Candesar

Kandesar antihipertansif bir ilaçtır.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Endikasyonları Candesara

Yüksek kan basıncını düşürmek için, ayrıca KKY ve sol ventrikül sistolik disfonksiyonu durumlarında kullanılır.

[ 4 ], [ 5 ]

Tahliye formu

Serbest bırakma, bir blister ambalajın içinde 10 adet miktarında tabletler halinde yapılır. Bir kutuda - 1 adet böyle bir blister.

Farmakodinamik

İlacın aktif elementi, anjiyotensin-2 elementinin seçici bir antagonistidir. Tıbbi etkisinin mekanizması, RAAS aktivitesinin baskılanmasına dayanmaktadır.

Candesar genellikle komplikasyonsuz tolere edilir. Metabolik süreçleri etkilemez.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Emilim ve dağıtım süreçleri.

İlacın uygulanmasından sonra, kandesartan sileksetil bileşeni aktif element kandesartana dönüşür. Kandesartan sileksetilin oral solüsyonu kullanıldığında biyoyararlanım indeksi yaklaşık %40'tır. İlacın tablet formunun solüsyona kıyasla bağıl biyoyararlanım seviyesi yaklaşık %34'tür ve değişkenliği son derece düşüktür. İlacın tablet formunda hesaplanan biyoyararlanım seviyesi %14'tür.

İlacın serumdaki pik düzeyleri uygulamadan 3-4 saat sonra gözlenir. Kandesartan serum düzeyleri terapötik aralıkta artan dozajlarla doğrusal olarak artar.

Kandesartanın farmakokinetik parametrelerinin hastanın cinsiyetine bağlılığı yoktur.

İlacın serumdaki AUC değerleri, gıda ile birlikte alındığında anlamlı bir şekilde değişmemektedir.

Kandesartan plazma proteinine yüksek oranda bağlanır (%99'un üzerinde). Maddenin dağılım hacmi 0,1 l/kg'dır.

Kandesar’ın gıda ile birlikte alındığında biyoyararlanım değerleri değişmemektedir.

Metabolik süreçler ve atılım.

Değişmeyen kandesartanın atılımı safra ve idrarla gerçekleşir. Maddenin sadece küçük bir kısmı karaciğerde metabolizmaya uğrar (CYP2C9 bileşeni). Etkileşim testlerinden alınan mevcut bilgiler, ilacın CYP2C9'un yanı sıra CYP3A4'ün unsurlarını da etkilediğini göstermez. İn vitro testler, ilacın metabolik süreçleri hemoprotein P450 izoenzimlerine - CYP1A1 ve CYP2A6'ya ve ayrıca CYP2C9'un CYP2C19 ve CYP2D6'ya ve ayrıca CYP2E ve CYP3A4'e bağlı olan ilaçlarla in vivo etkileşime girmediğini göstermiştir. Maddenin terminal yarı ömrü yaklaşık 9 saattir. İlacın tekrarlanan kullanımıyla, ilaç bileşeninin birikimi gözlenmez.

İlacın toplam klerensi yaklaşık 0,37 ml/dakika/kg'dır; renal klerensi yaklaşık 19 ml/dakika/kg'dır. Maddenin böbrekler içindeki klerensi glomerüler filtrasyon ve aktif tübüler sekresyon ile gerçekleştirilir.

14C etiketli bileşen sileksetil kandesartan tüketildiğinde, dozun yaklaşık %26'sı idrarda kandesartan elementi olarak ve diğer %7'si inaktif bir metabolit olarak atılır. Kandesartanın diğer %56'sı dışkıda atılır (inaktif bir metabolit olarak - %10).

[ 8 ]

Dozlama ve uygulama

Candesar porsiyon boyutlarının seçimi her hasta için ayrı ayrı yapılır. Önerilen başlangıç dozu günde 4-8 g'dır.

Hamilelik Candesara sırasında kullanın

Anjiyotensin-2 geri alım inhibitörlerinin (kandesartan bunlardan biridir) ilk trimesterde kullanılması önerilmez. İlaç ikinci ve üçüncü trimesterlerde kontrendikedir.

