^

Sağlık

Vezirsin

, Tıbbi editör
Son inceleme: 10.08.2022
Fact-checked
х

Tüm iLive içeriği tıbbi olarak incelenir veya mümkün olduğu kadar gerçek doğruluğu sağlamak için kontrol edilir.

Sıkı kaynak bulma kurallarımız var ve yalnızca saygın medya sitelerine, akademik araştırma kurumlarına ve mümkün olduğunda tıbbi olarak meslektaş gözden geçirme çalışmalarına bağlanıyoruz. Parantez içindeki sayıların ([1], [2], vb.) Bu çalışmalara tıklanabilir bağlantılar olduğunu unutmayın.

İçeriğimizin herhangi birinin yanlış, güncel değil veya başka türlü sorgulanabilir olduğunu düşünüyorsanız, lütfen onu seçin ve Ctrl + Enter tuşlarına basın.

Vizarsin, ereksiyon problemlerinde kullanılan bir ilaçtır; penise kan akışını güçlendirerek zayıflamış bir ereksiyonun geri kazanılmasına yardımcı olur.

İlaç aktivitesinin prensibi, cinsel uyarım varlığında corpora cavernosa bölgesinde nitröz oksit salınımı süreçlerine dayanır. Serbest nitröz oksit, cGMP değerlerini artırarak, guanilat siklaz enziminin aktivasyonunu uyarır. Bunun sonucu, kavernöz cisimlerin düz kas lifleri alanında gevşeme ve buna ek olarak kan akışının güçlenmesidir. [1]

Endikasyonları Vezirsin

Bir erkekte erektil aktivite ile ilgili problemlerde ( cinsel temasın başarılı bir şekilde yapılabileceği penis ereksiyonunun sağlanamaması veya sürdürülememesi ) kullanılır.

Tahliye formu

Bir tıbbi ürünün salınımı tabletler halinde gerçekleştirilir - bir hücre paketi içinde 1, 2 veya 4 parça (bir paket içinde 1 benzer paket) ve ayrıca bir plaka içinde 4 tablet (bir paket içinde 2 veya 3 plaka).

Farmakodinamik

Sildenafil, PDE-5'in aktivitesini engelleyen güçlü bir seçici ajandır (element cGMP'ye özgü özelliklere sahiptir). Penis bölgesine kan akışını artırarak bozulmuş ereksiyonun onarılmasına yardımcı olur.

Penis ereksiyonunun temeli olan fizyolojik aktivite, cinsel uyaranın etkisi altında korpus kavernozum bölgesinde nitröz oksit salınımından oluşur. [2]

Sildenafil, ereksiyon üzerinde periferik bir etki gösterir. İzole korpus kavernozumu etkileyen doğrudan rahatlatıcı bir etkisi yoktur, ancak NO'nun rahatlatıcı aktivitesini potansiyalize eder.

Cinsel uyarılma sırasında gerçekleşen NO/cGMP bağının aktivasyonu ve sildenafil yardımıyla PDE-5 elementinin inhibisyonu, korpus kavernozum bölgesinde cGMP değerlerinde artışa neden olur. Bu nedenle sildenafilin tıbbi etkisini elde etmek için cinsel uyarana ihtiyaç vardır.

In vitro testler, ilacın seçiciliğinin, bir ereksiyonun ortaya çıkma süreçlerine katılan PDE-5 ile ilgili olarak ortaya çıktığını ortaya koydu. PDE-5'e göre etki, bilinen diğer PDE bileşenlerine göre daha yoğundur. Maddenin PDE-6'ya göre etkinliği (retinal fototransmisyon süreçlerinde yer alır) on kat daha düşüktür. İzin verilen maksimum kısımlar kullanıldığında, 80 kat daha zayıf olan PDE-1'e göre ve 2-4 arasında ve 7-11 aralığında PDE türlerine göre 700 kat seçicilik gösterir.

Sildenafilin PDE-5 üzerindeki etkisi, PDE-3 üzerindeki etkisinden yaklaşık 4000 kat daha güçlüdür (bu, cAMP'ye özgü aktiviteye sahip bir bileşendir, kalp kasılmalarına katılır).

Sildenafil, kan basıncında genellikle klinik belirtilerin ortaya çıkmasına neden olmayan geçici hafif bir düşüşe yol açar. Sistolik kan basıncı seviyesindeki (ortalama olarak) yatay pozisyonda, 0.1 g'lık bir ilaç dozajının oral yoldan verilmesiyle maksimum düşüş, 8.4 mm Hg'ye eşittir. Bu durumda, DBP seviyesi 5.5 mm Hg kadar değişir. Kan basıncı değerlerinde böyle bir düşüş, sildenafilin vazodilatör aktivitesi ile ilişkilidir (muhtemelen vasküler hücrelerin düz kasındaki cGMP indekslerindeki bir artıştan kaynaklanır).

