Rivastigmin

Rivastigmin, Alzheimer veya Parkinson hastalığına bağlı demanslarda, kolinerjik iletim bozukluğuna bağlı bilişsel fonksiyonlardaki eksiklikleri giderir.

Endikasyonları rivastigmin

Alzheimer hastalığına bağlı hafif ve orta şiddette demansın semptomatik tedavisi.

İdiyopatik Parkinson hastalığı olan hastalarda hafif ve orta şiddette demansın semptomatik tedavisi.

Tahliye formu

• 1 kapsül 2,4 mg rivastigmin hidrotartrat içerir, bu 1,5 mg rivastigmine eşdeğerdir veya 4,8 mg rivastigmin hidrotartrat içerir, bu 3 mg rivastigmine eşdeğerdir;
• Yardımcı maddeler: mikrokristalin selüloz, hipromelloz, susuz kolloidal silisyum dioksit, magnezyum stearat;
• Kapsül kabuğu: jelatin, sodyum lauril sülfat, sarı demir oksit (E 172), kırmızı demir oksit (E 172) (3 mg kapsül), titanyum dioksit (E 171).

Dozaj biçimi. Sert kapsüller.

Temel fizikokimyasal özellikler:

• Sert kapsüller 1,5 mg: opak gövdeli ve sarı renkli kapaklı sert jelatin kapsüller; kapsül içeriği - neredeyse beyazdan hafif sarıya kadar değişen renkte toz;
• Sert Kapsül 3 mg: opak gövdeli ve turuncu renkli kapaklı sert jelatin kapsüller; kapsül içeriği - neredeyse beyazdan hafif sarıya kadar değişen renkte toz.

Farmakodinamik

Rivastigmin, karbamat tipi asetil- ve bütirilkolinesteraz inhibitörüdür; kolinerjik nöronlardan salgılanan asetilkolinin bozulmasını yavaşlatarak kolinerjik iletimi desteklediği düşünülmektedir.

Rivastigmin, hedef enzimlerle etkileşime girerek enzimleri geçici olarak etkisizleştiren kovalent bir kompleks oluşturur. Sağlıklı genç erkeklerde, 3 mg'lık oral doz, ilk 1,5 saat içinde beyin omurilik sıvısındaki (BOS) asetilkolinesteraz (AChE) aktivitesini yaklaşık %40 oranında azaltır. Enzim aktivitesi, maksimum inhibitör etkiye ulaşıldıktan yaklaşık 9 saat sonra başlangıç değerlerine döner. Alzheimer hastalığı olan hastalarda, rivastigmin tarafından BOS'ta AChE aktivitesinin baskılanması, günde iki kez 6 mg olmak üzere çalışılan en yüksek doza kadar doza bağımlıydı. Rivastigmin ile tedavi edilen 14 Alzheimer hastasının BOS'unda bütirilkolinesteraz aktivitesinin baskılanması, AChE aktivitesinin baskılanmasına benzerdi.

Farmakokinetik

Emilim: Rivastigmin hızla ve tamamen emilir. Plazmadaki maksimum konsantrasyona (Cmax) yaklaşık 1 saatte ulaşılır. İlacın hedef enzimle etkileşiminin bir sonucu olarak, artan doza göre yaklaşık 1,5 kat daha yüksek biyoyararlanım beklenebilir. Doz uygulamasından sonra mutlak biyoyararlanım

3 mg - yaklaşık %36 ± %13. Rivastigminin gıda ile alınması emilimi (tmax) 90 dakika yavaşlatır, Cmax'ı düşürür ve AUC'yi yaklaşık %30 artırır.

Dağılım: Rivastigminin proteinlere bağlanması yaklaşık %40'tır. Kan-beyin bariyerini kolayca geçer; görünür dağılım hacmi 1,8 - 2,7 L/kg'dır.

