşama akut bronşit, kronik formu gibi), solunum organları etkileyen;
• genitoüriner sistemde gelişen (Chlamydia trachomatis - üretrit veya servisit aktivitesi ile tetiklenen) bakteriyel orijinsiz komplikasyonsuz enfeksiyonlar;
• deriyi veya yumuşak dokuyu etkileyen lezyonlar (enfeksiyöz dermatit, erizipel veya impetigo);
• kızıl;
• Ilk aşamada Lima hastalığı;
• 12-bağırsak veya mide alanında Helicobacter pylori hastalığı ile ilişkili.

[6], [7], [8], [9],

Tahliye formu

Salım, 0.25 veya 0.5 g'lık bir hacme sahip kapsüllerde veya tabletlerde meydana gelir 0.25 g'lık bir hacme sahip kapsüller, bir blister içinde (bir paket-1 blister levhasında) 6 parça tarafından üretilir; hacim 0.5 g - blister hücresinin içindeki 3 adet sayısında (kutuda - 1 blisterde).

Ek olarak, preparasyon, yutulması için bir süspansiyonun imalatında kullanılan bir toz formunu alabilir (hacim 0.1 g / 20 mi, 0.5 g / 20 mi veya 0.2 g / 20 mi). 20 g - 1 kapasiteli plastik şişelerde paketlenmiş bir şişe, bir ölçüm kabı ile birlikte.

[10], [11],

Farmakodinamik

Azitromisin bir yarı sentetik doğanın bir antibiyotiktir - yapay olarak eritromisin türevi olarak elde edilir. Makrolidler (azalid ilaçların ilk temsilcisi) ile azalidler kategorisine aittir.

50S ribozomların bir alt birimi ile sentezin yardımı ile, ilaç protein biyosentezi sürecini inhibe eder ve bunların hayati aktivitelerinin inhibisyonu ile birlikte mikrobiyal büyümeyi yavaşlatır. Yüksek tıbbi konsantrasyonlarda, bakterisidal bir etki gözlenir.

İlaç, bu tür mikroorganizmaları aktif olarak etkiler:

• Gram-pozitif (göre dışında dayanıklı mikroflorasının eritromisin) - epidermidis ve kategori C, F, ve G, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus ve piyojenik Streptococcus agalactia ve Streptokoklar ilavesi;
• Gram - sopa ve parakoklyusha boğmaca, grip basili Neisseria kategorisinde, Legionella ve Campylobacter ve mikroplar monotipik alttür Moraxella catarrhalis ve Gardnerella catarrhalis eklenmesi diplokoklar;
• anaerobların mikroflorası (peptokok ve peptostreptococcus, clostridium perfringence ve B. Bivius);
• Chlamydia (örneğin klamidofile pnömoni ve Chl. Trachomatis);
• Mikopbakter alt türlerinden Mycopaths;
• Mycoplasma (Mycoplasma pneumonia gibi);
• ureaplasmalar (ureaplasma urealiticum gibi);
• spiroketler (soluk spiroketlerin ortaya çıkmasına veya kene kaynaklı borreliyoz gelişmesine neden olan bakteriler).

Lipofilen asidik ortama direnç gösterir.

[12], [13], [14]

Farmakokinetik

Kapsüller, tabletler veya süspansiyonlar kullanıldığında, aktif eleman sindirim sisteminden hızla emilir.

Maddenin pik değerlerine ulaşmak için 0.5 g ilaç kullanımı ile% 37'ye ulaşan biyoyararlanım göstergeleri, 2-3 saat gereklidir. Plazmanın içindeki protein sentezi seviyesi, ilacın kan içindeki indisleri ile ters orantılıdır ve% 7-50 arasında değişir. Eliminasyon yarı ömrü 68 saattir.

İlaçların plazma değerleri 5-7 günlük tedaviden sonra stabilize olur.

Bariyerleri (ek olarak polimorfonükleer lökositlerin ve makrofajların ile fagositleri kullanılarak) etkilenen bölgede hareket eden ile doku girer ve daha sonra ocak içinde mikrobik enfeksiyon varlığında serbest gematoparenhimatoznye ilaç kolayca geçer.

Hücrelerin içindeki bakteriler-patojenlerin aktivitesinin neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde çok etkili olan plazma duvarlarından geçer.

Doku içindeki hücrelerin içindeki hacim, plazma değerlerinden 10-15 kat daha fazladır ve enfeksiyon odaklarındaki seviyesi, sağlıklı dokulara göre% 24-34 daha yüksektir.