0.1 g'a kadar sildenafilin bir kısmının tek oral uygulaması, gönüllülerde EKG değerlerinde klinik olarak anlamlı değişikliklere yol açmadı.

İlaç, stenotik arterler yoluyla kalp debisi ve kan dolaşımı parametrelerini değiştirmez.

Farmakokinetik

Sildenafilin önerilen dozu kullanıldığında farmakokinetik parametreleri doğrusaldır.

Absorpsiyon.

Oral olarak uygulandığında, madde yüksek oranda emilir. Mutlak biyoyararlanımın ortalama göstergeleri yaklaşık %40'tır (%25-63 aralığında). İn vitro olarak, yaklaşık 1.7 ng/ml değerleri olan sildenafil, insan PDE-5'inin etkisini %50 oranında inhibe eder.

0.1 g'lık bir porsiyonun tek bir uygulamasıyla, serbest bir elementin ortalama intraplazmik Cmax seviyesi yaklaşık 18 ng / ml'dir. Aç karnına ilaç girişi ile Cmax değerleri ortalama 1 saat sonra (0,5-2 saat aralığında) kaydedilir.

Yağlı yiyeceklerle tüketim, emilim oranını azaltır: Cmax ortalama %29 azalır ve Tmax değeri 1 saat artar; absorpsiyon derecesi aynı kalırken (AUC %11 düşer).

Dağıtım süreçleri.

İlacın ortalama Vss'si 105 litredir. Sildenafil ve ana N-demetil metabolik elementin intraplazmik kan proteinleri ile sentezi yaklaşık %96'dır ve sildenafilin genel parametrelerine bağlı değildir. Sildenafil dozunun %0.0002'den azı (ortalama seviye - 188 ng), ilacın sperm içine enjeksiyonundan 1.5 saat sonra kaydedilir.

Değişim süreçleri.

Sildenafil, CYP3A4 izoenziminin (ana şema) ve CYP2C9 izoenziminin (ek şema) etkisi altında esas olarak karaciğerde metabolizmaya katılır. Aktiviteye sahip ana metabolik bileşen, ilaçların N-demetilasyonu sırasında oluşur ve daha sonra metabolik süreçlere katılır. Bu metabolitin PDE'ye göre seçiciliği sildenafilinkine benzerdir ve in vitro olarak PDE-5'e göre etkisi sildenafilinkinin yaklaşık %50'sidir.

Gönüllülerdeki metabolitin plazma seviyesi, sildenafil değerlerinin yaklaşık %40'ı kadardı. Daha ileri metabolik süreçlerde yer alan N-demetil metabolik bileşeninin yarı ömrü 4 saate kadardır.

Boşaltım.

İlaçların temizlenmesi için genel rakamlar 41 l / s'dir ve son yarı ömür 3-5 saate ulaşır.

Oral yoldan (veya bir enjeksiyon içinde / içinde) uygulandığında, sildenafil esas olarak bağırsaklar yoluyla atılır (yaklaşık %80; bu durumda metabolit formundadır); daha küçük kısım böbrekler yoluyla atılır (porsiyonun yaklaşık %13'ü).

Dozlama ve uygulama

İlacı ağızdan almanız gerekir - tablet önce ağızda çözülür, ardından bu karışım yutulur. İlaç etkisinin kendini göstermesi için cinsel uyaran gereklidir. Vizarsin cinsel ilişkiden yaklaşık 60 dakika önce tüketilmelidir.

Tek bir doz için genellikle 50 mg ilaç verilir (aç karnına kullanılması tavsiye edilir). Maksimum 1 seferlik porsiyonun boyutu 0,1 g'dır.

  • Çocuklar için başvuru

Pediatride ilaç reçete edilmez (18 yaş altı).

Hamilelik Vezirsin sırasında kullanın

Vizarsin kadınlarda kullanılmaz.

