Spironolakton

Spironolakton, aldosteron antagonistleri sınıfına ait bir ilaçtır. Yüksek tansiyonu (hipertansiyon), kalp yetmezliğini tedavi etmek ve vücuttaki sıvı ve tuz seviyelerini azaltmak için kullanılır. Spironolakton ayrıca kadınlarda polikistik over sendromu ve erkeklerde ve kadınlarda hormona bağlı kozmetik akne gibi bazı diğer durumların tedavisinde de kullanılabilir. Vücuttaki sıvı ve tuz seviyelerini düzenleyen bir hormon olan aldosteronun etkisini engelleyerek çalışır.

Endikasyonları Spironolakton

1. Hipertansiyon (yüksek kan basıncı): Spironolakton, özellikle yüksek aldosteron düzeyleri varlığında veya diğer antihipertansif ilaçların etkisiz kaldığı durumlarda, hipertansiyonun kapsamlı tedavisinin bir bileşeni olarak reçete edilebilir.
2. Kalp Yetmezliği: Spironolakton, özellikle şişliği azaltmak ve kalp fonksiyonlarını iyileştirmek için diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılabilir.
3. Polikistik over sendromu (PKOS): PKOS'lu kadınlarda Spironolakton, vücuttaki androjen seviyelerini düşürmeye yardımcı olabilir, bu da aşırı vücut kılları, aknenin azalması ve saç durumunun iyileşmesi gibi hiperandrojenizm semptomlarını iyileştirebilir.
4. Hormonal akne: Spironolakton, özellikle aknesi kandaki androjen seviyelerinin yükselmesiyle ilişkili olan kadınlarda akneyi tedavi etmek için kullanılabilir.
5. Karaciğer sirozu ve asit: Bazı vakalarda, karaciğer sirozunda asiti (karın bölgesinde sıvı birikmesi) azaltmak için spironolakton kullanılabilir.

Tahliye formu

1. Haplar

• Dozaj: Tablet formunda en sık kullanılan dozajlar 25 mg, 50 mg ve 100 mg’dır.
• Açıklama: Tabletler kaplanmış veya kaplanmamış olabilir. Oral uygulama için tasarlanmıştır ve bütün olarak yutulmalıdır.

2. Oral süspansiyonlar

• Açıklama: Hastaların tabletleri yutmakta zorluk çekmesi durumunda reçete edilebilen sıvı bir spironolakton formudur.
• Kullanımı: Özellikle yutma güçlüğü çeken çocuk ve yetişkinlerde faydalıdır.

3. Kapsüller

• Dozajlar: Spironolakton bazen kapsül formunda da mevcuttur ve özellikle kişiye özel dozaj ayarlamaları gerektiğinde ilacı almanın alternatif bir yolunu sağlayabilir.

Farmakodinamik

1. Aldosteron reseptör antagonizması: Spironolakton böbreklerdeki aldosteron reseptörlerinin antagonistidir ve etkilerini bloke eder. Aldosteron böbreklerde sodyum ve suyun geri emilimini artıran bir hormondur ve bunun sonucunda kan hacmi ve kan basıncı artar. Aldosteron reseptörlerinin bloke edilmesi sodyum ve su tutulumunun azalmasına ve potasyum atılımının artmasına neden olur.
2. Diüretik etki: Spironolakton böbreklerde sodyum geri emilimine olan etkisi nedeniyle idrarla sodyum ve su atılımını artırır, bu da dolaşan kan hacminin ve kan basıncının azaltılmasına yardımcı olur.
3. Kan potasyum düzeylerinin azalması: Spironolakton sodyum geri emilimini engellese de potasyum atılımını da engeller ve bu da hiperkalemiye (kan potasyum düzeylerinin artması) yol açabilir. Bu, ilacı alırken kan potasyum düzeylerinin izlenmesini gerektirebilir.
4. Antiandrojenik etki: Spironolaktonun da antiandrojenik özellikleri vardır ve kadınlarda hormonal bozukluklar ve akne gibi hiperandrojenik durumların tedavisinde kullanılabilir.
5. Antiödem: Spironolaktonun diüretik etkisinin yanı sıra karaciğer sirozu ve kalp yetmezliğine bağlı ödem tedavisinde de etkili olabileceği düşünülmektedir.

