Langerin

Langerin oral yoldan alınan bir antidiyabetik ilaçtır.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Endikasyonları Langerina

Şunun için gösterildi:

• Tip 2 diyabetli (insülin seviyelerine bağlı olmayan), özellikle obezite sorunu olan kişilerde diyet tedavisi sonuç vermemişse;
• Monoterapi veya diğer oral antidiyabetik ilaçlarla veya yetişkinlerde kullanılan insülinle kombinasyon tedavisi;
• 10 yaş ve üzeri çocuklarda monoterapi veya insülinle kombinasyon halinde kullanılır.

[ 7 ]

Tahliye formu

1 blisterde 10 adetlik tabletler halinde mevcuttur. Paket içerisinde tabletli 3, 6 veya 9 adet blister plaka bulunmaktadır.

Langerin 1000. 1 tablet Langerin 1000, 780 mg metformine eşdeğer olan 1000 mg metformin hidroklorür içerir.

Langerin 500. Langerin 500 tabletin içinde 500 mg metformin hidroklorür bulunur. Bu gösterge 390 mg metformin seviyesine eşittir.

Langerin 850. Bir Langerin 850 tablet 850 mg metformin hidroklorür içerir, bu da 662,9 mg metformin maddesine denk gelir.

[ 8 ]

Farmakodinamik

Metformin hiperglisemiyi azaltmaya yardımcı olur, ancak hipoglisemiye neden olmaz. Sülfonilüreden farklıdır çünkü insülin salgılanmasına neden olmaz ve sağlıklı kişilerde hipoglisemik bir etki yaratmaz. Hem plazmadaki ilk şeker seviyesini hem de yemekten sonraki seviyesini düşürür.

Madde 3 şekilde etki eder:

• karaciğerde glikoz üretiminin azaltılmasına yardımcı olur, glikojenoliz ve glukoneogenez süreçlerini yavaşlatır;
• Kaslar içindeki periferik glikozun daha iyi emilmesini ve uzaklaştırılmasını teşvik ederek, vücudun insüline duyarlılığını artırır;
• Bağırsaklardan glikoz emilimini engeller.

Metformin, glikojen sentaz üzerinde etki ederek hücrelerin içinde glikojen bağlanmasını başlatır. Bununla birlikte, her türlü membran glikoz taşıyıcı (GLUT) kapasitesinin boyutunu da artırır.

Metforminin şeker düzeylerine olan etkisinden bağımsız olarak, lipid metabolizması üzerinde de olumlu etkisi vardır; toplam kolesterol düzeylerini, trigliserit ve düşük yoğunluklu lipoprotein düzeylerini düşürür.

Periferik uçlardaki insüline duyarlılığı ve glikozun hücresel olarak uzaklaştırılmasını artırır. Hepatik glukoneogenez sürecini yavaşlatır. Bağırsak içindeki karbonhidratların emilimini engeller.

Farmakokinetik

Metformin kullanımından sonra gastrointestinal sistemde neredeyse tamamen emilir, maddenin yaklaşık %20-30'u dışkıyla atılır. Zirve göstergesine ulaşma süresi 2,5 saattir, biyoyararlanım seviyesi yaklaşık %50-60'a ulaşır. İlaç yiyecekle birlikte alınırsa, aktif maddenin emilimi yavaşlar ve zayıflar.

Plazma proteiniyle çok zayıf bir şekilde sentezlenir. Metforminin küçük bir kısmı eritrositlere geçer. Kandaki tepe değeri plazmadaki aynı değerden daha düşüktür ve her iki değere de aynı anda ulaşılır. Eritrositler büyük olasılıkla ilaç dağılımının ikincil yoludur. Dağılım hacminin ortalama değeri genellikle 63-276 l arasındadır.

Metformin idrarla atılır, madde değişmeden atılır. İlacın herhangi bir bozunma ürünü yoktur.

Metforminin intrarenal klirens hızı >400 ml/dak'dır, bu da atılımının glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyonla gerçekleştirildiğini gösterir. Maddenin yarı ömrü yaklaşık 6,5 saate ulaşır. Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda klirens hızı kreatinin klirensine göre azalır. Bu nedenle yarı ömür uzar ve metforminin plazma seviyesi artar.

