Egilok Retard

Metoprolol bazlı Egilok retard ilacı seçici bir β-adrenoreseptör blokeridir. İlaç kardiyovasküler sistem hastalıklarında aktif olarak kullanılır.

[ 1 ]

Endikasyonları Egilok Retard

Egilok Retard ilacı aşağıdaki durumlarda reçete edilir:

• yüksek tansiyonu olan;
• anjinayı ortadan kaldırmak ve rahatlatmak için;
• sistolik sol ventrikül bozukluğu olan stabil semptomatik kronik kalp yetmezliği seyrinde;
• Miyokard enfarktüsünün akut döneminden sonra kalp durması ve tekrarlayan enfarktüslerin önlenmesi;
• supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon ve ventriküler ekstrasistollerde ventriküler fonksiyonların bozulması dahil olmak üzere kardiyak aritmi durumunda;
• belirgin kalp atışı arka planında ortaya çıkan kardiyak aktivitenin fonksiyonel bozukluklarını düzeltmek için;
• migren ataklarını önlemek için.

[ 2 ]

Tahliye formu

Egilok retard tıbbi preparatı, dozlama için çift taraflı çentikli, film kaplı, beyaz dikdörtgen-dışbükey tabletler şeklinde üretilir. Tabletler uzun süreli etkiye sahiptir.

Egilok Retard’ın bir tableti 50 veya 100 mg etkin madde metoprolol içerebilir.

Karton kutuda ilaçla birlikte üç blister levha, bir blisterde 10 tablet bulunur. İlacın kullanım talimatları da eklenmiştir.

Farmakodinamik

Etkin madde Egilok retard, β-adrenoblocker grubuna aittir. İlacın temel etkileri analjezik, antiaritmik ve antihipertansiftir.

Metoprolol, aktif sempatik sistemin kardiyak aktivite üzerindeki etkisini bloke ederek kalp hızını ve kardiyak output kalitesini normale döndürür.

Kan basıncı arttığında, ilaç göstergelerini düşürebilir. Uzun vadeli antihipertansif etki, toplam periferik dirençteki azalma ile açıklanmaktadır.

İlacın tek bir dozuyla plazma renin aktivitesi yavaşlar. Bunun nedeni böbreklerin β¹ reseptörlerinin baskılanması olabilir, bu da renin üretiminde bir azalmaya ve vazokonstriksiyonda bir azalmaya neden olur.

Artan kan basıncıyla birlikte, Egilok retard'ın uzun süreli kullanımı sol ventrikülün ağırlığında klinik olarak önemli bir azalmaya yol açabilir. Bu gruptaki diğer ilaçlar gibi, Egilok retard da sistemik kan basıncını ve kalp hızını düşürerek kalp kasındaki oksijen ihtiyacını azaltır. Aynı zamanda, etkilenen miyokardiyal bölgelere kan dolaşımı ve oksijen temini iyileştirilir. Bu özellikler kalp krizi olasılığını azaltır ve hastaların performansını iyileştirir.

Seçici olmayan β-blokerlerle karşılaştırıldığında, Egilok retard insülin üretimi ve karbonhidrat metabolizması süreçleri üzerinde daha az etkiye sahiptir. İlaç, hipoglisemik durumlara yanıt olarak kalp ve kan damarlarının tepkisini önemli ölçüde etkilemez ve hipoglisemik atakların sürelerini uzatmaz.

Farmakokinetik

Egilok retard'ın aktif maddesi büyük oranda (~%95) sindirim sistemi tarafından emilir. Ancak emilimden sonra metabolik süreçlerin önemli bir kısmı karaciğerde gerçekleşir. İlacın biyoyararlanımı yaklaşık %35 olabilir.

İlaç yavaş bir şekilde dağılır. Egilok retard alındıktan sonraki 5 saat içinde yavaş emilim 6 saatlik bir platoya dönüşür ve ancak bundan sonra yavaş eliminasyon aşaması başlar. Genellikle yarı ömür 6 ila 12 saat arasında olabilir: aktif bileşenin gerçek yarı ömrü yaklaşık 3 saattir. Bu fark ilacın yavaş emilimi ile açıklanmaktadır.

İlacın plazma düzeyi bireysel özelliklere bağlı olarak dalgalanma gösterebilir.

Plazma proteinlerine bağlanma oranı %10’lara kadar çıkabilmektedir.

İlaç esas olarak böbrekler yoluyla atılır (~%95). Etkin maddenin yaklaşık %10'u değişmeden atılır.

Metabolizmanın son ürünleri klinik açıdan önemli bir rol oynamaz ve dışkıyla atılır.

Dozlama ve uygulama

Egilok retard genellikle sabah, günde bir kez, yemek yeme saatinden bağımsız olarak alınır. Her durumda, alınan ilacın miktarı bireysel olarak seçilir ve gerekirse dozajda kademeli bir artış yapılır.

