Anastrozol

Anastrozol (Anastrozol), aromataz inhibitörleri sınıfına ait bir ilaçtır. Onkolojide, özellikle menopoz sonrası kadınlarda meme kanserinin tedavisinde kullanılır.

Meme kanseri, kanser hücrelerinin büyümesini uyarabilen bir kadın cinsiyet hormonu olan östrojene karşı hassas olabilir. Anastrozol, androjenleri (erkek cinsiyet hormonları) yağ dokusu gibi hormona maruz kalmamış dokularda östrojene dönüştüren aromataz enzimazın etkisini bloke ederek çalışır. Bu, bir kadının vücudundaki östrojen seviyelerini azaltır ve bu da östrojene duyarlı kanser hücrelerinin büyümesini ve yayılmasını yavaşlatabilir.

Anastrozol genellikle günde bir kez tablet formunda alınır. Kullanım ve dozaj, hastanın özel durumuna ve meme kanserinin doğasına bağlı olarak doktor tarafından belirlenir.

Anastrozolün kas ağrısı, yorgunluk, baş ağrısı, hipertansiyon, cilt kızarıklığı ve diğerleri dahil olmak üzere yan etkilere neden olabileceğini belirtmek önemlidir. Hastalar herhangi bir yan etkiyi doktorlarıyla görüşmeli ve tedavi sırasında düzenli tıbbi izleme sağlamalıdır.

Endikasyonları Anastrozol

1. Hormon duyarlı meme kanseri: Anastrozol, menopoz sonrası kadınlarda hormon bağımlı meme kanserinin kapsamlı tedavisinin bir parçası olarak kullanılır.
2. Tekrarlamanın önlenmesi: Meme tümörünün cerrahi olarak çıkarılmasından (mammektomi) sonra, bazı hastalarda kanser tekrarlama riskini azaltmak için anastrozol kullanılabilir.
3. Yüksek risk altındaki kadınlarda meme kanserinin önlenmesi: Bazı durumlarda, meme kanseri geliştirme riski yüksek olan kadınlara, meme kanseri geliştirme olasılığını azaltmak için anastrozol önerilebilir.

Tahliye formu

Kaplamalı tabletler: Anastrozol en yaygın olarak 1 mg oral tabletler olarak mevcuttur. Bu, meme kanseri için antihormonal tedavinin bir parçası olarak günlük uygulama için kullanılan standart dozajdır.

Farmakodinamik

1. Aromataz inhibisyonu: Anastrozolün ana etkisi, androjenleri (testosteron gibi) östrojenlere dönüştürmekten sorumlu olan aromataz enzimini inhibe etmektir. Bu, kandaki östrojen seviyesinin azalmasına yol açar.
2. Östrojen seviyelerinin azaltılması: Anastrozol, aromatazı inhibe ederek vücutta dolaşan östrojen seviyesini azaltır. Bu, özellikle yüksek östrojen seviyelerinin meme kanseri veya östrojene bağlı tümörler gibi belirli hastalıkların veya komplikasyonların nedeni olabileceği durumlarda faydalıdır.
3. Onkolojide Kullanımı: Anastrozol, özellikle östrojen reseptörü pozitif tümörlü hastalarda, postmenopozal kadınlarda meme kanserinin tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır.
4. Jinekolojik Kullanım: Anastrozol bazen hiperöstrojenemi veya yüksek östrojen seviyeleriyle ilişkili bazı jinekolojik rahatsızlıkların tedavisinde kullanılır.
5. Spor Kullanımı: Anastrozol bazen spor hekimliğinde erkeklerde östrojen seviyelerini düşürmek için kullanılır, özellikle anabolik steroid kullanıldığında vücutta östrojen seviyelerinin artmasına neden olabilir.
6. Yan Etkileri: Anastrozol genel olarak iyi tolere edilmesine rağmen baş ağrısı, hipertansiyon, kas ağrısı, eklem ağrısı, kemik ağrısı ve zayıf kemik sağlığı (özellikle menopoz sonrası kadınlarda) gibi yan etkilere neden olabilir.