Dozlama ve uygulama

Erişkinlerde monoterapi veya diğer oral antidiyabetik ilaçlarla kombinasyon tedavisi, günde iki/üç kez 500-850 mg'lık başlangıç dozuyla, yemeklerle birlikte veya hemen sonrasında uygulanır.

10-15 gün sonra, kan şekeri seviyesi dikkate alınarak dozaj büyüklüğü ayarlanmalıdır. Aynı zamanda, dozajda yavaş bir artış, gastrointestinal sistemden kaynaklanan olumsuz reaksiyonların sıklığını azaltabilir.

Günde 3000 mg'dan fazla tüketilmemesine, bu dozun 3 doza bölünmesine izin verilir.

Başka bir oral antidiyabetik ilaçtan Langerin'e geçildiğinde, daha önce kullanılan ilaç kesilmeli ve derhal yukarıdaki metformin dozajıyla tedaviye başlanmalıdır.

İnsülin ile kombinasyon halinde: Gliseminin daha etkili bir şekilde kontrol edilmesi için insülinin metformin ile birleştirilmesine izin verilir. Bu durumda, Langerin'in başlangıç dozu günde 500 veya 850 mg (2-3 dozda) olacak ve insülin dozu şeker seviyeleri dikkate alınarak ayarlanacaktır.

10 yaş üstü çocuklarda monoterapi veya insülinle kombinasyon halinde: başlangıçta doz günde bir kez 500 veya 850 mg'dır, yemekle veya yemekten sonra. 10-15 gün sonra doz, şeker seviyeleri dikkate alınarak ayarlanır. Gastrointestinal sistem üzerindeki olumsuz etkilerin sıklığını azaltmak için dozun yavaşça artırılması önerilir.

Günde 2000 mg'dan fazla alınmamalıdır, bu miktar 2-3 doza bölünmelidir.

Kursun süresi patolojinin şiddetine göre belirlenir.

Hamilelik Langerina sırasında kullanın

Gebelik planlaması sırasında ve ayrıca ilacın kullanımı sırasında gebelik oluşursa, ilacın kullanımına son verilmeli ve uygun insülin tedavisini reçete edecek bir doktora danışılmalıdır.

Metforminin anne sütüne geçtiğine dair bilgi yoktur, bu nedenle ilacın emzirme döneminde kullanımı yasaktır. Langerin hala gerekliyse, tedavi süreci boyunca emzirmeyi durdurmak gerekir.

Kontrendikasyonlar

İlacın kontrendikasyonları arasında:

• metformine veya ilacın diğer bileşenlerine karşı intolerans varlığı;
• koma hali, diyabetik ketoasidoz ve ayrıca diyabetik koma;
• böbrek fonksiyon bozukluğu (kreatinin klirensi <60 ml/dakika);
• böbrek fonksiyon bozukluğu riski taşıyan akut durumlar, enfeksiyöz patolojilerin ağır evreleri, şok, dehidratasyon, ayrıca radyoizotop veya X-ışını testi sırasında hastaya iyot içeren bir kontrast bileşenin uygulandığı ilacın kullanımı;
• hipoksiye neden olabilen patolojilerin akut veya kronik formları (solunum veya kalp yetmezliği, şok ve akut miyokard enfarktüsü dahil);
• büyük ameliyatlar;
• karaciğer fonksiyon bozukluğu, alkolizm ve akut alkol zehirlenmesi;
• ateş veya hipoksi durumu (böbreklerdeki enfeksiyöz süreçler, bronş ve akciğer hastalıkları ve sepsis);
• laktik asidozun varlığı (anamnezde de);
• 10 yaş altı çocuklar;
• Düşük kalorili bir diyet uygulamak (günde 1000 kaloriden az tüketmek).

Ayrıca ağır fiziksel işlerde çalışan 60 yaş üstü kişilere de verilmemelidir, çünkü bu durumda laktik asidoz riski artar.