İlaçların son uygulamasından sonra, antibakteriyel etkisini sürdürmek için gerekli olan maddenin göstergesi 5-7 gün daha devam eder.

Karaciğerde, ilaç demetilasyona uğrar ve aktivitesini kaybeder. Tüketilen kısmın yarısı safra ve yaklaşık% 6 ile değişmeden atılır - böbreklerin yardımıyla.

[15], [16], [17], [18]

Dozlama ve uygulama

İlacı günde bir kez, yemeklerden 60 dakika sonra veya 120 dakika sonra kullanın. Kaçırılan bölüm mümkün olduğunca çabuk alınmalı ve bir sonraki 24 saat sonra tüketilmelidir.

Yetişkinlerin yanı sıra ağırlığı 45 kg'ın üzerinde olan çocuklar için porsiyon boyutları:

• Solunum yolu, yumuşak doku ve cilt patolojisinin tedavisi - günde bir kez 0.5 g. Terapi 3 gün sürer;
• erythema migratory doğa kronik formu ile - ilk gün, 0,5 g bir hacim ile 2 tablet almak ve 2-5 gün boyunca günde bir kez 0.5 g alın;
• komplike olmayan doğanın üretrit veya servisit tedavisi - 1 g ilaçların tek bir kullanımı.

Azitromisin Forte Kullanımı.

Solunum organlarında, deride ve yumuşak dokudaki hastalıkların ortadan kaldırılması için, kurs başına ilacın 1.5 g alması önerilir (dozu 24 saate eşit aralıklarla 3 kullanımla ayırın).

Akne kurtulmak için, ilaç 0,5 g / gün bir dozda 3 gün boyunca alınır ve daha sonra sonraki 9 hafta boyunca 500 mg için haftada bir kez kullanmak gerekir. Kursun 8. Gününde 4. Hapı kullanın. Daha sonra bölümler 7 gün aralıklarla uygulanır.

Kene kaynaklı borreliyoz tedavisinde terapi için hasta ilk gününde 1 gr, 2-5 gün sonra 500 mg almalıdır. Genel olarak, tüm ders 3 g maddeyi almayı gerektirir.

Çocuk dozajlarının boyutları, ağırlıklarına göre belirlenir. Standart oran günde 10 mg / kg'dır. Bu şemaya göre tedavi oluşabilir:

• 3, 24 saate eşit aralıklarla 10 mg / kg'lık bir dozda kullanılır;
• 10 mg / kg'lık bir dozda 1 tüketimin yanı sıra 5-10 mg / kg'lık bir dozda 4 uygulama.

Kene kaynaklı borreliyoz gelişiminin ilk aşamasında, bir çocuk için ilk bölümün boyutu 20 mg / kg'dır ve sonraki 4 gün boyunca çocuk ilacı 10 mg / kg'lık bir dozda tüketilir.

Pulmoner inflamasyon sırasında, önce ilacın intravenöz yoldan uygulanması gerekir (en az 2 gün, günde 0.5 g / gün). Bundan sonra, hasta kapsüllerin kullanımına aktarılır. Bu tedavi 1-1.5 hafta sürer. Tıbbi kısmın büyüklüğü 0.5 g / gün'dür.

Tedavinin ilk aşamasında pelvik bölgedeki hastalıklar sırasında, aynı zamanda infüzyonları tanıtmak gerekir, bundan sonra hastanın 0.25 g (7 gün boyunca günde 2 adet) hacminde kapsüller alması gerekir.

Kapsüllere / tabletlere geçiş şartları, klinik tablodaki ve laboratuvar verilerindeki değişiklikler dikkate alınarak belirlenir.

Süspansiyonu yapmak için 2 g madde su ile seyreltilmelidir (60 mi).

Enjeksiyon için bir çözelti yaparken, 0.5 g liyofilizatın d / ve su (4.8 ml) içinde çözülmesi gereklidir.

Gerekirse, infüzyon giriş, liyofilizat 500 mg Ringer çözeltisi, bir çözelti (% 0.9 kuvvetinde) sodyum klorid ya da kullanılarak 12 mg / ml (veya sırasıyla, 0.25, 0.5 L), bir seviyede bir konsantrasyona kadar seyreltilmiş dekstroz (% 5). 1. Durumda, infüzyon prosedürü, 1 saat sonra, 3 saat sürmelidir.

Ureaplasma tedavisinde terapötik rejim.

