Teikoplanin

Teikoplanin, bakterisidal özelliklere sahip bir glikopeptid antibiyotiktir.

Endikasyonları Teicoplanina

Gram pozitif mikropların (metisiline duyarlı veya dirençli bakteriler dahil) neden olduğu enfeksiyonları ortadan kaldırmak için kullanılır. Bu grup, örneğin, β-laktam antibiyotiklere karşı intoleransı olan kişileri içerir:

• yumuşak dokuları ve epidermisi etkileyen lezyonlar;
• alt ve üst idrar yollarında enfeksiyonlar (komplikasyonlar da eşlik edebilir);
• solunum sistemindeki lezyonlar;
• boğazda, kulakta veya burunda oluşan enfeksiyonlar;
• endokardit;
• eklem veya kemiklerin enfeksiyöz lezyonları;
• septisemi;
• Düzenli ayaktan periton diyalizi işlemlerinin neden olduğu peritonit.

Beta-laktam antibiyotiklere karşı intolerans durumunda enfeksiyöz kökenli endokardit oluşumunu önlemek amacıyla kullanılır:

• Diş operasyonları veya genel anestezi altında üst solunum yolu bölgesine yapılan operasyonlar sırasında;
• Gastrointestinal sistem veya ürogenital sistemdeki cerrahi operasyonlar sırasında.

Tahliye formu

İlaç, 0,2 veya 0,4 g'lık şişelerde enjeksiyon liyofilizatı formunda salınır. Paket, 1 adet böyle şişe içerir, buna ek olarak çözücü (enjeksiyon suyu) içeren 1 adet şişe de dahildir.

Ayrıca 3,2 ml hücreli paketlerde de üretilebilmektedir - pakette 1 adet veya kolide 15 paket.

Farmakodinamik

İlaç, bakteri duvarının içinde bulunan mukopeptidin asil-D-alanil-D-alaniniyle bir bağ oluşturarak gelişimini engeller ve sferoplast oluşum sürecini inhibe eder. Koagülaz negatif ve Staphylococcus aureus'a (bu metisiline ve diğer β-laktam antibiyotiklere dirençli mikropları içerir), mikrokoklara, streptokoklara, Listeria monocytogenes'e, enterokoklara (Enterococcus faecium dahil), JK kategorisinden Corynebacteria'ya, Clostridium difficile dahil gram pozitif anaeroblara ve peptokoklara karşı aktivite gösterir.

İlaçlara karşı direnç oldukça yavaş gelişir ve diğer ilaç gruplarından antibiyotiklerle çapraz direnç oluşmaz. Belirli bir ilaca karşı kazanılmış direncin yaygınlık oranı, belirli patojen türlerinde zamana ve coğrafi konuma bağlı olarak dalgalanabilir. Bu nedenle, özellikle enfeksiyonların şiddetli evrelerinde tedavi sırasında, direncin yerel yaygınlığı hakkındaki verileri öğrenmeniz yararlı olacaktır.

Farmakokinetik

Emme.

İlaç oral yoldan alındığında emilmez. Enjeksiyon yoluyla uygulandığında biyoyararlanım düzeyi %94'tür.

Dağıtım süreçleri.

İlacın kan serumundaki göstergeleri 2 aşamada dağılır (önce hızlı bir dağılım aşaması, sonra yavaş bir dağılım aşaması vardır), bunların yarı ömrü sırasıyla yaklaşık 0,3 ve 3 saattir. Dağılım aşamasından sonra yavaş eliminasyon gerçekleşir ve yarı ömrü 70-100 saattir.

Değişim süreçleri.

Teikoplaninin metabolik ürünü yoktur. Uygulanan maddenin %80'inden fazlası 16 gün sonra idrarla değişmeden atılır.

Boşaltım.

Sağlıklı böbrek fonksiyonuna sahip kişilerde, tıbbi element değişmeden - neredeyse tamamen idrarla - atılır. Bileşenin terminal yarı ömrü 70-100 saattir.

Dozlama ve uygulama

Önlem amaçlı kullanılır.

