Amlodipin

Amlodipin, yüksek tansiyon (hipertansiyon) ve angina pektoris (kalp kası iskemisinden kaynaklanan göğüs ağrısı) tedavisinde kullanılan kalsiyum antagonisti sınıfındaki bir ilaçtır. Kalsiyumun kan damarlarının ve kalbin kaslarına girmesini engelleyerek gevşemelerine ve genişlemelerine neden olur. Bu, kan akışını iyileştirir ve kalbin kanı daha kolay pompalamasını sağlayarak kan damarlarındaki basıncı düşürür ve kalbin iş yükünü azaltır.

Amlodipin, hedef kan basıncı değerlerine ulaşmak için monoterapide veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılabilir. Ek olarak, göğüs ağrısı ataklarını önlemek için angina pektorisli hastalara reçete edilebilir.

Bu ilaç oral tablet formunda mevcuttur ve günlük olarak veya doktorunuzun reçete ettiği şekilde kullanılabilir. Amlodipini doktorunuzun önerilerine göre kullanmanız ve iyileşme yaşasanız bile onun onayı olmadan almayı bırakmamanız önemlidir.

Endikasyonları Amlodipin

1. Hipertansiyon (yüksek tansiyon): Amlodipin, hipertansiyonu olan hastalarda kan basıncını düşürmek için kullanılır. İnme, kalp krizi ve böbrek sorunları gibi yüksek tansiyonla ilişkili komplikasyonları önlemeye yardımcı olur.
2. Angina (stabil ve varyant): Amlodipin, fiziksel aktivite veya stresli durumlarda göğüs ağrısı veya rahatsızlıkla kendini gösterebilen stabil ve varyant angina tedavisinde kullanılabilir.
3. Vazospazmlar: Amlodipin, subaraknoid kanama veya koroner spazm gibi vazospazmların önlenmesi ve tedavisinde kullanılabilir.

Tahliye formu

1. Ağızdan alınan tabletler:

   • Amlodipinin en yaygın salım şekli oral tabletlerdir.
   • Dozaj: Tabletler genellikle 2,5 mg, 5 mg veya 10 mg amlodipin (amlodipin besilat formunda) içerir.
   • Emilimi artırmak ve yan etkileri azaltmak için tabletler düz veya kaplamalı olabilir.

2. Değiştirilmiş salımlı tabletler:

   • Amlodipinin kontrollü/değiştirilmiş salımlı tabletleri de mevcuttur ve bunlar ilacın gün boyunca daha eşit bir şekilde salınmasını sağlar.

Farmakodinamik

1. L tipi kalsiyum kanallarını bloke etme: Amlodipin, vasküler düz kas ve miyokarddaki L tipi kalsiyum kanallarını bloke eder. Bu, hücre içi kalsiyum akışında bir azalmaya yol açar ve bu da vasküler düz kas ve kalp kasının kasılabilirliğini azaltır.
2. Periferik vasküler dilatasyon: Amlodipin, arterlerin ve arteriollerin düz kaslarındaki kalsiyum kanallarının blokajı nedeniyle bunların dilatasyonuna neden olur. Bu, toplam periferik vasküler dirençte ve kan basıncında bir azalmaya yol açar.
3. Koroner kan akımının iyileştirilmesi: Amlodipinin etkisi altında koroner arterlerin genişlemesi, miyokardda kan akımının artmasına katkıda bulunur; bu durum özellikle koroner kalp hastalığı olan hastalarda yararlı olabilir.
4. Kardiyak yüklenmenin azaltılması: Amlodipin, kalp kası kasılmasını azaltarak ve vazodilatasyona bağlı kardiyak yüklenmeyi azaltarak, kalp yetmezliği olan hastalarda kalp fonksiyonunu iyileştirebilir.
5. İletim üzerinde minimal etki: Diğer bazı kalsiyum kanal blokerleri ile karşılaştırıldığında amlodipinin kalbin iletim sistemindeki iletim üzerinde genel olarak minimal etkisi vardır ve bu da onu kalp ritmi bozuklukları olan hastaların çoğu için nispeten güvenli kılar.