Kontrendikasyonlar

Ana kontrendikasyonlar:

  • sildenafil ile ilişkili bir alerjinin varlığı;
  • ilacın yardımcı elemanlarının neden olduğu aşırı duyarlılık;
  • nitröz oksit verici maddeler (aralarında amil nitrit) veya nitratlar ile birlikte kullanım;
  • seks yapmanın imkansız olduğu durumlar (kararsız bir biçimde anjina pektoris veya şiddetli bir aşamada kalp yetmezliği);
  • optik siniri etkileyen iskemik nöropati nedeniyle bir gözde görme kaybı (anterior arteriyel olmayan form);
  • şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu formları;
  • düşük kan basıncı değerleri (90/50 mm Hg'den az);
  • hastanın yakın zamanda geçirdiği miyokard enfarktüsü veya inme;
  • dejeneratif çeşitliliğe sahip kalıtsal bir doğanın retinal değişiklikleri (örneğin, pigment tipi retinit).

Yan etkiler Vezirsin

Yan semptomlar arasında:

  • nörolojik bozukluklar: migren, paresteziler, baş ağrıları, nevralji, yüzde kızarma ve bayılma, ayrıca ataksi, baş dönmesi, hipestezi, titreme, uyuşukluk / uykusuzluk, depresyon ve azalmış refleksler;
  • oftalmik problemler: göz küresi bölgesinde konjonktivit, ağrı veya kanama, görme bozukluğu (bulanık görme, fotofobi ve renk algısındaki değişiklikler), midriyazis, kseroftalmi ve katarakt;
  • kulak burun boğaz lezyonları: kulak çınlaması veya sağırlık;
  • solunum bozuklukları: farenjit, astım, nefes darlığı ve burun tıkanıklığının yanı sıra sinüzit, öksürük güçlenmesi, larenjit, balgam hacminde artış ve bronşit;
  • kardiyovasküler problemler: taşikardi, kalp yetmezliği, EKG okumalarındaki değişiklikler, kan basıncında azalma, çarpıntı ve AV blokajının yanı sıra ortostatik kollaps, miyokardiyal iskemi, kalp durması, anjina pektoris, serebral tromboz ve kardiyomiyopati;
  • hematolojik bozukluklar: lökopeni veya anemi;
  • gastrointestinal tip lezyonlar: özofajit, glossit, mide bulantısı, gastroenterit ve disfajili stomatit ve ayrıca ağız kuruluğu, kolit, diş eti iltihabı, gastrit ve rektal kanama;
  • metabolik problemler: hipernatremi veya -ürisemi, hipo / hiperglisemi, susuzluk, kararsız diyabet ve gut;
  • ürogenital bozukluklar: noktüri, jinekomasti, sistit, üretra enfeksiyonu, anorgazmi, üriner inkontinans veya sıklığında artış, cinsel organların şişmesi ve boşalma bozukluğu;
  • ODA fonksiyonunun lezyonları: artrit, myastenia gravis, tendonları etkileyen rüptür, miyalji, sinovit, artroz, tendosinovit ve ossalji;
  • dermatolojik problemler: yaygın uçuk, temas veya eksfolyatif tip dermatit, kaşıntı, epidermal ülserler, ışığa duyarlılık, ürtiker ve döküntüler;
  • diğerleri: hiperhidroz, periferik ödem, şok, titreme, ağrı ve alerji belirtileri.

Aşırı doz

Zehirlenmenin olası belirtileri arasında baş dönmesi, görme bozuklukları, kızarma, burun tıkanıklığı, hazımsızlık ve baş ağrıları bulunur.

İhlal durumunda standart destekleyici önlemler alınır.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Diğer ilaçların sildenafilin farmakokinetik parametreleri üzerindeki etkisi.

In vitro testler.

Sildenafilin metabolik süreçleri çoğunlukla hemoprotein P450 (CYP) izoenzimleri 3A4'ün (ana yol olan) ve ayrıca 2C9'un (ek bir yol olan) yardımıyla, bunların etkisini yavaşlatan maddeler nedeniyle gerçekleştirilir. Izoenzimler sildenafil klirensi seviyesini azaltabilir; ve indüktörleri sırasıyla boşluk değerlerini arttırır.

In vivo testler.

İzoenzim CYP3A4'ün aktivitesini yavaşlatan ilaçlarla (buna ketokonazol ve simetidin ile eritromisin dahildir) birlikte giriş, sildenafilin klirens oranlarını düşürür.

Ritonavir, sildenafilin AUC seviyesini 11 kat arttırır, bu nedenle bu maddelerin kombinasyonu yasaktır.

Vizarsin'in (günde bir kez 0.1 g) sakinavir (CYP3A4 izoenzim ve HIV proteazın etkisini yavaşlatır) ile kombinasyonu, ikincisinin sabit kan değerleri (günde 3 kez 1.2 g) elde edildiğinde, sildenafil'in Cmax seviyesinde %140 ve AUC göstergesinde - %210 artış. Aynı zamanda sildenafil sakinavirin farmakokinetik özelliklerini değiştirmez.

