Nexpro

Nexpro, proton pompasının aktivitesini yavaşlatan bir ilaçtır. GERD veya peptik ülserleri tedavi etmek için kullanılır.

Esomeprazol bileşeni, omeprazolün S-izomeri olarak etki eder ve bu da terapötik etkinin belirli bir mekanizmasını kullanarak mide suyunun salgılanmasını zayıflatır. İlaç, parietal hücre içindeki proton pompasının etkisini spesifik olarak yavaşlatır. Aynı zamanda, omeprazol maddesinin R- ve S-izomerleri aynı farmakodinamik etkiye sahiptir.

Endikasyonları Nexpro

Aşağıdaki GERD formlarında kullanılır:

• eroziv nitelikte reflü özofajit;
• nüksetme olasılığını önlemek için uzun süreli tedavi;
• GERD semptomlarının ortadan kaldırılması.

Helicobacter pylori'yi yok etmek için antibakteriyel ilaçlarla birlikte reçete edilir:

• Helicobacter pylori aktivitesinin neden olduğu duodenumu etkileyen ülserlerde;
• H. pylori ile ilişkili ülseri olan bireylerde peptik ülserlerin tekrarlamasının önlenmesi.

Uzun süreli NSAID kullanımına bağlı ülserlerin tedavisi. Ayrıca NSAID kullanımı nedeniyle risk altında olan bireylerde gastrointestinal ülserlerin gelişmesini önlemek için kullanılır.

Esomeprazolün infüzyon sıvısı şeklinde kullanımı ile ilişkili gastrointestinal sistem ülserlerinde kanamanın tekrarlamasını önlemek için reçete edilir.

Gastrinom tedavisinde kullanılır.

[ 1 ]

Tahliye formu

Terapötik element tabletlerde salınır - bir hücre plakasının içinde 7 veya 10 parça. Kutunun içinde - 2 adet böyle plaka.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Konsantrasyondan sonra, esomeprazol parietal hücrenin boşaltım tübüllerinin oldukça asidik ortamında aktif formuna dönüşür. Orada H ⁺ K ⁺ -ATPase enziminin, asit pompasının aktivitesini inhibe eder ve böylece uyarılmış ve bazal asit salgılanmasını inhibe eder.

Antisekretuar maddelerin kullanımı sırasında asit salgısının azalmasına bağlı olarak plazma gastrin düzeyleri artar.

Uzun süreli esomeprazol kullanan bazı hastalarda gözlenen ECL hücrelerindeki artış, plazma gastrin değerlerindeki artışla ilişkili olabilir.

Antisekretuar ajanların uzun süreli uygulanması durumunda granüler gastrik kistlerin görülme sıklığının arttığına dair bilgiler vardır. Bu semptomlar geri dönüşümlü ve iyi huyludur ve asit salgılama süreçlerinin uzun süreli inhibisyonuna karşı fizyolojik bir yanıttır.

Herhangi bir proton pompası inhibitörü ile gastrik asit salgılanmasındaki azalma, mide içindeki başlangıçtaki normal bakteri sayısını artırır. Yukarıdaki gruptan ilaçlarla tedavi, örneğin kampilobakter veya salmonella ile ilişkili bir gastrointestinal enfeksiyon geliştirme olasılığını artırabilir.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Esomeprazol asit-aktiftir. Oral yoldan uygulanan tabletler enterik kaplıdır. R-izomere dönüşüm in vivo nispeten küçüktür.

Esomeprazol yüksek oranda emilir ve ilacın uygulanmasından 1-2 saat sonra plazma Cmax değerlerine ulaşır. 40 mg'lık tek bir doz uygulandığında biyoyararlanım indeksi %64'tür ve günde bir kez tekrarlanan uygulamada %89'a çıkar. 20 mg ilaç alındığında bu göstergeler sırasıyla %50 ve %68'dir.

Gönüllülerde dağılım hacminin denge değerleri 0,22 l/kg'dır. Esomeprazolün intraplazma proteini ile sentezi %97'dir.

Gıda alımı esomeprazolün emilimini zayıflatır ve engeller, ancak mide asiditesini azaltmadaki etkinliğini etkilemez.

Esomeprazol, hemoprotein P450 (CYP) yardımıyla gerçekleştirilen metabolik süreçlerde tamamen yer alır. İlaç metabolizması süreçleri esas olarak esomeprazolün desmetil ve hidroksi metabolitlerinin oluşumuna katkıda bulunan polimorfik 2C19 yardımıyla gerçekleştirilir. Geri kalanı başka bir spesifik izoenzim olan CYP3A4'ün katılımıyla metabolize edilir. Bu element, kan plazmasındaki ana metabolik bileşen olan esomeprazol sülfonun oluşumuna yardımcı olur.

