Omzol

Omzol, peptik ülser tedavisinde kullanılır. PPI ilaçları grubunda yer alır.

Endikasyonları Omzola

Aşağıdaki rahatsızlıkların tedavisinde kullanılır:

• mide ülseri veya GERD;
• H. pylori mikrobunun yok edilmesi (çeşitli antibakteriyel ilaçlarla birlikte);
• gastrinoma;
• Şiddetli GERD tedavisinde relapsların uzun vadede önlenmesi;
• NSAID grubundan ilaçların (antiromatizmal ilaçlar veya aspirin) kullanımı sonucu oluşan gastrointestinal sistem ülserlerinin önlenmesi ve tedavisi.

Tahliye formu

İlaç 0,02 gr hacimli kapsüller halinde piyasaya sürülmektedir. Bir blister ambalaj içerisinde 10 adet kapsül, bir paket içerisinde ise 2 adet bu şekilde paket bulunmaktadır.

Farmakodinamik

^{Omeprazol, gastrik asit hücreleri aracılığıyla hidroklorik asit salgılanmasından sorumlu olan H +} /K ⁺ -ATPase enziminin aktivitesini inhibe eder. Membran uçlarından bağımsız, böylesi seçici bir hücre içi etki nedeniyle, omeprazol hidroklorik asit salgılanmasını yavaşlatan ve boşaltım sürecinin son aşamasını bloke eden bağımsız bir ajan grubu olarak sınıflandırılır.

Omzol'ün terapötik etkisi sadece bazal asit salgısını değil, aynı zamanda uyarılmış salgıyı da azaltmaya olanak tanır (uyarıcının türü önemli değildir). İlaç pH değerlerini artırır ve atılım hacmini azaltır. Hafif bir baz olan aktif madde, asidik hücresel ortamın zenginleşmesine katkıda bulunur ve yalnızca bir protonun bağlanmasından sonra enzim inhibitör etkinliği kazanır.

PH <4'te, aktif element protonasyona uğrar ve bu esnada aktif kısım oluşur - omeprazol sülfenamid. Omeprazolün ana kısmının plazma yarı ömründen daha uzun süre hücre içinde kalır. Yeterince düşük pH değerleri yalnızca asidik hücre içinde bulunabilir. Bu, bu tıbbi elementin yüksek özgüllüğüdür. Omeprazol sülfenamid bir enzimle sentezlenir ve böylece aktivitesi yavaşlar.

Enzim sistemi bloke edildikten ve pH seviyesi yükseldikten sonra, ilaç birikir veya daha küçük miktarlarda aktif bir metabolik ürüne dönüşür. Bunun nedeni, omeprazolün birikiminin bir geri bildirim mekanizması tarafından düzenlenmesidir.

Farmakokinetik

Ağızdan alınan omeprazol ince bağırsakta emilir. Madde kapsül alındıktan 1-3 saat sonra Cmax değerlerine ulaşır. Terminal plazma yarı ömrü yaklaşık 40 dakikadır ve plazma klerensi yaklaşık 0,3-0,6 l/dakikadır. Bazı kişilerde, eliminasyonda azalma görülür: yarı ömür üç kat daha yüksektir ve AUC değerleri on kat daha yüksektir.

Omeprazolün nispeten küçük bir dağılım hacmi vardır (sadece 0,3 l/kg vücut ağırlığı), bu da hücre dışı sıvının hacmine karşılık gelir. Protein sentezi yaklaşık %90'dır.

Hafif bir baz olan omeprazol, parietal glandülosit kanallarının asidik ortamında birikir. Burada bir proton ona bağlanır ve ardından aktif bir bağ oluşur - sülfenamid. Bu element, boşaltım zarının H ⁺ /K ⁺ -ATPaz'ı ile kovalent olarak sentezlenir ve aktivitesini inhibe eder. Sonuç olarak, asit üzerindeki bloke edici etki, omeprazol bazının plazmada bulunma süresinden önemli ölçüde daha uzun bir süreçtir.

Asit inhibisyon aktivitesi herhangi bir zaman noktasında plazma parametreleri tarafından belirlenmez, ancak AUC değerleri ile ilişkilidir.

Neredeyse tüm omeprazol hepatik metabolizmaya uğrar. İdrarda değişmemiş madde bulunmaz. Plazmada sülfür, sülfon ve hidroksiomeprazol varlığı kaydedilir. Bu metabolik ürünlerin hiçbiri asit atılımı üzerinde belirgin bir etkiye sahip değildir. Kısmının yaklaşık %80'i idrarda metabolik ürünler olarak atılır ve diğer %20'si dışkıyla atılır. İdrardaki iki ana metabolik ürün, karşılık gelen karboksilik asitle birlikte hidroksiomeprazoldür.

Böbrek yetmezliği olan kişilerde ilacın farmakokinetik özellikleri sağlıklı hastaların kinetiğine benzerdir. Ancak böbrekler yoluyla atılım, ilacın metabolik ürünlerinin atılmasının en önemli yolu olduğundan, bunların atılım hızı böbrek bozukluğunun ciddiyetine göre azalır. Günde tek dozla ilacın birikmesi olmaz.