Ürelazmozis ortadan kaldırıldığında, karmaşık tedavi kullanılmalıdır.

Azitromisin kullanımına başlamadan birkaç gün önce, hastaya immünomodülatörler reçete edilmelidir. İlaç, 1 gün aralıklarla, günde bir kez kas içine uygulanır. Bu enjeksiyonlar tüm terapötik süreç boyunca gerçekleştirilmelidir.

İmmünomodülatörün ikinci uygulamasıyla birlikte, bakterisit bir doğanın antibiyotik kullanımı başlar. Başvurunun sonunda Azitromisine geçiş yapmalıdır. İlk 5 gün boyunca, ilaç, kahvaltıdan önce (1.5 saat) önce 1 g'lık bir dozajda tüketilmelidir.

Bu zaman aralığının sonunda, 5 gün ara vermeli, ardından yukarıdaki şema ile yönlendirilen ilacı kullanmaya başlamalısınız. Sonraki 5 gün sonra, 5 günlük bir Azitromisin tedavisi yapılmalıdır - son, üçüncü, zaman. Her yerde dozajların boyutu aynı kalır - 1 g.

15-16 yaşındaki günlerin döneminde azitromisin ile son terapi kadar hasta da ilacın 2-3 kez / gün yemelisiniz, kendi interferon bağlanmasının, ve antimikotiklerdir polienlerin bu kategoride ilave olarak uyarır.

Antibiyotik almaktan sonra, sindirim sistemini stabilize eden ve mikroflorasını geri kazanmaya yardımcı olan ilaçlar kullanan restoratif tedaviye girmek gerekir. Destekleyici tedavi en az 14 gün sürmelidir.

Klamidya ortadan kaldırılması için tedavi rejimi.

Ürogenital sistemin alt kısmındaki klamidya ile birlikte Azitromisin en sık reçete edilir - çünkü bu ilaç iyi tolere edilir ve ek olarak adolesanlar ve hamile kadınlar tarafından kullanılabilir.

Hastalığın tarif edilen formunun tedavisinde, ilaç 1 g'lık bir miktarda tüketilir.

Genito-idrar yolunun üst kısmındaki klamidiyoz gözlenirse, aralarında uzun boşluklara dayanması gereken kısa kurslarla tedavi yapılır.

Tabii ilacı almak için üç kez gerektirir (dozaj boyutu 1 g). Kullanımlar arasındaki aralıklar - 7 gün. Böylece ilaçlar 1, 7 ve 14. Günlerde alınmalıdır.

Boğaz ağrısı ortadan kaldırmak için ilaç kullanımı.

Anjin tedavisinde kullanılan tüm antibiyotikler 10 günlük bir kursla alınmalıdır, ancak farklı bir şemaya göre Azitromisin kullanılır - alımının süresi 3-5 gün sürer.

İlacın bir başka artı daha yüksek tolere edilebilirliği (penisilin antibiyotiklerden daha iyi) - makrolidlerin en düşük toksisiteye sahip olduğuna inanılmaktadır.

Yetişkinler için ve ayrıca 45 kg'dan fazla olan çocuklar için porsiyon büyüklüğü 0,5 g / gündür. Bir doz atlandığında, hatırlanacağı için hemen alınmalı ve sonraki tüm işlemler 24 saat aralıklarla yapılmalıdır.

6 aydan büyük ve 12 yaşına kadar olan çocuklar, ilaçları bir süspansiyon şeklinde kullanmalıdır. Resepsiyon günde bir kez yapılır. Terapi en az 3 gün sürer ve bölümün boyutu tek tek seçilir.

Sinüzit için ilaçların uygulanması.

Sinüziti tedavi etmek için, aşağıdaki modlardan birine göre ilacı almanız gerekir:

• İlk günde, ilacın 0.5 gramını ve daha sonra aynı dozajda 3 gün daha al;
• 0.5 g Azitromisin ilk gününde ve daha sonra 0.25 g dozajda kullanılmak üzere 4 gün daha

12 yaşından küçük çocuklar bir askıya almalıdır. Doz, 10 mg / kg vücut ağırlığı hesaplamasından seçilir. 3 gün boyunca, günde bir kez ilacı kullanın. Bazen doktorlar hafifçe değiştirilmiş bir rejimi reçete ederler - ilk günde 10 mg / kg alırlar ve daha sonra 4 gün içinde porsiyon boyutunu 5 mg / kg'a düşürürler. Kurs için maksimum 30 mg / kg'a izin verilir.