Erişkinlerde enfeksiyöz endokardit gelişimini önlemek için, anestezi indüksiyonu aşamasında 0,4 g ilaç uygulanmalıdır. Kalp kapakçığı bölgesinde protez bulunan kişiler Teicoplanin'i bir aminoglikozid ile birleştirmelidir.

Terapi başvurusu.

Kursun süresi hastalığın türü ve şiddetine, ayrıca hastanın bireysel özelliklerine göre belirlenir.

Böbrek fonksiyonları normal olan yetişkinler ve yaşlılar için.

Solunum sistemini, kulak-burun boğazını, üretrayı ve epidermis ile yumuşak dokuları etkileyen enfeksiyonlarda ve diğer orta şiddette enfeksiyonlarda:

• Yükleme dozu: Standart günlük dozaj, tek bir enjeksiyon şeklinde (kürün ilk gününde) 0,4 g'dır (genellikle 6 mg/kg/gün'e eşdeğerdir);
• Destekleyici önlemler: Standart doz büyüklüğü günde tek bir intramüsküler veya intravenöz enjeksiyon şeklinde 0,2 g/gündür (genellikle 3 mg/kg/güne eşittir).

Sağlıklı böbrek fonksiyonuna sahip çocuklar (yenidoğan hariç).

Hastalığın şiddetine göre porsiyon büyüklüğü ve tedavi süresi belirlenir:

• yükleme dozu: 12 saatlik aralıklarla uygulanan 10-12 mg/kg'lık 3 başlangıç enjeksiyonu;
• Destekleyici tedavi: 10 mg/kg/gün dozunda uygulanır.

Nötropeninin eşlik etmediği orta şiddette enfeksiyon formları için:

• yükleme dozunun büyüklüğü: ilk 3 enjeksiyon – 10 mg/kg, 12 saatlik aralıklarla uygulanır;
• Destekleyici önlemler: 6 mg/kg/gün dozunda uygulama.

İlacın optimal dozunu seçmek için, ilacın aktif elementinin kan plazmasındaki konsantrasyonunun belirlenmesi gerekir.

Uygulama yöntemi.

İlaç intravenöz veya intramusküler olarak uygulanır. İlacın yarım saatlik infüzyonu veya maddenin 60 saniye boyunca verilmesi varsayılır.

Çözelti aşağıdaki gibi hazırlanmalıdır: çözücü liyofilizat içeren şişeye yavaşça eklenir ve ardından madde tamamen eriyene kadar avuç içleri arasına yerleştirilerek hafifçe çalkalanmalıdır. Sıvıda kabarcık oluşmamasına dikkat edilmelidir. Köpük oluşursa, kaybolana kadar şişeyi dik tutun. Böyle bir izotonik çözelti (pH 7,5) 25 ° C'den fazla olmayan bir sıcaklıkta en fazla 24 saat veya 5 ± 3 ° C'lik bir sıcaklıkta 1 hafta saklanabilir.

Hazırlanan sıvı enjeksiyon yoluyla uygulanabilir veya aşağıdaki maddelerle seyreltilebilir:

• %0,9 NaCl çözeltisi. Seyreltilmiş madde 24 saat (25°C'ye kadar sıcaklık seviyesi) veya 1 hafta (4°C'ye kadar sıcaklık seviyesi) özelliklerini korur;
• sodyum laktat bazlı bir çözelti. Seyreltilmiş sıvı 25°C'de 24 saate kadar veya 4°C'de 1 haftaya kadar saklanabilir;
• %5 glikoz çözeltisi veya %4 glikoz ile birlikte %0,18 NaCl çözeltisi (bu çözeltiler 25°C'ye kadar sıcaklıklarda en fazla 24 saat saklanabilir);
• peritoneal diyaliz prosedürleri için kullanılan solüsyon (%1,36 veya %3,86 glikoz). 4°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta 28 güne kadar saklanabilir.