İlacın biyoyararlanımı yaşlı kişilerde hafifçe artarken, plazma eliminasyonu daha yavaştır. Ancak, bireysel göstergeleri sağlıklı bireylerin göstergeleriyle karşılaştırılabilir.

40 mg omeprazolün 5 günlük intravenöz uygulamasını takiben sistemik biyoyararlanım değerleri yaklaşık %50 oranında artar. Bu etki hepatik klirensin azalmasıyla açıklanmaktadır.

Karaciğer sorunları olan kişilerde Omzol'ün klerens değerleri azalır ve plazma yarı ömrü 3 saate ulaşabilir. Aynı zamanda ilacın biyoyararlanımı %90'ı aşabilir. 1 ay boyunca günde 20 mg ilaç kullanılarak yapılan tedavi iyi tolere edildi - omeprazol veya metabolik ürünlerinin birikimi gözlenmedi.

İlaç plasentadan geçme konusunda orta düzeyde bir yeteneğe sahiptir. Toplamda, fetal plazmadaki göstergeleri annedeki değerlerin yaklaşık %20'sidir. Madde fetal dokularda birikmez, çünkü hidroklorik asit salgısı doğumdan hemen önce çalışmaya başlar. İlaç birikmez ve midede aktive olmaz ve gastrin göstergelerini etkilemez (genellikle doğumdan kısa bir süre önce fetüste hafifçe yükselirler; ayrıca gastrin plasentadan geçmez). Tüm bu bilgilerden, ilacın rahimdeki fetüsün mukoza zarlarını etkilemediği sonucuna varılabilir.

Maddenin 40 μmol/kg'ı yutulduğunda, yetişkin sıçanlardaki Cmax değerleri 0,4-2,4 μmol/l'ye ulaşır. Yarı ömür 3 saattir. Çok genç sıçanlarda (12-14 günlük), aynı porsiyon kullanıldığında plazma Cmax seviyesi 15-26 μmol/l'dir ve eliminasyonu çok yavaştır.

Dozlama ve uygulama

Kapsüller ağızdan alınır; bunu sabah yemeklerden önce yapmanız önerilir. Kapsülün çiğnenmesi veya ezilmesi gerekmez - yutulmalı ve sade su ile yıkanmalıdır. Ayrıca yemekle birlikte kullanılması da kabul edilebilir.

Gastrointestinal ülser veya GERD'de ilaç, günde 2 kez 20 mg (1 kapsüle eşdeğer) dozunda 0,5-1 ay süreyle kullanılır.

Gastrinom tedavisi sırasında doz her hasta için ayrı ayrı seçilmelidir. İlk başta günde bir kez 60 mg ilaç alınması önerilir (3 kapsül). Gerekirse doz günde 80-120 mg ilaca (4-6 kapsüle karşılık gelir) çıkarılabilir (bu durumda doz 2 kullanıma bölünür).

NSAID'lerin neden olduğu gastrointestinal ülserlerin tedavisinde veya gelişiminin önlenmesinde, 1 ay boyunca günde bir kez 1 kapsül Omzol alın. 1 aylık bir döngüden sonra istenen etki olmazsa, aynı sürede tekrarlanan bir kür reçete edilir.

H. pylori bakterisini yok etmek için ilaç kombinasyon tedavisinde kullanılır:

• Günde 2 kez 20 mg Omzol, günde 2 kez 1000 mg amoksisilin ve günde 2 kez 500 mg klaritromisin 7 gün boyunca;
• Günde 2 kez 20 mg ilaç, günde 4 kez 500 mg tetrasiklin, günde 3 kez 500 mg metronidazol ve günde 4 kez 120 mg bizmut subnitrat 7 gün süreyle uygulanır.

[ 2 ]

Hamilelik Omzola sırasında kullanın

Hamile ve emziren kadınlar Omzol'ü yalnızca doktor doğru bir tanı koyduktan sonra (endikasyonları yeniden hesaplamadan önce) alabilirler. İlacın hamilelik sırasında kullanımıyla ilgili yalnızca sınırlı bilgi vardır, ancak bu testler sırasında ilacın fetüs üzerinde toksik etkilerine dair hiçbir belirti bulunmamıştır.

Kontrendikasyonlar

İlacın içeriğindeki omeprazole veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.

