Zilola

Zilola, piperazin türevi sistemik bir antihistaminik ilaçtır.

Endikasyonları Zilola

Alerjik rinit formlarının (yıl boyu olanlar dahil) ve idiyopatik ürtikerin kronik formunun giderilmesinde endikedir.

Tahliye formu

Tablet formunda mevcuttur, 1 blisterde 7 adet bulunur. Bir paket 1 veya 4 blister şerit içerir.

Farmakodinamik

Levosetirizin, setirizin maddesinin stabil aktif bir R-enantiyomeridir ve histamin reseptörlerinin (H1) seçici rekabetçi antagonistleri kategorisine aittir. Aynı zamanda, levosetirizinin bu reseptörlere olan afinitesi, setirizin maddesinin afinitesinin iki katıdır.

İlaç, alerjik yanıtın histamin bağımlı aşamasını etkiler ve aynı zamanda eozinofillerin hareketini azaltır, kan damarlarını güçlendirir ve inflamatuar iletkenlerin salınımını önler. Ayrıca, alerjik semptomların gelişimini önler ve seyrini hafifletir, antialerjik, antieksüdatif ve antiinflamatuar özelliklere sahiptir. Aynı zamanda, neredeyse hiç antiserotonin ve kolinolitik etkisi yoktur. Terapötik dozlarda, neredeyse hiç yatıştırıcı etkisi yoktur.

EKG testleri levosetirizinin QT aralığı üzerinde herhangi bir anlamlı etkisini ortaya koymamıştır.

Farmakokinetik

Etkin maddenin farmakokinetiği doğrusal olarak değişir. Doza bağlıdır, zayıf bireysel değişkenliğe sahiptir ve setirizin göstergelerinden pratik olarak farklı değildir.

Levosetirizin oral yoldan alındığında oldukça hızlı emilir. Gıda alımı emilim hızını etkilemez ancak yavaşlatır. Plazma seviyelerinin zirvesi, ilacı tıbbi bir dozda aldıktan 0,9 saat sonra gözlenir ve 207 ng/ml (tek dozla) ve 308 ng/ml'dir (ilacın 5 mg'lık bir dozda tekrarlanan kullanımıyla). Serumdaki denge seviyelerine 2 gün sonra ulaşılır.

İlacın insan vücudunun dokuları içindeki dağılımı ve buna ek olarak maddenin BBB'den geçişi hakkında bilgi yoktur. Hayvan testleri sırasında en yüksek gösterge karaciğerle birlikte böbreklerin içinde, en düşük gösterge ise merkezi sinir sisteminin içinde gözlenmiştir. Dağılım hacmi 0,4 l / kg'dır ve plazma proteiniyle sentez %90'a ulaşır.

Aktif bileşenin yaklaşık %14'ü vücut içindeki metabolizma sürecinde yer alır. Buna oksidasyon, taurine bağlanma ve O-dealkilasyonla birlikte N- dahildir. Son süreçler hemoprotein CYP ZA4 tarafından gerçekleştirilir ve birkaç hemoprotein izoformu oksidatif süreçlerde yer alır. Aktif madde, hemoprotein izoenzimleri 1A2 ve 2C9'un aktivitesini ve ayrıca 2C19 ile 2D6 ve 2E1 ile ZA4'ün 5 mg'lık oral doz alındıktan sonra zirve seviyesini aşan değerlerinde aktivitesini etkilemez. Metabolizma süreci düşük olduğundan ve baskılayıcı etki artmadığından, aktif bileşenin diğer maddelerle etkileşim olasılığı son derece düşüktür.

İlacın atılımı sıklıkla aktif olarak gerçekleşen tübüler sekresyon ve glomerüler filtrasyon ile gerçekleştirilir. Yarı ömür 7,9+1,9 saattir ve toplam klirens hızı 0,63 ml/dakika/kg'dır. Madde birikmez ve 96 saat içinde tamamen atılır. İlaç dozunun yaklaşık %85,4'ünün atılımı idrarla (değişmemiş form) gerçekleştirilir ve yaklaşık %12,9'u dışkıyla atılır.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda (CC <40 ml/dak) ilacın klerensi azalır ve yarı ömrü artar (hemodiyaliz gören hastalarda genel oran %80 azalır), bu nedenle uygun bir dozaj rejimi seçmeleri gerekir. Standart bir hemodiyaliz prosedürü sırasında (4 saat), aktif bileşenin yalnızca küçük bir kısmı (%10'dan az) uzaklaştırılır.

Dozlama ve uygulama

İlaç 6 yaş üstü çocuklar ve yetişkinler tarafından alınabilir (günlük doz, ilacın tek bir dozu olan 5 mg'dır). Tablet aç karnına veya su ile yıkanarak yemekle birlikte alınabilir. Çiğnenemez.

Kronik böbrek yetmezliği olan kişiler için, ilaç yalnızca bir doktora danışıldıktan sonra reçete edilebilir. Dozaj CC göstergesine göre hesaplanmalıdır:

• Hastalığın hafif evresinde (klerens 50-79 ml/dakikadır), tabletler standart dozda alınır - günde bir kez 5 mg;
• Hastalığın orta dereceli formu (30-49 ml/dakika içinde temizlenme) – günde bir kez 5 mg; her 2 günde bir;
• Hastalığın şiddetli formu (klerens dakikada 30 ml'den az) – her 3 günde bir, günde bir kez 5 mg;
• Hemodiyalize giren (klirens dakikada 10 ml'nin altında) terminal dönem patolojisi olan bireylerde ilacın kullanımı kesinlikle kontrendikedir.

