Ticlid

Ticlid, trombosit agregasyonunu yavaşlatan tiklopidin elementini içerir. Porsiyon büyüklüğü göz önüne alındığında, madde yukarıdaki sürecin baskılanmasına, bireysel trombosit faktörlerinin salınmasına ve kanama süresinin uzamasına yol açar.

Klinik çalışmalar, tiklopidinin trombotik komplikasyonların sekonder önlenmesinde kullanıldığında aspirinin etkisinden biraz daha fazla olduğunu göstermiştir. Bu avantaj, tiklopidinin olumsuz etkileriyle ilişkili olarak düşünülebilir. [ 1 ]

Endikasyonları Ticlid

Ateroskleroz nedeniyle ilk inme geçiren kişilerde atardamarlarda trombotik komplikasyonların ( inme ile seyreden miyokard enfarktüsü ve vasküler patolojiye bağlı ölüm) gelişmesini önlemek amacıyla kullanılır.

Oblitere edici ateroskleroz (kronik) hastalarında, bacaklar etkilendiğinde ve aralıklı topallama tanısı konulduğunda, özellikle koroner tip olmak üzere önemli iskemik komplikasyonların önlenmesi amacıyla reçete edilir.

Uzun süreli hemodiyaliz hastalarında arteriovenöz fistül bölgesinde tekrarlayan trombozların önlenmesi amacıyla kullanılır.

Tahliye formu

Tıbbi bileşen tabletler halinde salınır - bir hücre paketinde 10 adet; bir kutuda 2 adet bu tür paket vardır.

Farmakodinamik

Tiklopidin, fibrinojen ve trombosit membranlarının ADP'ye bağlı sentezini yavaşlatarak trombosit agregasyonunu engeller. Ek olarak, bileşen COX'un aktivitesini yavaşlatmaz, bu da onu aspirinden ayırır. Muhtemelen, trombosit cAMP'si tiklopidinin terapötik etkisinde yer almaz.

40 mm Hg'lik bir manşet içi basınç durumunda (Ivy yöntemi kullanılarak ölçülmüştür) kanama periyodu başlangıç seviyesine kıyasla iki katından fazla artar. Kanama periyodunun uzaması, kan basıncı değerlerini belirlemek için manşet kullanılmadan meydana gelirse daha az belirgindir. [ 2 ]

Çoğu hastada kanama süresi ve diğer trombosit fonksiyonu verileri, ilacın kesilmesinden 7 gün sonra stabilize olur. [ 3 ]

Trombosit agregasyonunun inhibisyon etkisinin gelişimi, günde 2 kez tiklopidin alımının başlamasından 2 gün sonra not edilir. Madde, günde 2 kez 0.25 g ilaç alınması durumunda, tedavinin 5.-8. gününde maksimum etkisine ulaşır.

Terapötik bir dozda, tiklopidin ADP ile ilişkili (2,5 μmol/l) trombosit agregasyonunu %50-70 oranında inhibe eder. Küçük dozlar bu sürecin orantılı olarak daha zayıf baskılanmasıyla sonuçlanır.

Farmakokinetik

İlacın 1. standart dozunun yutulmasıyla hızlı ve neredeyse tam emilim gözlenir. Madde 2 saat sonra plazma Cmax değerlerine ulaşır.

İlacın biyoyararlanımının en iyi düzeyine, yemeklerden sonra alındığında ulaşılmaktadır.

Günde 0,25 g dozun 2 kez uygulanmasıyla 7-10 günlük tedaviden sonra stabil plazma değerleri gözlenir. Tiklopidinin stabil değerlerdeki yarı ömrü yaklaşık 30-50 saattir. Ancak, trombosit agregasyonunun inhibisyonu plazma ilaç seviyeleriyle ilişkili değildir.

Tiklopidinin çoğu intrahepatik metabolik süreçlerde yer alır. Radyoaktif bir madde yutulduğunda, radyoaktivitenin yaklaşık %50-60'ı idrarda, diğer %23-30'u ise dışkıda kaydedilir.

Dozlama ve uygulama

İlaç tüm endikasyonlar için ağızdan alınır - günde 2 tablet miktarında, yemekle birlikte. Terapi süresi, ilgili hekim tarafından belirlenir.

• Çocuklar için başvuru

Pediatride ilaç kullanımına ilişkin bilgi bulunmamaktadır.

Hamilelik Ticlid sırasında kullanın

Şu anda tiklopidinin gebe kadınlarda kullanıldığında gelişimsel anormallikler veya fetotoksik etkilere yol açma olasılığını belirlemek için hiçbir bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle, bu dönemde Ticlid reçete edilmemektedir.

Tiklopidin anne sütüne geçtiğinden emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• kanama eğilimi;
• kanamaya neden olan organik hasar: hemorajik inmenin veya akut ülserin aktif aşaması;
• kanama süresinin uzamasına neden olan kan hastalıkları;
• tiklopidin ile ilişkili alerjik reaksiyon öyküsü;
• Hematolojik bozuklukların öyküsü (trombositopeni veya lökopeni ve agranülositoz).

Yan etkiler Ticlid

Olası yan etkiler arasında;

Hematolojik patolojiler.

Nötropeninin görüldüğü çalışmalar da vardır; izole vakalarda bu bozukluk ölüme yol açmıştır.