Farmakokinetik

1. Emilim: Amlodipin genellikle oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. Yaklaşık %60-65 oranında yüksek bir biyoyararlanıma sahiptir.
2. Dağılım: Emilimden sonra amlodipin vücut dokularında hızla dağılır. Esas olarak yaklaşık %95 seviyesinde kan plazma proteinlerine bağlanır.
3. Metabolizma: Amlodipin karaciğerde inaktif metabolitlerin oluşumuyla metabolize edilir. Ana metabolit, kalsiyum kanalları üzerinde bloke edici bir etkiye sahip olan desetilamlodipindir.
4. Atılım: Amlodipinin ve metabolitlerinin çoğu böbrekler yoluyla atılır (yaklaşık %60-70'i değişmeden).
5. Yarılanma ömrü: Amlodipinin vücuttan atılma yarılanma ömrü yaklaşık 30-50 saattir, bu da ilacın kesilmesinden sonra bile etkilerinin uzun süre devam edebileceği anlamına gelir.

Dozlama ve uygulama

Uygulama yöntemi

• Oral uygulama: Amlodipin, öğünlerden bağımsız olarak oral yoldan alınır. Tabletler bol su ile bütün olarak yutulmalıdır. Tablet çiğnenmemeli veya kırılmamalıdır, özellikle de modifiye salımlı bir tabletse.

Dozaj

Yetişkinler için:

1. Hipertansiyon (yüksek tansiyon):

   • Başlangıç dozu: Genellikle günde bir kez 5 mg.
   • İdame dozu: Hastanın yanıtına bağlı olarak doz, günde maksimum 10 mg doza kadar artırılabilir.
   • Yorum: Yaşlı hastalarda, karaciğer yetmezliği olanlarda veya amlodipinin diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığı durumlarda başlangıç dozu günde 2,5 mg'a düşürülebilir.

2. Angina (göğüs ağrısı):

   • Standart doz: Genellikle günde bir kez 5 mg'dır, hastanın bireysel terapötik yanıtına bağlı olarak günde bir kez 10 mg'a çıkarılabilir.

Çocuklar için (6 yaş ve üzeri):

• Hipertansiyon:
  • Başlangıç dozu: Günde bir kez 2,5 mg.
  • İdame dozu: Tedaviye verilen cevaba bağlı olarak, tedavinin 1-2 haftasından sonra günde bir kez 5 mg'a çıkarılabilir.

Özel Talimatlar

• Düzenli izleme: Amlodipin kullanan hastaların, tedavinin etkinliğini ve güvenliğini izlemek için düzenli tıbbi gözetime ihtiyaçları vardır.
• Gebelikte kullanımı: Amlodipin gebelikte ancak kesinlikle gerekliyse ve sıkı tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.
• Diğer ilaçlarla etkileşim: Amlodipin diğer ilaçlarla etkileşime girebilir, bu durumda doz ayarlaması ve tıbbi gözetim gereklidir.

Hamilelik Amlodipin sırasında kullanın

Amlodipinin hamilelikte kullanımı, özellikle bebeğin organlarının oluştuğu ilk trimesterde sorunlu olabilir. Amlodipin, FDA gebelik güvenliği sınıflandırmasının C kategorisine aittir, bu da hamile kadınlarda güvenliğine ilişkin verilerin sınırlı olduğu anlamına gelir.

Amlodipin alıyorsanız ve hamile kalırsanız veya hamile kalmayı planlıyorsanız, bunu doktorunuzla görüşmeniz önemlidir. Doktorunuz, amlodipin almanın faydalarını sizin ve bebeğiniz için olası risklerle karşılaştırarak değerlendirebilecektir.

Kontrendikasyonlar

1. Aşırı duyarlılık: Amlodipin veya diğer dihidropiridin kalsiyum antagonistlerine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan kişilerde kullanımından kaçınılmalıdır.
2. Kalp yetmezliği: Kalp yetmezliği olan hastalar, özellikle düşük kan basıncı olanlar, amlodipini dikkatli kullanmalıdır.
3. Angina: Anginapektorisli (angina) hastalarda, özellikle kararsız angina atakları olan hastalarda amlodipin kullanımında dikkatli olunmalıdır.
4. Akut miyokard enfarktüsü: Amlodipin akut miyokard enfarktüsünden sonraki ilk birkaç hafta içinde dikkatli bir şekilde kullanılabilir.
5. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu: Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar, ilacın etkisinin yoğunlaşma olasılığı nedeniyle amlodipini dikkatli kullanmalıdır.
6. Gebelik ve emzirme: Amlodipinin gebelik sırasında kullanımı sınırlı olabilir ve yalnızca kesinlikle gerekli olduğunda kullanılmalıdır. Bu nedenle, amlodipinin gebelik sırasında kullanılması kararı bir doktor tarafından verilmelidir.
7. Çocuklar: Amlodipinin çocuklarda etkililiği ve güvenliğine ilişkin veriler yetersizdir, bu nedenle çocuklarda kullanımı özel dikkat ve hekim gözetimi gerektirir.
8. Yaşlanma: Yaşlı hastalarda amlodipinin kullanımı, hipotansif etkisinin artması ve ortostatik hipotansiyon riskinin artması nedeniyle sınırlı olabilir.
9. Diğer ilaçlarla kombinasyon: Amlodipinin CYP3A4 inhibitörleri veya beta-adrenerjik blokerler gibi bazı diğer ilaçlarla birlikte kullanımı doz ayarlaması ve dikkatli izleme gerektirebilir.

