Bilumide

Bilumid, steroid olmayan bir antiandrojenik madde olan bikalutamid bileşenini içerir; ilacın endokrin sistem üzerinde başka bir etkisi yoktur. Androjenik sonlanmalarla birleşerek ve gen ekspresyonuna yol açmayarak, ilaç androjenik aktiviteyi bloke eder ve böylece prostat bölgesindeki neoplazmaların gerilemesini destekler.

Bikalutamid bir rasemik karışımdır, ancak yalnızca R(-)-enantiyomeri antiandrojenik etkiye sahiptir.

Endikasyonları Bilumide

Yaygın prostat karsinomunda (ileri evrede) LHRH analoğu ile birlikte veya cerrahi kastrasyon prosedürüyle birlikte 50 mg'lık doz kullanılır.

Lokalize prostat karsinomu (T3-T4, herhangi bir N, M0; ayrıca T1-T2, N+ ve M0) için 0,15 g'lık doz, monoterapi olarak veya radyoterapi veya radikal prostatektomiye ek olarak reçete edilir.

Ayrıca metastaz yapmamış prostat karsinomlarında cerrahi kastrasyon veya diğer tıbbi prosedürlerin imkansız veya uygunsuz olduğu durumlarda lokal olarak da kullanılır.

[ 1 ], [ 2 ]

Tahliye formu

İlaç, blister ambalajda 7 adet, kutuda 4 paket (hacim 50 mg) ve ayrıca SC kapaklı özel bir kapta 28 adet (hacim 0,15 g) olmak üzere tablet formunda üretilmektedir.

Farmakokinetik

Bicalutamide oral yoldan alındığında gastrointestinal sistemde iyi emilir. İlacın biyoyararlanımı üzerinde gıdanın klinik olarak önemli etkisine dair bilgi yoktur. (S)-enantiyomerinin atılımı (R)-enantiyomerinin atılımından çok daha hızlıdır; ikincisinin yarı ömrü yaklaşık 7 gündür.

İlacın günlük uygulanması durumunda, uzun yarı ömür nedeniyle (R)-enantiyomerinin plazma değerleri yaklaşık on kat artmaktadır.

İlacın 0,15 g'ının günlük uygulanmasından sonra, (R)-enantiyomerinin plazma seviyesi yaklaşık 22 μg/ml'dir. Aynı zamanda, kanda dolaşan tüm enantiyomerlerin neredeyse %99'u aktif (R)-enantiyomerlerdir.

(R)-enantiyomerinin farmakokinetik parametreleri yaştan, böbrek fonksiyonundan ve karaciğer yetmezliğinin derecesinden bağımsızdır.

Ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu olan bireylerde (R)-enantiyomerinin plazma eliminasyonunun inhibisyonu olduğu bilgisi vardır.

İlacın protein sentezleme kapasitesi yüksektir (rasemat için %96, R-bikalutamid için ise %99,6'dır) ve yoğun metabolizmaya sahiptir (oksidasyon ve konjugatlarla glukuronik asit oluşumu).

Metabolik komponentler safra ve idrarla yaklaşık olarak eşit oranlarda atılır.

Dozlama ve uygulama

Yaygın prostat kanseri için: erkekler (yaşlılar da dahil) günde bir kez ilacın 1 tabletini (50 mg) almalıdır. Terapiye LHRH analoğunun kullanımı veya cerrahi kastrasyon ile birlikte başlanmalıdır.

Lokal olarak ilerleyen prostat karsinomu için: erkeklerin (yaşlılar dahil) günde bir kez 0,15 g'lık 1 tablet almaları gerekir. 0,15 g'lık dozaj formu en az 2 yıl boyunca veya patolojinin seyrinde değişiklikler meydana gelene kadar sürekli olarak kullanılmalıdır.

Şiddetli veya orta şiddette karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda, vücutta bikalutamid birikimi meydana gelebilir; bu nedenle Bilumid bu tür hastalara aşırı dikkatle reçete edilir.

[ 3 ]

Hamilelik Bilumide sırasında kullanın

Bilumid prostat tedavisinde kullanılır, bu nedenle kadınlara reçete edilmez.

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• bikalutamid veya ilacın diğer bileşenlerine karşı şiddetli aşırı duyarlılık;
• astemizol, terfenadin veya sisaprid ile ilaç kombinasyonu.