Farmakokinetik

1. Emilim: Spironolakton oral uygulamadan sonra genellikle gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir.
2. Dağılım: Dağılım hacmi geniştir, böbrekler de dahil olmak üzere çeşitli doku ve organlara nüfuz eder.
3. Metabolizma: Spironolakton karaciğerde kanrenion gibi aktif metabolitler oluşturmak üzere metabolize edilir. Spironolaktonun metabolitleri anti-aldosteron etkisine sahiptir.
4. Atılım: Spironolakton ve metabolitleri esas olarak böbrekler yoluyla atılır. Dozun yaklaşık %80-85'i metabolitler olarak atılır, geri kalanı değişmeden kalır.
5. Yarılanma ömrü: Spironolaktonun yarılanma ömrü yaklaşık 1,4 saattir; ana aktif metaboliti kanrenionun yarılanma ömrü ise yaklaşık 16,5 saattir.

Spironolaktonun farmakokinetiği, karaciğer veya böbrek yetmezliği gibi patolojik durumların varlığında ve metabolizmasını veya atılımını etkileyebilecek diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında değişebilir.

Dozlama ve uygulama

Kalp yetmezliği

• Dozaj: Başlangıç dozu genellikle günde 12,5 mg ila 25 mg'dır. Doz, birkaç haftalık aralıklarla kademeli olarak artırılarak maksimum günlük doz 50 mg'a kadar çıkarılabilir.

Arteriyel hipertansiyon

• Dozaj: Başlangıç dozu günde 50 mg'dır. Etki yetersiz kalırsa ve ilaç iyi tolere edilirse günlük maksimum doz 100 mg'a çıkarılabilir.

Birincil hiperaldosteronizm

• Dozaj: Tanı amaçlı, başlangıç dozu 4 gün boyunca günde 400 mg olabilir. Terapötik amaçlar için doz bireysel olarak ayarlanır.

Asitli siroz.

• Dozaj: Başlangıç dozu günde 100 mg'dır ve tedaviye yanıta ve elektrolit dengesinin durumuna bağlı olarak ayarlanabilir. Genellikle doz günde 25-200 mg aralığındadır.

Polikistik over sendromu ve diğer hormonal bozukluklar

• Doz: İlacın klinik yanıtına ve tolerabilitesine bağlı olarak günde 50-100 mg.

Kabul yöntemi

• Tablet ve kapsüller, gece idrar söktürücü etkisini önlemek için tercihen sabahları, mide tahrişini azaltmak için yemeklerden sonra az miktarda su ile ağızdan alınmalıdır.

Önemli notlar

• Spironolakton hiperkalemiye (yüksek potasyum düzeyleri) yol açabileceğinden, elektrolit düzeylerinin, özellikle potasyum düzeylerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir.
• Susuz kalmamak ve elektrolit dengesizliği yaşamamak için aşırı miktarda su tüketilmemelidir.
• Doktor reçetesi olmadan potasyum takviyeleri veya diğer potasyum tasarrufu sağlayan diüretiklerden kaçınılmalıdır.
• Spironolakton tedavisi sırasında araç ve makine kullanırken dikkatli olunmalıdır; çünkü baş dönmesi veya yorgunluk gibi yan etkiler görülebilir.

Hamilelik Spironolakton sırasında kullanın

Hamilelikte spironolakton kullanımı tehlikeli olabilir ve özel dikkat gerektirir. Öncelikle, spironolakton hamilelikte kullanım için FDA Kategori D'dir. Bu, fetüs için potansiyel bir risk olduğu anlamına gelir, ancak gerektiğinde kullanmanın faydaları potansiyel riskleri haklı çıkarabilir.

Hamilelikte spironolakton kullanımı hem anne hem de fetüste çeşitli yan etki riskiyle ilişkilendirilebilir. Annede, bunlar hiperkalemi (kanda potasyum seviyelerinin artması), hipotansiyon (düşük kan basıncı) ve diğer olumsuz olayları içerebilir. Fetüste, böbreklerin ve diğer organların gelişimi etkilenebilir.

Kontrendikasyonlar

1. Hiperkalemi: Spironolakton vücutta potasyum tutulmasına neden olabileceğinden, kan potasyum düzeyi yüksek (hiperkalemi) olan hastalarda kullanılmamalıdır.
2. Böbrek yetmezliği: Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, bu durumun alevlenme riski nedeniyle spironolakton kullanımı kontrendike olabilir.
3. Hormonal olarak aktif tümörler: İlaç, hormonal aktivitenin artmış olması nedeniyle meme kanseri veya böbrek kanseri gibi hormonal olarak aktif tümörlerin varlığında kontrendike olabilir.
4. Alerji: Spironolaktona veya ilacın diğer bileşenlerine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan kişiler bu ilacı kullanmaktan kaçınmalıdır.
5. Gebelik ve emzirme: Spironolaktonun, fetüsün veya anne sütü gelişimi üzerindeki potansiyel etkileri nedeniyle gebelik ve emzirme döneminde kullanımı kontrendikedir.
6. Kan basıncının düşmesi: Kan basıncı düşük olan hastalarda spironolakton kullanımı kan basıncında ilave bir düşüşe ve buna bağlı komplikasyonlara yol açabilir.
7. Diyabet: Spironolaktonun kan şekeri düzeyleri üzerindeki etkisi nedeniyle diyabetli hastalarda kullanımında dikkatli olunmalıdır.
8. Diğer ilaçlarla birlikte kullanımı: Spironolakton, bazı antihipertansif ilaçlar ve kandaki potasyum düzeyini artıran ilaçlar da dahil olmak üzere diğer ilaçlarla etkileşime girebilir.