Yan etkiler Amlodipin

1. Baş dönmesi ve güçsüzlük hissi: Birçok hasta amlodipin almaya başladığında baş dönmesi veya güçsüzlük hissi yaşar. Bu semptomlar genellikle vücut ilaca uyum sağladıkça kendiliğinden geçer.
2. Bacak şişmesi: Amlodipinin en yaygın yan etkilerinden biri bacak şişmesidir. Bacaklarda veya alt bacaklarda şişme ve ödem olarak ortaya çıkabilirler. Bazı durumlarda, şişlik vücudun diğer bölgelerine yayılabilir.
3. Baş ağrısı: Bazı hastalarda amlodipin kullanımı sırasında baş ağrısı görülebilir veya mevcut baş ağrılarında kötüleşme görülebilir.
4. Uyuşukluk ve yorgunluk: Amlodipin kullanırken bazı hastalarda uyuşukluk veya yorgunluk görülebilir.
5. Sindirim bozuklukları: Mide bulantısı, kusma, kabızlık veya ishal gibi gastrointestinal yan etkiler görülebilir.
6. Kalp çarpıntısı: Bazı hastalarda amlodipin kullanımı çarpıntı veya kalp ritminde bozulma hissine neden olabilir.
7. Periferik nörolojik semptomlar: Amlodipin nadir durumlarda ekstremitelerde parestezi (karıncalanma veya uyuşma) gibi sinir sistemi yan etkilerine neden olabilir.

Aşırı doz

1. Kan basıncında ciddi düşüş: Amlodipin, kalsiyum kanal blokeri olarak, aşırı dozda kan basıncında önemli bir düşüşe neden olabilir. Bu, hipotonik krize, bayılmaya ve hatta şoka yol açabilir.
2. Taşikardi veya bradikardi: Amlodipin aşırı dozunun bir sonucu olarak anormal kalp ritimleri meydana gelebilir. Bu, kalp atış hızının hızlanmasını (taşikardi) veya kalp atış hızının yavaşlamasını (bradikardi) içerebilir.
3. Hiperkalemi: Amlodipin doz aşımı, özellikle böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda kan potasyum düzeylerinde artışa (hiperkalemi) yol açabilir.
4. Merkezi sinir sistemi depresyonu: Uyuşukluk, bilinç düzeyinde azalma, koma ve hatta nöbetler gibi merkezi sinir sistemi depresyonu gelişme riski vardır.
5. Diğer belirtiler: Amlodipin doz aşımının diğer olası belirtileri arasında baş dönmesi, baş ağrısı, bulantı, kusma, ishal vb. yer alabilir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

1. CYP3A4 enzim inhibitörleri: Ketokonazol, itrakonazol, klaritromisin, eritromisin, ritonavir ve diğer antiretroviral ilaçlar gibi CYP3A4 enzim inhibitörleri amlodipinin kan düzeylerini artırabilir, bu da hipotansif etkisinin artmasına ve ödem ve baş dönmesi gibi yan etki riskinin artmasına yol açabilir.
2. CYP3A4 enzim indükleyicileri: Rifampisin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital ve tutti frutti içeren bitkisel preparatlar gibi CYP3A4 enzim indükleyicileri amlodipinin kan düzeylerini düşürebilir, bu da hipotansif etkisinin azalmasına ve kardiyovasküler olay riskinin artmasına yol açabilir.
3. Beta-adrenoblockerler: Amlodipinin beta-adrenoblockerlerle kombinasyonu hipotansif etkiyi artırabilir ve kalp hızını düşürebilir. Bu, kalp hızında azalmaya ve bradikardi riskinde artışa yol açabilir.
4. Diğer antihipertansif ilaçlar: Amlodipinin ACE inhibitörleri veya diüretikler gibi diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanılması hipotansif etkinin artmasına ve ortostatik hipotansiyon riskinin artmasına yol açabilir.
5. Statinler: Atorvastatin ve simvastatin gibi statinler, özellikle yüksek dozlarda birlikte kullanıldığında amlodipin ile birlikte kullanıldığında miyopati riskini artırabilir.