Anaprilin

Anaprilin, ana aktif maddesi propranolol olan bir tıbbi ürünün ticari adıdır. Propranolol, kardiyovasküler sistemle ilgili çeşitli rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan beta blokerler sınıfına aittir.

Propranolol'ün aşağıdakiler de dahil olmak üzere çeşitli farmakolojik özellikleri vardır:

1. Antiaritmik etki: Kalp ritmi bozukluklarının oluşmasını önler veya sıklığını azaltır.
2. Antihipertansif etki: Kan basıncını düşürür.
3. Antianjinal etki: Anjin ataklarının (kalbe yeterli kan gitmemesi sonucu oluşan göğüs ağrısı) sıklığını ve şiddetini azaltır.
4. Stres karşıtı etki: Çarpıntı, titreme gibi vücudun strese verdiği tepkileri azaltır.
5. Migren profilaksisi: Bazı migren hastaları propranololden fayda görebilir.

Anaprilin, hipertansiyon, angina pektoris, aritmiler, hipertrofik kardiyomiyopati, tirotoksikoz (diğer ilaçlarla birlikte) tedavisinde ve migrenin önlenmesinde kullanılır. Ancak, yan etkileri ve kontrendikasyonları olduğu için Anaprilin kullanımı bir doktor gözetiminde yapılmalı ve dozaj her hasta için kişiselleştirilmelidir.

Endikasyonları Anaprilina

1. Hipertansiyon: Anaprilin, hipertansiyonlu hastalarda kan basıncını düşürmek için kullanılır.
2. Angina: İlaç, angina ataklarının (kalbe yeterli kan gitmemesi nedeniyle oluşan göğüs ağrısı) sıklığını ve şiddetini azaltmak için kullanılabilir.
3. Aritmi: Anaprilin, atriyal ventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon ve ekstrasistol dahil olmak üzere çeşitli aritmi tiplerini tedavi etmek için kullanılabilir.
4. Hipertrofik kardiyomiyopati: Bu durumun semptomlarını azaltmak ve ilerlemesini yavaşlatmak için propranolol kullanılabilir.
5. Tirotoksikoz: Propranolol, diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında, hızlı kalp atışı ve titreme gibi tirotoksikozun bazı semptomlarının kontrol altına alınmasına yardımcı olabilir.
6. Migren profilaksisi: Bazı hastalarda migren profilaksisi için anaprilin kullanılabilir.

Tahliye formu

1. Haplar

Tabletler, Anaprylin'in en yaygın salınım biçimidir. Oral yoldan uygulanmak üzere tasarlanmıştır ve farklı dozajlarda gelir:

• Düzenli tabletler: Genellikle 10 mg, 40 mg veya 80 mg propranolol içerir. Bu tabletler, doza ve doktorunuzun reçetesine bağlı olarak günde birkaç kez alınır.

2. Uzun süreli salınımlı kapsüller

Uzun süreli salımlı kapsüller, ilacın kandaki düzeylerinin uzun süre sabit kalmasını sağlamak için tasarlanmıştır:

• Uzun süreli salınımlı kapsüller: Genellikle 80 mg veya 160 mg propranolol içerir. Bu salınım biçimleri, ilacı gün içinde aldığınız zaman sayısını, genellikle günde bir kez olacak şekilde azaltmanıza olanak tanır.

3. Enjeksiyonluk çözelti

Anaprilin, yaygın olmasa da klinik ortamlarda kullanılan enjekte edilebilir bir çözelti formunda da mevcuttur:

• Enjeksiyonluk çözelti: Oral yoldan alımın mümkün olmadığı veya etkisiz kaldığı durumlarda kardiyak semptomların hızla giderilmesinde kullanılır.

4. Oral uygulama için çözelti

Bazı durumlarda, tablet yutmada zorluk çeken hastalar için kullanımı kolay olan oral solüsyonlar da mevcut olabilir.

Farmakodinamik

1. Beta-adrenoreseptör blokajı: Propranolol, beta-adrenoreseptörlerin, özellikle beta-1 ve beta-2 adrenoreseptörlerinin doğrudan bloke edicisidir. Bu reseptörlerin bloke edilmesi, sempatik sinir sisteminin nörotransmitterleri olan adrenalin ve norepinefrine verilen yanıtın azalmasına neden olur.
2. Kalp debisinin azalması: Kalpteki beta-1 adrenoreseptörlerinin bloke edilmesi kalp debisinde azalmaya ve kalp hızında azalmaya yol açar. Bu, kan basıncında azalmaya ve kalbin iş yükünde azalmaya yol açabilir.
3. Kan basıncının azaltılması: Propranolol ayrıca kan damarlarındaki beta-2 adrenoreseptörlerini bloke ederek doğrudan vazokonstriktör etkiye sahiptir. Bu, periferik vazokonstriksiyona ve kan basıncında azalmaya neden olur.
4. Antiaritmik etki: Propranolol, kardiyak otomatizmi azaltarak, iletimi inhibe ederek ve miyokardiyal uyarılabilirliği azaltarak antiaritmik etki gösterir.
5. Migren profilaksisi: Propranolol, migren oluşumuyla ilişkili nöral yapıların uyarılabilirliğini azaltması ve vasküler tonusu artırması nedeniyle migren ataklarının profilaksisinde kullanılabilir.
6. Kaygı giderici etkileri: Propranolol bazen kaygı semptomlarını azaltmak için kullanılır, çünkü vücudun strese karşı fizyolojik tepkisini azaltabilir.