Toplam plazma klerens değerleri tek dozla yaklaşık 17 L/saat ve tekrarlanan uygulamada yaklaşık 9 L/saattir. Günde tek dozun tekrarlanan uygulanmasıyla yarı ömür yaklaşık 1,3 saattir.

Esomeprazolün farmakokinetik özellikleri günde iki kez 40 mg doz kullanılarak incelenmiştir. Plazma AUC değerleri Nexpro'nun tekrarlanan uygulanmasıyla artar. Bu artış doza bağlıdır ve tekrarlanan uygulamada AUC'de dozla orantılı bir artışa neden olur. Bu zaman ve doz bağımlılığı, esomeprazol veya sülfometabolitinin 2C19 enzimini inhibe etmesi nedeniyle ilk geçiş intrahepatik klirensinde ve toplam vücut klirensinde bir azalma ile açıklanmaktadır.

İlaç dozlar arasında plazmadan tamamen atılır. Günde bir kez kullanıldığında ilaç birikmez.

İlacın ana metabolik bileşenleri mide suyunun salgılanmasını etkilemez. Oral yoldan alınan dozun yaklaşık %80'i metabolik bileşenler olarak atılır ve geri kalanı dışkıyla atılır. Değişmeyen maddenin %1'den azı idrarda kaydedilir.

[ 5 ]

Dozlama ve uygulama

Tabletler ezilmeden veya çiğnenmeden bütün olarak yutulmalı ve sade su ile yıkanmalıdır.

Yutma fonksiyonu bozuk olan kişiler ilacı karbonatsız sıvıda (0,1 l) eritebilirler. Tabletin enterik kaplamasını bozabileceği için su dışında başka sıvılar kullanmak yasaktır. Erimesi için sıvıyı bir bardakta çalkalayın. Elde edilen karışım, çözünme anından itibaren yarım saat içinde içilmelidir. Bundan sonra bardağa biraz daha su dökün, duvarlarını çalkalayın ve ardından için. Çözünme sırasında oluşan mikrogranüller ezilemez veya çiğnenemez.

Ayrıca yutma güçlüğü çeken kişilerde nazogastrik sonda kullanılarak ilaç verilebilir - tablet yine önce karbonatsız sıvıda (0,5 su bardağı) eritilir.

GERD'de kullanımı.

Eroziv nitelikte reflü özofajit durumunda: 1 ay boyunca günde bir kez 40 mg kullanın. Bu süreden sonra hala hastalık belirtileri gösteren kişilere ek 1 aylık bir tedavi kürü reçete edilebilir.

Özofajit hastalığı iyileşmiş hastalarda relapsların uzun süreli tedavisinde: Günde 20 mg'lık ilacın 1 kez kullanımı.

GERD semptomlarının tedavisi: Günde 20 mg ilacın 1 kez uygulanması (özofajiti olmayan kişiler için). 1 aylık tedaviden sonra sonuç alınamazsa hasta muayene edilmelidir. Hastalığın semptomları ortadan kalktıysa, günde 1 kez 20 mg uygulanarak sonraki izleme gerçekleştirilir.

H.pylori'yi yok etmek için antibakteriyel ajanlarla birlikte kullanılır.

Helicobacter pylori aktivitesinin neden olduğu duodenumu etkileyen ülserlerde ve ayrıca H. pylori ile ilişkili peptik ülserlerin nüksetmesini önlemek için: 20 mg ilaç, 0,5 g klaritromisin ve 1000 mg amoksisilin ile günde 2 kez 7 gün süreyle uygulanır.

Uzun süreli NSAİİ kullanımına bağlı ülserlerin önlenmesi ve tedavisi.

NSAID'lerle tedavi sonucu gelişen mide ülserlerinde günde bir kez 20 mg Nexpro kullanılır. Tedavi 1-2 ay sürer.

Risk altındaki bireylerde mide-bağırsak sisteminde ülser oluşumunu önlemek amacıyla günde bir kez 20 mg ilaç reçete edilir.

Esomeprazol enjeksiyon sıvısının kullanımı sonrası gastrointestinal ülserlerde tekrarlayan kanamaların önlenmesi.

İlk ay günde bir kez 40 mg madde verilir. Bu kürden önce asiditeyi baskılamayı amaçlayan tedavi uygulanır (esomeprazol infüzyon sıvısının uygulanması).

