Valtrex

Valtrex etkili bir antiviral ilaçtır.

Endikasyonları Valtrex

İlaç aşağıda belirtilen durumlarda endikedir:

• herpesin zona formunu ortadan kaldırmak için (su çiçeği virüsünün neden olduğu) - ağrıyı hafifletmeye ve süresini kısaltmaya yardımcı olur ve ayrıca, bu tür ağrısı olan hastaların yüzdesini azaltır (bunların arasında akut veya post-herpes evresindeki nevralji vardır);
• 1 ve 2 numaralı yaygın herpes tiplerinin (ilk kez edinilen veya tekrarlayan genital herpes formları dahil) tetiklediği mukoza zarı ve cilt üzerindeki enfeksiyöz süreçlerin ortadan kaldırılması;
• dudaklarda lokalize olan uçukların ortadan kaldırılması;
• cilt lezyonlarının oluşumunun önlenmesi (ilaç, basit herpes nüksünün ilk belirtileri ortaya çıktıktan hemen sonra alınırsa);
• yaygın herpes (tip 1 ve 2) dahil olmak üzere genital tip tarafından tetiklenen mukoza zarlarının ve cildin hastalıklarının tekrarlamalarının önlenmesi;
• sağlıklı bir partnerin genital herpes ile enfekte olma riskini azaltmak (önleyici bir tedbir olarak alındığında ve doğum kontrolü kullanıldığında);
• organ nakli sonucu gelişen sitomegalovirüs enfeksiyon formunun gelişmesine karşı önleme (böbrek nakli yapılan kişilerde nakledilen organın şiddetli reddi şeklinde bir yanıt reaksiyonunun ortaya çıkma olasılığını ve ayrıca suçiçeği ve yaygın uçukların neden olduğu fırsatçı ve diğer viral enfeksiyon türlerinin ortaya çıkma riskini azaltır).

[ 1 ], [ 2 ]

Tahliye formu

Tablet formunda mevcuttur - 10 adetlik blisterlerde. Bir paket 1 blister plaka içerir.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Vücudun içinde, valasiklovir bileşeni tamamen ve oldukça hızlı bir şekilde asiklovir maddesine dönüşür (valasiklovir hidrolazın etkisiyle). Madde, in vitro'da yaygın herpes (tip 1 ve 2), su çiçeği virüsü ve ayrıca herpes tip VI'lı Epstein-Barr ve sitomegalovirüse karşı spesifik baskılayıcı aktivite gösterir.

Asiklovir, fosforilasyon reaksiyonundan hemen sonra viral DNA'nın bağlanma sürecini, aktif elemente - asiklovir trifosfata dönüşümle engeller. Fosforilasyon sürecinin 1. aşamasında, virüse özgü enzimler etki eder. Yukarıda belirtilen virüsler için (herpes tip VI'lı sitomegalovirüs hariç), böyle bir enzim, virüsten etkilenen hücrelerin içinde varlığı gözlemlenen viral timidin kinazdır. Fosforilasyonun kısmi seçiciliği sitomegalovirüste kalır ve dolaylı olarak - UL 97 kinaz geni tarafından üretilen ürünün katılımıyla - gerçekleştirilir. Asiklovir, belirli bir viral enzimin yardımıyla aktive edildiğinden, bu esas olarak seçiciliğini açıklar.

Aktif bileşenin fosforilasyonunun son aşamasında (mono-ten trifosfat bileşene dönüşüm) hücresel kinazlar mevcuttur. Yeni oluşan madde, virüsün içindeki DNA polimerazını rekabetçi bir şekilde bastırır ve bir nükleozid analoğu olduğu için DNA'sına nüfuz ederek bu zincirin tamamen kopmasını teşvik eder ve DNA bağlanma sürecini durdurur. Sonuç olarak, viral replikasyon bloke edilir.

Korunmuş bağışıklığı olan kişilerde suçiçeği ve yaygın herpes virüsleri ve valasiklovir'e karşı düşük duyarlılık çok nadir görülür (oran %0,1'den azdır). Bazen, bağışıklık sisteminde ciddi bozuklukları olan hastalarda (örneğin, kemik iliği nakli olan, kemoterapi gören ve HIV virüsü ile enfekte olan kişilerde) ortaya çıkabilirler.

Direnç, virüsün vücutta yaygın bir şekilde yayılmasına izin veren viral timidin kinazındaki bir eksiklikten kaynaklanır. Bazı durumlarda, asiklovire karşı duyarlılığın azalması, virüsün DNA polimerazının veya timidin kinazının yapısını bozan viral suşların ortaya çıkmasından kaynaklanır. Bu virüs türlerinin patojenitesi, bu patojenik organizmanın vahşi suşunun patojenitesine benzerdir.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Valasiklovir ve asiklovir oral yoldan uygulandıktan sonra aynı farmakokinetik özelliklere sahip olurlar.