• Yüksek tansiyon durumunda başlangıç dozu 50 mg/gündür, daha sonra 100-200 mg'a kadar artırılabilir. İlacın maksimum günlük dozu 200 mg'dır.
• Anjin tedavisi için, ilacın günlük 50 mg alınması önerilir. Terapötik etki yetersizse, dozaj 100-200 mg'a çıkarılabilir veya Egilok retard, benzer başka bir ilaçla birlikte alınabilir.
• Miyokard enfarktüsünü önlemek amacıyla ikincil koruyucu önlem olarak günde 200 mg ilaç alınması önerilir.
• Kompanse kalp yetmezliğinde, tedavi günlük 25 mg Egilok retard ile başlar. 14 gün sonra dozaj 50 mg'a, 14 gün sonra 100 mg'a ve 14 gün sonra tekrar 200 mg'a çıkarılır.
• Aritmilerin tedavisinde doz, kişiye özel olarak belirlenerek, günde tek doz halinde 50 ila 200 mg arasında uygulanır.
• Hipertiroidizmde de standart doz günde 50-200 mg arasında değişmektedir.
• Migren ataklarını önlemek amacıyla Egilok retard günde 100-200 mg miktarında alınır.

Yaşlı hastalarda, böbrek fonksiyonları yetersiz olan hastalarda ve hemodiyaliz uygulanan kişilerde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliğinin ağır olduğu durumlarda hastanın durumuna göre ilacın günlük dozunun azaltılması gerekir.

Egilok retard tabletleri, yeterli miktarda sıvı ile ezilmeden veya çiğnenmeden bütün olarak alınır. Tableti iki eşit parçaya bölmek caizdir.

Hamilelik Egilok Retard sırasında kullanın

Ne yazık ki, Egilok retard'ın hamile ve emziren kadınlar tarafından kullanımıyla ilgili yüksek kaliteli çalışmalar yapılmamıştır. Bu ilacın güvenliği hakkında güvenilir bilgi eksikliği nedeniyle, hamilelik ve emzirme döneminde alınması önerilmemektedir. Muhtemelen, β-blokerler fetüsün ve doğan çocuğun kalp atış hızında yavaşlamaya yol açabilir.

Egilok Retard'ı almayı reddetmek mümkün değilse, tedavi fetüsün ve daha sonra yeni doğan bebeğin durumunun sürekli izlenmesi altında yapılmalıdır, çünkü doğumda solunum depresyonu, hipotansiyon ve hipoglisemi gibi istenmeyen semptomlar gelişebilir.

Anne sütüne geçen ilaç her zaman bebekte istenmeyen belirtilerin gelişmesine neden olmayabilir. Ancak, emziren bir anneye Egilok retard reçete edilirken, olası olumsuz semptomların gelişmesine derhal yanıt verebilmek için dikkatli olmak ve bebeği izlemek gerekir.

Kontrendikasyonlar

Antihipertansif ilaç Egilok Retard şu durumlarda kullanılmaz:

• eğer hasta kardiyojenik şok durumunda ise;
• İlacın bileşimine karşı aşırı duyarlılık durumunda;
• ikinci veya üçüncü derece atrioventriküler blok durumunda;
• eğer hasta dekompanse kalp yetmezliğinden muzdaripse;
• Semptomatik bradikardi veya kan basıncında belirgin düşüş olması durumunda;
• Sinüs düğümü disfonksiyon sendromu durumunda;
• periferik dolaşım bozukluklarında, özellikle arteriyel damarlarda;
• Hastada akut miyokard enfarktüsü şüphesi varsa ve kalp hızı 45 atım/dakikanın altındaysa veya sistolik basınç 100 mmHg'nin altındaysa;
• metabolik asidozlu;
• eğer hastaya tedavi edilmemiş feokromositoma tanısı konulmuşsa;
• eğer hasta MAO-A inhibitörü ilaçlarla eş zamanlı tedavi görüyorsa;
• Bronşiyal astım veya pulmoner obstrüksiyonun komplike vakalarında;
• Hastaya kalsiyum antagonistlerinin (verapamil, diltiazem) veya diğer antiaritmik ilaçların (disopiramid) intravenöz infüzyonu uygulanıyorsa.

Yan etkiler Egilok Retard

Çoğu hastada Egilok retard kullanımı yan etkilere neden olmaz. Ancak bazı durumlarda aşağıdaki istenmeyen semptomlar ortaya çıkabilir:

• kalbin yavaşlaması, ekstremitelerde soğukluk, Raynaud sendromunun tekrarlaması, birinci derece atrioventriküler blok belirtileri, şişlik, kalpte ağrı, anormal kalp ritimleri, kan basıncında düşüş, bilinç bozukluğu ile birlikte ortostatik basınç düşüşü;
• kanda trombosit ve lökosit düzeylerinin azalması;
• yorgunluk hissi, baş ağrısı, baş dönmesi, uzuvlarda uyuşma, kramplar;
• bulanık görme, gözlerde kızarıklık ve tahriş, işitme bozukluğu, tat değişiklikleri, konjonktivit;
• nefes darlığı, bronkospazm;
• mide bulantısı, epigastrik ağrı, hazımsızlık, şişkinlik, susuzluk;
• alerjiler, deri döküntüleri, terlemede artış, sedef hastalığının nüksetmesi, deri distrofisi, alopesi;
• miyasteni;
• kilo alımı, lipid metabolizması bozukluğu, latent diabetes mellitus belirtileri;
• hepatit, karaciğer fonksiyonlarının bozulması;
• depresif durumlar, halüsinasyonlar, uyku bozuklukları, libido bozuklukları, hafıza bozuklukları.

