Relenza

Relenza antiviral bir ilaçtır.

[ 1 ]

Endikasyonları Relenza

A veya B tipi influenza virüslerinin aktivitesini tetiklediği enfeksiyonların tedavisi veya önlenmesi için kullanılır. İlacın kullanımı hastalığın semptomlarını azaltmaya ve süresini önemli ölçüde kısaltmaya yardımcı olur.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tahliye formu

Madde, inhalasyon için dozlanmış bir toz formunda salınır. Blister ambalaj (rotadisk), 5 mg toz (zanamivir) içeren 4 hücre ve tozun inhale edilmesi gereken özel bir cihaz (diskhaler) içerir. Kutuda 1 dischaler ve 5 rotadisk bulunur.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

İlaç oldukça seçici bir nöraminidaz inhibitörüdür. Nöraminidaz, influenza virüsünün bir yüzey enzimidir; hücreleri serbest bırakma ve virüsün mukozal bariyerden epitel hücrelerinin yüzeyine doğru hareketini hızlandırma yeteneğine sahiptir ve bunun sonucunda solunum yolunun diğer hücreleri enfekte olur.

Zanamivir ile tedavi edilen solunum yolu içindeki mukoza zarı, üzerine bulaşan virüsü tutar ve epitel hücrelerine nüfuz etmesini engeller. Solunum yolları ve nazofarenksin zaten etkilenen hücreleri tedavi edildiğinde, virüsün vücut içinde yayılması durur. İlaç hücresel boşluğa nüfuz etmez ve etkisini hücre dışı alanda gösterir.

İlaç, influenza gelişimini önlemede oldukça etkilidir. Plasebo grubuyla karşılaştırıldığında, etkinliği %67-79 arasındadır ve aktif gözlem grubuyla karşılaştırıldığında, %56-61 arasındadır.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

İnhalasyon yoluyla uygulandığında biyoyararlanımı sadece %2'dir. Sistemik emilim seviyesi yaklaşık %10-20'dir. 10 mg'lık bir dozajın 1 kez kullanımıyla, Cmax değerleri 75 dakika sonra kaydedilir ve 97 ng/ml'dir. İlacın emilim derecesi düşük olduğundan, plazma göstergeleri de düşüktür.

Etkin madde, inhalasyon prosedüründen sonra solunum sistemi dokuları içinde dağılır. İnhalasyon anından itibaren 12 ve 24 saat sonra madde seviyeleri, sırasıyla virüs nöraminidazının ortalama yarı maksimum inhibisyon seviyesinden ortalama 340 ve 52 kat daha yüksektir. Solunum yolu içindeki büyük miktardaki tıbbi bileşen, virüs nöraminidaz aktivitesinin hızlı inhibisyonunu sağlar.

İlaç akciğer dokusunda (%13,2) ve orofarenks dokusunda (%77,6) birikmektedir.

Metabolik süreçlere maruz kalmadan böbrekler yoluyla değişmeden atılır. Maddenin inhalasyondan sonraki yarı ömrü 2,6-5 saattir. Toplam klerens seviyesi 2,5-10,9 l/saat arasındadır.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dozlama ve uygulama

İlaç, tozla birlikte ilaç paketine dahil olan özel bir inhaler, bir diskhaler kullanılarak uygulanmalıdır. Herhangi bir yaş için, günde 20 mg'lık standart bir doz kullanılır. Terapinin maksimum etki göstermesi için, hastalığın hafif belirtileri bile tespit edildikten hemen sonra inhalasyonlara başlanmalıdır.

Madde 2 dozda uygulanmalıdır (her doz inhalasyon şeklinde 10 mg zanamivir - 5 mg'lık 2 prosedür).İlacın kullanım süresi 5 gündür.

Profilaktik amaçlar için, ilaç günde bir kez iki inhalasyon (etkin maddenin 10 miligramı) olmak üzere on gün boyunca kullanılabilir. Enfeksiyon riski devam ederse, profilaktik kullanım bir aya kadar uzatılabilir.

Hamilelik Relenza sırasında kullanın

İlaç hamileliğin ilk üç ayında kullanılmamalıdır.

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• zanamivir alerjisi öyküsü;
• emzirme dönemi;
• bronşların inhalasyon ajanlarına karşı duyarlılığının artması;
• bronşiyal spazmların görüldüğü hastalıklar;
• hipolaktazi.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Yan etkiler Relenza

İlacın kullanımı aşağıdaki yan etkilerin ortaya çıkmasına neden olabilir:

• epidermal reaksiyonlar – ürtiker, Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme ve TEN;
• nefes almada zorluk;
• bronkospazm;
• alerji belirtileri - gırtlak veya yüzün şişmesi;
• sosyal sapma;
• halüsinasyonlar, deliryum veya nöbetler.

[ 17 ], [ 18 ]

Aşırı doz

Relenza ile kazara zehirlenme olasılığı son derece düşüktür. Dozun günde 64 mg'a kasıtlı olarak artırılması durumunda negatif semptomların gelişimi gözlenmemiştir.

İlacın 5 gün süreyle günde 1200 mg dozunda parenteral uygulanması durumunda da herhangi bir olumsuz bulguya rastlanmadı.

[ 19 ], [ 20 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Bu ilacın hızlı etkili bronkodilatörlerle birlikte inhalasyonlarının yapılması yasaktır. Bunları kullanma ihtiyacı varsa, önce bu ilaçlar verilir ve ardından zanamivir ile inhalasyon yapılır.

[ 21 ], [ 22 ]

Depolama koşulları

Relenza 30°C’yi aşmayan sıcaklıklarda saklanmalıdır.

[ 23 ]

Raf ömrü

Relenza ilacın üretim tarihinden itibaren 5 yıl süreyle kullanılabilir.

Çocuklar için başvuru

5 yaş altı çocukların kullanımı uygun değildir.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Analoglar

İlacın analogları arasında Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex ve Virogel ile Nucleavir ve Rebetol ve Asiklovir gibi ilaçlar bulunur.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

İncelemeler

Relenza, ilk inhalasyon prosedürlerinden sonra patolojik semptomları önemli ölçüde zayıflatan yüksek bir terapötik etkinliğe sahiptir. Ayrıca, incelemeler ilacın kullanımının nadiren yan etkilerin ortaya çıkmasına neden olduğunu göstermektedir.