Gastrinom vakalarında tedavi.

Genellikle günde iki kez 40 mg ilaç reçete edilir. Doz bireysel olarak seçilir ve döngünün süresi klinik endikasyonlara bağlıdır. Çoğu hastada hastalık günde 0,08-0,16 g madde kullanılarak kontrol edilebilir. Günlük 80 mg dozu aşılırsa 2 kullanıma bölünür.

Karaciğer fonksiyonlarında sorunlar.

Ağır rahatsızlıkları olan kişiler günde 20 mg'dan fazla ilaç kullanamazlar.

Hamilelik Nexpro sırasında kullanın

Nexpro'nun hamilelik sırasında alınmasına ilişkin bilgiler sınırlıdır. Çalışmalar fetüs üzerinde dolaylı veya doğrudan herhangi bir olumsuz etki ortaya koymamıştır. İlaç bu dönemde aşırı dikkatle reçete edilmelidir.

Esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği hakkında bilgi yoktur. İlacın emzirme döneminde alınması araştırılmadığından bu dönemde kullanılamaz.

[ 6 ]

Kontrendikasyonlar

Esomeprazol, benzimidazol türevleri veya ilacın diğer bileşenleriyle ilişkili şiddetli intolerans vakalarında kontrendikedir. Nelfinavir veya atazanavir ile birlikte kullanılamaz.

Yan etkiler Nexpro

Başlıca yan etkiler:

• hematopoez bozuklukları: trombositopeni, lökopeni veya pansitopeni, ayrıca agranülositoz;
• bağışıklık belirtileri: Quincke ödemi, ateş ve anafilaksi veya anafilaktik semptomlar dahil olmak üzere tahammülsüzlük belirtileri;
• metabolik bozukluklar: hipomagnezemi veya -natremi ve periferik ödem. Şiddetli hipomagnezemi durumunda hipokalsemi gelişebilir;
• ruhsal sağlık sorunları: saldırganlık, uykusuzluk, kafa karışıklığı, halüsinasyonlar, depresyon ve ajitasyon;
• NS ile ilişkili semptomlar: parestezi, tat bozukluğu, baş ağrısı, uyuşukluk ve güçsüzlük;
• görme bozuklukları: bulanık görme;
• labirent bozuklukları: baş dönmesi;
• solunum sistemi ile ilişkili lezyonlar: bronşiyal spazm;
• sindirim fonksiyonunu etkileyen belirtiler: kusma, karın bölgesinde ağrı ve gastrointestinal sistemi etkileyen kandidiyazis, kabızlık ve ayrıca bulantı, kserostomi, ishal, şişkinlik, stomatit ve ayrıca mikroskobik kolit;
• hepatobiliyer sistemle ilişkili sorunlar: karaciğer yetmezliği, hepatit (sarılıklı veya sarılıksız), karaciğer enzim düzeylerinde artış ve karaciğer patolojisi olan kişilerde ensefalopati;
• deri altı ve epidermal lezyonlar: döküntüler, fotosensitivite, dermatit, SJS, kaşıntı, eritema multiforme, ürtiker, TEN ve alopesi;
• kas-iskelet sistemi bozuklukları: miyalji veya artralji, ayrıca kas güçsüzlüğü;
• idrar ve böbrek fonksiyon bozukluğu: tübülointerstisyel nefrit;
• üreme fonksiyonuyla ilgili sorunlar: jinekomasti;
• sistemik bulgular: hiperhidroz veya güçsüzlük.

[ 7 ], [ 8 ]

Aşırı doz

İlaç zehirlenmesi hakkında sınırlı bilgi vardır. İlacın 0,28 g'ı uygulandığında, güçsüzlük ve gastrointestinal semptomlar gözlenir. 80 mg'lık tek bir uygulama ciddi bozukluklara neden olmaz.

Nexpro'nun panzehiri yoktur. Esomeprazolün çoğu kan proteiniyle sentezlenir, bu nedenle ilaç diyaliz edilemez. Semptomatik eylemler gerçekleştirilir.

[ 9 ], [ 10 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerine etkisi.

Esomeprazol uygulanmasından sonra mide pH'ının düşmesi nedeniyle, emilimi asidite ile ilişkili olan ilaçların emilimi artabilir ya da zayıflayabilir.

Örneğin, itrakonazol ile ketokonazol ve erlotinib gibi ilaçların emilimi zayıflar. Ancak, aspirin veya esomeprazolün eklenmesiyle digoksinin emilimi, tam tersine, artar. Günde 20 mg omeprazolün ve digoksinin eklenmesi, ikincisinin biyoyararlanımının gönüllülerde %10 artmasına neden oldu (ayrıca on kişiden 2'sinde gösterge %30 arttı).