Farmakokinetik

1. Emilim: Anastrozol, oral yoldan alındıktan sonra gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. Genellikle günlük olarak tablet formunda alınır.
2. Dağıtım: Anastrozolün kan plazma proteinlerine (yaklaşık %40) özellikle albümine yüksek afinitesi vardır. Göğüs tümörleri dahil olmak üzere vücut dokularına iyi nüfuz eder.
3. Metabolizma: Anastrozol, hidroksianastrozol ve triazolanastrozol dahil olmak üzere aktif metabolitler oluşturmak üzere karaciğerde metabolize edilir. Metabolizmanın ana yolu aromatik halkanın hidroksilasyonudur.
4. Atılım: Anastrozol ve metabolitlerinin atılımının ana mekanizması böbrek atılımıdır, esas olarak metabolitler şeklinde. Dozun yaklaşık %10'u idrarla değişmeden atılır.
5. Yarı ömür: Anastrozolün plazmadan yarı ömrü yaklaşık 50 saattir. Bu, vücuttaki konsantrasyonunun uygulamadan yaklaşık 50 saat sonra yarı yarıya azaldığı anlamına gelir.

Dozlama ve uygulama

Uygulama yöntemi

Anastrozol, gıda alımından bağımsız olarak oral yoldan alınır. Kanda aktif maddenin stabil konsantrasyonunu korumak için tabletin her gün aynı saatte alınması önerilir.

• Tabletler bütün olarak yutulmalı ve bol su içilmelidir.
• Tabletin çiğnenmesi veya ezilmesi önerilmez.

Dozaj

Anastrozolün standart dozu günde bir kez 1 mg'dır. Farklı klinik durumlar için dozaj önerileri aşağıda verilmiştir:

Erken meme kanseri

• Günde bir kez 1 mg alın.
• Tedavinin normal süresi 5 yıldır, ancak doktorun kararına ve bireysel risk faktörlerine bağlı olarak 10 yıla kadar uzatılabilir.

Yaygın meme kanseri

• Günde bir kez 1 mg alın.
• Tedavi, olumlu klinik yanıt alınana veya hastalık ilerlemesi belirtileri görülene kadar devam eder.

Meme kanseri önleme

• Bazı durumlarda, meme kanserine yakalanma riski yüksek olan kadınlara meme kanserini önlemek amacıyla anastrozol reçete edilebilir.
• Doktorunuzun belirleyeceği süre boyunca günde bir kez 1 mg alın.

Özel Talimatlar

• Böbrek yetmezliğinde: Genellikle doz ayarlamasına gerek yoktur.
• Karaciğer yetmezliğinde: Özellikle ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu durumlarında anastrozol reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.
• Doz aşımı: Doz aşımı vakaları nadirdir, ancak semptomlar ortaya çıkarsa semptomatik tedavi gereklidir.

Hamilelik Anastrozol sırasında kullanın

Sadece menopoz sonrası kadınlarda kullanılmak üzere tasarlanmıştır ve gebelik sırasında kullanılması durumunda gebeliğin tehlikeye girmesine neden olabilir.

Hamilelikte anastrozol kullanımının olası riskleri şunlardır:

1. Doğumsal kusurlar: Gebelikte anastrozol kullanımı fetüste doğumsal kusur riskini artırabilir.
2. Fetal Gecikme: Anastrozol fetal gelişimi olumsuz yönde etkileyebilir ve fetal gecikmeye neden olabilir.
3. Kürtaj: Anastrozolün gebeliğin ilk üç ayında kullanılması düşük riskini artırabilir.
4. Annede komplikasyon riski: Anastrozol, gebelik sırasında annenin sağlığını da olumsuz yönde etkileyerek bir dizi komplikasyona yol açabilir.

