Axetin

Axetine sistemik bir antimikrobiyal ilaçtır. Sefalosporin kategorisine ait olan sefuroksim maddesini içerir.

Endikasyonları Aksetina

Çeşitli lokalizasyonlara sahip ve sefuroksime duyarlı mikropların aktivitesinden kaynaklanan enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. İlacın kullanıldığı hastalıklar arasında:

• bronşit, kronik veya akut, bakteriyel kökenli pnömoni, akciğer apsesi, enfekte bronşektazi, ayrıca sternum bölgesinde postoperatif nitelikte lezyonlar;
• kronik veya akut fazda farenjit, sinüzit, tonsillit veya otit;
• kronik veya akut formda ortaya çıkan sistit veya piyelonefrit ve bununla birlikte asemptomatik olarak gelişen bakteriüri;
• yara enfeksiyonları veya selülit;
• osteomiyelit ve septik artrit formu;
• pelvik bölgede enfeksiyöz kökenli iltihabın olması;
• akut bel soğukluğu (ilaç penisiline karşı aşırı duyarlılık durumunda ikinci basamak ajan olarak kullanılır);
• septisemi, menenjit veya peritonit.

Aksetin, cerrahi müdahaleler (örneğin göğüs kemiği veya periton) sırasında ve ayrıca ortopedik veya jinekolojik operasyonlar sırasında enfeksiyöz kökenli komplikasyonların oluşmasını önlemek için kullanılır.

İlaç diğer ilaçlarla (örneğin aminoglikozidler veya metronidazol) birlikte de reçete edilebilir.

Tahliye formu

İlaç, 750 veya 1500 mg hacimli şişelerin içinde parenteral sıvı üretimi için liyofilizat formunda salınır. Ayrı bir paketin içinde 10 veya 100 adet bu tür şişe bulunur.

Farmakodinamik

Axetine, güçlü bakteri öldürücü özelliklere sahip bir antimikrobiyal ajandır. Sefuroksime karşı duyarlılık, β-laktamaz üreten formlar da dahil olmak üzere çok sayıda patojenik bakteri tarafından gösterilmiştir. β-laktamazlara karşı direnç, ilacın amoksisilin veya ampisilin dirençli suşlarla ilişkili enfeksiyonlarda etkili bir şekilde etki etmesini sağlar. Sefuroksimin etkisi, bakteri hücre duvarlarının temelini oluşturan bileşenlerin bağlanma süreçleri üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır.

İn vitro testler ilacın Proteus rettgeri, Escherichia coli, Providencia, Proteus mirabilis ve Influenza bacillus'a (ampisiline dirençli suşlar dahil) karşı etkili olduğunu göstermiştir. Ayrıca listede Haemophilus parainfluenzae (ampisiline dirençli suşlar dahil), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonokoklar (penisilinaz üreten suşlar dahil), Salmonella ve Meningokoklar da yer almaktadır. Ayrıca pnömokoklar, Staphylococcus aureus, piyojenik streptokoklar ve diğer β-laktam streptokoklar, epidermal stafilokoklar (penisilinaz üreten ve metisiline dirençli olmayan suşlar dahil), Streptococcus mitis (kategori viridans) ve Streptococcus agalactiae üzerinde etkilidir. Peptokoklar, boğmaca basili, Peptostreptococcus türleri, Fusobacterium, Bacteroides, Clostridia ve Propionibacterium'un çoğu suşunu etkiler.

Yapılan testler Borrelia burgdorferi suşlarının sefuroksime karşı duyarlılık gösterdiğini de ortaya koydu.

Laboratuvar ve klinik testler Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Pseudomonas ve Acinetobacter calcoaceticus'ta sefuroksime karşı direnç göstermiştir. Ayrıca metisiline dirençli Staphylococcus epidermidis ve Staphylococcus aureus, Morgan bakterisi içeren Enterobacter, Citrobacter, Proteus, Serratia, Bacteroides fragilis içeren Legionella ve Enterococcus faecalis'te direnç gösterilmiştir.

Yapılan testlerde sefuroksim ve aminoglikozid kombinasyonunun aditif etki yarattığı saptanmıştır.

