Maxicin

Maxicin en yeni kategorideki bir antibakteriyel ajandır. 4. nesil florokinolonlar grubuna aittir.

Endikasyonları Maxicina

İlaçlara duyarlı mikropların neden olduğu ve bakteriyel kökenli enfeksiyonların giderilmesinde endikedir:

• Toplumda edinilen zatürrede (buna antibiyotiklere karşı çoklu direnç gösteren mikrop türlerinin neden olduğu hastalık türleri de dahildir);
• deri altı tabakasını ve cildi etkileyen ve komplike olan enfeksiyonlar (bunlara diyabetik ayak sendromunun enfekte formu da dahildir);
• karın içi bölgesinde polimikrobiyal enfeksiyonlar (apse oluşumu süreci dahil) dahil olmak üzere komplike enfeksiyöz süreçler.

Tahliye formu

İnfüzyon solüsyonlarının üretiminde kullanılan konsantre olarak 20 ml'lik flakonlarda üretilir. Flakon ayrıca 100 ml'lik bir kapta çözücü içerir.

Farmakodinamik

Mikropların inaktif maddelere (sefalosporinlerle aminoglikozidler ve penisilinler ve makrolidlerle tetrasiklinler gibi) direncini destekleyen mekanizmalar, moksifloksasinin antibakteriyel özelliklerini etkilemez. Bu antibiyotikler ve moksifloksasin arasında çapraz direnç tespit edilmemiştir. Plazmid aracılı direnç de henüz tespit edilmemiştir.

C-8 değerinde metoksi kategorisinin varlığının aktiviteyi artırdığı ve ayrıca gram-pozitif gruptan dirençli mutant mikrop suşlarının seçiciliğini azalttığı görüşü vardır (C8-H kategorisine kıyasla). C-7 değerinde, patojenik mikroorganizmaların hücrelerinden florokinolonların aktif salınımını önleyen ek bir disikloamin kalıntısı gözlenir - bu, florokinolonlara karşı direncin gelişmesinin mekanizmasıdır.

İn vitro testler, moksifloksasine direncin oldukça yavaş geliştiğini göstermiştir. Bunun nedeni çoklu mutasyonlardır. Ayrıca son derece düşük bir direnç sıklığı da gözlemlenmiştir (10-7–10-10). Bakterilerin seri seyreltilmesi durumunda, moksifloksasinin MİK değerlerinde yalnızca hafif bir artış gözlemlenir.

Kinolonlar arasında çapraz direnç saptanmıştır; ancak diğer kinolonlara dirençli bazı anaeroblar ve gram pozitif bakteriler moksifloksasine duyarlıdır.

Farmakokinetik

1 saat süren 400 mg'lık tek bir çözelti infüzyonuyla, madde prosedürün sonunda en yüksek değerine ulaşır ve yaklaşık 4,1 mg/l'dir. Bu, ilaç göstergesinin oral uygulama sırasındaki seviyesine göre ortalama %26 oranında bir artışa karşılık gelir.

AUC değeri 39 mg h/L'dir ve oral uygulamadan (35 mg h/L) sonra aynı seviyeden sadece biraz daha yüksektir. İlacın biyoyararlanımı yaklaşık %91'dir.

İlacın (400 mg'lık bir dozajda) günde bir kez 1 saat boyunca birden fazla intravenöz infüzyonundan sonra, minimum değerler ve denge plazma düzeyinin zirvesi sırasıyla 4,1-5,9 ve 0,43-0,84 mg/l aralığında yer almaktadır. Ve denge değerlerinde, dozlama aralığındaki ilacın AUC'si, ilk dozdan sonraki değerden yaklaşık %30 daha yüksektir.

Ortalama denge değeri 4,4 mg/l'ye ulaşır ve bu değer 1 saat süren infüzyon sonunda gözlenir.