İzoenzim CYP3A4'ün aktivitesini yavaşlatan daha güçlü ilaçların (aralarında ketokonazol ile itrakonazol) sildenafilin farmakokinetik parametrelerinde daha belirgin değişikliklere yol açması muhtemeldir.

CYP3A4'ün etkisini spesifik olarak yavaşlatan eritromisin ile birlikte 0.1 g sildenafil'in 1 kez kullanımı ile, sabit kan eritromisin sayımı elde edildiğinde (5 gün boyunca günde 2 kez 0,5 g kullanımı), % 182 sildenafil AUC değerlerinde artış.

Gönüllüler, CYP3A4'ün aktivitesini spesifik olmayan bir şekilde yavaşlatan simetidin (0.8 g) ve sildenafil (dozaj 50 mg) kullandığında, ikincisinin plazma parametreleri %56 arttı.

CYP3A4'ün aktivitesini hafifçe inhibe eden greyfurt suyu, sildenafil plazma seviyelerini orta derecede artırabilir.

Nitrat ve K kanal aktivatörü içeren bir bileşik olan Nicorandil, nitrat elementinin varlığından dolayı sildenafil maddesi ile güçlü etkileşimler oluşturabilmektedir.

Sildenafilin diğer ilaçlara göre etkisi.

In vivo test.

Sildenafilin NO / cGMP'ye göre yerleşik etkisi dikkate alındığında, nitratların antihipertansif etkisini güçlendirebilir, bu nedenle NO donörleri veya herhangi bir nitrat formu ile birleştirilemez.

Bir ilacın a-blokerlerle kombinasyonu, aşırı duyarlılığı olan kişilerde kan basıncı değerlerinde semptomatik bir düşüşe neden olabilir. Sildenafil kullandıktan 4 saat sonra kan basıncında bir düşüş meydana gelir.

İyi huylu prostat hiperplazisi ve stabil bir hemodinamik düzeyi olan kişilerde ilaç etkileşimlerine ilişkin 3 özel test sırasında, doksazosin (her biri 4 ve 8 mg) ve sildenafil (dozaj 0.025, 0.05 veya 0.1 g) kombinasyonu incelenmiştir. 3 testin tümü, yatay konumda kan basıncında 7/7, 9/5 ve 8/4 mm Hg oranında ek bir ortalama düşüş ve ayrıca dikey konumda kan basıncında 6/7 oranında ek bir düşüş gösterdi. 6, 11/4 ve 4/5 mm Hg.

Kararlı hemodinamik parametreleri olan kişilerde ilacın doksazosin ile birlikte uygulanması bazen semptomatik ortostatik kollapsın ortaya çıkmasına neden olmuştur. Bu bozukluklarla, baş dönmesi veya hafiflik hissi gözlendi, ancak bayılma gelişmedi.

Özel testler sırasında, yüksek kan basıncı olan kişilerde amlodipin ile kombinasyon halinde 0.1 g sildenafil uygulandı - bu, sistolik kan basıncında (ortalama 8 mm Hg) ve DBP'de (7 mm Hg) ek bir düşüşe neden oldu. Yatay pozisyon. Gönüllülerde sadece sildenafil kullanıldığında kan basıncı değerlerinde benzer bir ek düşüş gözlendi.

Depolama koşulları

Vizarsin +25 °C'yi aşmayan bir sıcaklık seviyesinde saklanmalıdır.

Raf ömrü

Vizarsin, terapötik ürünün satış tarihinden itibaren 5 yıllık bir süre içinde kullanılabilir.

Analoglar

İlacın analogları Olmax Strong ile Maxigra, Vildegra ve Viagra ve buna ek olarak Viasan-LF ile Sildenafil, Vivaira ve Ridgeamp, Viatail ile Silafil ve Dynamiko'dur. Listede ayrıca Kamastil, Juvena'lı Tornetis, Silden'li Revazio ve Erexesil var.

Dikkat!

Bilgilerin algılanmasını kolaylaştırmak için, ilacın tıbbi kullanımının resmi talimatları temelinde özel bir formda sunulan ve tercüme edilen ilaç "Vezirsin" için bu talimat. Kullanmadan önce doğrudan ilaca verilen açıklamaları okuyunuz.

Açıklama, bilgilendirme amacıyla sağlanmıştır ve kendi kendini iyileştirme için bir rehber değildir. Bu ilaca olan ihtiyaç, tedavi rejiminin amacı, ilaçların dozu ve dozu sadece doktor tarafından belirlenir. Kendi ilacınızı sağlığınız için tehlikelidir.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.