Terapötik kursun süresi patolojinin ciddiyetine, türüne ve hastalığın belirtilerinin tezahürünün gücüne bağlıdır (bu parametreler ilgili hekim tarafından belirlenir). Bir alerjenle (örneğin bitki poleni ile) kısa süreli temas durumunda, ilacı 1 hafta kullanmak yeterlidir. Ortalama olarak kurs 3-6 hafta sürer.

Kronik alerjik rinit veya ürtiker formlarını ortadan kaldırmak için ilacın 1 yıl süreyle kullanılması gerekir.

Hamilelik Zilola sırasında kullanın

Zilol hamile kadınlara reçete edilmemelidir.

Etkin madde anne sütüne geçebildiğinden emzirme döneminde ilacın kullanılması gerekiyorsa bir süre emzirmeye ara verilmelidir.

Kontrendikasyonlar

İlacın kontrendikasyonları arasında:

• levosetirizine ve piperazinin diğer türevlerine veya ilacın diğer herhangi bir elementine karşı tahammülsüzlük;
• CC'nin 10 ml/dakikadan az olduğu şiddetli böbrek yetmezliği formu;
• galaktoz intoleransının kalıtsal formu (ağır), laktaz enziminin (β-galaktozidaz) eksikliği veya vücudun galaktozu glikozla birlikte emmesindeki sorunlar;
• 6 yaş altı çocuklar.

Yan etkiler Zilola

İlacın kullanımı aşağıdaki yan etkilerin gelişmesine neden olabilir:

• sinir sistemi organları: baş ağrısı, parestezi, konvülsiyonlar, baş dönmesi, disgeuzi veya titreme, ayrıca bayılma, şiddetli yorgunluk, uyuşukluk ve asteni hissi;
• görme organları: bulanık görme veya görme bozukluğu;
• kardiyovasküler sistem organları: taşikardi veya kalp ritminde değişikliklerin ortaya çıkması;
• solunum organları: dispne oluşumu;
• mide-bağırsak sistemi: kusma, karın ağrısı, kabızlık veya ishal ve bunlarla birlikte bulantı ve ağız kuruluğu;
• sindirim sistemi organları: hepatit gelişimi;
• deri altı dokusu ile cilt: ilaç döküntüsü (dirençli tip), Quincke ödemi, kurdeşen ve ayrıca diğer döküntüler ve kaşıntı;
• kas-iskelet sistemi: kas ağrısının gelişimi;
• bağışıklık sistemi organları: anafilaksi dahil olmak üzere aşırı duyarlılık belirtileri;
• idrar sistemi organları ve böbrekler: idrar retansiyonu, disüri gelişimi;
• metabolik bozukluklar: iştah artışı;
• genel bozukluklar: şişlik görünümü;
• Laboratuvar testleri: Karaciğer fonksiyon testlerinde değişiklikler ve ayrıca kilo alımı.

Yukarıda belirtilen reaksiyonlardan herhangi birinin gelişmesi halinde ilacın kullanımı kesilmeli ve doktora başvurulmalıdır.

Aşırı doz

İlaç aşırı dozunun bir sonucu olarak, zehirlenme kendini uyuşukluk hissi şeklinde gösterebilir. Ve çocuklarda bazen huzursuzluk ve güçlü heyecan şeklinde kendini gösterir, bu daha sonra uyuşukluğa dönüşür.

Hastada aşırı doz belirtileri varsa (özellikle çocuklarda), ilaç kesilmelidir. Daha sonra, mümkün olan en kısa sürede bir doktor aranmalı, kişinin midesi yıkanmalı ve aktif karbon verilmelidir. Aksi takdirde, tedavi semptomatiktir. Spesifik bir panzehir yoktur ve hemodiyaliz etkisiz olacaktır.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Simetidin, azitromisin ve psödoefedrinle, eritromisin, diazepam, ketokonazol ve glipizidle birlikte kullanıldığında önemli olumsuz ilaç etkileşimleri görülmez.

Teofilinle kombinasyon halinde (günlük 400 mg dozda) levosetirizinin genel klerens hızı azalır (-%16), ancak teofilinin farmakokinetik özellikleri değişmeden kalır.

Levosetirizin alkollü içeceklerin etkisini artırmaz, ancak yüksek duyarlılığı olan kişilerde, ilacı alkol veya merkezi sinir sisteminin işlevini baskılayan diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında böyle bir etki gelişebilir.

Zilola ile tedavi süresince sakinleştirici ilaçların kullanımı kesilmelidir.

[ 1 ]

Depolama koşulları

Bu ilacın herhangi bir özel saklama koşulu veya sıcaklık koşuluna ihtiyacı yoktur. Çocukların erişemeyeceği yerde saklanmalıdır.

[ 2 ], [ 3 ]

Raf ömrü

Zilola ilacın piyasaya sürülme tarihinden itibaren 2 yıl süreyle kullanılabilir.