Metabolizma -- Rivastigmin, esas olarak hidroliz yoluyla, kolinesteraz aracılığıyla dekarbamillenmiş bir ürüne hızla ve kapsamlı bir şekilde dönüştürülür (plazma yarı ömrü yaklaşık 1 saat). Bu metabolit, in vitro olarak asetilkolinesterazı hafifçe inhibe eder (< %10).

İn vitro çalışmalara dayanarak, aşağıdaki sitokrom izoenzimleri tarafından metabolize edilen ilaçlarla farmakokinetik etkileşim beklenmemektedir: CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 veya CYP2B6. İn vitro deneylerden ve hayvan çalışmalarından elde edilen verilere dayanarak, majör sitokrom P450 izoenzimleri rivastigmin metabolizmasında minimal düzeyde rol oynar. 0,2 mg'lık bir dozda intravenöz uygulamadan sonra rivastigminin plazmadan toplam klerensi yaklaşık 130 L/saat olup, 2,7 mg'lık intravenöz bir dozdan sonra 70 L/saat'e düşmüştür.

Eliminasyon: Rivastigmin idrarda değişmemiş halde bulunmaz; atılımın ana yolu metabolitler şeklinde renal atılımdır. l4C-rivastigmin uygulamasından sonra renal atılım hızlıydı ve 24 saat içinde neredeyse tamamlandı (> %90).

Uygulanan dozun %1'den azı dışkıyla atılır. Alzheimer hastalığı olan hastalarda rivastigmin veya dekarbamillenmiş metabolitinin birikimi tespit edilmemiştir.

Farmakokinetik analiz, rivastigminin kapsül formunda günde 12 mg'a kadar dozlarda Alzheimer hastalarına uygulanmasının, rivastigminin oral klerensini %23 oranında artırdığını göstermiştir.

Yaşlı yetişkinler - Rivastigminin yaşlılardaki biyoyararlanımı genç sağlıklı gönüllülere göre daha yüksek olmasına karşın, 50 ila 92 yaş aralığındaki Alzheimer hastaları üzerinde yapılan çalışmalarda biyoyararlanımda yaşa bağlı bir değişiklik görülmemiştir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Hafif ila orta dereceli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda rivastigminin Cmax'ı yaklaşık %60 daha yüksekti ve AUC - sağlıklı deneklere göre iki kattan fazla yüksekti.

Böbrek fonksiyonu bozuk olan hastalar: Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda rivastigminin Cmax ve AUC değerleri sağlıklı deneklere göre iki kattan fazla yüksekti. Ancak şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda rivastigminin Cmax ve AUC değerlerinde herhangi bir değişiklik bulunmadı.

Dozlama ve uygulama

Tedavi, Alzheimer demansı veya Parkinson hastalığına bağlı demans tanı ve tedavisinde deneyimli bir hekim tarafından başlatılmalı ve denetlenmelidir. Tanı, güncel kılavuzlara uygun olarak yapılmalıdır. Rivastigmin tedavisi yalnızca bakım verenlerin hastanın alımını düzenli olarak izleyebilecekleri zaman başlatılmalıdır.

Rivastigmin günde 2 kez, sabah ve akşam, yemeklerle birlikte alınır. Kapsüller bütün olarak yutulmalıdır.

Başlangıç dozu günde 2 kez 1,5 mg’dır.

Doz titrasyonu: başlangıç dozu günde iki kez 1,5 mg'dır. Bu doz iyi tolere edilirse, en az iki haftalık tedaviden sonra günde iki kez 3 mg'a çıkarılabilir. Daha sonra 4,5 mg'a ve ardından günde iki kez 6 mg'a çıkarılma, mevcut dozun iyi tolere edilmesine dayanmalıdır ve bu dozla iki haftalık tedaviden sonra izin verilir.