Yan etkiler Bilumide

Bilumid genellikle herhangi bir komplikasyon olmadan tolere edilir. Sadece ara sıra, negatif semptomlar geliştiğinde ilacı kesmek gerekir. İlacın kullanımı aşağıdaki bozuklukları tetikleyebilir:

• en yaygın: sıcak basması, jinekomasti veya göğüs ağrısı;
• Ayrıca oldukça sık görülenler: mide bulantısı, kilo alımı, ishal, kolestasis, intrahepatik transaminazların aktivitesinde geçici artış, sarılık, ayrıca asteni, iktidarsızlık, kaşıntı, libido azalması ve alopesi;
• bazen: depresyon, hematüri, karın ağrısı, hazımsızlık ve akciğerleri etkileyen interstisyel süreç. Ek olarak, ürtiker ve Quincke ödemi dahil olmak üzere intolerans belirtileri not edilir;
• izole: kuru cilt, kusma ve karaciğer yetmezliği.

Karaciğerle ilgili bozukluklar genellikle geçicidir ve tedaviye devam edildiğinde veya tedavinin kesilmesinden sonra iyileşir veya tamamen kaybolur. Karaciğer yetmezliği yalnızca ara sıra bildirilmiştir ve ilaçla nedensel bir ilişki saptanmamıştır. Karaciğer fonksiyonunun periyodik olarak izlenmesi gerekir.

Aynı zamanda ilacın bir LHRH analoğu ile birlikte kullanılması durumunda aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir:

• CVS lezyonları: kalp yetmezliğinin gelişimi;
• gastrointestinal sistem sorunları: dispepsi, iştahsızlık, şişkinlik, ağız mukozasını etkileyen kuruluk ve kabızlık;
• MSS fonksiyon bozukluğu: uyuşukluk, baş dönmesi, libido azalması ve uykusuzluk;
• solunum sistemi bozuklukları: dispne;
• ürogenital sistem lezyonları: nokturi veya iktidarsızlık;
• kan bozuklukları: anemi;
• deri altı dokuların ve epidermisin enfeksiyonları: hirsutizm veya alopesi, hiperhidroz ve döküntüler;
• metabolik bozukluklar: ödem, diyabet, kilo kaybı veya kilo alımı ve hiperglisemi;
• Sistemik bulgular: Göğüs kemiğini, karın bölgesini veya pelvisi etkileyen ağrı, ateş ve baş ağrısı.

Aşırı doz

İnsanlarda zehirlenmeye yol açtığına dair bir bilgi yoktur.

Bir panzehir yoktur, bu nedenle hastaya semptomatik prosedürler reçete edilir. Diyaliz yapılmamalıdır çünkü ilacın protein sentezi için yüksek kapasitesi vardır ve idrarda değişmemiş halde tespit edilmez. Genel destekleyici önlemler ve hayati organların izlenmesi gerekir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Bikalutamid ve LHRH analoglarının kombinasyonunda ilaç etkileşimlerine ilişkin veri bulunmamaktadır.

R-bikalutamidin CYP 3A4'ün etkisini ve ayrıca daha az aktif olarak 2D6 ile CYP 2C9 ve 2C19'u inhibe ettiği bulundu. Bileşenin 28 gün boyunca midazolam kullanımıyla birlikte uygulanması, ikincisinin AUC değerlerinde %80'lik bir artışa neden oldu.

Bilumid'in astemizol, terfenadin veya sisaprid ile kombinasyonu yasaktır.

İlacın Ca kanallarının aktivitesini bloke eden maddelerle veya siklosporinlerle çok dikkatli bir şekilde birleştirilmesi gerekir. Özellikle negatif semptomlardan şüpheleniliyorsa veya geliştiriliyorsa, belirtilen ilaçların dozlarını azaltmak gerekebilir.

Siklosporin alan hastalar, özellikle tedavinin başlangıcında ve tedavinin kesilmesi sırasında yakından izlenmelidir.

İlaçların metabolik süreçlerini inhibe eden ilaçlarla (ketokonazol veya simetidin) birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. Potansiyel olarak, böyle bir kombinasyon Bilumid değerlerinde artışa neden olabilir ve bu da yan etki sıklığını artırır.

Bicalutamide, warfarini (kumarin antikoagülan) protein sentez bölgelerinden uzaklaştırabilir. Bu nedenle, ilacı kumarin antikoagülan kullanan kişilere uygularken, PT endekslerini sürekli olarak izlemek gerekir.

[ 4 ], [ 5 ]

Depolama koşulları

Bilumid küçük çocukların erişemeyeceği bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık değerleri - 25 ° C'den fazla olmamalıdır.

Raf ömrü

Bilumid, ilacın satış tarihinden itibaren 24 ay süreyle kullanılabilir.

Çocuklar için başvuru

İlaç pediatride kullanılmaz.

Analoglar

İlacın analogları Androblok, Kalumid, Balutar ile Bicana, ayrıca Bicalutamide, Bicaprost ve Bicalutera ile Casodex'tir.