Ampisilin

Ampisilin, çok çeşitli bakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan penisilin grubundan bir antibiyotiktir. Bu antibiyotik bir beta-laktam antibiyotiktir ve bakterilerin hayatta kalmaları ve üremeleri için gerekli olan hücre duvarı oluşturma yeteneklerini engelleyerek onları öldürerek çalışır.

Ampisilin, bakteriyel hücre bölünmesinin son aşamasında bakteriyel hücre duvarı sentezi sürecini, bakteriyel hücre duvarlarının inşasında önemli bir rol oynayan belirli proteinlere (penisilin bağlayıcı proteinler) bağlanarak ve aktive ederek bozar. Bu, duvarın zayıflamasına ve ardından yıkımına yol açar ve bakteriyel ölümle sonuçlanır.

Endikasyonları Ampisilin

1. Solunum yolu enfeksiyonları:

   • Bronşit
   • Akciğer iltihaplanması
   • Anjina, göğüs ağrısı

2. İdrar yolu enfeksiyonları:

   • Sistit
   • Piyelonefrit
   • Prostatit

3. GI (gastrointestinal) enfeksiyonları:

   • Salmonelloz
   • Şigelloz (dizanteri).

4. Jinekolojik enfeksiyonlar:

   • Endometrit
   • Bel soğukluğu (genellikle diğer antibiyotiklerle birlikte)

5. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları:

   • Apseler
   • Çıbanlar
   • Enfekte dermatozlar

6. Menenjit:

   • Meningokok ve diğer duyarlı organizmaların neden olduğu menenjitin tedavisi

7. Kan zehirlenmesi:

   • Hassas bakterilerin neden olduğu bakteriyel sepsis

8. Enfeksiyon Önleme:

   • Özellikle karın cerrahisi ve jinekolojide cerrahide enfeksiyon komplikasyonlarının önlenmesi

Tahliye formu

1. Ağızdan alınan tabletler

Ampisilin tabletleri genellikle oral yoldan alınmak üzere tasarlanmıştır ve 250 mg ve 500 mg gibi farklı dozajlarda mevcuttur. Bu form evde tedavi için uygundur.

2. Kapsüller

Tabletler gibi ampisilin kapsülleri de oral kullanım için tasarlanmıştır ve genellikle 250 mg ve 500 mg dozajlarında bulunur. Kapsüller yutulması kolay ve kullanımı rahattır.

3. Oral süspansiyon hazırlama tozu

Ampisilinin bu formu, tablet veya kapsülleri yutmada zorluk çeken çocuklar ve yetişkinler için ilacı almanın kolay bir yolunu sağlayarak, kullanımdan hemen önce bir süspansiyon oluşturmak için kullanılır. Süspansiyonun dozajı genellikle mg/ml olarak ifade edilir.

4. Enjeksiyonluk toz

Ampisilin ayrıca intravenöz veya intramusküler uygulama için seyreltilmiş bir toz olarak da mevcuttur. Bu form, antibiyotiğin hemen uygulanmasını gerektiren ciddi enfeksiyonları tedavi etmek için hastane ortamlarında kullanılır. Dozlar, durumun ciddiyetine ve enfeksiyonun özelliklerine bağlı olarak değişebilir.

Ampisilin dozaj formunun seçimi hastanın yaşı, enfeksiyonun tipi ve şiddeti, hastanın ilacı oral yoldan alabilme yeteneği gibi birçok faktöre bağlıdır.

Farmakodinamik

1. Etki Mekanizması: Ampisilin, bakteri hücre duvarının sentezini inhibe ederek bakterinin ölümüne yol açar. Bakteri hücre duvarının ana bileşeni olan peptidoglikanın oluşumunda rol alan transpeptidaz adı verilen proteinlere bağlanır. Bu, peptidoglikan sentezinin bozulmasına ve hücre duvarının zayıflamasına yol açar ve bu da nihayetinde bakteri hücresinin ölümüne yol açar.

2. Etki spektrumu: Ampisilin genellikle Gram pozitif bakterilere karşı etkilidir, örneğin:

Gram pozitif bakteriler:

• Streptokok pnömonisi
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolitik grup A streptokok)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolitik grup B streptokok)
• Streptokok viridans
• Enterokok faecalis
• Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı suşlar)

Gram-negatif bakteriler:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella türleri.
• Şigella türleri.
• Neisseria bel soğukluğu
• Neisseria menenjitisi
• Helicobacter pylori (diğer eradikasyon ilaçlarıyla birlikte)

3. Direnç: Bazı bakteriler, ampisilinin beta-laktam halkasını hidrolize eden ve onu etkisiz hale getiren bir enzim olan beta-laktamazların üretimi nedeniyle ampisiline dirençli olabilir. Bu nedenle, bazı durumlarda, antibiyotiğin yıkımını önlemek için ampisilin, klavulanik asit gibi bir beta-laktamaz inhibitörüyle birlikte kullanılabilir.