Kontrendikasyonlar

1. Aşırı duyarlılık: Anastrozole veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan kişiler kullanımından kaçınmalıdır.
2. Gebelik: Anastrozol kullanımı, fetüste konjenital anomalilere neden olabileceğinden hamile kadınlarda kontrendikedir. Kadınlarda anastrozol tedavisi sırasında etkili kontraseptif yöntemler kullanılması gerekir.
3. Emzirme: Anastrozol'ün bebek üzerindeki etkileri araştırılmadığından emzirme döneminde de kullanılması önerilmez.
4. Pediatrik yaş: Anastrozolün çocuklarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmediğinden çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.
5. Dikkat edilmesi gereken noktalar: Anastrozol uyuşukluğa veya yorgunluğa neden olabileceğinden, hastalar makine kullanırken ve konsantrasyon gerektiren aktivitelere katılırken dikkatli olmalıdır.
6. Kemik ve iskelet hastalıkları: Osteoporoz veya diğer kemik hastalıkları olan hastalarda anastrozol kemik sağlığını kötüleştirebileceğinden dikkatli kullanılmalıdır.
7. Kalp ve damar hastalıkları: Anastrozol kardiyovasküler komplikasyon riskini de artırabileceğinden kalp ve damar hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Yan etkiler Anastrozol

1. Kas ve eklem ağrısı: Bu anastrozolün en yaygın yan etkilerinden biridir. Hastalar kaslarda ve eklemlerde ağrı ve rahatsızlık yaşayabilirler.
2. Baş ağrısı: Bazı hastalarda anastrozol kullanımı sırasında baş ağrısı görülebilir.
3. Hipertansiyon: Bazı hastalarda yüksek tansiyon görülebilir.
4. Hiperkolesterolemi: Anastrozolün yan etkisi olarak kan kolesterol düzeylerinde artış görülebilir.
5. Osteoporoz: Anastrozolün uzun süreli kullanımı osteoporoz ve kemik kırığı riskini artırabilir.
6. Hızlı yorgunluk: Bazı hastalarda anastrozol tedavisi sırasında yorgunluk ve halsizlik görülebilir.
7. Jinekomasti: Erkeklerde meme bezlerinde büyüme görülebilir.
8. Kalp ve damar hastalıkları riskinde artış: Özellikle yatkınlığı olan bazı hastalarda kalp ve damar sorunları yaşanabilir.
9. Psiko-duygusal bozukluklar: Depresyon, anksiyete, uyku bozuklukları ve diğer psikiyatrik semptomları içerir.
10. Vajinal kanama: Bazı hastalarda görülebilir.

Aşırı doz

Anastrozol doz aşımına ilişkin bilgiler sınırlıdır; ilacın düşük toksisitesi nedeniyle literatürde ciddi doz aşımı vakaları genellikle tanımlanmamıştır.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

1. Sitokrom P450'yi etkileyen ilaçlar: Anastrozol, karaciğerde sitokrom P450 sisteminin enzimlerinin, özellikle CYP3A4 ve CYP2D6'nın katılımıyla metabolize edilir. Bu nedenle, bu enzimleri indükleyen veya inhibe eden ilaçlar anastrozolün kan konsantrasyonunu değiştirebilir. Örneğin, CYP3A4 inhibitörleri (örneğin Ketokonazol, itrakonazol) anastrozolün konsantrasyonunu artırabilir ve indükleyiciler (örneğin Rifampisin, fenitoin) bunu azaltabilir.
2. Hiperöstrojenik ilaçlar: Östrojen içeren ilaçlar (örneğin hormon tedavisi veya kontraseptifler) anastrozolün etki mekanizmasıyla çeliştiği için anastrozolün etkinliğini azaltabilir.
3. Hipoöstrojenik ilaçlar: Hipoöstrojenizme neden olabilen ilaçlar (örneğin gonadotropin salgılatıcı hormon agonistleri veya endometriozis ilaçları) anastrozolün etkisini artırabilir.
4. Hematopoiezi etkileyen ilaçlar: Sitostatikler veya kanser tedavisinde kullanılan ilaçlar gibi bazı ilaçlar anastrozol ile birlikte kullanıldığında anemi riskini artırabilir.
5. Kemik dokusunu etkileyen ilaçlar: Kemik rezorpsiyonunu veya kemik oluşumunu etkileyen ilaçlar (örneğin bifosfonatlar veya raloksifen), anastrozolün uygulanmasıyla oluşan osteoporozu önlemedeki etkisini artırabilir.