Etkin madde, damarların dışında vücudun iç boşluğunda hızla dağılır. AUC'nin tıbbi seviyesi (normal değer 6 kg h/l'dir) dağılım hacminin denge değerlerinde (2 l/kg) oldukça yüksektir. İn vitro ve ex vivo testler sırasında ortaya çıkan sonuçlar 0,02-2 mg/l aralığında değerler göstermiştir.

Kan proteini (genellikle albümin) ile sentez %45'e ulaşır ve bu gösterge ilaç konsantrasyonlarından etkilenmez. Bu oldukça düşük bir seviye olmasına rağmen, serbest bileşen için yüksek tepe değerleri (10 MİK) tespit edilmiştir.

Moksifloksasin dokuların içinde (örneğin akciğerlerde - alveolar makrofajlar ve epitel sıvısı) ve ayrıca paranazal sinüslerin (nazal polipler, etmoid ve maksiller sinüsler) ve toplam değerlerin plazma içindeki elde edilen konsantrasyonları aştığı inflamatuar odakların içinde oldukça yüksek değerlere sahiptir. Hücreler arası sıvının içinde (deri altı ve kas dokularında ve ayrıca tükürükte), ilaç yüksek konsantrasyonlarda ve proteinle sentezlenmeyen serbest bir formda bulunur. Bununla birlikte, periton organlarının sıvıları ve dokularının yanı sıra kadın genital organlarının içinde büyük tıbbi değerler gözlemlenebilir.

İlacın tek bir dozunun (400 mg) kullanılması sonrasında, her bir hedef doku için zirve düzeyleri ve plazma ve infüzyon yeri parametrelerinin oranı, her bir uygulama yolu için benzer veriler göstermektedir.

Moksifloksasinin biyotransformasyonu (faz 2) da gerçekleşir ve bundan sonra böbrekler yoluyla atılır (ayrıca safra/dışkı ile – değişmemiş veya inaktif elementler M1 (sülfo bileşikleri) ve M2 (glukuronitler) şeklinde).

Hem in vitro deneylerde hem de faz 1 klinik çalışmalarda, hemoprotein P450 sistemi enzimlerini kullanarak faz 1 biyotransformasyon sürecine katılan diğer ilaçlarla farmakokinetik parametreler açısından herhangi bir metabolik etkileşim saptanmamıştır.

Uygulama yolundan bağımsız olarak, plazmada bozunma ürünleri (M1 ile M2) değişmemiş elementten daha düşük değerlerde gözlenir. Klinik öncesi testlerde, bu bileşenlerin her ikisi de karşılaştırılabilir miktarlarda test edildi ve bunun sonucunda ilacın tolere edilebilirliği ve güvenliği üzerinde olası bir etki dışlandı.

Yarı ömrü yaklaşık 12 saattir. 400 mg ilaç kullanıldığında toplam klerensin ortalama seviyesi 179-246 ml/dakika aralığındadır. Böbreklerdeki klerens yaklaşık 24-53 ml/dakikadır, bundan ilacın vücutta kısmi reabsorbsiyonunun gerçekleştiği sonucuna varılabilir - böbreklerden tübüller yoluyla.

Probenesidin ranitidin ile birlikte uygulanması ilacın renal klirens değerlerinde değişikliğe neden olmaz.

Dozlama ve uygulama

Yetişkinler için önerilen doz, herhangi bir enfeksiyon türü için günde bir kez 400 mg'dır. Önerilen doz aşılmamalıdır.

Tedavi sürecinin süresi patolojinin ciddiyetine ve ilacın etkinliğine göre belirlenir.

Tedavinin başlangıcında ilacın infüzyon formunda kullanılması gerekir, ancak daha sonra uygun endikasyonlar varsa oral yoldan alınan tablet formunda reçete edilmesine izin verilir.

Toplum kökenli pnömoninin tedavisi basamaklı bir yöntemle (önce intravenöz infüzyonlar, sonra oral tabletler) yapılır ve toplam tedavi süresi 1-2 haftadır.

Deri altı tabakasında ve deride oluşan komplike enfeksiyonel süreçlerin ortadan kaldırılmasında da toplam kür süresi 1-3 hafta olan aşamalı bir yöntem uygulanır.

