Zosin

Zosin, makrolid antibiyotikler kategorisinde yer alan bir ilaçtır.

Endikasyonları Zosina

İlacın etken maddesine duyarlı bakterilerin etkisi altında ortaya çıkan enfeksiyonlarda kullanılır:

• üst solunum yolu: sinüzitli farenjit veya larenjitli tonsillit;
• alt solunum yolu: akut veya kronik bronşit, ayrıca zatürre;
• orta kulak iltihabı;
• yaygın mikobakteriyel enfeksiyonlar (Mycobacterium intracellulare veya Mycobacterium avium);
• deri altı doku ve epidermis lezyonları: furunküloz veya folikülit, ayrıca yaralar;
• Gastrointestinal ülseri olan bireylerde Helicobacter pylori'yi yok etmek için kombinasyon tedavisi;
• toksoplazmoz veya cüzzam.

[ 1 ]

Tahliye formu

Tablet formunda üretilmektedir.

Farmakodinamik

Klaritromisin, ilaçlara duyarlılığı olan mikropların ribozomlarının 50s alt birimiyle protein bağlanmasını ve sentezlenmesini inhibe ederek antibakteriyel aktivite gösterir. Madde, anaeroblar ile çok çeşitli gram pozitif ve -negatif aeroblara karşı aktivite gösterir. Klaritromisinin MİK değerleri genellikle eritromisin MİK değerlerinden iki kat daha düşüktür. Klaritromisinin metabolik ürünü (bileşen 14-hidroksiklaritromisin) de antibakteriyel etkiye sahiptir.

İlaç aşağıdaki bakterilere karşı in vitro etkililiğe sahiptir:

• gram pozitif mikroplar: Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı suşlar buraya eklenmiştir), pnömokok, Streptococcus agalactiae ve Listeria monocytogenes içeren piyojenik streptokok;
• gram-negatif mikroorganizmalar: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae ile Haemophilus parainfluenzae, ayrıca gonokoklar, Helicobacter pylori ve boğmaca bakterileri;
• mikoplazmalar: ureaplasma urealyticum ve mikoplazma pneumoniae;
• diğer bakteriler: Chlamydia trachomatis, Hansen basili, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum ve Mycobacterium kansasi;
• anaeroblar: Peptostreptococcus türleri, Bacteroides fragilis'in bireysel suşları, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens ve Peptococcus türleri.

Klaritromisin testlerde kanserojen veya mutajenik değildi. Klaritromisin metabolitleri için Ames testi negatifti.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Klaritromisin oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemde hızla emilir. Biyoyararlanımı %55'tir. Yiyecekler ilacın biyoyararlanımını etkilemez.

Metabolik ürünü (14-hidroksiklaritromisin) ile birlikte aktif element çok sayıda doku ve sıvıda dağılır. İlaç karaciğerde kapsamlı metabolik süreçlerden geçer ve daha sonra safra ile atılır.

Serum Cmax değerleri 120 dakika sonra gelişir. Klaritromisinin stabil plazma Cmax düzeyleri 2-3 gün sonra kaydedilir ve 12 saatlik aralıklarla 0,25 g madde uygulandıktan sonra yaklaşık 1 mcg/ml ve 8 saatlik aralıklarla 0,5 g ilaç uygulandıktan sonra 3-4 mcg/ml'dir.

Yukarıdaki yöntemlerden ilki kullanıldığında ilacın yarı ömrü yaklaşık 3-4 saat, ikincisi kullanıldığında ise 5-7 saattir. 12 saatlik aralıklarla 0,25 g ilaç kullanıldığında, 14-hidroksiklaritromisin yaklaşık 0,6 mcg/ml sabit bir Cmax değeri ve yaklaşık 5-6 saatlik bir yarı ömür kazanır. 8-12 saatlik aralıklarla 0,5 g ilaç kullanıldığında, 14-hidroksiklaritromisinin Cmax düzeyi yaklaşık 1 mcg/ml'dir ve yarı ömrü yaklaşık 7-9 saattir.

0.25 g klaritromisin 12 saatlik aralıklarla uygulandığında, dozun %20'si idrarla (değişmemiş halde) atılır ve 0.5 g madde 12 saatlik aralıklarla kullanıldığında, bu rakam yaklaşık %30'dur. 14-hidroksiklaritromisinin atılımı %10 veya %15'tir (sırasıyla 12 saatlik aralıklarla 0.25 veya 0.5 g ilaç kullanımı).

