Analgin

Analgin (sodyum metamizol), ağrıyı hafifletmek ve vücut sıcaklığını düşürmek için yaygın olarak kullanılan bir opioid olmayan analjezik ve antipiretik ilaçtır. Pirazolon türevleri sınıfına aittir ve ayrıca zayıf bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir. Analgin birçok ülkede yaygın olarak kullanılır, ancak agranülositoz gibi ciddi yan etki riski nedeniyle bazı eyaletlerde satışı kısıtlanmıştır veya yasaklanmıştır.

Analgin'in etki mekanizması, iltihaplanma, ağrı ve ateşe neden olan önemli bir rol oynayan maddeler olan prostaglandinlerin sentezini engellemektir. Prostaglandinlerin üretimi için gerekli olan siklooksijenaz enzimini bloke ederek ağrıyı ve ateşi azaltır.

Endikasyonları Analgina

1. Anestezi:

   • Çeşitli kökenli akut ve kronik ağrı sendromları, örneğin Ameliyatlar sonrası, yaralanmalarda, kas-iskelet sistemi hastalıklarında.
   • Kolik (böbrek, safra).
   • Tümör ağrısı ve kemik metastazlarında ağrı.
   • Adet ağrısı.
   • Baş ağrısı, diş ağrısı.

2. Ateş düşürücü:

   • Soğuk algınlığı ve enfeksiyon hastalıklarındaki ateşli durumlarda, diğer ateş düşürücülerin etkisiz kaldığı veya kontrendike olduğu durumlarda.

Tahliye formu

1. Haplar

Analginin en yaygın formu oral tabletlerdir. Tabletler genellikle şunları içerir:

• Birim başına 500 mg etkin madde (metamizol sodyum).

Tabletler su ile alınabilir ve mide tahrişi riskini en aza indirmek için yemeklerden sonra alınması en iyisidir.

2. Enjeksiyonluk çözelti

Analgin, intramusküler veya intravenöz olarak verilebilen enjeksiyonluk bir çözelti olarak mevcuttur. Bu, şiddetli ağrı veya ateşten hızlı bir şekilde kurtulmayı sağlar:

• Çözeltinin konsantrasyonu genellikle 500 mg/mL’dir.

3. Fitiller (rektal fitiller)

Rektal kullanım için analgin, fitil formunda da mevcuttur ve hap almada zorluk çeken çocuklar veya yetişkinler için kullanışlı bir alternatif olabilir:

• Fitillerin dozajları değişebilmekle birlikte çoğunlukla 500 mg etken madde içerirler.

4. Oral solüsyon (damla)

Analgin'in sıvı formu, özellikle çocuklarda dozajlama için uygun olan damla şeklinde oral uygulama için kullanılabilir:

• Konsantrasyon ve dozaj değişiklik gösterebilir, kullanım talimatlarına mutlaka uyulmalıdır.

Farmakodinamik

1. Etki mekanizması: Analginin kesin etki mekanizması tam olarak anlaşılmamış olmakla birlikte, merkezi ve periferik reseptörlere bağlanarak siklooksijenazı (COX) bloke eden ve ağrı ve inflamasyonu azaltan prostaglandin E2 de dahil olmak üzere prostaglandinlerin oluşumunu inhibe eden aktif metabolitler oluşturduğu düşünülmektedir.
2. Analjezik Etki: Analgin güçlü bir analjezik etkiye sahiptir ve baş ağrısı, diş ağrısı, kas ağrısı ve romatizmal ve diğer iltihaplı süreçler de dahil olmak üzere çeşitli ağrı tiplerini azaltmak için kullanılabilir.
3. Ateş düşürücü etki: Analgin, beyindeki hipotalamustaki ısı düzenleme merkezlerine etki ederek ateş düşürücü etki gösterir, bu da ateşli durumlarda vücut ısısının düşürülmesine yardımcı olur.
4. Anti-inflamatuar etkiler: Analgin tipik bir anti-inflamatuar ilaç olmasa da, prostaglandin oluşumunu bloke ederek ve inflamatuar yanıtları azaltarak inflamasyonu azaltmaya yardımcı olabilir.
5. Diğer etkileri: Analgin aynı zamanda iç organların düz kaslarındaki spazmları gidermeye yardımcı olan antispazmodik etkiye de sahiptir.