Farmakokinetik

Aktif elementin serum Cmax seviyesi, intramusküler enjeksiyon anından itibaren 30-45 dakika sonra gelişir. Ortalama olarak, parenteral enjeksiyondan sonra sefuroksimin yarı ömrü 70 dakikadır (uygulama yöntemi önemli değildir). Probenesid ile birleştirildiğinde, ilacın aktif elementinin yarı ömrü uzar (bu nedenle serum sefuroksim seviyeleri artar).

Serum sefuroksimin yaklaşık %50'si proteinlerle sentezlenir.

Uygulamadan sonraki 24 saat içinde, ilaç plazmadan neredeyse tamamen (kullanılan kısmın %90'ına kadar) ve değişmeden atılır. Uygulanan dozun ana kısmı ilk 6 saat içinde atılır.

Sefuroksim vücutta metabolize edilmez ve atılımı glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon yoluyla gerçekleşir.

Diyaliz prosedürleri durumunda plazma içindeki Axetine değerlerinde önemli bir azalma gözlenir. Madde sinovyum içinde kemik dokusu ve göz içi sıvısı ile yüksek (uygulanabilir minimum inhibitör seviyesinden daha yüksek) değerlere ulaşır. Hastada meninks lezyonları varsa (örneğin menenjitte), ilaç beyin omurilik sıvısında bulunur.

Dozlama ve uygulama

Liyofilizat, parenteral sıvı üretimi için tasarlanmıştır. Hazırlanan madde yalnızca intravenöz veya intramüsküler olarak uygulanır. Tedavi döngüsünün başlamasından önce, bir ilaç tolerans testi yapılması gerekir.

Kas içi enjeksiyon için solüsyon hazırlamak amacıyla 750 mg'lık bir flakona enjeksiyon suyu (3 ml) ilave edilerek homojen bir süspansiyon elde edilinceye kadar çalkalanır.

İntravenöz bolus enjeksiyon için sıvı hazırlamak amacıyla 750 mg ilaç için 6 ml enjeksiyon suyu kullanılır, ardından şişe çalkalanır (1500 mg Aksetin için en az 15 ml enjeksiyon suyu gerekir).

İnfüzyonlar için (en fazla yarım saat sürmesi gerekir), 1500 mg liyofilizat 50-100 ml enjeksiyon suyunda seyreltilir. Bitmiş madde intravenöz olarak uygulanır. Alternatif olarak, ilaç genel infüzyon tedavisi için bir damlalık tüpü aracılığıyla uygulanabilir.

Hazırlanan tıbbi maddenin saklanması durumunda renginin doygunluğunun değişebileceği dikkate alınmalıdır.

Axetin'in dozajı ve kullanım şekli, patolojinin türü ve hastanın genel klinik durumu dikkate alınarak hekim tarafından seçilir.

Yetişkinler için, ilacın 0,75 g'ı genellikle günde 3 kez kullanılır (kas içine veya damar içine uygulama). Enfeksiyon hastanın ciddi bir durumuna yol açarsa, uygulanan maddenin miktarı günde 3 kez kullanımla 1500 mg'a çıkarılır (ilacın büyük kısımları damar içine uygulanmalıdır). Gerekirse, prosedürün sıklığı artırılabilir (enjeksiyonlar arasında 6 saatlik aralıklar), bu da toplam günlük dozu 3000-6000 mg maddeye çıkaracaktır.

Bazen günde 2 kez 0,75-1,5 g dozunda sefuroksim kullanılmasına ve ardından ilacın dahili kullanımına geçilmesine izin verilir.

Çocuklarda ilaçların dozaj porsiyonlarının büyüklükleri.

Çocuklar için, günde genellikle 30-100 mg/kg madde kullanılır ve dozaj 3-4 uygulamaya bölünür. Ortalama olarak, çocukların günde 60 mg/kg kullanması gerekir (bu dozaj çoğu enfeksiyon için etkilidir).

Yenidoğanlar için ilaç, daha büyük çocuklarda kullanılan porsiyonlarda reçete edilir, ancak 2-3 uygulamaya bölünmelidir. Yaşamın ilk haftalarındaki bebeklerde sefuroksimin yarı ömrü daha büyük çocuklara göre daha uzundur, bu nedenle ilaç kullanım sıklığı daha düşük olabilir.