Klaritromisin anne sütüne geçer.

Böbrek yetmezliği olan kişilerde yarı ömür uzamaktadır.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dozlama ve uygulama

12 yaş ve üzeri ergenler ve yetişkinler ilacı günde iki kez, 0,25 g'lık bir porsiyon halinde, 12 saatlik arayla almalıdır. Dozu günde iki kez 0,5 g'a çıkarmak mümkündür (hastalığın şiddetli formlarında). Tedavi döngüsü 7-14 gündür.

Bağırsakları etkileyen ülserler için, günde 3 kez 0,5 g ilacın, 40 mg omeprazol (günde bir kez) ile birlikte uygulanması gerekir. Döngü 2 hafta sürer.

0,5-12 yaş arasındaki çocuklara 5-10 günlük bir tedavi süresince 12 saatlik aralıklarla 7,5 mg/kg madde verilmelidir.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan kişilerde doz ayarlaması gerekir. 30 ml/dk'dan düşük CC değerleri için dozaj 0,25 g, günde 1 kez (hafif veya orta hasar) veya günde 2 kezdir (şiddetli evreler).

[ 9 ]

Hamilelik Zosina sırasında kullanın

Zosin'i emzirme veya hamilelik döneminde kullanmak yasaktır. Tek istisna, tedaviden beklenen olası faydanın komplikasyon riskinden daha fazla olduğu durumlardır.

Kontrendikasyonlar

Klaritromisine veya diğer makrolidlere karşı şiddetli intoleransı olan kişilerde kullanımı kontrendikedir.

İlacın terfenadin, ergot alkaloidleri, pimozid veya sisaprid ile birlikte kullanılması yasaktır.

Yan etkiler Zosina

İlaç çoğu zaman komplikasyonsuz tolere edilir.

Yan etkileri arasında baş ağrısı, ishal, kusma, stomatit, karın ağrısı ve mide bulantısı bulunur.

Bazen, hafif epidermal döküntü ve ürtikerden anafilaksiye kadar uzanan alerji belirtileri gözlemlenir. Trombositopeni veya Stevens-Johnson sendromu meydana gelebilir. Tat tomurcuğu işlev bozukluğu da mümkündür.

Baş dönmesi, halüsinasyonlar, kafa karışıklığı veya kaygı hissi ve uykusuzluk gibi merkezi sinir sistemi fonksiyonlarını etkileyen geçici negatif semptomlar görülebilir.

Klaritromisin kullanımına bağlı olarak hafiften hayatı tehdit edici boyuta kadar değişebilen psödomembranöz kolit geliştiği bildirilmiştir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu, kolestasis (sarılıklı veya sarılıksız) veya hepatit de gelişebilir ve laboratuvar test sonuçları değişebilir.

[ 8 ]

Aşırı doz

Zehirlenme, olumsuz tezahürlerin güçlenmesine yol açar.

Mide lavajı ve semptomatik işlemler yapılmalıdır.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

İlacın teofilinle birlikte kullanılması serum düzeylerinde artışa ve teofilinin potansiyel toksisitesine yol açabilir.

Varfarinin digoksinle birlikte kullanılmasıyla terapötik özellikleri Zosin ile birlikte kullanıldığında güçlendirilebilir.

İlacın HIV'li erişkinlerde zidovudin ile birlikte kullanılması kronik zidovudin düzeylerinde azalmaya neden olabilir.

Makrolidlerin terfenadinin metabolik süreçlerini etkileyebileceği, böylece plazma seviyelerini artırabileceği ve bunun da kalp aritmisine yol açabileceğine dair kanıtlar vardır. Bu nedenle, ilacı terfenadin veya diğer sedatif olmayan antihistaminiklerle birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır.

Klaritromisinin pimozid veya sisaprid ile birlikte kullanıldığında da benzer etkiler gözlenmiştir.

Zosin, karbazepinin atılım süreçlerini yavaşlatarak karbazepinin aktivitesini güçlendirebilmektedir.

[ 10 ], [ 11 ]

Depolama koşulları

Zosin çocukların ulaşamayacağı kuru bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık – standart.

[ 12 ]

Raf ömrü

Zosin'in, farmasötik ürünün piyasaya sunulduğu tarihten itibaren 36 aylık süre içerisinde kullanılmasına izin verilmektedir.

Çocuklar için başvuru

Altı aylıktan küçük bebeklerde klinik test yapılmamıştır. Daha büyük çocuklar ilacı komplikasyonsuz tolere eder.