Farmakokinetik

1. Emilim: Metamizolün gastrointestinal sistemden oral yoldan uygulanmasından sonra genellikle iyi ve hızlı bir şekilde emilir. Gıda ile birlikte alındığında emilim hafifçe gecikebilir.
2. Dağılım: Metamizol vücudun dokuları ve organları boyunca yaygın olarak dağılır. Plasenta bariyerini geçer ve anne sütüne geçer. Kan plazma proteinlerine bağlanması düşüktür.
3. Metabolizma: Metamizol, karaciğerde 4-metilaminopiridin gibi aktif metabolitler ve inaktif metabolitler oluşturmak üzere metabolize edilir. Bu metabolitler daha fazla glukuronidasyona uğrar.
4. Atılım: Metamizol ve metabolitleri esas olarak böbrekler yoluyla, hem değişmemiş bileşikler hem de metabolitler şeklinde atılır. Dozun yaklaşık %70-90'ı uygulamadan sonraki ilk 24 saatte idrar yoluyla atılır.
5. Yarılanma ömrü: Metamizolün yarılanma ömrü yaklaşık 2-3 saattir, ancak yaşlı hastalarda veya böbrek fonksiyon bozukluğu varlığında uzayabilir.

Dozlama ve uygulama

Oral uygulama (Tabletler)

• Yetişkinler: Normal doz günde 2-3 kez 500 mg'dır. Maksimum günlük doz 3000 mg'ı geçmemelidir.
• 10 yaş üstü (veya vücut ağırlığı 32 kg'dan fazla) çocuklarda doz günde 3-4 kez 8-16 mg/kg vücut oranında hesaplanır.

Rektal uygulama (fitil)

• Yetişkinler: Genellikle günde 2-3 kez 500 mg ile 1000 mg arasında değişen dozlarda fitil kullanılır.
• Çocuklarda: Doz, vücut ağırlığına göre hesaplanır ve genellikle günde 2-3 kez 10-15 mg/kg'ı geçmez.

Parenteral uygulama (Enjeksiyonlar)

• Yetişkinler: Metamizol sodyum günde 2-3 kez intramusküler veya intravenöz olarak 500 mg - 1000 mg uygulanır. Maksimum günlük doz 2000-3000 mg'ı geçmemelidir.
• Çocuklar: Günde en fazla 3 kez olmak üzere 8-16 mg/kg intravenöz veya intramusküler yolla uygulanır.

Uygulamanın özellikleri

1. Dikkatli kullanın: Analgin, özellikle intravenöz uygulandığında agranülositoz ve şok reaksiyonları gibi ciddi yan etkilere neden olabilir.
2. Alerjik reaksiyonlar: Tedaviye başlamadan önce hastanın metamizol sodyum veya diğer pirazolon türevlerine karşı alerjisi olmadığından emin olmak önemlidir.
3. Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı: Analgin'in gebelik ve emzirme döneminde doktor tavsiyesi olmadan kullanılması önerilmemektedir.
4. Diğer ilaçlarla etkileşim: Metamizol sodyum diğer ilaçlarla etkileşime girebilir, bunların etkinliğini değiştirebilir veya yan etkilerini artırabilir.

Hamilelik Analgina sırasında kullanın

Hamilelikte analgin kullanımı fetüs ve hamilelik üzerinde olumsuz etkilere sahip olabilir. İşte başlıca nedenlerden bazıları:

1. Doğumsal kusur riski: Birçok çalışma, hamilelikte analgin almanın fetüste dudak ve damak yarığı gibi bazı doğumsal kusurların riskini artırabileceğini göstermiştir.
2. Kanama riski: Analgin, doğumdan sonra hem annede hem de bebekte kanama riskini artırabilir. Bunun nedeni, trombosit agregasyonunu engelleme ve kan pıhtılaşmasını azaltma yeteneğidir.
3. Fetal böbrekler üzerinde toksik etkiler: Bazı durumlarda, analginin gebeliğin son üç ayında kullanılması, fetusun böbrekleri üzerinde toksik etkilere neden olabilir.

Genel olarak analgin'in hamilelik döneminde kullanımı doktorunuza veya kadın doğum uzmanınıza danışmadan önerilmemektedir.