[24], [25], [26],

Hamilelik Azitromisin sırasında kullanın

Emzirme ya da hamilelikte, ilaç sadece bir kadın için tedavinin yararlarının olasılığının bebek veya fetüste komplikasyon olasılığından daha yüksek olduğu durumlarda kullanılır.

Bazı çalışmalara göre (örneğin, Annelik Programı sırasında yapılan), Azitromisin hamile kadınlarda kullanım için tamamen güvenli kabul edilir.

Kontrol gruplarının her birinde (ilk kadın azitromisin tüketilen; 2. Ila - diğer antibiyotikler; 3. Ve - antimikrobiyal ilaçların tedavide kullanılmamaktadır) anlamlı farklılıklar yoktu gelişiminde ciddi fetal anomalilerin oluşma sıklığı.

Kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonlar arasında:

• makrolidlere karşı hoşgörüsüzlük varlığı;
• Karaciğer veya böbrek hastalıklarının ciddi aşamaları.

Ağırlığı, ağırlığı 5 kg'dan az olan bebekler ve ağırlıkları 45 kg'ın altında olan, kapsül içeren çocuk tabletleri vermek yasaktır.

[19], [20], [21]

Yan etkiler Azitromisin

En sık görülen yan etkiler kusma, lenfositopeni, abdominal rahatsızlık, görme bozuklukları, bulantı, kandaki bikarbonat seviyesinde azalma ve ishaldir.

Bazen hastalar belirtilmiştir: oral kandidiyazis doğanın gelişmesini, vajinal enfeksiyonlar, eozinofili, lökopeni, hipoestezinin, vertigo, nöbet şekilleri uykulu ve senkop hissederek, (diğer makrolidler ayrıca nöbet görünümünü neden olabileceği tespit edilmiştir). Buna ek olarak, bağırsak koku fonksiyon bozukluğu boşaltılması ve insidansı gözlenen azalma tomurcukları (ya da koku ve tat kaybının tamamen), baş ağrısı, anoreksi, sindirim bozuklukları, gastrit ve şişkinlik, hem de yüksek yorgunluk tat. Aynı zamanda, bilirubin ve kreatinin düzeylerini artırmak ve ACAT ALAT üre ile, kan ilave olarak, seviye K olabilir. Artralji, kaşıntı, döküntü veya vajinit gelişmesi de vardır.

Bazen trombositopeni, aşırı aktivitesi (bir motor ya da psişik karaktere sahip), nötrofiller, saldırganlık, anksiyete, zayıf veya sinirlilik duygusu ve hemolitik anemi bu forma ilave olarak mevcuttur. Ayrıca parestezi, nevroz, asteni, uyku bozuklukları, kabızlık, hepatit (ayrıca PEF değerlerini değiştirir), uykusuzluk ve intrahepatik kolestaz vardır. Tonu dil, döküntü, anjiyoödem TEN, interstisyel nefrit, akut böbrek yetmezliği, fotofobi, eritema multiforme, kandidiyazis ve anafilaktik şok ürtikerdeki işaretlendi değişim.

Tek bir ağrı sternumda ve ventriküler taşikardi içinde ve kalp atımının ritmini arttırmaya ek olarak ortaya çıkabilir. Aynı işaretlerin diğer makrolidlerin etkisi ile kışkırtılabileceği ortaya çıkmıştır. Ek olarak, QT-interval değerlerinin uzamasına ve kan basıncında azalmaya dair kanıtlar vardır.

Karaciğerde fonksiyonel yetmezlik, heyecan hissi, myastenia gravis veya nekrotik veya fulminan bir karakterde hepatit gibi reaksiyonların ortaya çıkması da beklenebilir.

Bazen makrolidler işitme kaybına neden olabilir. Bazı hastalarda işitme bozukluğu meydana geldi, bir kulak halkası ya da tam bir sağırlık gelişti.

Temel olarak, bu tür vakalar, ilacın uzun süre büyük bölümlerde kullanıldığı araştırma aşamasında kaydedilmiştir. Raporlar, yukarıdaki ihlallerin iyileştirilebilir olduğunu göstermektedir.

[22], [23]

Aşırı doz

Zehirlenme, kusma, dışkı, bulantı ve geçici işitme kaybı kaydedilmiştir.

Bozuklukları gidermek için semptomatik önlemler alınır.

[27], [28]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Al3 + veya Mg2 + içeren antasit ajanların yanı sıra etil alkol, gıda ile kombine edildiğinde ilaçların emilmesi azalır.

