Equoral

Ekvoral ilacı, antineoplastik immünomodülatör ilaçların farmakolojik serisine aittir. Ana aktif madde, bileşiminde 11 amino asit bulunan bir polipeptit olan siklosporindir.

Endikasyonları Equoral

Siklosporin güçlü bir bağışıklık baskılayıcıdır. Nakledilen organlar üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir - özellikle cilt, kalp, akciğerler, kemik iliği, böbrekler üzerinde. Bu nedenle Ekvoral, organ nakli ameliyatından önce ve sonra başarıyla kullanılır, çünkü ilaç naklin tutunmasını iyileştirmeye yardımcı olur ve hizmet ömrünü uzatır.

Ekvoral cerrahi müdahalelerin yanı sıra şu durumlarda da kullanılır:

• endojen üveitlerde (orta-posterior lokalizasyonlu, ayrıca Behçet hastalığında);
• nefrotik sendromda;
• şiddetli romatoid artrit vakalarında;
• şiddetli sedef hastalığı vakalarında;
• Şiddetli atopik dermatit vakalarında.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tahliye formu

Ekvoral farklı dozajlarda yumuşak kapsül formunda üretilmektedir:

• Her biri 25 mg – jelatin kabuklu, içinde yağlı sıvı bulunan sarımsı kapsüller;
• Her biri 50 mg – içinde yağlı bir sıvı bulunan, koyu sarı renkte jelatin kapsüller;
• Her biri 100 mg – yağlı içerikli kahverengi kapsüller.

Her kapsülün üzerinde ilacın dozunu belirten bir yazı ve bir kum saati logosu yer alıyor.

Ekvoral, bir blister plakada 10 kapsül ile paketlenmiştir. Bir karton kutuda 5 adet bu tür plaka bulunur.

[ 5 ]

Farmakodinamik

Ekvoral ilacının etken maddesi, bileşiminde 11 amino asit bulunan bir polipeptit olan siklosporindir. Siklosporin, nakil ile ilgili bağışıklık süreçleri de dahil olmak üzere hücresel reaksiyonların seyrini engelleyen güçlü bir bağışıklık baskılayıcıdır. Hücresel düzeyde Ekvoral, lenfokinlerin oluşumunu ve salınımını engeller - örneğin, T-lenfositler için bir büyüme faktörü olan interlökin-2.

Ekvoral'ın etkin maddesi, hücre döngüsünün sessiz fazı G0 veya G1'deki lenfositleri sabitler ve ayrıca uyarılmış T-lenfositler tarafından antijene bağlı lenfokin salınımını engeller. Mevcut bilgiler, ilacın lenfositleri geri dönüşümlü ve spesifik bir şekilde etkileyebileceğini göstermektedir. Hematopoez üzerinde baskılayıcı bir etkisi yoktur (sitostatikler gibi), fagositlerin işlevselliğini değiştirmez. Ekvoral ile tedavi edilen hastalar, diğer immünosüpresanları kullananlara göre enfeksiyonlara daha az duyarlıdır.

Ekvoral'ın otoimmün olduğu düşünülen çeşitli patolojilerin ve durumların tedavisinde olumlu etkisi kaydedilmiştir.

Ekvoral ayrıca pediatride steroid bağımlı nefrosendromların tedavisinde de etkililiğini göstermektedir.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Ekvoral kapsüllerinin dahili kullanımından sonra, kanda aktif bileşenin maksimum içeriği 60-120 dakika boyunca gözlemlenebilir. Tam oral biyoyararlanım %20 ila %50 arasındadır.

Ekvoral'ı özel düşük yağlı bir diyetin arka planında alırken, AUC ve maksimum konsantrasyonda sırasıyla %13 ve %33 oranında bir azalma gözlemlenir. Önerilen dozaj ile maruziyet arasındaki oran, terapötik doz aralığında doğrusaldır. AUC ve maksimum konsantrasyon değerlerinin aralığı yaklaşık %15 olabilir. Çözelti formundaki tıbbi sıvı ve elastik kapsüller biyoeşdeğer kabul edilir.

İlaç ortalama 3,5 l/kg hacimde dağılır. Yaklaşık %40'ı plazmada, yaklaşık %5-6'sı lenfosit hücrelerinde, yaklaşık %8-10'u granülositlerde ve yaklaşık %50'si eritrositlerde belirlenir. Plazma proteinleriyle bağlantı yaklaşık %90'dır.

Etkin madde siklosporin yaklaşık 15 metabolite metabolize olur. Bu süreçler öncelikle karaciğerde gerçekleşir.

İlacın tüm bileşeni safra ile atılır ve yalnızca %6 kadarı idrarla atılır.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozlama ve uygulama

Ekvoral alımına dayalı tedavi rejimi endikasyonlara bağlıdır ve doktor tarafından bireysel olarak belirlenir. Başlangıçta etkili dozun seçimi ve düzeltilmesi, doku tutunması veya patolojinin dinamikleri dikkate alınarak gerçekleştirilir. Ayrıca, günlük olarak belirlenen kan serumundaki aktif bileşenin konsantrasyonu da önemlidir.

Ekvoral kapsüller dahili kullanım için tasarlanmıştır. Gerekli doz ezilmeden yutulur ve sıvı ile yıkanır. Genellikle ilacın günlük miktarı iki doza bölünür.

Yetişkin hastalara kemik iliği naklinden önce günde 3 ila 5 mg/kg vücut ağırlığı miktarında Ekvoral'ın intravenöz enjeksiyonları yapılır. Bundan sonra, aynı dozajı sonraki 14 gün boyunca alırlar ve ancak bundan sonra Ekvoral kapsüllerinin idame uygulamasına geçerler.

