Gemix

Hemix, kinolon grubundan bir antibakteriyel ilaçtır.

Endikasyonları Gemixa

İlacın etken maddesine duyarlı bakterilerin aktivitesiyle oluşan enfeksiyonların ortadan kaldırılmasında kullanılır:

• toplum kökenli pnömoni (aynı zamanda çoklu ilaca dirençli suşların etkisiyle de oluşur);
• akut evrede kronik bronşit;
• Sinüzitin akut evresi.

[ 1 ], [ 2 ]

Tahliye formu

Salınım, bir blister ambalajın içinde 10 adetlik miktarda tablet formunda gerçekleşir. Kutuda 1 adet bu tür blister bulunur.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Gemifloksasin, florokinolon kategorisinden bir antimikrobiyal ilaçtır. Madde, gram pozitif ve negatif, atipik bakteriler ve anaeroblara karşı geniş bir bakterisidal aktivite yelpazesine sahiptir.

Tıbbi element, mikrobiyal DNA'nın onarım ve replikasyon süreçlerini ve transkripsiyonunu, bakteriyel büyüme için gerekli olan DNA giraz (topoizomeraz 2) ve topoizomeraz 4 enzimlerinin aktivitesini yavaşlatarak yok eder. Gemifloksasinin bakteriyel topoizomerazlar - II (DNA giraz) ve IV ile yüksek afinite oranları vardır.

Bu enzimleri kodlayan gen mutasyonlarına sahip pnömokok suşları, florokinolon kategorisindeki çoğu ilaca dirençlidir. Ancak önemli tıbbi konsantrasyonlarda, madde değiştirilmiş enzimleri yavaşlatabilir. Bu nedenle, florokinolonlara dirençli olan bireysel pnömokok suşları gemifloksasine duyarlılık gösterebilir.

Florokinolonların (gemifloksasin dahil) terapötik etki mekanizması, makrolidlerin beta-laktam antibiyotiklerle, tetrasiklinlerin ise aminoglikozidlerle olan etkilerinden biraz farklıdır.

Hemix ile bu kategorideki antibiyotikler arasında çapraz direnç gözlenmemiştir.

Florokinolonlara direncin ana mekanizması DNA topoizomeraz IV ile DNA giraz içindeki gen mutasyonlarıdır. Bu mutasyonların görülme sıklığı 10-7/10-10 ve daha azdır.

Gemifloksasin bileşeni, in vitro prosedürlerde ve in vivo olarak çoğu bakteri suşuna karşı terapötik aktiviteye sahiptir:

• Gram pozitif aeroblar: pnömokoklar (makrolidlere ve penisiline dirençli olanlar ve ofloksasin veya levofloksasine dirençli olanların çoğu ve MDRSP dahil), piyojenik streptokoklar (makrolidlere dirençli bakteriler dahil), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans ve Streptococcus anginosa. Ayrıca, Streptococcus constellatus, Streptococcus milleri ve Streptococcus mitis ile birlikte, streptokok grubundan diğer bakteriler. Bunlarla birlikte, Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı), Staphylococcus epidermidis, saprofitik stafilokoklar, hemolitik stafilokoklar ve stafilokok kategorisinden diğer mikroplar da vardır. Ayrıca, fekal enterokoklar, enterokok faecium ve enterokok kategorisinden diğer bakteriler de vardır;
• Gram-negatif aeroblar: İnfluenza basili (buna β-laktamaz varlığına sahip mikroorganizmalar da dahildir), Haemophilus parainfluenzae ve Haemophilus grubundan diğer bakteriler. Ek olarak, Moraxella catarrhalis (pozitif ve negatif β-laktamaz ile) ve Moraxella kategorisinden diğer bakteri türleri. Ek olarak, Friedlander basili, Klebsiella oxytoca ve Klebsiella grubundan diğer mikrop türleri. Bunlarla birlikte, gonokoklar, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus ile Acinetobacter anitratus ve ek olarak Acinetobacter haemolyticus ve Acinetobacter kategorisinden diğer bakteri türleri. Bu liste ayrıca Citrobacter freundii, Citrobacter koseri ve Citrobacter kategorisinden diğer mikropları da içerir;
• Salmonella, Enterobacter aerogenes ve Enterobacter mikroplarının diğer formları olan Shigella. Serratia marcescens ve diğer Serratia bakteri formları. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis ve Proteus kategorisindeki diğer bakteri türleri. Providencia, Morgan's bakterisi ve diğer Morganella türleri, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa ve Pseudomonas grubundan diğer bakteri türleri ve Borde-Gengou bakterileri ve Bordetella kategorisindeki diğer mikroplar;
• atipik mikroplar: Coxiella burnetii ve coxiella'nın diğer formları, mikoplazma pneumoniae ve mikoplazma grubundan diğer bakteriler, legionella pneumophila ve legionella grubundan diğer mikroplar, ayrıca klamydophila pneumoniae ve diğer klamidya formları;
• anaeroblar: peptostreptokoklar, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens ve diğer clostridia formları, fusobakteriler, porfirromonas ve prevotella.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

