Lescol

Lescol, HMG-CoA redüktazının aktivitesini aktif olarak yavaşlatan etkili bir hipolipidemik ilaçtır. Ana aktif elementi, yapay bir hipokolesterolemik etkiye sahip olan fluvastatin maddesidir. Etkisi nedeniyle HMG-CoA, intrahepatik kolesterol bağlanmasını etkili bir şekilde baskılayan mevalonata dönüştürülür.

Terapötik etki 14 gün sonra gözlemlenir ve zirve yoğunluğu 1 aylık tedaviden sonra ortaya çıkar. İlacın düzenli alımı durumunda etki uzun süre devam eder.

[ 1 ]

Endikasyonları Leskola

Yetişkinlerde aşağıdaki rahatsızlıklarda kullanılır:

• birincil hiperkolesterolemi veya karma dislipidemi (Fredrickson'a göre 2a ve 2b alt tipleri) - bu durumda tedavi diyetle birlikte gerçekleştirilir;
• koroner kalp hastalığı ve primer hiperkolesterolemisi (düşük yoğunlukta bile olsa) olan bireylerde koroner ateroskleroz – hastalığın ilerlemesini yavaşlatmak için;
• Perkütan TBCA sonrası koroner arter hastalığı olan kişiler – kardiyovasküler sistemle ilişkili tehlikeli belirtilerin (miyokard enfarktüsü, koroner revaskülarizasyon veya AKD) sekonder önlenmesini gerçekleştirmek.

9 yaş üstü çocuklarda ailesel tipte heterozigot hiperkolesterolemi varlığında ilaç diyetle birlikte kullanılır.

Tahliye formu

İlaç tabletler halinde salınır - bir hücre paketinde 7 adet; bir kutuda - 1 veya 2 adet.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamik

Fluvastatin bileşeni, biri her zaman terapötik etki gösteren iki ayrı eritro-enantiyomerin bir rasematıdır. Kolesterol bağlanması zayıfladığında, karaciğer hücreleri içindeki sayısı azalır ve aynı zamanda LDL açısından aktif olan sonlanmalarda telafi edici bir artış görülür. Hepatosit yakalanmaları da artar ve bu da plazma kolesterol değerlerinde bir azalmaya yol açar.

Primer dislipideminin karma formuna sahip bireylerde (Fredrickson’a göre 2A ve 2B alt tipleri), ilacın günde 80 mg dozunda kullanılması durumunda plazmadaki TG düzeyi %25 oranında azalmaktadır.

Koroner kalp hastalığı olan kişilerde, hiperkolesteroleminin ortaya çıktığı arka planda, 2,5 yıllık kullanım için günlük 40 mg'lık bir doz, koroner tip aterosklerozun ilerlemesinde gözle görülür bir yavaşlamaya neden olur. Koroner kalp hastalığı sırasında Lescol'ün uygulanması, tehlikeli bir 1. kardiyovasküler reaksiyon olasılığını azaltır (miyokard enfarktüsü, SCD, acil revaskülarizasyon ihtiyacı veya koroner baypas ameliyatı).

İlacın kullanımıyla ani kardiyak ölüm veya kalp krizi olasılığı %31 oranında azalmaktadır.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Fluvastatin oral yoldan alındıktan sonra tamamen ve hızla emilir (%60-90). Yiyecekle alındığında bu süreç önemsiz bir şekilde yavaşlar. İlacın biyoyararlanımı %24'tür. Fluvastatinin %98'inden fazlası intraplazmik proteinle sentezlenir. Bu durumda sentez oranı fluvastatin seviyesine, varfarin, gliburid ve salisilik asit plazma değerlerine bağlı değildir.

Fluvastatin metabolizma süreçleri esas olarak karaciğerde gerçekleşir.

Atılım bağırsaklar yoluyla gerçekleşir (%93) ve maddenin bir diğer %6'sı böbrekler yoluyla atılır. Değişmemiş fluvastatin atılan hacmin sadece %2'sini oluşturur.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dozlama ve uygulama

Tabletler gıda alımına bakılmaksızın alınabilir. Başlangıç porsiyonunun standart boyutu 80 mg'dır. Hastalığın hafif semptomlarının gelişmesi durumunda, ilacın sadece 20 mg'ı alınabilir. Başlangıç dozu, LDL/kolesterolün başlangıç değerleri ve tedavinin amacı dikkate alınarak bireysel olarak seçilmelidir.