Farmakokinetik

1. Emilim: Ampisilin genellikle oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. İlaç aç karnına alındığında emilim iyileşir.
2. Dağıtım: Emilimden sonra ampisilin, akciğerler, orta kulak, safra, idrar, kemikler, cilt ve diğerleri dahil olmak üzere dokularda ve vücut sıvılarında yaygın olarak dağılır. Ayrıca plasenta bariyerini de aşar ve anne sütüne geçer.
3. Metabolizma: Ampisilin vücutta metabolize edilmez. Bakteriyel hücre duvarı sentezini inhibe ederek antibakteriyel ajan olarak etki eder.
4. Atılım: Ampisilin vücuttan esas olarak böbrekler yoluyla değişmemiş formda atılır. İlacın bir kısmı da bağırsak yoluyla atılır.
5. Yarı ömür: Ampisilinin vücuttan yarı ömrü yetişkinlerde yaklaşık 1-1,5 saattir. Çocuklarda daha uzun olabilir.

Dozlama ve uygulama

Uygulama yöntemi

1. Oral uygulama (tablet, kapsül, süspansiyon):

• Tablet ve kapsüller çiğnenmeden su ile alınmalıdır.
• Süspansiyon kullanılmadan önce iyice çalkalanmalıdır.
• Ampisilinin emilimini artırmak için aç karnına, yemeklerden 30 dakika önce veya 2 saat sonra alınması daha iyidir.

2. Parenteral uygulama (enjeksiyonlar):

• Enjeksiyon için önerilen miktardaki su ile tozu seyreltin.
• Enjeksiyonlar doktorunuzun talimatlarına bağlı olarak kas içine veya damar içine yapılabilir.

Dozaj

Yetişkinler için dozaj:

1. Hafif ve orta şiddetteki enfeksiyonlarda (ağızdan):

   • Her 6 saatte bir 250-500 mg.

2. Şiddetli enfeksiyonlarda (oral veya parenteral):

   • Her 6 saatte bir 500 mg im veya iv
   • Enfeksiyonun şiddetine göre dozlar 6 saatte bir 1 gr'a kadar çıkarılabilir.

3. Menenjit (parenteral):

   • Her 4 saatte bir 2 gr IV.

4. Sepsis (parenteral):

   • Her 4-6 saatte bir 1-2 gr w/v.

Çocuklarda dozaj:

1. Genel enfeksiyonlar (ağız):

   • 25-50 mg/kg/gün, 6-8 saatte bir bölünmüş dozlar halinde.

2. Ağır enfeksiyonlar (parenteral):

   • 50-100 mg/kg/gün, 4-6 saatte bir bölünmüş dozlar halinde.
   • Menenjitte doz 200-400 mg/kg/gün’e çıkarılabilir.

Tedavi süresi:

• Tedavi süresi enfeksiyonun türüne ve şiddetine ve hastanın tedaviye verdiği klinik yanıta bağlıdır. Tedavi süreci genellikle 7-14 gündür, ancak menenjit veya diğer ciddi enfeksiyonlarda daha uzun olabilir.

Özel Talimatlar

• Semptomlar iyileşse bile, bakterilerin direnç geliştirmesini önlemek için tedavinin tamamının tamamlanması önemlidir.
• Ampisilin mide rahatsızlığına neden olabileceğinden, rahatsızlık oluştuğunda yemekle birlikte alınmalıdır.
• Özellikle penisiline karşı duyarlılık öyküsü olan hastalarda alerjik reaksiyonlar açısından takip yapılmalıdır.

Hamilelik Ampisilin sırasında kullanın

Ampisilinin hamilelikte kullanımı yalnızca bir hekimin gözetimi altında ve anneye faydaları ve fetüse yönelik potansiyel risklerin dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra yapılmalıdır. Hekim, ilacın belirli vaka için klinik durumunu, güvenliğini ve etkinliğini dikkate alarak ampisilinin reçete edilip edilmeyeceğine karar vermelidir.

Ampisilin, FDA sınıflandırmasının gebelikte kullanım için B kategorisine aittir, bu da fetüs için güvenliğinin insanlarda kontrollü çalışmalara dayanarak tam olarak belirlenmediği anlamına gelir, ancak gebe hayvanlarda kullanıldığında fetüs üzerinde olumsuz etkilere dair bir kanıt yoktur. Ancak, herhangi bir ilaçta olduğu gibi, riskler ve faydalar her bir bireysel durum için dikkatlice dengelenmelidir.