Farklı vakalarda ilaçların dozaj büyüklükleri.

Bel soğukluğu tedavisinde 1500 mg ilaç tek seferde uygulanır veya her kalçaya 0,75 gr ilaç enjeksiyonu yapılır.

Menenjitte ilaç monoterapi olarak kullanılır - günde 3 kez 3000 mg'lık bir dozda (enjeksiyonlar arasında 8 saatlik bir ara gözlemlenmelidir; toplam günlük doz 9000 mg'dır).

Menenjitli çocukların günde 150-250 mg/kg ilaç almaları gerekir (damar içine enjeksiyon, 3-4 doza bölünmüş).

Yaşamın ilk haftalarında görülen menenjit tedavisinde, genellikle günde 0,1 g/kg ilaç kullanılır (doz 2-3 doza bölünerek intravenöz uygulanır).

Pnömoninin ardışık tedavisi sırasında, ilacın 1500 mg'ı genellikle günde 2-3 kez (kas içi veya damar içi; toplam günlük doz 3-4,5 g'dır) 48-72 saat boyunca uygulanır. Daha sonra ilacı oral yoldan almaya geçiş yapılır - günde 2 kez, 0,5 g madde (7-10 günlük bir süre boyunca).

Kronik bronşitin tekrarlamasının ardışık tedavisinde, genellikle 48-72 saat içinde 0,75 g maddeden 2-3 enjeksiyon uygulanır (kas içi veya damar içi; toplam günlük doz ilacın 1,5-2,25 g'ıdır). Daha sonra hasta ilacın dahili kullanımına aktarılır - günde 2 kez 0,5 g miktarında (bu döngü 7-10 gün sürer).

Sıralı tedavi durumunda, parenteral uygulamadan oral uygulamaya geçiş süresinin ve genel tedavi siklusunun süresinin, enfeksiyonun şiddeti ve hastanın klinik yanıtı dikkate alınarak hesaplanması gerekir.

İlaçların koruyucu amaçla kullanımı.

Pelvik, ortopedik veya abdominal cerrahi sonrası enfeksiyöz komplikasyonları önlemek için, genellikle anestezi indüksiyonuyla birlikte 1500 mg madde uygulanır. Gerekirse, 8 ve 16 saat sonra 0,75 g madde tekrar enjeksiyonu uygulanabilir.

Akciğer, damarlı kalp ve yemek borusunda cerrahi işlemlerden sonra enfeksiyonu önlemek için genellikle anestezi indüksiyonuyla 1500 mg sefuroksim uygulanır. İlk dozun kullanılmasından sonra, sonraki 24-48 saat boyunca günde 3 kez 0,75 g ilaç reçete edilir.

Total eklem replasmanı durumunda 1500 mg sefuroksim liyofilizat, metil metakrilat çimento-polimer maddesi (1 paket) ile sıvı monomer ekleninceye kadar karıştırılmalıdır.

Farklı hasta gruplarına yönelik dozaj rejimi.

Böbrek filtrasyon bozukluğu olan kişilerde ilacın dozunda değişiklik yapılması gerekir (çünkü sefuroksim esas olarak idrarla atılır).

CC düzeyi 10-20 ml/dakika arasında olan bireylere günde 2 kez 0,75 gr’dan fazla madde verilmemelidir.

Böbrek filtrasyon değerleri 10 ml/dakikayı aşmayan hastaların günde bir kez maksimum 0,75 g ilaç kullanmaları gerekir. Diyalize giren kişiler ilacı seans sonunda kullanmalıdır; ayrıca diyaliz peritoneal sıvısına ek olarak sefuroksim eklenmesine izin verilir (genellikle her 2 l için yaklaşık 0,25 g gerekir).

Uzun süreli arteriyel hemodiyaliz veya yüksek hızlı hemofiltrasyon (yoğun bakımda yatan hasta) uygulanan kişilerde günde iki kez 0,75 gr Axetin kullanılmasına izin verilir.