Karın içi bölgedeki komplike enfeksiyonlarda basamaklı tedaviye 5-14 gün devam edilir.

Yukarıda belirtilen tedavi edici kür sürelerinin aşılması yasaktır.

Klinik testler sonucunda elde edilen veriler, ilacın tablet ve infüzyon solüsyonu kullanılarak uygulanan kürün süresinin maksimum 21 güne (deri altı tabakası ve derideki enfeksiyonların ortadan kaldırılması süresince) ulaştığını göstermiştir.

[ 1 ]

Hamilelik Maxicina sırasında kullanın

Maksisin hamile kadınlara reçete edilmemelidir.

Kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonlar arasında:

• Kişinin ilacın bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye veya kinolonlar kategorisine giren diğer antibiyotiklere karşı intoleransı varsa;
• emzirme dönemi;
• çocuklar ve yoğun büyüme çağındaki ergenler.

Yan etkiler Maxicina

Çözümün kullanımı aşağıdaki yan etkilere neden olabilir:

• mide bulantısı ile kusma, ishal (bu, psödomembranöz kolit belirtisi olabilir) ve hiperbilirubinemi gelişimi;
• baş ağrısı ile birlikte baş dönmesi, kaygı hissi veya genel depresyon hali, şiddetli yorgunluk, psikomotor ajitasyon, psikoz gelişimi ve uyku bozuklukları;
• alerjik belirtiler – döküntülü kaşıntılı cilt, yüzün şişmesi (veya ses tellerinin şişmesi) ve ayrıca ışığa duyarlılığın gelişmesi;
• eozinofili veya agranülositoz gelişimi, lökopeni veya trombositopeni ve AST ve ALT elementlerinin aktivitesinde artış;
• nefrotik sendromun ortaya çıkması, nadiren - akut böbrek yetmezliği;
• taşikardi, artralji veya miyalji gelişimi, kan basıncında düşüş ve görme bozukluğu.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Probenesid, atenolol, teofilin ile itrakonazol, ranitidin, glibenklamid, kalsiyum takviyeleri ve morfin ile oral kontraseptifler ve digoksin gibi maddelerle önemli ilaç etkileşimleri gösterilmemiştir. Maxicin'i yukarıdaki ilaçlarla birleştirirken doz ayarlaması gerekmez.

Varfarin ile kombinasyon, Maxicin'in farmakokinetiğini, PT ve kan pıhtılaşmasının diğer özelliklerini değiştirmez.

INR göstergesindeki değişiklikler - Antibiyotikleri (moksifloksasin dahil) antikoagülanlarla birleştiren kişilerde antikoagülan aktivitede artış vakaları gözlemlenmiştir. Risk faktörleri arasında yaş ve sağlık durumu ile birlikte enfeksiyöz patolojiler (eşlik eden inflamasyon) bulunur. Klinik testler ilaç ve varfarin arasında herhangi bir etkileşim ortaya koymamış olsa da, bu ilaçlarla kombine tedavi kullanan kişilerin INR'yi izlemeleri ve gerekirse oral yoldan alınan antikoagülanın dozunu ayarlamaları gerekir.

Digoksin'in farmakokinetik özellikleri moksifloksasin tarafından hafifçe değiştirilir. Gönüllülerde çoklu moksifloksasin dozları, tepe digoksin seviyelerinde bir artışa (sabit durumda yaklaşık %30) neden oldu ancak AUC üzerinde hiçbir etki olmadı.

Çözeltinin intravenöz infüzyonu durumunda, aktif karbonun eş zamanlı kullanımı AUC değerini yalnızca hafif bir oranda (yaklaşık %20) azaltır.

[ 2 ], [ 3 ]

Depolama koşulları

Çözelti güneşten ve nemden korunan, sıcaklığı 25°C'yi aşmayan bir yerde saklanır.

[ 4 ]

Raf ömrü

Maxicin, ilacın üretim tarihinden itibaren 2 yıl süreyle kullanılabilir.