Farmakokinetik

1. Emilim: Anaprilin genellikle oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden iyi emilir. Emilim, gıda ile eş zamanlı uygulama ile azalabilir.
2. Dağılım: Propranolol kan-beyin bariyerini iyi bir şekilde geçer ve beyne girer. Ayrıca karaciğer, böbrekler, akciğerler ve kalp dahil olmak üzere vücut dokularına da dağılır.
3. Metabolizma: Propranolol karaciğerde, esas olarak sitokrom P450 2D6 izoenzimini içeren kapsamlı bir metabolizmaya uğrar. Propranololün ana metabolitleri alfa-naftoksiasetik asit ve 4-hidroksipropranololdür.
4. Atılım: Propranolol ve metabolitleri esas olarak böbrekler yoluyla atılır. Dozun yaklaşık %90'ı 4 gün içinde, esas olarak metabolitler halinde atılır.
5. Yarılanma ömrü: Propranololün kandaki yarılanma ömrü yaklaşık 3-6 saattir, ancak yaşlı hastalarda ve karaciğer fonksiyonları bozuk olan hastalarda uzayabilir.

Dozlama ve uygulama

Uygulama yöntemi

• Oral uygulama: Anaprilin, kanda ilacın homojen konsantrasyonunun sağlanması için tercihen her gün aynı saatte oral yoldan alınır.
• Enjeksiyonlar: Propranololün enjekte edilebilir formu, hastanın durumunu hızla stabilize etmek için yatan hasta ortamlarında kullanılır.

Dozaj

Anaprylin'in dozajı, belirli hastalığa, ciddiyetine ve hastanın tedaviye verdiği yanıta bağlıdır. İşte genel öneriler:

Yetişkinler İçin

1. Hipertansiyon:

   • Başlangıç dozu: Günde iki kez 40 mg.
   • Bakım dozu: Günde 120-240 mg, birkaç doza bölünerek kullanılır.

2. Anjina, göğüs ağrısı:

   • Başlangıç dozu: Günde üç kez 40 mg.
   • Bakım dozu: Günde 120-240 mg.

3. Aritmiler:

   • Başlangıç dozu: Günde üç veya dört kez 10-40 mg.

4. Migren (önleme):

   • Başlangıç dozu: Günde iki veya üç kez 40 mg.
   • Bakım dozu: Günde 80-240 mg.

5. Titreme:

   • Başlangıç dozu: Günde iki-üç kez 40 mg.
   • Bakım dozu: Günde 120 mg’a kadar.

6. Alkol bağımlılığından kurtulmaya yardımcı olur:

   • Doz: Günde üç veya dört kez 10-40 mg.

Çocuklar İçin

• Aritmiler, hipertansiyon ve diğer kardiyovasküler rahatsızlıklar:
  • Başlangıç dozu: Günde 0,5-1 mg/kg, birkaç doza bölünerek uygulanır.
  • İdame dozu: Klinik yanıt ve tolere edilebilirliğe göre doz kademeli olarak artırılır.

Özel Talimatlar

• Propranolol emilimini artırmak için yemeklerden önce veya yemeklerle birlikte alınmalıdır.
• Anaprilin tedavisinin kesilmesi sırasında yoksunluk riskinden kaçınmak için doz kademeli olarak azaltılmalıdır.
• Propranolol diyabetik hastalarda hipoglisemi semptomlarını maskeleyebilir.
• Bronşiyal astımlı hastalarda propranolol bronkospazmı artırabileceğinden dikkatli olunmalıdır.

Hamilelik Anaprilina sırasında kullanın

Anaprilin (propranolol) ilacının gebelikte kullanımı, hem anne hem de fetüs açısından ciddi sonuçlar doğurabileceğinden mutlaka doktor kontrolünde yapılmalıdır.

Beta bloker olarak propranolol, plasenta bariyerini geçebilir ve fetal gelişimi etkileyebilir. İşte hamilelik sırasında anaprilin kullanmanın olası risklerinden bazıları:

1. Fetal kalp hızının yavaşlaması: Propranolol fetal kalp hızının yavaşlamasına neden olabilir.
2. Düşük kan basıncı: Bu ilaç hem annenin hem de fetüsün kan basıncını düşürebilir, bu da hipoksiye ve diğer komplikasyonlara yol açabilir.
3. Erken doğum riski: Propranolol'ün gebe kadınlarda kullanımı erken doğum riskini artırabilir.
4. Doğumsal kusurlar: Bazı çalışmalar, gebeliğin ilk üç ayında propranolol gibi beta blokerlerin kullanımında doğumsal kusur riskinin olabileceğini göstermektedir.