Kontrendikasyonlar

1. Aşırı duyarlılık: Ampisiline, diğer penisilinlere veya diğer beta-laktam antibiyotiklere karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan kişiler bu ilacı kullanmaktan kaçınmalıdır.
2. Mononükleoz tipi enfeksiyonlar: Mononükleoz sendromunun eşlik ettiği enfeksiyonlarda ürtiker riski nedeniyle ampisilin kullanımı önerilmemektedir.
3. Ciddi karaciğer yetmezliği: Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalar ampisilin kullanırken dikkatli olmalı veya kullanımından kaçınmalıdır.
4. Alerji: Diğer beta-laktam antibiyotiklere (örneğin sefalosporinler veya karbapenemler) karşı alerjik reaksiyon öyküsü olan hastalarda ampisiline karşı alerjik reaksiyon riski artabilir.
5. İshal ve süperenfeksiyonlar: Ampisilin de dahil olmak üzere antibiyotik kullanımı ishale neden olabilir ve süperenfeksiyon riskini artırabilir.
6. Uzun süreli kullanım: Ampisilinin uzun süreli kullanımı mikroorganizmaların direnç geliştirmesine yol açabileceğinden, ilaç dikkatli ve yalnızca hekim tarafından reçete edildiğinde kullanılmalıdır.
7. Çocuklar ve ergenler: Ampisilinin çocuk ve ergenlerde kullanımı, özellikle dozaj açısından, özel dikkat ve hekim gözetimi gerektirir.
8. Gebelik ve emzirme: Ampisilinin gebelik ve emzirme döneminde kullanımı ancak kesinlikle gerekliyse ve tıbbi gözetim altında yapılabilir.

Yan etkiler Ampisilin

1. Alerjik Reaksiyonlar:

   • Döküntü
   • Ürtiker
   • Kaşıntı
   • Quincke ödemi (genellikle yüz ve boyunda görülen, doku hacminde ani ve belirgin artış)
   • Anafilaktik şok (nadir görülür, ancak ciddi ve potansiyel olarak yaşamı tehdit edici bir durumdur)

2. Gastrointestinal bozukluklar:

   • Bulantı
   • Kusma
   • İshal
   • Karın ağrısı
   • Psödomembranöz kolit (antibiyotiklerin neden olduğu kolon iltihabı)

3. Karaciğer fonksiyon bozukluğu:

   • Karaciğer enzimlerinde artış
   • Sarılık (nadir)

4. Hematopoietik sistem üzerindeki etkileri:

   • Lökopeni (beyaz kan hücresi sayısının azalması)
   • Nötropeni (nötrofil sayısının azalması)
   • Anemi
   • Trombositopeni (trombosit sayısının azalması)

5. Sinir sistemi:

   • Baş ağrısı
   • Baş dönmesi
   • Uykusuzluk
   • Nöbetler (nadirdir ve genellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda görülür)

6. Diğer tepkiler:

   • Böbrek yetmezliği (nadir)
   • Vajinal kandidiyazis
   • Ağız kandidiazisi (pamukçuk)

Aşırı doz

1. Gastrointestinal bozukluklar: Ampisiline özgü bulantı, kusma, ishal ve dispepsi gibi yan etkilerde ani artış.
2. Alerjik reaksiyonlar: Ürtiker, pruritus, yüzde ödem, nefes alma zorluğu ve anafilaktik şok gibi alerjik reaksiyonların gelişmesi mümkündür.
3. Karaciğer ve böbrek bozuklukları: Karaciğer ve böbrekler üzerinde toksik etki, kanda karaciğer enzimlerinin düzeyinde artış ve böbrek yetmezliği belirtileri şeklinde ortaya çıkabilir.
4. Nörolojik semptomlar: Baş ağrısı, baş dönmesi, bilinç bozukluğu ve nöbetler gibi nörotoksik semptomlar.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

1. Probenesid: Probenesid, ampisilinin atılımını yavaşlatabilir, bu da kandaki düzeyinin artmasına ve etki süresinin uzamasına yol açabilir.
2. Metotreksat: Ampisilin, özellikle yüksek dozlarda, kan düzeylerini artırarak ve yan etkilerini şiddetlendirerek metotreksatın toksisitesini artırabilir.
3. Antibiyotikler: Ampisilinin tetrasiklinler veya makrolidler gibi diğer antibiyotiklerle birlikte kullanılması her iki ilacın da etkinliğini azaltabilir.
4. Antikoagülanlar: Ampisilin, varfarin gibi antikoagülanların etkisini artırabilir, bu da pıhtılaşma süresinin uzamasına ve kanama riskinin artmasına yol açabilir.
5. Sindirim sistemini etkileyen ilaçlar: Antasitler, demir içeren ilaçlar veya bağırsak peristaltizmini yavaşlatan ilaçlar ampisilinin emilimini azaltarak etkinliğinin azalmasına yol açabilir.