Teikoplanin, vücut sıcaklığı 37°C'yi aşmadığı sürece 48 saat stabil kalır ve ilacın kendisi periton diyalizi seanslarında kullanılan solüsyonların bir bileşenidir (heparin veya insülin içerirler).

[ 2 ]

Hamilelik Teicoplanina sırasında kullanın

Hayvan deneyleri herhangi bir teratojenik etki göstermemiştir, ancak insanlarda yeterli klinik veri yoktur. Teikoplaninin yüksek etkinliği göz önüne alındığında, hayati endikasyonlar için kullanımına ihtiyaç duyulduğunda (gestasyonel yaştan bağımsız olarak) hamile kadınlara reçete edilebilir. Bu gibi durumlarda, teikoplaninin ototoksik bir etkiye sahip olabilmesi nedeniyle yenidoğanın işitmesini (otoakustik emisyon) kontrol etmek gerekir.

Etkin madde Teikoplanin'in anne sütüne geçtiğine dair bilgi bulunmadığından emzirme döneminde ilacın kullanımından kaçınılması önerilir.

Kontrendikasyonlar

Kontrendikasyon teikoplanine karşı aşırı duyarlılıktır.

Yan etkiler Teicoplanina

İlacın kullanımı bazı yan etkilerin ortaya çıkmasına neden olabilir:

• aşırı duyarlılık belirtileri: kurdeşen, döküntü, ateş, kaşıntı, soğuk algınlığı ve eritem, ayrıca anafilaktik belirtiler (anafilaksi, bronkospazm ve Quincke ödemi gibi) ve eksfolyatif dermatit;
• deri altı tabakalarının ve epidermisin lezyonları: şiddetli büllöz bulgular (TEN ve Stevens-Johnson sendromu gibi ve ayrıca istisnai durumlarda eritema multiforme);
• karaciğer bozuklukları: transaminaz veya alkalen fosfataz değerlerinde geçici artış;
• hematopoietik ve lenfatik fonksiyon bozuklukları: trombositopeni-lökopeni veya nötropeni (nadiren şiddetli formda) ve agranülositoz gelişimi (tedavi kesilirse tedavi edilebilir), genellikle tedavinin ilk ayında yüksek dozda ilaçların verilmesiyle ortaya çıkar;
• sindirim sorunları: kusma, ishal veya mide bulantısı;
• İdrar ve böbrek fonksiyon bozukluğu: kreatinin düzeylerinde geçici artış, böbrek yetmezliği, sıklıkla şiddetli enfeksiyon formları olan ve altta yatan patolojisi olan kişilerde veya nefrotoksik etki gösterme yeteneği olan diğer ilaçları kullanan kişilerde gelişir;
• sinir sisteminden reaksiyonlar: işitme kaybı, baş dönmesi, kulak çınlaması, vestibüler aparatı etkileyen bozukluklar ve baş ağrıları. Nöbetlerin gelişimine ilişkin izole veriler vardır;
• lokal semptomlar: flebit, apse, ağrı ve eritem;
• Diğer: Süperenfeksiyon gelişimi (dirençli bakteri sayısında artış).

[ 1 ]

Aşırı doz

İlacın hemodiyaliz seansları ile vücuttan atılması mümkün olmadığından zehirlenme durumunda semptomatik önlemler alınması gerekecektir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Negatif semptomların gelişme riskinin artması nedeniyle, Teikoplanin, ototoksik veya nefrotoksik ilaçlarla (örneğin aminoglikozidlerle birlikte siklosporin ve furosemid ile amfoterisin B) birlikte kullanan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır.

[ 3 ], [ 4 ]

Depolama koşulları

Teikoplanin çocukların ulaşamayacağı bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık değerleri – 25°C'ye kadar.

Raf ömrü

Teikoplanin ilacın piyasaya sürülmesinden itibaren 2 yıl süreyle kullanılabilir.

Çocuklarda kullanımı

İlacın yeni doğan bebeklere verilmesi yasaktır.

Analoglar

İlacın analogları Glitake ile Targocid ve Teicoplanin-Pharmex ilaçlarıdır.