Warfarin ile bağlantı makrolidler pıhtılaşma önleyici etkilerini artırabilir (standart kısmında, bu fon alırken testler PTV seviyesindeki değişiklikleri gösterilmemiştir rağmen), aşağıdaki sekansı kullanan kişiler, yakından bu değerleri izlemek için gerekli olmasının nedeni, ki bu.

Azitromisin diğer makrolidlerden farklı olan teofilin, karbamazepin, triazolam, terfenadin ve digoksin ile etkileşime girmez.

Terfenadin ve çeşitli antibiyotiklerin kombinasyonu, QT-interval değerlerinin uzamasına ve ayrıca aritminin gelişmesine yol açar. Bu nedenle, terfenadin kullanan kişilerde azitromisine dikkat edilmelidir.

Makrolitler plazma değer artışı ve ayrıca toksik özellikleri geliştirmek ve felodipin ve uyuşturucu mikrozomları ve dolaylı pıhtılaştırıcıların katılımı ile oksitlenir ile sikloserin, metilprednizolon gibi maddelerin atılmasını önler. Ancak azitromisin kullanımı ile (ve aynı zamanda diğer azalidler), böyle bir etkileşim not edilmemiştir.

Tetrasiklin veya kloramfenikol ile eşzamanlı kullanımda ilacın etkinliğinde bir artış gözlenir. Lincosamides ile birleştirildiğinde, LS'nin aksine etkisi zayıflar.

İlacın heparin ile uyuşmazlığı not edilir.

[29], [30], [31], [32]

Depolama koşulları

Azitromisin (herhangi bir salma formunda) 15-25 ° C aralığında bir sıcaklıkta karanlık ve kuru bir yerde tutulmalıdır. Aynı zamanda, preparatın bitmiş süspansiyonu 2-8 ° C sıcaklıkta tutulmalıdır.

[33], [34], [35], [36]

Raf ömrü

Kapsül ve toz halinde azitromisin ilacın salınmasından bu yana 2 yıl kullanılabilir. Tabletler 3 yıllık bir raf ömrüne sahiptir ve bitmiş süspansiyon 3 günden fazla saklanamaz.

[37], [38],

Yorumlar

Boğaz ağrısı, sinüzit, klamidya, hem de sinüzit ve ilaca duyarlı bakterilere karşı harekete neden olduğu diğer patolojilerin tedavisinde Azitromisin çoğunlukla iyi değerlendirmeleri alır.

İlaç, bakteriyel orijinli enfeksiyonların tedavisinde güçlü bir etkiye sahiptir ve aynı zamanda, komplikasyon olmaksızın, hastalar tarafından tolere edilir. İlaca bağlı yan etkiler nadirdir ve tedavinin tamamlanmasından sonra tamamen geçer.

Doktorlar ayrıca ilaç hakkında olumlu konuşurlar. Uyuşturucuların başlıca avantajları arasında, kendi görüşlerine göre:

• immünmodülatör ve anti-enflamatuar özelliklerin varlığı;
• Solunum sistemi içinde gelişmekte olan nispeten olası mikroplar-patojenler enfeksiyonlarının güçlü etkisi;
• Doku bakterisidal etki olarak Haemophilus influenzae sergiler içinde yüksek bir değer bir madde oluşturan, Moraxella kartaralis, Helikobakter pilori, gonokok, pnömokok, streptokok piyojenik, Campylobacter, Streptococcus agalactia, bakteri Bordet-Gengou ve Corynebacterium diphtheria;
• Hücre içi olarak çoğalan atipik mikroplar-patojenleri etkili bir şekilde etkiler (mikoplazmalarla klamidya gibi);
• hamile kadınlarda kullanım için izin verilir;
• Çocuklara reçete edilebilir bir ilaç formu vardır.

Azitromisinin posteibiyotik etkisi olduğu için kısa süreli kurslar olarak alınabilir. Aynı zamanda, ilacın etkisi, bağışıklık faktörlerinin etkisine karşı duyarlılığı arttırır, hatta buna dirençli bakterilerde bile.

Makrolitlerin temeli, eritromisin elementi, asidik gastrik ortam içinde ayrışır ve ayrıca bağırsak hareketliliği üzerinde güçlü bir etkiye sahiptir. Buna karşılık, Azitromisin midenin asidik ortamından etkilenmez ve bağırsak işlevine karşı daha az aktiftir.