Hipolipidemik etki, tedavinin 4. haftasının sonunda maksimuma ulaşır. Bu aşamada, tıbbi etki dikkate alınarak porsiyon boyutunun ilk revizyonu yapılır. Tüm tedavi süresi boyunca hipokolesterol diyetine uymak gerekir.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Hamilelik Leskola sırasında kullanın

Lescol kullanımı kolesterol ve diğer biyoaktif bileşenlerin üretiminde azalmaya yol açar. Böyle bir etki fetüs ve bebek için zararlı olabilir, bu nedenle ilaç emzirme ve hamilelik sırasında kullanılmaz.

Üreme çağındaki kadınlar güvenilir bir doğum kontrol yöntemi kullanmalıdır. Tedavi sırasında gebelik oluşursa, ilaç derhal kesilmelidir.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• ilacın elementlerine bağlı şiddetli intolerans;
• hepatopatolojilerin şiddetli formları;
• Serum transaminaz değerlerinde bilinmeyen nedene bağlı kalıcı artış.

İlaç aşağıdaki rahatsızlıklarda çok dikkatli kullanılmalıdır:

• hepatopatoloji öyküsünün varlığı;
• alkol bağımlılığı;
• rabdomiyolize yatkınlık;
• kalıtsal nitelikte kasları etkileyen hastalıklar;
• Diğer statinlerin veya fibratların kullanımıyla ilişkili toksik kas-iskelet sistemi yaralanması öyküsü.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Yan etkiler Leskola

Yan etkileri şunlardır:

• merkezi sinir sistemini etkileyen lezyonlar: duyusal bozukluklar, uykusuzluk, hipoestezi, parestezi ve baş ağrıları;
• sindirim fonksiyonuyla ilişkili bozukluklar: mide bulantısı, dispepsi, karın ağrısı, hepatit ve pankreatit;
• kan damarlarının işleyişinde sorunlar: vaskülit;
• hematopoez bozuklukları: trombositopeni;
• epidermis ile deri altı dokuların lezyonları: dermatit, ürtiker, büllöz tipte ekzantem ve egzama;
• Kas-iskelet sistemi semptomları: miyalji, rabdomiyoliz, kas güçsüzlüğü, lupus benzeri belirtiler, miyozit ve miyopati.

Aşırı doz

İlaç zehirlenmesi negatif belirtilerin artmasına yol açabilir.

Semptomatik eylemler hayati vücut fonksiyonlarını desteklemek için gerçekleştirilir.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

İlaç, niasin ve fibratlar, siklosporin ve flukonazol ile dikkatli bir şekilde kombine edilir.

Safra asidi bağlayıcıları fluvastatini sentezleyebilir, bu nedenle kolestiramin ile Lescol kullanımı arasında en az 4 saatlik bir aralık bırakılması gerekir.

Rifampisin, fluvastatinin biyoyararlanımını yaklaşık %50 oranında azaltabilir ve bu tür bir kombinasyonun kullanılması durumunda Lescol dozunda değişiklik yapılması gerekir.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Depolama koşulları

Lescol’ün maksimum 30°C’lik sıcaklıkta saklanması gerekir.

[ 27 ]

Raf ömrü

Lescol, tıbbi maddenin satış tarihinden itibaren 36 ay süreyle kullanılabilir.

[ 28 ]

Çocuklar için başvuru

9 yaşın altındaki kişilere uygulanmamalıdır.

[ 29 ], [ 30 ]

İncelemeler

Lescol doktorlardan iyi yorumlar alıyor - çok etkili bir ilaç olarak kabul ediliyor, her zaman olumlu terapötik dinamiklere ulaşılmasına izin veriyor. Doz ve tedavi rejimi, kolesterol seviyeleri dikkate alınarak bireysel olarak seçilmelidir.

Dezavantajları arasında ilacın oldukça yüksek fiyatı yer alır; bu da hastalar için her zaman uygun ve karşılanabilir değildir, çünkü oldukça uzun bir süre alınması gerekir.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]