Yan etkiler Omzola

Kapsül kullanımı bazı yan etkilerin gelişmesine neden olabilir:

• hematopoez bozuklukları: kan tablosundaki değişiklikler, tedavi edilebilir trombopeni veya lökopeni ve pansitopeni ve ayrıca agranülositoz hakkında izole veriler bulunmaktadır. Ancak bu vakalarda ilaç kullanımıyla bir bağlantı bulmak mümkün olmamıştır;
• Gastrointestinal disfonksiyon: bazen kabızlık, mide bulantısı, ishal, şişkinlik (bazen karın ağrısıyla) veya kusma gelişir. Genellikle bu semptomlar tedavi sırasında azalır. Oral mukozanın kuruluğu veya iltihabı, pankreatit veya kandidiyazis izole olarak not edilir (bu vakalarda ilacın alınmasıyla bir bağlantısı bulunamadı). İlaç klaritromisin ile birleştirildiğinde, bazen dilin koyu kahverengi renklenmesi not edildi. Tedavi döngüsünün sonunda bu etki geçer. Ayrıca, iyi huylu olan ve tedavi durdurulduğunda geçen glandüler gövdede bir kistin geliştiği izole vakalar da vardı;
• tırnak, saç ve epidermal lezyonlar: bazen döküntü veya kaşıntı görülür, eritema multiforme, alopesi, fotosensitivite ve hiperhidroz gelişir. Ek olarak, TEN veya Stevens-Johnson sendromunun gelişimi ara sıra not edilmiştir;
• karaciğer fonksiyonunu etkileyen sorunlar: bazen karaciğer fonksiyon değerlerinde geçici değişiklikler gözlemlenir ve bunlar tedavinin tamamlanmasından sonra kaybolur. Mevcut karaciğer patolojisi olan kişilerde, bazen sarılık, ensefalopati veya karaciğer yetmezliği ile komplike olan hepatit gelişebilir;
• duyusal bozukluklar: bazen görsel bozukluklar (görme keskinliğinin kaybı, sisli görme, görme alanı kusurları ve bulanık görme gibi), işitme bozuklukları (tinnitus gibi) veya tat değişiklikleri meydana gelir. Bu sorunlar genellikle tedavi edilebilir;
• tahammülsüzlük belirtileri: Quincke ödemi, ürtiker, alerjik vaskülit ve anafilaksi gibi durumların olası oluşumu, ayrıca ateş artışı ve solunum yollarında daralma;
• PNS ve CNS'yi etkileyen lezyonlar: uyku bozuklukları, artan yorgunluk, baş ağrıları ve baş dönmesi bazen gözlemlenir. Genellikle bu semptomlar terapi sırasında zayıflar. Halüsinasyonlar veya bilinç bulanıklığı meydana gelebilir - özellikle yaşlılarda veya ciddi şekilde hasta kişilerde. Saldırganlık veya depresyon semptomları sporadik olarak not edilmiştir;
• Diğer belirtiler: tedavi sırasında, tamamlandıktan sonra geçen periferik nitelikte ödem meydana geldi. Bazen eklem veya kas bölgesinde ağrı veya güçsüzlük ve uyuşma gözlemlendi. İzole vakalarda jinekomasti, hiponatremi veya tubulointerstisyel nefrit oluşumu bildirildi.

[ 1 ]

Aşırı doz

Zehirlenme belirtileri: Heyecan veya uyuşukluk hissi, görme bozuklukları, baş ağrısı, hiperhidroz, mide bulantısı, ateş basması, taşikardi ve ağız kuruluğu.

Rahatsızlıkları ortadan kaldırmak için destekleyici ve semptomatik önlemler alınır. İlacın panzehiri yoktur.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Omzol esas olarak sitokrom P450 kategori 2C izoenzimleri (element S-mefenitoin hidroksilaz) tarafından metabolize edilir. Fenitoin ve diazepamın R-varfarin ile atılımı (aktif bileşenler, metabolizması kategori 2C izoenzimlerinin katılımıyla da gerçekleşir) ilaçla kombinasyon halinde yavaşlar. Bu nedenle, fenitoin veya varfarin gibi antikoagülanlar kullanan hastaların sürekli izlenmesi gerekir. Bazen bu ilaçların dozunu azaltmak gerekebilir.

Metabolik süreçleri 2C kategorisindeki sitokrom P450 izoenzimleri yardımıyla gerçekleşen diğer ilaçlarla (örneğin heksobarbital) etkileşimlerin gelişmesi de beklenebilir.

Omeprazolün klaritromisiyle birlikte kullanımı her iki ilacın plazma seviyelerinde artışa neden olur. İlaçların diğer makrolidlerle birlikte kullanımında da benzer bir etki gözlenir. Omzol ve klaritromisini birleştirirken, özellikle ciddi böbrek veya karaciğer sorunları olan kişilerde diğer ilaçlar çok dikkatli bir şekilde uygulanmalıdır.

İlacın, biyoyararlanımı mide pH'ı ile ilişkili olan ilaçların emilimini yavaşlattığı (örneğin ketokonazol) veya hızlandırdığı (örneğin eritromisin) düşünülmektedir.

[ 3 ], [ 4 ]

Depolama koşulları

Omzol, küçük çocukların erişemeyeceği karanlık ve kuru bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık değerleri 8-15°C aralığındadır.

Raf ömrü

Omzol, terapötik maddenin üretim tarihinden itibaren 36 ay boyunca kullanılabilir.

Çocuklar için başvuru

İlacın pediatride kullanımına ilişkin deneyim bulunmadığından çocuklara reçete edilmemektedir.

Analoglar

İlacın analogları Pantasan, Omeprazol, Omez ile Ultop ve Omeprazol'dür.