Parkinson hastalığına bağlı demans hastalarında advers reaksiyonlar (örn. Bulantı, kusma, karın ağrısı veya iştah azalması), kilo kaybı veya ekstrapiramidal semptomların kötüleşmesi (örn. Titreme) meydana gelirse, bir veya daha fazla dozu atlamayı deneyebilirsiniz. Advers reaksiyonlar ortadan kalkmazsa, günlük doz geçici olarak önceki iyi tolere edilen doza düşürülmeli veya tedavi durdurulmalıdır.

İdame dozu: Etkili doz günde 2 kez 3-6 mg’dır.

Maksimum terapötik etkiyi elde etmek için hastalar en iyi tolere edilen dozu kullanmalıdır. Önerilen maksimum doz günde 2 kez 6 mg'dır.

Bakım tedavisi hastaya fayda sağladığı sürece devam ettirilebilir. Sonuç olarak, rivastigminin klinik faydası, özellikle günde iki kez 3 mg'dan az doz alan hastalarda düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir. Demans semptomlarının şiddeti 3 aylık tedaviden sonra azalmamışsa, tedavi kesilmelidir. Ayrıca, terapötik etki belirtileri artık gözlenmiyorsa tedavinin kesilmesi düşünülmelidir.

Rivastigmine karşı bireysel yanıt öngörülemez. Ancak, en iyi tedavi etkisi orta şiddette demansı olan Parkinson hastalığı olan hastalarda ve görsel halüsinasyonları olan Parkinson hastalığı olan hastalarda gözlenmiştir.

Terapötik etkinin incelenmesi amacıyla 6 aydan uzun süren klinik çalışmalar yürütülmemiştir.

Tedavinin yeniden başlatılması.

Tedavi üç günden uzun süre kesintiye uğramışsa, günde iki kez 1,5 mg'lık bir dozdan devam edilmelidir. Doz daha sonra yukarıda açıklandığı şekilde titre edilmelidir.

Böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu.

İlacın hafif ila orta şiddette böbrek ve karaciğer yetmezliğinde artan etkisi nedeniyle, dozun bireysel toleransa göre titrasyonla doğru bir şekilde ayarlanması önerilir. Rivastigmin Orion kapsülleri, dikkatli izleme yapılması koşuluyla şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılabilir.

Çocuklar: Rivastigmin çocuklarda kullanım için endike değildir.

Hamilelik rivastigmin sırasında kullanın

Hayvanlarda rivastigmin ve/veya metabolitleri plasentadan geçer. Rivastigminin gebelik sırasında kullanımıyla ilgili klinik veri yoktur. Hayvanlarda yapılan peri- ve postnatal çalışmalar sırasında gebelik süresinin uzadığı bulunmuştur. Rivastigmin, kesinlikle gerekli olmadıkça gebe kadınlarda kullanılmamalıdır.

Emzirme dönemi: Rivastigminin hayvanlarda süte geçtiği bulunmuştur. Rivastigminin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle, rivastigmin alan kadınlar emzirmemelidir.

Doğurganlık: Hayvan çalışmaları, doğurganlık ve embriyo ve fetüs gelişimi üzerinde olumsuz bir etki göstermemiştir. Rivastigminin insan doğurganlığı üzerindeki etkisi bilinmemektedir.

Kontrendikasyonlar

Bu ilaç, rivastigmin, diğer karbamat türevleri veya formülasyondaki yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

Rivastigmin içeren ilacın yama şeklinde uygulanması sonucu ortaya çıkan kontakt alerjik dermatit öyküsü.

Yan etkiler rivastigmin

En sık görülen yan etkiler arasında mide bulantısı (%38) ve kusma (%23) dahil olmak üzere gastrointestinal bozukluklar, özellikle doz titrasyonu sırasında görülür. Klinik çalışmalar, kadınların gastrointestinal yan etkilere ve kilo kaybına erkeklerden daha duyarlı olduğunu göstermiştir.