İlacın oral yoldan 40-640 mg dozda uygulanmasından sonra farmakokinetik özellikleri doğrusal kalır.

Gemifloksasin gastrointestinal sistemde hızla emilir. İlacın 1 tabletini aldıktan sonra vücuttaki maddenin en yüksek seviyelerine ulaşması 0,5-2 saat sürer. İlacın 320 mg'ının tekrarlanan kullanımıyla, kan plazmasındaki maddenin en yüksek seviyeleri 1,61±0,51 μg/ml ve 0,70-2,62 μg/ml'dir ve klerens seviyesi 9,93±3,07 μg/saat/ml ve 4,71-20,1 μg/saat/ml'dir.

İlacın günde bir kez 320 mg'lık bir kür dozunda kullanılması durumunda, denge değerleri tedavinin 3. gününde not edilir. Hemiks neredeyse hiç birikmez (ilk hafta ilacı 640 mg'lık bir dozda aldıktan sonra %30'dan az).

Gemifloksasinin farmakokinetik parametreleri üzerinde gıda tüketiminin hemen hemen hiç etkisi yoktur, bu da ilacın gıda tüketim zamanından bağımsız olarak kullanılmasına olanak sağlar.

İlacın tekrarlanan kullanımı sonrasında aktif elementin %55-73’ü plazma proteinleriyle sentezlenir; hastanın yaşı sentezlenen fraksiyonun oranını etkilemez.

Bronkoalveolar lavajdaki gemifloksasin seviyesi kan plazmasındaki değerlerinden daha yüksektir. İlaç akciğer dokusuna nüfuz etme kabiliyeti yüksektir.

Maddenin küçük bir kısmı hepatik metabolizmaya uğrar. Uygulamadan 4 saat sonra, değişmemiş gemifloksasin kan plazmasındaki ilaç metabolizması ürünleri üzerinde baskın hale gelir (parçası %65'tir). İlaç hemoprotein P450 sisteminin katılımıyla metabolize edilmez ve metabolik süreçlerinin hızını yavaşlatmaz.

İlacın atılımı (değişmemiş element ve metabolik ürünler) bağırsaklar yoluyla (sağlıklı bir kişide bu rakam porsiyonun %61 ± %9,5'idir) ve ayrıca idrarla birlikte (sağlıklı bir kişide rakam %36 ± %9,3'tür) gerçekleşir. İlacın plazma ve idrardan atılma süresi sırasıyla yaklaşık 8 ve 15 saattir.

Hemodiyaliz sırasında gemifloksasin dozunun yaklaşık %20-30’u plazmadan uzaklaştırılır.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozlama ve uygulama

Tabletler, yemek saatinden bağımsız olarak, ağızdan alınmalı ve sade su ile yıkanmalıdır. Günlük gerekli doz, ilacın bir defada 320 mg'ıdır.

Toplum kökenli pnömoninin tedavisinde ilacın günde 320 mg'lık tek doz halinde 1 hafta süreyle kullanılması gerekir.

Kronik bronşitin alevlenmesi durumunda ilacın günde 1 kez 320 mg'lık dozunda 5 gün süreyle alınması gerekir.

Akut sinüziti ortadan kaldırmak için ilacın günde tek doz 320 mg ile tedavi süreci de 5 gün sürer.

Hafif ila orta şiddette böbrek yetmezliği olan kişilerde (CC değerleri >40 ml/dak) dozaj değişikliğine gerek yoktur. Hastalığın şiddetli evrelerinde olan kişiler (CC seviyesi <40 ml/dak) ve hemodiyaliz veya düzenli ayaktan peritoneal diyaliz uygulanan kişiler günde bir kez 160 mg ilaç almalıdır.

[ 21 ]

Hamilelik Gemixa sırasında kullanın

Hemix'in hamilelerde kullanılması yasaktır.

