Axastrol

Axastrol bir antitümör ilacıdır.

Endikasyonları Axastrol

Aşağıdaki durumlarda kullanılır:

• postmenopozal kadınlarda yaygın bir doğadaki meme karsinomu için tedavi. Östrojen sonlanmaları için negatif test sonucu olan bireylerde, ilaç etkisinin gelişimi gözlenmedi (daha önce tamoksifen'e karşı pozitif bir ilaç reaksiyonu tespit edilen durumlar hariç);
• menopoz sonrası hastalarda erken evre hormon pozitif meme kanseri (adjuvan tedavi);
• Postmenopozal dönemdeki kadınlarda erken hormon pozitif meme karsinomu, 2-3 yıl süreyle tamoksifen tedavisinin uygulanmasıyla (adjuvan tedavi) tedavi döngüsünden sonra.

Tahliye formu

İlaç 14 adetlik tablet formunda piyasaya sürülmektedir. Ayrı bir kutunun içerisinde 2 adet blister plaka bulunmaktadır.

Farmakodinamik

İlaç, steroidal olmayan bir yapıya sahip olan aromataz bileşeninin seçici bir inhibitörüdür. Postmenopozal aşamada, estradiolün ana kısmı, androstendiondan dönüşüm sırasında (aromataz enziminin yardımıyla) periferik yapıdaki dokuların içinde üretilen estrondan oluşur.

Dolaşımdaki estradiol değerlerindeki azalma, meme karsinomu olan kadınlarda ilaç etkilerinin gelişmesi için bir katalizör haline gelir. Postmenopozal kadınlarda, günlük bir anastrozol dozu (1 mg) estradiol değerlerinde bir kerede %80 oranında bir azalmaya neden olur.

Anastrozolün androjenik, progestojenik veya östrojenik etkileri yoktur. Tıbbi dozlarda aldosteron ve kortizol salgılanma süreçlerini etkilemez.

Farmakokinetik

Emilim ve dağıtım süreçleri.

Anastrozol yüksek emilim oranlarına sahiptir (oral kullanımda emilim dozun %83-85'idir). Plazma Cmax değerleri genellikle ilacı aldıktan 2 saat sonra (aç karnına alındığında) görülür. Yiyecekler emilim oranını hafifçe azaltır, ancak kapsamını etkilemez. Emilim oranındaki değişiklik önemsiz olduğundan, anastrozolün plazma Css değerlerinin elde edilmesinde klinik olarak anlamlı bir etki yoktur (ilacın tek bir günlük dozunun kullanılması durumunda). 7 günlük dozlar kullanıldığında, anastrozolün plazma düzeyi Css değerlerinin %90-95'ine eşittir.

Anastrozolün plazmadaki protein sentezi %40'a ulaşır.

Metabolik süreçler ve atılım.

Anastrozol, menopoz sonrası kadınlarda kapsamlı bir şekilde metabolize edilir. Verilen dozun %10'undan azı, verildikten sonraki 72 saat içinde idrarla değişmeden atılır. Anastrozolün metabolizması hidroksilasyon, N-dealkilasyon ve glukuronik asit konjugasyonu yoluyla gerçekleşir. Anastrozolün başlıca plazma metabolik ürünü olan bir triazol, aromataz aktivitesini engellemez.

Metabolik ürünlerin atılımı öncelikle idrarla gerçekleşir. Anastrozol düşük bir oranda elimine edilir ve plazma yarı ömrü 40-50 saattir.

Dozlama ve uygulama

İlaç ağızdan, günde bir kez 1 mg dozunda alınmalıdır.

Tedavi döngüsünün süresi patolojinin şiddeti ve şekline göre belirlenir. Hastalığın ilerlemesine dair belirtiler ortaya çıkarsa, ilacın kullanımı kesilmelidir.

[ 2 ]

Hamilelik Axastrol sırasında kullanın

Hamilelik ve emzirme döneminde Axastrol kullanılması yasaktır.

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• ilacın bileşenlerine karşı intolerans varlığı;
• menopoz öncesi dönem;
• Axastrol tedavisi sırasında tamoksifen veya östrojen içeren ilaçların kullanımı;
• Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi değerleri <20 ml/dakika);
• Şiddetli veya orta şiddette karaciğer yetmezliği (bu tür durumlarda ilaç kullanımının güvenliği ve tıbbi etkinliği hakkında bilgi olmadığından).