Vücuda girdikten sonra valasiklovir gastrointestinal sistemden etkili bir şekilde emilir - neredeyse tamamen ve çok hızlı bir şekilde asiklovir ile valine dönüştürülür. Bu sürecin katalizörü karaciğer tarafından üretilen valasiklovir hidrolaz enzimidir.

Sağlıklı kişilerde (normal böbrek fonksiyonuna sahip) 0,25-2 g tek doz valasiklovir ile ilacı kullananlarda pik asiklovir düzeyleri (ortalama) 10-37 μmol (veya 2,2-8,3 μg/ml) olup, bu düzeye ulaşmak için gereken süre 1-2 saat olmuştur.

1+ g valasiklovir uygulamasını takiben asiklovirin biyoyararlanımı %54 olarak bulundu (gıda alımından bağımsız olarak).

Valasiklovirin plazmadaki en yüksek konsantrasyonu asiklovirinkinin sadece %4'üdür. İlaç, bir doz alındıktan ortalama 30-100 dakika sonra bu seviyeye ulaşır. 3 saat sonra bu gösterge aynı seviyede kalır veya azalır.

Asiklovir plazma proteinleriyle zayıf bir şekilde, sadece %15 oranında sentezlenir.

Normal böbrek fonksiyonunda asiklovirin yarı ömrü yaklaşık 3 saattir. Valasiklovir idrarla çoğunlukla asiklovir (toplam dozun %80+'i) ve onun parçalanma ürünü olan 9-karboksimetoksimetilguanin olarak atılır. İlacın %1'den azı değişmeden atılır.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dozlama ve uygulama

Herpesin zona formunu ortadan kaldırmak için yetişkinlerde ilacın günde 3 kez 1 gr miktarında 1 hafta süreyle alınması gerekir.

Herpes simpleks virüsünün neden olduğu patolojileri tedavi ederken, ilacı günde iki kez 500 mg miktarında almak gerekir. Nüksler meydana gelirse, tedavi süreci 3 veya 5 gün sürmelidir. Birincil hastalıkların daha şiddetli formlarında, tedaviye mümkün olduğunca çabuk başlanmalı ve süresi 10 güne çıkarılmalıdır. Hastalığın nüksetmesi durumunda, ilacı prodromal dönemde veya ilk belirtiler ortaya çıktıktan hemen sonra almaya başlamak en iyisidir.

Dudak uçuklarını gidermek için alternatif bir çare olarak Valtrex günde iki kez 2 g'lık bir dozda reçete edilir. İlk dozdan sonraki bir sonraki doz, yaklaşık 12 saat sonra alınmalıdır (ancak 6 saatten daha erken olduğu dikkate alınmalıdır). Bu moddaki tedavi, ek bir terapötik faydası olmadığı için 1 günden uzun sürmemelidir. Böyle bir kurs, dudaklarda yanma, kaşıntı ve karıncalanma gibi ilk belirtilerin ortaya çıkmasından hemen sonra başlamalıdır.

Herpes simpleks virüsünün neden olduğu bulaşıcı hastalıkların tekrarlamasına karşı önleyici bir önlem olarak, normal bağışıklığa sahip yetişkinler ilacı günde bir kez 500 mg almalıdır. Tekrarlamalar aşırı sıksa (yılda 10+ kez), ilacın günlük dozunu 2 dozda (her biri 250 mg) almak daha uygun kabul edilir. Bağışıklık yetmezliği olan kişilere günde iki kez 500 mg reçete edilir. Bu kür 4-12 ay sürer.

Sağlıklı bir partnerin genital herpes ile enfeksiyonunu önlerken (korunmuş bağışıklığı olan ve yılda en fazla 9 alevlenme sayısı olan yetişkinler), ilaç 1+ yıl boyunca günde 500 mg'da bir kez alınmalıdır. İlaç düzenli cinsel temaslarla günlük alınmalıdır. Temaslar düzensizse, olası cinsel temastan 3 gün önce ilacı almaya başlamalısınız.

Sitomegalovirüsün önlenmesi için 12 yaş ve üzeri çocuklar ve yetişkinler ilacı günde 4 kez 2 g miktarında almalıdır. İlaç nakilden sonra mümkün olan en kısa sürede alınmalıdır. Dozaj CC göstergelerine bağlı olarak azaltılır. Kurs süresi 90 gündür, ancak enfeksiyonlara yatkınlığı olan hastalarda artırılabilir.

Böbrek yetmezliğinde doz, kreatinin klirens hızına ve endikasyonlara göre hesaplanır.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Hamilelik Valtrex sırasında kullanın

Valtrex'in hamile kadınlarda kullanımı hakkında sınırlı bilgi bulunmaktadır. Yalnızca kadına yönelik potansiyel fayda, fetüse yönelik yan etki riskinden daha ağır bastığında kullanımı onaylanmıştır.

Kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonlar arasında hastanın asiklovir ve valasiklovir'e ve ilacın içeriğinde bulunan diğer maddelere karşı intoleransı olması yer alır.