Yan etkiler Spironolakton

1. Hiperkalemi: Spironolakton, özellikle böbrek hastalığı olan veya bu etkiyi artıran başka ilaçlar kullanan kişiler için tehlikeli olabilecek kan potasyum seviyelerinde artışa neden olabilir.
2. İdrar etkileri: Spironolakton kullanımı idrara çıkma sıklığını ve diürezi (idrar hacmini) artırabilir.
3. Baş dönmesi ve halsizlik: Bazı hastalarda baş dönmesi, halsizlik veya uyuşukluk görülebilir.
4. GI bozuklukları: Bulantı, kusma, ishal veya iştahsızlık gibi dispeptik semptomlar görülebilir.
5. Elektrolit denge bozuklukları: Vücuttaki sodyum, kalsiyum ve magnezyum içeriği bozulabilir.
6. Jinekomasti: Erkeklerde meme bezlerinde büyüme görülebilir.
7. Adet düzensizlikleri: Kadınlarda adet düzensizlikleri görülebilir.
8. Jinekolojik yan etkiler: Meme bezlerinde büyüme veya hassasiyet, adet düzensizlikleri ve libido sorunları görülebilir.
9. Ürik asit düzeylerinin artması: Bu durum gut atağını şiddetlendirebilir veya tetikleyebilir.
10. Alerjik reaksiyonlar: Nadir durumlarda ürtiker, pruritus, ödem veya anjiyoödem gibi alerjik reaksiyonlar görülebilir.
11. Diğer yan etkiler: Diğer reaksiyonlar da mümkündür ve bireysel vücut özelliklerine göre değişiklik gösterebilir.

Aşırı doz

Spironolakton aşırı dozu, özellikle hiperkalemi (kan potasyum seviyelerinin artması) olmak üzere ciddi elektrolit dengesizliğine neden olabilir ve bu da kalp aritmilerine ve diğer tehlikeli durumlara yol açabilir. Aşırı dozun diğer olası etkileri arasında uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı, kalp ritmi bozuklukları, nöbetler ve çeşitli gastrointestinal bozukluklar bulunur.

Spironolakton aşırı dozundan şüphelenilmesi durumunda derhal tıbbi yardım alınmalıdır. Aşırı dozun tedavisi, elektrolit dengesini geri kazandırmak ve kardiyak aktiviteyi kontrol etmek için terapötik önlemleri içerebilir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

1. Potasyum artırıcı ilaçlar: Spironolakton vücuttaki potasyum seviyelerini artırabilir. ACE inhibitörleri (örn. Lisinopril) veya "arbiter" sınıfı antihipertansif ajanlar (örn. Losartan) gibi potasyumu da artırabilen diğer ilaçlarla eş zamanlı kullanımda hiperkalemi riski artabilir.
2. Potasyum düşürücü ilaçlar: Tiyazid diüretikler (örneğin Hidroklortiyazid) gibi ilaçlar vücuttaki potasyum seviyelerini düşürebilir. Tiyazid diüretiklerle eş zamanlı kullanım, spironolakton ile hiperkalemi riskini azaltabilir.
3. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAİİ): İbuprofen veya diklofenak gibi bazı NSAİİ'ler, özellikle diüretik etkisi açısından spironolaktonun etkinliğini azaltabilir.
4. Böbrek fonksiyonunu etkileyen ilaçlar: Nefrotoksik antibiyotikler veya bazı nefrotoksik antiinflamatuar ilaçlar gibi böbrek fonksiyonunu etkileyen ilaçlarla birlikte kullanımı böbrek yetmezliği riskini artırabilir.
5. Hormon dengesini etkileyen ilaçlar: Spironolakton, hormonal kontraseptifler veya hormon replasman tedavisi gibi hormonal dengeyi etkileyen diğer ilaçlarla etkileşime girebilir ve bu da bu ilaçların etkinliğini veya toksisitesini değiştirebilir.