İzole vakalarda iktidarsızlık, ikinci ve üçüncü derece atrioventriküler blok, ayrıca antinükleer antikorların ortaya çıkması (sistemik lupus eritematozus varlığını göstermez) bildirilmiştir.

[ 3 ]

Aşırı doz

Doz aşımının belirtileri şunlardır:

• kan basıncında belirgin düşüş;
• şiddetli sinüs bradikardisi;
• bulantı ve kusma atakları;
• baş dönmesi, bayılma;
• kalp ritmi bozuklukları;
• bronkospazm fenomeni;
• kardiyojenik şok, koma hali, atriyoventriküler blok, kalp ağrısı.

Kural olarak, vücuttaki Egilok retard fazlalığının ilk belirtileri tabletleri aldıktan sonra 20-120 dakika içinde görülür.

Yukarıdaki belirtiler alkollü içecekler, uyku ilaçları, tansiyon ilaçları ve kinidin kullanımıyla daha da kötüleşebilir.

Bu durumun tedavisi sırayla ve aşamalı olarak gerçekleştirilir:

• yoğun bakım önlemleri;
• kan dolaşımının kontrolü, solunum fonksiyonu, idrar sisteminin çalışması, elektrolit metabolizmasının kalitesi ve kandaki glikoz içeriği.

Kan basıncında keskin veya belirgin bir düşüş olması durumunda, hasta pelvisi başa göre yükseltilmiş şekilde 45° açıyla yatar pozisyona getirilir. Kritik bir durumda - kalp atış hızının yavaşlaması ve kalp yetmezliği riskinin artması durumunda - hastaya 2 ila 5 dakikalık aralıklarla β-adrenerjik uyarıcılar verilir veya 0,5 ila 2 mg atropin sülfat intravenöz olarak uygulanır. İstenilen etki yoksa, norepinefrin, dopamin veya dobutamin uygulanır, ardından glukagon (1-10 mg) ve intravenöz infüzyon seti takılır.

Bronkospazm, β²-adrenerjik reseptör uyarıcı ilaçların intravenöz enjeksiyonları ile ortadan kaldırılır.

Egilok retard ilacının etken maddesi olan metoprololün hemodiyalize pek yatkın olmadığını bilmek önemlidir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Egilok retard diğer antihipertansif ilaçlarla başarılı bir şekilde kombine edilebilir. Bu tür bir kombinasyondan kaynaklanan ciddi hipotansiyonu önlemek için hastaların kan basıncı sürekli olarak izlenmelidir.

Egilok Retard aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır:

• kalsiyum kanal blokerleri, verapamil;
• MAO inhibitörü ilaçlar.

Egilok Retard'ın aşağıdaki kombinasyonları dikkatle reçete edilir:

• dahili kullanım için antiaritmik ilaçlar, parasempatomimetikler;
• digitalis preparatları ile - kardiyak iletim bozuklukları riski nedeniyle;
• nitratlarla – hipotansiyon ve bradikardi gelişme olasılığı nedeniyle;
• uyku hapları, sakinleştiriciler, antidepresanlar, nöroleptikler ile birlikte - kan basıncını düşürme riskinden dolayı;
• Narkotik ilaçlarla birlikte - kalp fonksiyonlarının baskılanması riski nedeniyle;
• sempatomimetiklerle birlikte - kalp durması riskinin artması nedeniyle;
• klonidin ile – hipertansif kriz geliştirme riski nedeniyle;
• ergotamin ile – vazokonstriktör etkisinin artması nedeniyle;
• β²-sempatomimetikler ile (antagonistlerdir);
• NSAID'ler ve östrojenler ile – antihipertansif etkinin azalması nedeniyle;
• insülin ve antidiyabetik ilaçlarla - olası artmış hipoglisemik etki nedeniyle;
• kürar benzeri kas gevşeticilerle - kas-sinir blokajının artması nedeniyle;
• Enzim inhibitörleri ve indükleyicileri ile birlikte – metoprololün etkisinin olası artışı veya tersine azalması nedeniyle.

Depolama koşulları

Egilok retard normal sıcaklıkta, izin verilen maksimum sıcaklık +30°C olacak şekilde muhafaza edilmelidir. Çocukların tıbbi preparatların saklandığı depolama alanlarına erişimi kısıtlanmalıdır.

Raf ömrü

Egilok retard 5 yıla kadar saklanabilir.