Yan etkiler Langerina

İlacın kullanımı sonucunda aşağıdaki yan etkiler görülebilir:

• Sinir sistemi organları: sıklıkla tat duyusunda bozukluk vardır;
• Sindirim sistemi organları: gastrointestinal bozukluklar sıklıkla görülür (kusma, karın ağrısı, ishal, mide bulantısı, iştahsızlık, şişkinlik ve ağızda metalik tat). Bu tür reaksiyonlar genellikle ilaç kullanımının erken bir aşamasında ortaya çıkar ve genellikle biraz sonra kendiliğinden kaybolur. Bu tür bozukluk riski, ilacı günde 2-3 kez yemekle veya hemen sonra alarak önlenebilir. Dozu kademeli olarak artırma yöntemi ayrıca gastrointestinal sorunların gelişmesini de önleyebilir;
• hematopoietik sistem: megaloblastik anemi formu nadiren görülür;
• deri altı dokusu ve cilt: kaşıntı, alerjik reaksiyonlar, ayrıca ara sıra ürtiker ve eritem görülebilir;
• beslenme ve metabolik bozukluklar: laktik asidoz ara sıra gelişir. Metforminin uzun süreli kullanımı durumunda siyanokobalamin emilimi zayıflar ve plazmadaki seviyesi düşer. Bu faktör megaloblastik anemisi olan kişilerin tedavisinde dikkate alınmalıdır;
• Karaciğer: Karaciğer fonksiyon değerlerinde ara sıra normalden sapmalar görülebilir ve hepatit gelişebilir; bu bulgular metforminin kesilmesiyle düzelir.

[ 9 ]

Aşırı doz

Metforminin 85 gr. dozunda kullanımında laktik asidoz başlamasına rağmen hipoglisemi gelişmedi.

Böyle bir bozukluk ortaya çıkarsa, ilacı kullanmayı derhal durdurmak, hastayı derhal hastaneye yatırmak ve ardından laktat seviyesini belirledikten sonra tanıyı netleştirmek gerekir. Metforminin laktat ile atılmasının en etkili yöntemi hemodiyaliz prosedürüdür. Ayrıca, bozukluğun belirtilerini ortadan kaldırmayı amaçlayan bir tedavi gereklidir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Alkollü içeceklerin kombinasyon halinde kullanılması önerilmez. Laktik asidoz geliştirme riski özellikle karaciğer yetmezliği, açlık veya yetersiz beslenme ile birlikte görülen akut alkol zehirlenmesi sırasında yüksektir. Langerin ile tedavi sırasında alkollü içeceklerden ve alkol içeren ilaçlardan uzak durmak gerekir.

İyot içeren kontrast maddeler - Bunlarla birlikte kullanıldığında karaciğer yetmezliği olasılığı artabilir, bunun sonucunda metformin birikmeye başlayacak ve laktik asidoz riski artacaktır.

Metformin tetkikten 48 saat önce kesilmeli, işlemden sonra en az 48 saat boyunca tekrar başlanmamalı ve ancak böbrek fonksiyonu değerlendirildikten sonra tekrar başlanmalıdır.

Danazol ile kombinasyon, ikincisinden kaynaklanan hiperglisemik etkileri önlemek için önlenmelidir. Danazol kullanımını durdurmak mümkün değilse, metformin dozları tedavi sırasında ve sonrasında ayarlanmalı ve ayrıca glisemik seviyeler izlenmelidir.

Diüretikler, lokal ve sistemik etkili GCS ve β-2-sempatomimetikler hiperglisemik etkiye sahiptir. Hastalar bu konuda uyarılmalı ve glisemi mümkün olduğunca sık, özellikle bu ilaçların kullanımının ilk aşamasında değerlendirilmelidir. Kombine kurs sırasında ve tamamlandıktan sonra, Langerin dozunu glikoz seviyelerini dikkate alarak ayarlamak gerekir.

ACE inhibitörleri glisemi indeksini düşürebilir. Gerekirse, bu ilaçla kombinasyon halinde veya iptal edildiğinde antidiyabetik ilacın dozajını ayarlamak gerekir.

Yüksek doz klorpromazin (günde 100 mg) şeker seviyesini artırarak insülin salınımını zayıflatır. Nöroleptik kullanımı durumlarında ve ayrıca bu ilaçların kesilmesinden sonra, glisemi seviyesini izleyerek Langerin dozajını ayarlamak gerekir.

[ 10 ], [ 11 ]

Depolama koşulları

İlaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez. Küçük çocukların erişemeyeceği yerde saklanmalıdır.

[ 12 ]

Raf ömrü

Langerin'in ilacın piyasaya çıkış tarihinden itibaren 5 yıl süreyle kullanılmasına izin verilmektedir.

[ 13 ]