İstenmeyen reaksiyonların görülme sıklığı şu şekilde sınıflandırılmıştır: çok sık (≥1/10); sık (≥1/100, <1/10); seyrek (≥1/1000, <1/100); seyrek (≥1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000); sıklığı bilinmiyor (mevcut verilerden tespit edilemiyor).

Alzheimer hastalığına bağlı demans hastalarında rivastigmin tedavisi sırasında istenmeyen etkiler gözlenmiştir:

Enfeksiyonlar ve Enfeksiyonlar.

Çok nadir: İdrar yolu enfeksiyonları.

Ruhsal bozukluklar.

Sık: ajitasyon, konfüzyon, kabuslar, anksiyete.

Seyrek: uykusuzluk, depresyon.

Çok nadir: Halüsinasyonlar.

Frekansı bilinmiyor: saldırganlık, huzursuzluk.

Sinir sistemi tarafı.

Çok sık: baş dönmesi.

Sık: Baş ağrısı, uyuşukluk, titreme.

Seyrek: senkop.

Nadiren: nöbetler.

Çok seyrek: Ekstrapiramidal semptomlar (Parkinson hastalığının kötüleşmesi dahil).

Kardiyovasküler sistem.

Nadiren: angina pektoris.

Çok seyrek: Aritmiler (bradikardi, atriyal-ventriküler düğüm bloğu, atriyal fibrilasyon ve taşikardi dahil), arteriyel hipertansiyon.

Frekansı bilinmiyor: Sinüs düğümü zayıflığı sendromu.

Gastrointestinal sistem.

Çok sık: mide bulantısı, kusma, ishal.

Sık: Karın ağrısı ve hazımsızlık.

Nadiren: mide ve duodenum ülseri.

Çok nadir: Gastrointestinal sistemden kanama, pankreatit.

Sıklığı bilinmiyor: Bazı şiddetli kusma vakalarının yemek borusu yırtılmasıyla ilişkili olduğu görülmüştür.

Metabolik ve beslenme bozuklukları.

Çok yaygın: Anoreksiya.

Sık: İştah azalması.

Frekansı bilinmiyor: dehidratasyon.

Hepatobiliyer sistem.

Seyrek: Hepatik parametrelerin yükselmesi.

Frekansı bilinmiyor: Hepatit.

Deri ve deri altı dokusu.

Sık: Terlemede artış.

Nadiren: döküntüler.

Sıklığı bilinmiyor: kaşıntı, alerjik dermatit (yaygın).

Genel Rahatsızlıklar.

Sıklıkla: artan yorgunluk, asteni, halsizlik.

Seyrek: Kazara düşme.

Araştırma Sonuçları.

Sık: Vücut ağırlığında azalma.

Parkinson hastalığına bağlı demans hastalarında rivastigmin tedavisi sırasında istenmeyen etkiler gözlenmiştir:

Ruhsal bozukluklar.

Sık: Uykusuzluk, anksiyete, huzursuzluk, halüsinasyonlar, depresyon.

Frekansı bilinmiyor: saldırganlık.

Sinir sistemi tarafı.

Çok yaygın: titreme.

Sık: Baş dönmesi, uyuşukluk, baş ağrısı, Parkinson hastalığının kötüleşmesi, bradikinezi, diskinezi, hipokinezi, dişli çark fenomeni.

Seyrek: distoni.

Kardiyovasküler sistem.

Sık: Bradikardi, arteriyel hipertansiyon.

Seyrek: atriyal fibrilasyon, atriyal ventriküler düğüm bloğu, arteriyel hipotansiyon.

Frekansı bilinmiyor: Sinüs düğümü zayıflığı sendromu.

Gastrointestinal sistem.

Çok sık: mide bulantısı, kusma.

Sık: İshal, iştahsızlık, karın ağrısı ve hazımsızlık, tükürük salgısında artış.

Hepatobiliyer sistem.

Frekansı bilinmiyor: Hepatit.