Genellikle, hematolojik bozukluklar tedavinin ilk 3 ayında gelişir ve genellikle klinik belirtileri yoktur. Bu nedenle, hematolojik parametreleri sürekli olarak izlemek gerekir. Bozukluklar ortaya çıktığında, genellikle kemik iliğindeki miyeloid öncüllerin sayısında bir azalma fark edilir.

Diğer hematolojik bozukluklar şunlardır:

Kemik iliği aplazisi veya pansitopeni;

İzole trombositopeni veya hemolitik anemi ile birlikte;

Hemolitik anemi, trombositopeni, böbrek yetmezliği, nörolojik bozukluklar ve ateşle birlikte olan TTR.

Kanama bulguları.

Tedavinin tüm süresi boyunca değişen şiddette hemorajik komplikasyonlar görülebilir. Tedavinin bitiminden yaklaşık 10 gün sonrasına kadar sürebilir ve ameliyat öncesi ve sonrası kanamaya yol açabilir.

Gastrointestinal sistemle ilişkili rahatsızlıklar.

Bunlar arasında mide bulantısı ve ishal bulunur. Genellikle bu semptomlar tedavinin ilk aşamasında ortaya çıkar ve 7-14 gün sonra geçer. Ancak bu tür bozukluklar düzenliyse ve güçlü bir şekilde ifade ediliyorsa, tedavi durdurulur.

Nadiren kolit (çoğunlukla lenfositik form) eşliğinde şiddetli ishal görülebilir.

Döküntü (ürtiker veya makulopapüler, sıklıkla kaşıntıyla birlikte).

Genellikle döküntü tedavinin ilk 7 günü içinde ortaya çıkar. Bu belirtiler tedavinin durdurulduğu andan itibaren birkaç gün sonra kaybolur. Döküntü genel olabilir. Eritema multiforme sporadik olarak görülür.

Alerji belirtileri.

Nadiren Quincke ödemi, vaskülit, anafilaktik semptomlar, alerjik nefropati, lupus benzeri sendrom, ateş ve alerjik pnöpati gibi rahatsızlıklar gelişir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu.

Nadiren kolestatik veya sitolitik hepatit formu gözlenir (tedavinin ilk aylarında). Ticlid almayı bıraktıktan sonra patolojinin seyri pozitif bir prognoza sahiptir. Ancak bazen ölümcül vakalar da olmuştur.

Biyolojik (hematolojik olmayan) bozukluklar.

Karaciğer rahatsızlıkları.

Tedavinin ilk 4 ayında transaminaz, alkalen fosfataz ve bilirubin düzeylerinde izole veya ilişkili artış.

Kan lipitleri.

HDL-kolesterol, LDL-kolesterol ve serum trigliseridleri ve VLDL-kolesterol, tedavinin 1-4 aylık bir süresi boyunca, tedavinin devamı ile daha sonraki ilerleme olmaksızın %8-10 oranında artabilir. Lipoprotein fraksiyonlarının oranının düzeyleri (özellikle HDL/LDL) değişmez.

Aşırı doz

Hayvan çalışmalarından elde edilen bilgiler, Ticlid zehirlenmesi vakalarında şiddetli gastrointestinal aşırı duyarlılığın ortaya çıkabileceğini göstermektedir.

Gerekirse, temel hemostaz verilerinin ve vücudun durumunun dikkatli bir şekilde izlenmesi gerçekleştirilir. Zehirlenme durumunda, kusma indüklenmelidir. Semptomatik eylemler gerçekleştirilir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Bazı ilaçlar antiplatelet aktivitelerine bağlı olarak ilaçla etkileşime girebilir. Bunlara NSAID'ler, tirofiban ve eptifibatid abciximab ile aspirin ve ayrıca iloprost ve klopidogrel dahildir.

Trombosit agregasyonunu yavaşlatan çeşitli maddelerin kombinasyonu ve oral antikoagülanlar, heparin ve trombolitiklerle birlikte kullanılan ilaçların kullanımı kanama olasılığını önemli ölçüde artırabilir, bu nedenle hastanın durumunun sürekli biyolojik ve klinik takibi yapılır.

Aminofilin ve teofilin (tuzlar ve baz).

Plazma teofilin değerlerinde artış görülebilir, zehirlenme olasılığı vardır (teofilinin plazma klirensinde azalma). Hasta klinik olarak izlenmeli ve plazma teofilin değerleri not edilmelidir. Gerekirse tiklopidin kullanımı sırasında ve Ticlid ile tedavinin tamamlanmasından sonra teofilin dozu değiştirilir.

Fosfenitoin ile fenitoin.

Zehirlenme belirtileri (fenitoin metabolik süreçlerinin inhibisyonu) ile plazma fenitoin indeksinde artış gözlemlenebilir. Hastanın durumunu ve plazma fenitoin düzeyini klinik olarak izlemek gerekir.

Siklosporin.

Siklosporinin kan seviyesinde azalma vardır. Siklosporinin dozajını artırmak ve kan değerlerini izlemek gerekir. Tiklopidin kullanımı kesildikten sonra dozaj azaltılabilir.

Depolama koşulları

Ticlid çocukların erişemeyeceği bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık değerleri - maksimum 25°C.

Raf ömrü

Ticlid, terapötik maddenin üretim tarihinden itibaren 36 aylık süre içerisinde kullanılabilir.

Analoglar

İlacın analogları Tiklopidin ile Vazotik ve Aklotin ve Ipaton ilaçlarıdır.