Yan etkiler Axastrol

Bir tıbbi maddenin kullanımı bazı yan etkilerin ortaya çıkmasına neden olabilir:

• duyu organlarının ve sinir sisteminin işleyişini etkileyen bozukluklar: uykusuzluk, parestezi, baş dönmesi, ayrıca kaygı hissi veya şiddetli uyuşukluk, şiddetli baş ağrıları, depresyon ve astenik durumlar;
• hemostaz, hematopoietik süreçler ve kardiyovasküler sistemin aktivitesi ile ilişkili sorunlar: tromboembolizm, anemi, tromboflebit ve bunlara ek olarak lökopeni (enfeksiyonla birlikte olsun veya olmasın) ve kan basıncında artış (şiddetli baş dönmesi ve uzun süreli baş ağrıları);
• solunum bozuklukları: burun akıntısı, farenjit, dispne ve ayrıca bronşit ve sinüzit;
• Gastrointestinal sistemi etkileyen lezyonlar: mide bulantısı veya ağız kuruluğu, iştahsızlık, ishal veya kabızlık ve kusma görülür;
• alerji belirtileri: döküntüler, Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme ve kaşıntı;
• diğerleri: vajinal kuruluk, artralji, ateş basması, vajinal kanama, sırt veya göğüs ağrısı ve miyalji. Ek olarak, hiperhidroz, eklem hareketliliğinin azalması, periferik şişlik, grip benzeri sendrom ve alopesi veya saçların önemli ölçüde incelmesi not edilir. Ek olarak, listeye kilo alımı, hiperkolesterolemi gelişimi ve AST, ALP veya ALT'de (karaciğer metastazları olan kişilerde) artış dahildir.

[ 1 ]

Aşırı doz

Anastrozol ile zehirlenme testleri konusunda sınırlı veri mevcuttur.

Çeşitli anastrozol dozlarıyla klinik deneyler gerçekleştirilmiştir: erkek gönüllülere tek dozda 60 mg'a kadar ve ileri meme kanseri olan postmenopozal kadınlara günlük 10 mg'a kadar. Bu dozlar iyi tolere edilmiştir. Yaşamı tehdit edebilecek tek bir anastrozol dozu tespit edilmemiştir.

İlacın panzehiri yoktur, bu nedenle zehirlenme durumunda semptomatik önlemler alınmalıdır. Bu durumda, başka bir ilacın veya birkaç ilacın olası kullanımını da hesaba katmak gerekir.

Kişinin bilinci yerindeyse, kusması sağlanmalıdır. Diyaliz, ilacın zaten emilen kısmının atılmasına yardımcı olabilir, çünkü anastrozolün protein sentez oranı düşüktür.

Ayrıca hayati sistem ve organların düzenli olarak izlenmesi ve mağdurun yakın takibi gibi genel destekleyici prosedürlere de ihtiyaç duyulmaktadır.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Anastrozol östrojenlerin tedavi edici özelliklerini önemli ölçüde zayıflatır.

Klinik testler, Axastrol'ün simetidin veya antipirin ile birlikte kullanıldığında, karaciğer mikrozomal enzim aktivitesinin indüksiyonuyla ilişkili ilaç etkileşimlerinin gelişme olasılığının çok düşük olduğunu göstermiştir.

[ 3 ], [ 4 ]

Depolama koşulları

Axastrol küçük çocukların erişemeyeceği bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık işaretleri - 25°C'den yüksek olmamalıdır.

Raf ömrü

Axastrol, farmasötik ürünün üretim tarihinden itibaren 4 yıl süreyle kullanılabilir.

Çocuklar için başvuru

İlaç pediatride - 18 yaşın altındaki kişilerde - kullanılamaz.

Analoglar

İlacın analogları Actastrozole, Letrozole, Anastera ile Exemestane, Anastrozole ile Arimidex ve Letrotera ile Lezra'dır. Ayrıca, listede Anatero, Femara, Armotraz, Letoraip ile Etrusil, Letromara ile Nexazole ve ayrıca Texol ile Egistrazole, Mammozole ve Femizet yer almaktadır.