Organ naklinde, cerrahi müdahaleden birkaç saat önce vücut ağırlığının kg'ı başına 3-5 mg miktarında tek bir Ekvoral enjeksiyonu kullanılır, ardından ilaç aynı dozajda 14 gün boyunca günlük olarak uygulanır. İlacın idame dozu günde 0,7-2 mg'dır.

[ 20 ], [ 21 ]

Hamilelik Equoral sırasında kullanın

Ekvoral'ı hamilelik ve emzirme döneminde alma olasılığına ilişkin tam teşekküllü çalışmalar yoktur. İlacı alan kadınların erken doğum riskinin arttığına inanılmaktadır.

İlacın emziren anneler tarafından kullanılması durumunda emzirilen bebekte ciddi yan etkiler görülme riski vardır.

Bu sebeplerden dolayı, listelenen dönemlerde ilaçla tedavi önerilmemektedir. İstisna, ilacın hayati endikasyonlar için alınmasıdır.

Kontrendikasyonlar

İlacın bileşenlerine karşı alerjiniz varsa Ekvoral reçete edilmez.

Ekvoral'ı aşağıdaki durumlarda kullanmayınız:

• şiddetli kontrolsüz arteriyel hipertansiyonda;
• Bulaşıcı hastalıkların akut fazında;
• kötü huylu tümörlerin varlığında;
• böbrek fonksiyonlarının kalıcı bozuklukları durumunda (istisna: nefrotik sendrom).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Yan etkiler Equoral

Ekvoral ile tedavi süresince aşağıdaki yan etkiler görülebilir:

• epigastrik bölgede basınç hissi, iştahsızlık, bazen bulantı ve kusma, ishal, karaciğer ağrısı, diş etlerinin mukoza zarının şişmesi;
• periyodik baş ağrıları, uzuvlarda uyuşma ve kramplar;
• artan kan basıncı;
• böbrek fonksiyon bozukluğu;
• kanda ürik asit ve potasyum düzeylerinin yükselmesi;
• kıllanmada artış, geçici adet düzensizlikleri;
• halsizlik ve kas spazmları hissi;
• hafif kansızlık;
• gözlerde kızarıklık, görme kaybı, alerjik reaksiyonlar.

Yan etkiler devam ederse veya artarsa Ekvoral'ın dozajını azaltma olasılığını göz önünde bulundurmak mantıklıdır.

[ 19 ]

Aşırı doz

Ekvoral'ın aşırı dozu hakkında çok az veri bulunmaktadır. İlacın 10 g'a kadar dahili kullanımı, küçük klinik belirtilere yol açabilir - kusma, yorgunluk, baş ağrısı, kalp atış hızında artış ve bazen - böbrek fonksiyon bozukluğu. Ancak, bebeklerin büyük miktarlarda ilacı yanlışlıkla yutması, ciddi zehirlenme belirtilerinin gelişmesine neden olmuştur.

Aşırı dozdan şüpheleniliyorsa, doktor semptomatik tedavi ve destekleyici önlemler önerir. İlacın büyük bir dozunu aldıktan hemen sonra, kusma refleksi indüklenmeli ve mide yıkanmalıdır.

Hemodiyaliz ve hemoperfüzyonun etkisiz olduğu düşünülmektedir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Ekvoral ile potasyum bazlı ilaçların kombinasyonu hiperkalemi riskini artırır.

Aminoglikozidler, siprofloksasin, trimetoprim ve steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlarla birlikte kullanıldığında böbrek fonksiyonlarında bozulmaya, kolşisin veya lovastatin ile birlikte kullanıldığında ise kas ağrılarında artışa yol açabilir.

Ekvoral’ın etkisi şunlarla artırılabilir: eritromisin, ketokonazol, verapamil, doksisiklin, doğum kontrol hapları, metilprednizolon, amiodaron, flukonazol, allopurinol, vb.

Ekvoral’ın etkisini zayıflatan ilaçlar: uyku hapları, karbamazepin, rifampisin, orlistat, sarı kantaron bazlı ilaçlar, fenitoin, sülfadimidin, griseofulvin, vb.

Ekvoral ile prednizolonun birlikte kullanılması önerilmez.

Ayrıca doktorlar Ekvoral ile aşağıdaki kombinasyonları önermemektedir:

• diüretikler - böbrek fonksiyon bozukluğuna neden olabilir;
• doksorubisin - toksisitesi artar;
• metotreksat - nefrointoksikasyon ve kan basıncının artması riskini artırır;
• melfalan - böbrek yetmezliği gelişme riskini artırır;
• teniposid - toksisitesi artar;
• enalapril - böbrek yetmezliği belirtilerinde olası artış;
• nifedipin - dişeti hiperplazisini artırır;
• diklofenak - geçici böbrek yetmezliği riskini artırır;
• ACE inhibitörleri, aminoglikozitler, sefalosporinler, siprofloksasin, trimetoprim, antiviral ilaçlar - Ekvoral'ın nefrotoksisite derecesini artırır;
• silastatin - nörointoksikasyon belirtilerine neden olabilir;
• Bağışıklık sistemini baskılayan ilaçlar – enfeksiyon ve lenfoproliferasyon riskini artırır.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Depolama koşulları

Ekvoral, orijinal ambalajında, çocukların erişemeyeceği bir yerde, +30°C'den fazla olmayan bir sıcaklıkta saklanır. İlaç dondurulamaz, aksi takdirde tıbbi özelliklerini kaybeder.

[ 27 ]

Raf ömrü

Equor 3 yıla kadar saklanabilir.

[ 28 ]