CC düzeyi 20 ml/dakikanın üzerine çıktığında ilacın dozunda değişikliğe gerek yoktur, ancak hastanın genel durumunun ek olarak izlenmesi gerekir (çünkü bu durumda negatif semptom riski artar).

Hamilelik Aksetina sırasında kullanın

İlk trimesterde ilacı çok dikkatli bir şekilde reçete etmek gerekir (ilaç kullanımına yalnızca katı endikasyonların varlığında ve daha güvenli ilaçların etkisiz kalacağı durumlarda izin verilir).

İlaç anne sütünde bulunur, bu nedenle kullanıldığında emzirme yasaktır. Emzirmenin geçici olarak kesilmesi, ardından bir doktor gözetiminde yeniden başlatılması mümkündür.

Kontrendikasyonlar

Sefuroksim'e karşı aşırı duyarlılığı olanlarda ve ayrıca sefalosporinlerin kullanımında intolerans öyküsü olanlarda kullanımı kontrendikedir.

Yan etkiler Aksetina

Axetin kullanırken, negatif semptomlar genellikle nadiren ortaya çıkar ve hafiftir. Altta yatan patolojiyle ilişkili olabilir ve mevcut kullanım endikasyonlarına bağlı olarak değişebilir.

Sefuroksim uygulamasından sonra ortaya çıkabilecek yan etkiler şunlardır:

• bulaşıcı veya invaziv nitelikteki lezyonlar: süperenfeksiyon (genellikle uzun süreli ilaç kullanımına bağlı);
• kan sistemindeki bozukluklar: pozitif Coombs testi, serum hemoglobin seviyelerinde azalma, lökopeni veya nötropeni, hemolitik anemi ve eozinofili. Sefuroksim de dahil olmak üzere sefalosporinler, kırmızı kan hücrelerinin duvarlarından emilebilir, ardından antikorlarla etkileşime girer ve pozitif bir Coombs testi verir, bu da kan grubunun belirlenmesinde sorunlara ve hemolitik bir anemi formunun (tek) gelişmesine neden olabilir;
• bağışıklık bozuklukları: ürtiker, yaygın pruritus, döküntüler, ilaç hipertermisi, tübülointerstisyel nefrit, anafilaksi, Quincke ödemi ve vaskülit. Tedaviye başlamadan önce bir duyarlılık testi yapılması gerekir;
• gastrointestinal fonksiyon sorunları: psödomembranöz kolit, kusma, sindirim bozuklukları, geçici hiperbilirubinemi ve karaciğer test sonuçlarında değişiklikler (özellikle hastada karaciğer hastalığı varsa);
• epidermis ile birlikte deri altı tabakasının hasar görmesi: TEN, Stevens-Johnson sendromu ve eritema polimorfum;
• ürogenital sistem disfonksiyonu: hiperkreatininemi gelişimi ve serum üre azotu düzeylerinde artış.

Ayrıca, ilacın parenteral kullanımında tromboflebit veya enjeksiyon bölgesinde ağrı meydana gelebilir. Bu tür reaksiyonlar dozaj büyüklüğüne bağlıdır (büyük dozlar kullanılırsa, enjeksiyon bölgesinde ağrı riski artar).

[ 1 ]

Aşırı doz

Sefalosporin grubundan ilaçlarla zehirlenme, serebral tahrişle ilişkili belirtilere (örneğin, nöbetlerin ortaya çıkması) neden olabilir. Ek olarak, zehirlenme, sefuroksim maddesinin karakteristik yan etkilerinin riskini ve şiddetini artırır.

Hastada aşırı doz gelişirse, ilacın uygulanmasını derhal durdurmak (düşük infüzyon hızında) ve semptomatik prosedürleri reçete etmek gerekir. Zehirlenme şiddetliyse, serumdaki sefuroksim seviyelerini düşürmek için bir diyaliz seansı reçete edilebilir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

İlaç, bağırsak mikroflorasını değiştirdiği ve gastrointestinal sistemdeki östrojen emilimini bozduğu için oral kontrasepsiyonun tıbbi etkisini zayıflatabilir. Axetin'in her zaman birlikte uygulanması durumunda, farklı bir terapötik etki prensibine sahip ek kontraseptif ilaçların kullanılması gerekir.