Esomeprazol, metabolik süreçlerinde ana katılımcı olan 2C19 enziminin etkisini yavaşlatır. Bu nedenle, ilacın metabolizması 2C19 yardımıyla gerçekleşen maddelerle (diazepam ile fenitoin, imipramin ve klomipramin ile sitalopram dahil) birlikte uygulanması, plazma indekslerini artırabilir ve bu da dozajlarında bir azalma gerektirir. Esomeprazol kullanırken bu faktör dikkate alınmalıdır.

Esomeprazolün (30 mg) diazepam ile kombinasyonu, diazepam substratının CYP2C19 klirens oranında %45 oranında bir azalmaya neden olur.

Fenitoin ile birlikte 40 mg ilacın kullanımı epilepsi hastalarında ikincisinin plazma seviyelerinde %13'lük bir artışa neden olur. Bu değerler esomeprazol reçete edilirken veya kullanımı sonlandırılırken izlenmelidir.

Varfarin veya diğer kumarin türevleriyle kombine tedavide INR düzeyinin hem başlangıçta hem de sonunda izlenmesi gerekir.

İlacın 40 mg'ının sisaprid ile kombinasyonu AUC değerlerinde %32'lik bir artışa neden oldu ve ayrıca yarı ömrü %31 uzattı; ancak sisaprid için plazma Cmax değerlerinde anlamlı bir artış gözlenmedi. Sadece sisaprid ile QT aralığında orta düzeyde bir artış gözlendi, ancak esomeprazol ile kombinasyonla daha sonraki uzama meydana gelmedi.

İlaçla kombinasyon halinde kullanıldığında serum takrolimus düzeylerinde artışa neden olur.

Bazı bireylerde proton pompası inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında metotreksatın kan düzeylerinde artış olduğu bildirilmiştir. Yüksek doz metotreksat gerekiyorsa, Nexpro'nun geçici olarak kesilmesi düşünülmelidir.

Bazı antiretroviral ilaçlar (nelfinavir ve atazanavir dahil) kullanıldığında, ikincisinin serum değerlerinde bir azalma gözlenir. Bu nedenle, ilaç yukarıda belirtilen tıbbi maddelerle birlikte kullanılmaz.

Diğer tıbbi ürünlerin esomeprazolün farmakokinetik özellikleri üzerine etkileri.

Esomeprazol metabolizmasının süreçleri, 2C19 bileşenlerinin yanı sıra CYP3A4'ün katılımıyla gerçekleşir. İlacın, CYP3A4'ün etkisini yavaşlatan klaritromisin ile birlikte verilmesi (günde 2 kez 0,5 g'lık bir porsiyonda), esomeprazole maruz kalma seviyesinin iki katına çıkmasına neden oldu.

İlacın CYP3A4 ve CYP2C19 elementlerinin kompleks bir inhibitörüyle (örneğin vorikonazol) kombinasyonu, ilaca maruz kalma oranlarında iki kattan fazla artışa yol açmaktadır.

Ayrıca vorikonazol ilacın AUCτ değerlerinde %280 oranında artışa neden olmaktadır.

Ağır karaciğer yetmezliği olan kişilerde, ilacı uzun süre kullanıyorsanız, dozajının değiştirilmesi düşünülmelidir.

CYP2C19 ve CYP3A4 veya her iki enzimin aktivitesini uyaran ilaçlar (örneğin sarı kantaron ve rifampisin), metabolik süreçlerin hızını artırarak esomeprazolün serum düzeylerini düşürebilir.

[ 11 ]

Depolama koşulları

Nexpro küçük çocukların erişemeyeceği bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık işaretleri - 25°C'den yüksek olmamalıdır.

[ 12 ]

Raf ömrü

Nexpro, farmasötik ürünün üretim tarihinden itibaren 24 ay süreyle kullanılabilir.

[ 13 ]

Çocuklar için başvuru

İlacın 12 yaş altındaki bireylerde kullanımına ilişkin veri bulunmadığından bu gruba reçete edilmemektedir.

[ 14 ], [ 15 ]

Analoglar

İlacın analogları şunlardır: Despazol, Esomealox, Ezoxium with Esomer ve ayrıca Zercim, Ezonexa, Ezolong with Nexium ve Esozol with Ezox. Ek olarak, Pemozar, Esomeprazol, Emanera ve Ezera with Ezomaps.

[ 16 ]