Deri ve deri altı dokusu.

Sık: Terlemede artış.

Sıklığı bilinmiyor: alerjik dermatit (yaygın).

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu:

Sık: Kaslarda sertlik.

Metabolik ve beslenme bozuklukları.

Sık: iştahsızlık, dehidratasyon.

Genel Rahatsızlıklar.

Çok sık: kazara düşme.

Sık: Artan yorgunluk, asteni, yürüyüş bozukluğu, parkinson tipi yürüyüş.

Aşırı doz

Belirtiler: Doz aşımı vakalarının çoğunda herhangi bir klinik belirti veya semptom görülmedi ve hastaların neredeyse tamamı 24 saat içinde rivastigmin tedavisine devam etti.

Orta şiddette zehirlenmelerde, miyozis, ateş basması, karın ağrısı, bulantı, kusma ve ishal gibi sindirim bozuklukları, bradikardi, bronkospazm ve bronşiyal sekresyonlarda artış, hiperhidroz, istemsiz idrara çıkma ve/veya dışkılama, gözyaşı salgısı, hipotansiyon ve tükürük hipersekresyonu gibi muskarinik semptomlarla seyreden kolinerjik toksisite bildirilmiştir.

Daha ağır vakalarda kas güçsüzlüğü, kas seyirmesi, nöbetler ve solunum durması gibi nikotin etkileri gelişebilir ve ölümle sonuçlanabilir.

Ayrıca pazarlama sonrası dönemde baş dönmesi, titreme, baş ağrısı, uyuşukluk, konfüzyon, arteriyel hipertansiyon, halüsinasyonlar ve halsizlik gibi durumlar gözlenmiştir.

Tedavi: Rivastigminin kan plazmasından yarı ömrü yaklaşık 1 saat ve asetilkolinesteraz inhibisyon süresi yaklaşık 9 saat olduğundan, asemptomatik aşırı doz vakalarında 24 saat içinde bir sonraki rivastigmin dozunun alınması önerilmez. Şiddetli mide bulantısı ve kusma ile aşırı doz durumunda antiemetikler düşünülmelidir. Diğer advers olaylar durumunda semptomatik tedavi kullanılmalıdır.

Şiddetli doz aşımı durumunda atropin uygulanabilir. Atropin sülfatın önerilen başlangıç dozu 0,03 mg/kg'dır ve klinik belirtilere bağlı olarak daha sonra artırılabilir. Skopolaminin antidot olarak kullanılması önerilmez.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Bir kolinesteraz inhibitörü olarak rivastigmin, anestezi sırasında süksinilkolin gibi kas gevşeticilerin etkilerini artırabilir. Anestezik ajanların seçiminde dikkatli olunması önerilir. Gerekirse, doz ayarlaması veya tedavinin geçici olarak kesilmesi düşünülebilir.

Rivastigmin, farmakodinamik etkileri nedeniyle diğer kolinomimetiklerle birlikte kullanılmamalıdır; ayrıca oksibutinin, tolterodin gibi antikolinerjik ilaçlarla da etkileşime girebilir.

Çeşitli beta-blokerlerin (atenolol dahil) ve rivastigminin birlikte kullanımıyla bradikardiye (senkopa yol açabilen) yol açan ek etkiler bildirilmiştir. En büyük risk kardiyovasküler beta-blokerlerle ilişkilidir, ancak diğer beta-blokerleri kullanan hastalara dair raporlar da vardır. Bu nedenle rivastigmin beta-blokerlerle ve bradikardiye neden olan diğer ilaçlarla (örneğin, sınıf III antiaritmik ajanlar, kalsiyum kanal antagonistleri, digitalis glikozidleri, pilokarpin) birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

Bradikardi, paroksismal ventriküler taşikardi (torsades de pointes) gelişimi için bir risk faktörü olduğundan, rivastigmin, antipsikotik ilaçlar gibi paroksismal ventriküler taşikardiye (torsades de pointes) yol açabilen ilaçlarla birlikte kullanılmalıdır. Bazı fenotiazinler (klorpromazin, levomepromazin), benzamid (sülpirid, sültoprid, amisulprid, tiaprid, veraliprid), pimozid, haloperidol, droperidol, sisaprid, sitalopram, difenamil, eritromisin IV, halofantrin, misolastin, metadon, pentamidin ve moksifloksasin dikkatli kullanılmalı ve gerekirse klinik izlem (EKG) yapılmalıdır.

Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan çalışmalarda rivastigmin ile digoksin, varfarin, diazepam veya fluxetine arasında farmakokinetik etkileşimler bulunmamıştır. Rivastigmin, varfarin etkisi altında protrombin zamanındaki artışı etkilemez. Digoksin ve rivastigminin birlikte uygulanması durumunda kardiyak iletim üzerinde istenmeyen bir etki saptanmamıştır.

Rivastigmin diğer ilaçların bütirilkolinesteraz aracılı metabolizmasını inhibe edebilmesine rağmen metabolik etkileşimler olası görünmemektedir.

Depolama koşulları

Çocukların ulaşamayacağı yerde, 25 °C’yi aşmayan sıcaklıkta saklayınız.

Özel Talimatlar

İstenmeyen reaksiyonların sıklığı ve şiddeti genellikle artan dozla birlikte artar. Tedavi birkaç günden uzun süre kesilirse, istenmeyen reaksiyonların (örn. Kusma) olasılığını azaltmak için günde iki kez 1,5 mg dozunda tekrar başlanmalıdır.

İlacın kayıt sonrası kullanımı sırasında, rivastigmin kullanıldığında bazı hastalarda uygulama yoluna (oral, transdermal) bakılmaksızın alerjik dermatit (yaygın) gelişimine ilişkin veriler elde edildi. Bu durumlarda ilacın kullanımı kesilmelidir.

Hastalar ve bakım verenler, ilgili reaksiyonların gelişme olasılığı konusunda uygun bir şekilde bilgilendirilmelidir.

Doz titrasyonu: Advers reaksiyonlar (örn. Alzheimer hastalığına bağlı demans hastalarında arteriyel hipertansiyon ve halüsinasyonlar ve Parkinson hastalığına bağlı demans hastalarında ekstrapiramidal semptomların kötüleşmesi, özellikle titreme) doz artışından kısa bir süre sonra gözlemlenmiştir. Doz azaltımından sonra azalabilir. Diğer vakalarda ilaç kesilmiştir.

Özellikle tedavi başlangıcında ve doz artırımı ile birlikte mide bulantısı ve kusma gibi gastrointestinal rahatsızlıklar gözlemlenmiştir. Yan etkiler kadınlarda daha sık görülür.

Uzun süreli ishal veya kusma sonucu dehidratasyon bulguları gelişen hastalarda, ciddi komplikasyon riski nedeniyle intravenöz sıvı uygulanması ve rivastigmin dozunun azaltılması veya tedavisinin kesilmesi önerilir.

Alzheimer hastalığında rivastigmin dahil kolinesteraz inhibitörlerinin kullanımıyla ilişkili vücut ağırlığında azalma olabilir. Hastanın kilosu tedavi sırasında izlenmelidir.

Rivastigmin tedavisiyle ilişkili şiddetli kusma durumunda, uygun bir doz ayarlaması önerilir. Bazı şiddetli kusma vakaları özofageal rüptürle ilişkilendirilmiştir. Özellikle, bu tür fenomenler doz artışından veya yüksek doz rivastigmin kullanımından sonra gözlemlenmiştir.