Sefuroksim kullanıldığında, serum şekeri düzeylerini ölçmek için yalnızca heksoz kinaz veya glukoz oksidaz yöntemleri kullanılmalıdır. İlacın enzimatik yöntemler kullanılarak glukozüri test verileri üzerinde hiçbir etkisi bildirilmemiştir.

İlaç, bakır indirgeme işlemlerine dayalı yöntemlerle (Benedict ve Fehling testleri ve Clintest dahil) gerçekleştirilen testlerin sonuçlarını değiştirebilir, ancak bu tür işlemlerde yanlış pozitif yanıtların gelişimi gözlenmemiştir (benzer bir etki, bazı diğer sefalosporinlerin karakteristiğidir).

Aksetin, alkali pikratın kullanıldığı kreatinin testlerine müdahale etmez.

İlaç aynı enjeksiyon sistemi veya şırınga içerisinde aminoglikozid ajanlarla karıştırılmamalıdır.

Karbonat solüsyonu sefuroksimin rengini değiştirebilir, bu nedenle ilacın enjeksiyonları yapılırken kullanılması önerilmez. Ancak hastanın sodyum bikarbonatı infüzyon yoluyla uygulaması gerekiyorsa, sefuroksimi damlalıklı tüp yoluyla kullanmasına izin verilir.

Enjeksiyon suyunda (15 ml) seyreltilen 1500 mg ilaç, metronidazol ile birleştirilebilir (oran 0,5 g/0,1 l). Bu tür sıvılar, standart oda sıcaklığı koşulları altında sonraki 24 saat boyunca aktif kalır.

1500 mg sefuroksim ve 1000 mg azlosilin 15 ml enjeksiyon suyunda eritildiğinde (veya 50 ml enjeksiyon suyunda 5000 mg azlosilin kullanılır) oda sıcaklığında 6 saat, depolama sıcaklığı 4 ^o C ise 24 saat boyunca etkinliğini korur.

Sefuroksim (5 mg/ml doz) %5-10 enjeksiyonluk ksilitol içinde oda sıcaklığında en fazla 24 saat saklanabilir.

İlaç lidokain solüsyonları ile karıştırılabilir (konsantrasyon maksimum %1 olmalıdır).

İlaç çoğu infüzyon sıvısıyla karıştırılabilir. Örneğin, ilaç aşağıdaki solüsyonlarda seyreltildikten sonra sonraki 24 saat boyunca (oda sıcaklığında) aktif kalır:

• %0,9 NaCl;
• %5 enjekte edilebilir glikoz;
• %4 enjeksiyon glikozu ile %0,18 NaCl;
• %5 glikoz, %0,9, %0,45 veya %0,225 NaCl;
• %10 enjekte edilebilir glikoz;
• Ringer laktat veya Ringer;
• Hartman.

İlacın stabilitesi (%0,9 NaCl ve %5 glukoz ile karıştırıldıktan sonra) sodyum hidrokortizon fosfat ile kombine edildiğinde değişmez.

Heparin içeren infüzyon sıvılarının (10-50 U/ml dozunda) %0,9 NaCl'de, CaK (10-40 mEq/l porsiyon) ile birlikte %0,9 infüzyon NaCl'de uygulanmasıyla da uyumluluğu (oda koşullarında 24 saate kadar stabilite) olduğu belirtilmiştir.

[ 2 ], [ 3 ]

Depolama koşulları

Aksetin küçük çocukların erişemeyeceği bir yerde saklanmalıdır. Hazırlanan tıbbi sıvı saklanmamalıdır, ancak hemen uygulanması mümkün değilse 2-8 ^o C sıcaklıkta en fazla 24 saat saklanabilir.

Raf ömrü

Aksetin, farmasötik ürünün üretim tarihinden itibaren 2 yıl süreyle kullanılabilir.

Analoglar

İlacın analogları Zinnat, Proxim, Cetyl ile Zinacef, Cefumax, Cefutil ile Aksef ve Sefuroksim ile Baktilem'dir.