Emzirme döneminde ilacın kullanımıyla ilgili bilgi bulunmadığından, bu dönemde reçete edilmesi önerilmez. Emziren kadınlar tarafından alındığında güvenliği daha güvenilir bir şekilde belirlenmiş alternatif ilaçlar kullanmak gerekir (bu özellikle emzirilen prematüre ve yeni doğan bebekler için geçerlidir).

Kontrendikasyonlar

İlacın içeriğindeki elementlere karşı aşırı duyarlılığı olan ve ciddi böbrek hastalığı olan kişilere reçete edilmesi kontrendikedir.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Yan etkiler Candesara

İlacın kullanımı yan etkilerin ortaya çıkmasına neden olabilir: baş ağrısı, sırt ağrısı, eklem ağrısı, ishal, kas ağrısı, baş dönmesi, dispeptik semptomlar ve güç kaybı.

Aşırı doz

Zehirlenme sonucu hastada baş dönmesi, taşikardi ve kan basıncında şiddetli düşüş görülür. Bozuklukları gidermek için semptomatik prosedürler kullanılır. Hemodiyaliz etkisiz kalacaktır.

[ 12 ], [ 13 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Warfarin ile glibenklamid, hidroklorotiyazid ile nifedipin ve digoksin ve oral kontrasepsiyon (örneğin etinil estradiol ile levonorgestrel) ve enalapril gibi ilaçlar kullanılarak klinik ilaç etkileşim testleri yürütülmüştür. Klinik olarak anlamlı bir terapötik etki gözlenmemiştir.

Potasyum tutucu diüretikler, potasyum içeren tuz ikameleri ve ayrıca potasyum takviyeleri veya diğer ilaçlarla (heparin gibi) birlikte kullanım potasyum değerlerinde artışa yol açabilir. Bu tür ilaç kombinasyonlarında potasyum değerleri yakından izlenmelidir.

ACE inhibitörleri ve lityum ilaçlarla birlikte kullanıldığında, serum lityum değerlerinde ters bir artış ve toksisitesi gözlemlendi. ARA-II kullanıldığında böyle bir etki gelişebilir. Bu nedenle, Candesar'ın lityumla kombinasyonu yasaktır. Böyle bir kombinasyon gerekliyse, tedavi sırasında kan serumundaki lityum değerleri dikkatlice izlenmelidir.

İlacın NSAİİ'ler (selektif COX-2 inhibitörleri gibi) ve selektif olmayan NSAİİ'ler ile, ayrıca aspirinle (günde >3 g doz) birlikte kullanılması durumunda antihipertansif etkisi azalabilir.

ACE inhibitörlerinde olduğu gibi, ilacın NSAID'lerle kombinasyonu böbrek fonksiyonunun zayıflama olasılığını artırabilir (akut böbrek yetmezliği gelişebilir ve serum potasyumu artabilir, özellikle önceden zayıf böbrek fonksiyonu olan kişilerde). Bu kombinasyon özellikle yaşlılarda dikkatli kullanılmalıdır. Hastalar yeterli sıvı tüketmeli ve böbrek fonksiyonu kombinasyon tedavisinin başlatılmasından sonra ve sonrasında periyodik olarak izlenmelidir.

[ 14 ], [ 15 ]

Depolama koşulları

Candesar çocukların ulaşamayacağı kuru bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık göstergeleri 25°C'yi geçmemelidir.

[ 16 ]

Raf ömrü

Kandesar ilacın üretim tarihinden itibaren 2 yıl süreyle kullanılabilir.

Çocuklar için başvuru

İlacın 18 yaş altı kişilerdeki etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir. Bu nedenle bu hasta kategorisine reçete edilemez.

Analoglar

İlacın analogları arasında Atacand ve Cantab ile Advant, Kasark, Candecor ve Khizart gibi ilaçlar yer almaktadır.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

İncelemeler

Candesar'ın terapötik etkinliği konusunda çok sayıda olumlu geri bildirim alınmaktadır.