Rivastigmin, esas olarak risk faktörleri olan hastalarda paroksismal ventriküler torsades de pointes gelişimi için bir risk faktörü olan bradikardiye yol açabilir. İlaç, paroksismal ventriküler torsades de pointes (torsades de pointes) geliştirme riski artmış hastalarda dikkatli kullanılmalıdır, örneğin kompanse olmayan kalp yetmezliği olan hastalar, yakın zamanda miyokard enfarktüsü geçiren hastalar, bradiaritmisi olan, hipokalemi veya hipomagnezemi eğilimi olan hastalar veya QT aralığını indükleyen ilaçlarla ve/veya paroksismal ventriküler taşikardi (torsades de pointes) ile eş zamanlı kullanımda.

Diğer kolinomimetiklerde olduğu gibi, sinüs düğümü zayıflığı sendromu veya iletim bozuklukları (sinüs düğümü bloğu, atriyal-ventriküler düğüm bloğu) olan hastalarda rivastigmin reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Diğer kolinerjik maddeler gibi rivastigmin de mide suyu salgısını artırabilir. İlaç aktif mide veya duodenum ülseri veya bu durumlara yatkınlığı olan hastalara reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Astım veya obstrüktif akciğer hastalığı öyküsü olan hastalarda kolinesteraz inhibitörleri dikkatli kullanılmalıdır.

Kolinomimetikler idrar yolu tıkanıklığını ve nöbetleri indükleyebilir veya kötüleştirebilir. Bu patolojilere yatkınlığı olan hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır.

Alzheimer veya Parkinson hastalığına bağlı şiddetli demansı olan hastalarda, diğer demans tiplerinde veya diğer tipte hafıza bozukluğu olan hastalarda (örneğin yaşa bağlı bilişsel fonksiyonlarda azalma) rivastigmin kullanım olasılığı araştırılmamıştır.

Diğer kolinomimetikler gibi rivastigmin de ekstrapiramidal semptomları kötüleştirebilir veya indükleyebilir. Parkinson hastalığına bağlı demans hastalarında kötüleşme (bradikinezi, diskinezi, yürüyüş bozuklukları dahil) ve titreme sıklığında artış vakaları görülmüştür. Bazı vakalarda, bu fenomenler nedeniyle rivastigmin tedavisinin kesilmesi gerekmiştir (yani, titreme nedeniyle ilaç kesilme oranı rivastigmin grubunda %1,7 ve plasebo grubunda %0 olmuştur). Bu olayların klinik olarak izlenmesi önerilir.

Karaciğer ve böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalar

Klinik olarak önemli hepatik ve renal disfonksiyonu olan hastalarda daha sık advers reaksiyon gelişimi gözlemlenebilir. Bu hasta kategorisinde rivastigmin dozunun bireysel tolere edilebilirliğe göre dikkatlice titre edilmesi önerilir. Rivastigminin şiddetli hepatik disfonksiyonu olan hastalarda kullanımı araştırılmamıştır.

Vücut ağırlığı 50 kg'dan az olan hastalar

Vücut ağırlığı 50 kg’ın altında olan hastalarda yan etki gelişme olasılığı daha yüksektir, bu nedenle bu hastalarda ilacın kesilmesi olasılığı yüksektir.

Motorlu taşıt veya diğer mekanizmaların kullanımı sırasında reaksiyon hızını etkileme yeteneği.

Alzheimer hastalığı, araç kullanma ve makine kullanma yeteneğinin kademeli olarak bozulmasına yol açabilir. Ek olarak, rivastigmin özellikle tedavinin başlangıcında ve doz artışıyla baş dönmesi ve uyuşukluğa neden olabilir. Sonuç olarak, rivastigminin araç kullanma ve mekanizmaları çalıştırma yeteneği üzerinde önemsiz veya orta düzeyde bir etkisi vardır. Bu nedenle, rivastigmin alan demanslı hastaların motorlu araç kullanma veya karmaşık mekanizmaları çalıştırma yeteneği, ilgili hekim tarafından periyodik olarak değerlendirilmelidir.

Raf ömrü

5 yıl.