Klinik olarak HIV formları bulunan hastalara reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Yan etkiler Valtrex

İlacın kullanımı aşağıdaki yan etkilerin ortaya çıkmasına neden olabilir:

• MSS organları: en sık - baş ağrıları. İzole vakalarda baş dönmesi, halüsinasyonlar, kafa karışıklığı hissi ve zihinsel yeteneklerin bozulması görülür. Titreme, heyecan hissi veya dizartri ve ataksi izole olarak ortaya çıkar ve ayrıca konvülsiyonlar, psikotik bozuklukların semptomları ve koma ve ensefalopati durumu gelişir;

(bu etkiler geri dönüşümlüdür ve sıklıkla böbrek sorunları veya bu etkilere yatkınlık yaratan diğer sağlık sorunları olan hastalarda gelişir; sitomegalovirüse karşı profilaktik olarak Valtrex alan (ve yüksek dozlarda - günde 8 g) organ nakli yapılmış hastalarda, daha düşük dozlar kullanıldığında olduğundan daha sık nörolojik reaksiyonlar görülür)

• solunum sistemi: ara sıra nefes darlığı görülür;
• Sindirim sistemi organları: ara sıra ishal, kusma veya karın rahatsızlığı gelişir; izole vakalarda - karaciğer fonksiyon testlerinde geri dönüşümlü derecede bozukluklar (bazen hepatit belirtileriyle karıştırılır);
• cilt reaksiyonları: döküntüler ve fotosensitivite semptomları görülebilir; ara sıra kaşıntı gelişebilir;
• alerjiler: izole vakalar – Quincke ödemi veya ürtiker;
• üriner sistem organları: ara sıra böbrek fonksiyon bozukluğu; izole vakalarda – akut böbrek yetmezliği;
• Diğerleri: Şiddetli bağışıklık bozuklukları olan kişilerde (özellikle AIDS'in geç evrelerinde), uzun süre yüksek dozda (günde 8 g) valasiklovir alan kişilerde böbrek yetmezliği, trombositopeni ve mekanik hemolitik anemi (bazı durumlarda kombinasyon halinde) gözlemlenmiştir. Aynı olumsuz reaksiyonlar, valasiklovir almayan benzer patolojilere sahip hastalarda da tespit edilmiştir.

[ 14 ]

Aşırı doz

Uyuşturucu madde aşırı dozları hakkında yeterli bilgi bulunmamaktadır.

Büyük doz asiklovirin (20 g) tek bir oral alımı durumunda, toksik etkilere neden olmadan kısmen gastrointestinal sistemden emilir. Birkaç gün boyunca büyük doz asiklovirin sürekli kullanımı gastrointestinal bozukluklara (bulantı ve kusma şeklinde) ve nörolojik belirtilere (kafa karışıklığı hissi ve baş ağrıları) neden olur. İntravenöz olarak uygulanan maddenin yüksek dozları serum kreatinin seviyelerini ve ardından böbrek yetmezliğinin gelişmesini artırır. Nörolojik semptomlar arasında halüsinasyonların ortaya çıkması, heyecan veya kafa karışıklığı hissi, nöbetlerin gelişmesi ve koma durumu bulunur.

Zehirlenme semptomlarının varlığını belirlemek için hasta sürekli tıbbi gözetim altında olmalıdır. Hemodiyaliz, asiklovirin kandan atılma sürecini hızlandırır, bu nedenle bu ilacın aşırı dozuna sahip hastaların tedavisi için uygun bir seçenek olarak düşünülebilir.

[ 25 ], [ 26 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Valtrex'in diğer ilaçlarla önemli bir klinik etkileşimi saptanmamıştır.

Değişmemiş asiklovir, tübüler sekresyonun aktif süreci nedeniyle idrarla atılır. İlacın (1 g) probenesid ve simetidinle (tübüler sekresyon blokerleridir) birlikte kullanılması durumunda, asiklovirin AUC'si artar ve böbrekler içindeki klirensi azalır. Ancak ilacın dozajını ayarlamaya gerek yoktur, çünkü asiklovir geniş bir terapötik indekse sahiptir.

Valtrex, asiklovir ile eliminasyon yolunda rekabet eden ilaçlarla birlikte, artan günlük dozda (4 g) dikkatli kullanılmalıdır, çünkü bu ilaçlardan birinin (veya parçalanma ürünlerinin) veya her ikisinin birlikte kan plazmasındaki seviyelerinin artması riski vardır. Mikofenolat mofetilin (organ nakillerinde kullanılan bir immünosüpresan) inaktif bir parçalanma ürünüyle kombinasyon durumunda, bu ilacın ve asiklovirin AUC'sinde artış gözlenir.

İlacın (günde 4+ g dozda) böbrek fonksiyonlarını bozan ilaçlarla (siklosporin ve takrolimus dahil) birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Depolama koşulları

İlaç, küçük çocukların erişemeyeceği standart ilaç koşullarında saklanır. Sıcaklık - 30°C'den fazla olmamalıdır.

[ 27 ]

Raf ömrü

Valtrex ilacın piyasaya sunulduğu tarihten itibaren 3 yıl süreyle kullanılabilir.

[ 28 ]