Kontrendikasyonlar

1. Aşırı duyarlılık: Anapriline veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan kişiler bu ilacı kullanmaktan kaçınmalıdır.
2. Kalp yetmezliği: Anaprilin, şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda veya önemli kardiyak dekompansasyon semptomları olan hastalarda kontrendikedir.
3. Kalp bloğu: Anaprilin, AV iletim blokajı varlığında (ikinci ve üçüncü derece) kontrendikedir.
4. Sinüs bradikardi sendromu: İlaç, sinüs bradikardi sendromu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır, çünkü bradikardiyi şiddetlendirebilir.
5. Astım ve obstrüktif hava yolu hastalığı: Bronşiyal astımı veya kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan hastalar, bronkospazmı artırma olasılığı nedeniyle anaprilini dikkatli kullanmalıdır.
6. Reiter sendromu: Reiter sendromlu hastalarda anaprilin kullanımı, hastalığın kötüleşme riski nedeniyle kontrendike olabilir.
7. Gebelik ve emzirme: Anaprilinin gebelik ve emzirme döneminde kullanımı, fetüs ve çocuk açısından güvenliğine ilişkin yeterli veri bulunmadığından kontrendike olabilir.
8. Pediatrik: Anaprilinin çocuklarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmediğinden, genel olarak çocuklarda kullanılması önerilmez.

Yan etkiler Anaprilina

1. Yorgunluk ve halsizlik: Bazı hastalarda yorgunluk, halsizlik veya genel bir yorgunluk hissi görülebilir.
2. Kan basıncında azalma: Beta bloker olarak kullanılan propranolol, kan basıncında düşüşe neden olabilir; bu durum özellikle vücut pozisyonunda ani değişikliklerle birlikte baş dönmesine veya hatta bilinç kaybına yol açabilir.
3. Bradikardi: Bu, kalp atış hızının normalin altına düşmesidir. Hastalarda çarpıntı, güçsüzlük veya baş dönmesi hissetmelerine neden olabilir.
4. Uyku sorunları: Propranolol bazı hastalarda uykusuzluğa veya uyku kalitesinde değişikliklere neden olabilir.
5. Sindirim sorunları: Bulantı, kusma, karın ağrısı veya ishal gibi dispeptik semptomlar görülebilir.
6. Hipoglisemi semptomlarını maskeleme: Propranolol, diyabetli hastalarda düşük kan şekerinin bazı semptomlarını maskeleme yeteneğine sahiptir.
7. Solunum sorunları: Bazı hastalarda astım veya obstrüktif akciğer hastalığının semptomlarında kötüleşme görülebilir.
8. Cinsel işlev bozukluğu: Propranolol bazı hastalarda libido azalmasına veya ereksiyon sorunlarına neden olabilir.
9. Kan trombosit sayısında azalma: Nadir durumlarda, özellikle uzun süreli kullanımda, trombosit sayısında azalma da dahil olmak üzere hemostazda değişiklikler görülebilir.

Aşırı doz

1. Kan basıncının düşmesi: Anaprilin'in aşırı dozu, kan basıncında ani bir düşüşe neden olabilir; bu da baş dönmesine, bayılmaya veya hatta şoka neden olabilir.
2. Bradikardi: Propranolol kalp atış hızını yavaşlatabilir ve aşırı kullanımı kalbin çok yavaş atmasına (bradikardi) neden olabilir.
3. Solunum problemleri: Bazı kişilerde, özellikle astım veya diğer solunum yolu rahatsızlıkları varsa, uzun süreli apne gibi solunum problemleri görülebilir.
4. Hipoglisemi: Propranolol, diyabet hastaları için tehlikeli olabilen hipoglisemi (kan şekeri düşüklüğü) semptomlarını maskeleyebilir.
5. Artmış uyuşukluk: Anaprilinin aşırı kullanımı uyuşukluğa hatta komaya neden olabilir.
6. Bilinç kaybı: Anaprilin doz aşımının ciddi vakalarında bilinç kaybı veya koma görülebilir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

1. Antihipertansif ilaçlar: Propranolol, diüretikler, ACE inhibitörleri ve kalsiyum kanal blokörleri gibi diğer antihipertansif ilaçların hipotansif etkisini artırabilir ve bu da kan basıncının tehlikeli düzeylere düşmesine yol açabilir.
2. Antiaritmik ilaçlar: Propranololün amidaronun veya sınıf III antiaritmikler gibi diğer antiaritmik ilaçlarla birlikte uygulanması, antiaritmik etkide artışa ve kalp aritmisi riskinde artışa neden olabilir.
3. Kardiyak glikozitler: Propranolol, digoksin gibi kardiyak glikozitlerin etkilerini artırabilir ve bu da bunların kalp üzerindeki toksik etkilerinin artmasına yol açabilir.
4. Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler): Propranolol, MAOI'lerin hipotansif etkisini artırabilir, bu da kan basıncında tehlikeli bir düşüşe yol açabilir.
5. Anestezikler: Propranolol anesteziklerin depresan etkisini artırabilir ve bazı anesteziklerin hipotansif etkisini artırabilir.
6. Bronkodilatörler: Propranolol, beta-agonistlerin bronkodilatör etkisini bloke edebilir ve astım veya kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan hastalarda bronkospazm riskini artırabilir.