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• gemifloksasine ve ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılığın varlığı;
• EKG işlemi sırasında QT aralığının uzaması (buna bu bozukluğun konjenital formu da dahildir);
• florokinolon kullanımına bağlı tendon yaralanması öyküsü;
• emzirme dönemi;
• 18 yaşın altındaki kişiler.

[ 16 ]

Yan etkiler Gemixa

İlacın kullanımı aşağıdaki yan etkilere neden olabilir:

• alerji belirtileri: bazen ürtiker, kaşıntı, aşırı duyarlılık belirtileri gelişir. Ek olarak, Stevens-Johnson sendromu veya TEN gelişebilir. Alerjik nitelikte zatürre ve şiddetli fotosensitivite sporadik olarak not edilir;
• sindirim bozuklukları: ishal ve mide bulantısı görünümü, bazen kusma, şişkinlik, karın ağrısı ve iştahsızlık gelişimi. Hepatit veya akut karaciğer yetmezliği ara sıra ortaya çıkabilir;
• sinir sistemi fonksiyon bozuklukları: anksiyete, uyuşukluk, huzursuzluk veya kafa karışıklığı hissi ara sıra ortaya çıkabilir, ayrıca titreme, depresyon, paranoid sendrom ve halüsinasyonlar. Merkezi sinir sisteminde hasar belirtileri ortaya çıkarsa, ilacın kullanımı kesilmelidir. Ek olarak, hipoestezi, parestezi, güçsüzlük hissi ve diğer hassasiyet bozuklukları şeklinde kendini gösteren duyusal aksonal nitelikte polinöropati görülebilir;
• Duyu organlarının bozuklukları: İzole vakalarda koku ve tat bozuklukları, kulak çınlaması, işitme kaybı, baş dönmesi ve görme bozuklukları (renk algılama sorunları ve çift görme gibi) gözlenir;
• hematopoietik sistemi etkileyen lezyonlar: bazen lökopeni gelişir; bazen trombositopeni görülür ve bazen agranülositoz, pansitopeni, trombositopenik purpura ve diğer hematolojik bozukluklar. Ek olarak, bazen anemi görülebilir (bazen aplastik veya hemolitik formda);
• idrar disfonksiyonu: kristalüri bazen görülür. Akut böbrek yetmezliği veya tubulointerstisyel nefrit gelişebilir;
• Laboratuvar test sonuçları: ara sıra sodyum, toplam bilirubin ve trombosit sayımlarında artış, potasyum, kalsiyum ve kan nötrofillerinde azalma görülür. CPK ve karaciğer transaminaz değerlerinde artış ve hematokrit değerlerinde değişiklik de not edilir;
• Diğerleri: Artrit veya artralji, miyalji, tendovajinit ve vaskülit sporadik olarak gelişir, ayrıca süperenfeksiyonlar (psödomembranöz kolit veya kandidiyazis gibi) da görülebilir. Tendon kopmaları da mümkündür.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Aşırı doz

Zehirlenmenin bir belirtisi de yan etkilerin artmasıdır.

Akut zehirlenmede, kusma sağlanmalı veya gastrik lavaj yapılmalı ve semptomatik önlemler alınmalıdır. Hemix'in spesifik bir antidotu yoktur. Hasta bol sıvı içmeli ve sürekli olarak izlenmelidir. Hemodiyaliz sırasında, gemifloksasin dozunun %20-30'u kan plazmasından atılır.

[ 22 ], [ 23 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

İlacın demir sülfat, magnezyum veya alüminyum içeren antiasitlerle ve ayrıca sukralfatla kombinasyonu Hemix'in biyoyararlanım seviyesini azaltır. Antiasitler gemifloksasin almadan en az 3 saat önce veya aldıktan en az 2 saat sonra alınmalıdır. Sukralfat ilacı kullandıktan en az 2 saat sonra kullanılmalıdır.

Östrojen-progesteron tipi oral kontrasepsiyon ilacın biyoyararlanım değerlerini hafifçe azaltır.

İlacın seyri, kontraseptif ilaçların - levonorgestrel türevleri veya etinil estradiol - farmakokinetik parametrelerini etkilemez.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Depolama koşulları

Hemiks küçük çocukların ulaşamayacağı kuru bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık göstergesi – 25°C'nin altında.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Raf ömrü

Gemiks, ilacın üretim tarihinden itibaren 2 yıl süreyle kullanılabilir.

Analoglar

İlacın bir analoğu Faktiv ilacıdır.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]