Kontrendikasyonlar

1. Aşırı duyarlılık: Analgin veya diğer pirazolonlara karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan kişiler bu ilacın kullanımından kaçınmalıdır.
2. Astım sendromu: Analgin kullanımı astım sendromu olan hastalarda astım semptomlarını artırabilir.
3. Alerjik Reaksiyonlar: Özellikle nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlar (NSAİİ) olmak üzere diğer ilaçlara karşı alerjik reaksiyon öyküsü olan hastalarda analgin'e karşı alerjik reaksiyon gelişme riski olabilir.
4. Bronşiyal astım: Analgin kullanımı bronşiyal astımlı hastalarda bronkospazma neden olabilir.
5. Hematolojik bozukluklar: Analgin, agranülositoz, trombositopeni ve diğer hematolojik bozukluklara neden olabileceğinden, kan bozukluğu olan hastalarda kullanılması önerilmez.
6. Gebelik ve emzirme: Analgin'in gebelik ve emzirme döneminde kullanımı, fetal ve bebek gelişimi açısından olası riskler nedeniyle kontrendike olabilir.
7. Çocuklar: Analginin çocuklarda kullanımı, kan reaksiyonları ve diğer yan etki riskleri nedeniyle sınırlı olabilir.
8. Böbrek yetmezliği: Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalar analgin kullanımından kaçınmalı veya tıbbi gözetim altında ve dikkatli kullanmalıdır.

Yan etkiler Analgina

1. Alerjik reaksiyonlar: Kurdeşen, kaşıntı, döküntü, şişlik ve bazen anafilaktik şoku içerir. Bu reaksiyonlar özellikle tehlikeli olabilir ve acil tıbbi müdahale gerektirebilir.
2. Kemik iliği hasarı: Agranülositoz olarak bilinen nadir fakat ciddi bir yan etkidir. Kanda bulunan beyaz kan hücrelerinin sayısının önemli ölçüde azalmasıyla karakterize olup, vücudu enfeksiyonlara karşı daha savunmasız hale getirir.
3. Gastrointestinal bozukluklar: Dispepsi (sindirim bozuklukları), bulantı, kusma, karın ağrısı ve ishal gibi belirtileri içerir.
4. Cilt reaksiyonları: Kaşıntı, ciltte kızarıklık ve çeşitli döküntüler görülebilir.
5. Böbrek sorunları: Nadir durumlarda, kanda kreatinin ve üre düzeylerinin artması gibi böbrek fonksiyon sorunları görülebilir.

Aşırı doz

1. Ağır zehirlenme: Analgin aşırı dozu, genel durumun kötüleşmesi, uyuşukluk, kan basıncında ve solunumda azalma ile kendini gösteren ağır zehirlenmeye neden olabilir.
2. Böbrek hasarı: Özellikle yüksek dozda ve uzun süreli kullanımda akut böbrek hasarı gelişebilir.
3. Kemik iliği hasarı: Kemik iliğinin yeterli kan hücresi üretmediği durumlar olan aplastik anemi veya agranülositoz gelişmesi mümkündür.
4. Karaciğer hasarı: Analgin aşırı dozu toksik karaciğer hasarına da yol açabilir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

1. Antikoagülanlar: Analgin, varfarin gibi antikoagülanların etkisini artırabilir, bu da pıhtılaşma süresinin uzamasına ve kanama riskinin artmasına yol açabilir.
2. Sindirim sistemini etkileyen ilaçlar: Antasitler veya demir içeren preparatlar gibi ilaçlar, analjinin gastrointestinal sistemden emilimini azaltarak etkinliğini azaltabilir.
3. Metotreksat: Analgin, özellikle yüksek dozlarda kullanıldığında, kan düzeylerini yükselterek ve yan etkilerini şiddetlendirerek metotreksatın toksisitesini artırabilir.
4. Siklosporin: Analgin, siklosporinin kan düzeylerini yükselterek ve yan etki riskini arttırarak siklosporinin toksisitesini artırabilir.
5. Probenesid: Probenesid, analjinin vücuttan atılımını yavaşlatabilir, bu da kandaki seviyesinin artmasına ve etki süresinin uzamasına neden olabilir.