Neurispin

Neurispin, etkin maddesi risperidon olan bir antipsikotiktir.

Endikasyonları Neurispina

Çeşitli şizofreni tiplerinde (akut nitelikte olan yeni başlangıçlı psikoz, şizofreninin akut veya kronik evresi dahil) ve yoğun üretken (halüsinasyonlar, sanrılar, şüphe veya saldırganlık duyguları ve düşünce bozuklukları dahil) veya negatif (sosyal ve duygusal yabancılaşma, duygudurumda donukluk ve konuşma yoksulluğu dahil) semptomların eşlik ettiği diğer psikotik durumlarda kullanılır.

Şizofreni ve şizoaffektif bozukluğu olan kişilerde duygusal belirtileri (kaygı veya korku duyguları ve depresyon) azaltır.

Şizofreninin kronik evresinde (akut psikotik durumlar) nüksleri önlemek amacıyla uzun süreli idame tedavisinde kullanılır.

Demans hastalarında görülen davranış bozukluklarında ve saldırganlık belirtilerinde (fiziksel şiddet kullanımı ve güçlü öfke patlamaları), davranış bozukluklarında (ajitasyon ve kaygı duyguları) veya psikotik belirtilerin ön planda olduğu durumlarda reçete edilir.

Patolojinin başlıca belirtilerinin antisosyal veya saldırgan davranışlar olduğu durumlarda davranış bozuklukları.

Bipolar bozuklukta manik reaksiyonların ortadan kaldırılması.

[ 1 ], [ 2 ]

Tahliye formu

İlaç tabletlerde (hacim 0.5, 1, 2 ve 4 mg) salınır, bir tabakta 10 adet, bir kutuda 2 tabak. Ayrıca plastik kaplarda da salınabilir - 1, 2 veya 4 mg'lık 100 tablet.

Farmakodinamik

İlaç antipsikotikler grubuna aittir, seçici bir monoaminerjik antagonist olan benzisoksazolün bir türevidir. Serotoninin 5-HT2 sonları ve dopaminin D2 sonları için belirgin bir afiniteye sahiptir. Ayrıca, α1-adrenoreseptörleri ve biraz daha düşük afinite ile histaminin α2-adrenoreseptörleri ve H1 sonları ile sentezlenir. Kolinerjik reseptörlere afinitesi yoktur.

Çok güçlü bir D2-antagonisti olarak risperidon, motor aktivite üzerinde daha zayıf bir depresan etkiye sahiptir ve ayrıca katalepsi süreçlerini (standart nöroleptiklerle karşılaştırıldığında) önemli ölçüde daha zayıf bir şekilde indükler. Risperidonun serotonin ve dopamin üzerinde uyguladığı dengeli merkezi antagonizma, ekstrapiramidal negatif belirtilerin yoğunluğunu azaltır ve ilacın şizofreninin negatif ve duygusal belirtileri üzerindeki tıbbi etkisini genişletir.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Risperidon emilimi, gıda alımına bakılmaksızın tamamlanmıştır. Plazma Cmax değerleri 1-2 saat sonra not edilir. İntraplazmik proteinle (albumin ve α1-asit glikoprotein) sentez %88'dir.

Hızlı dağılıma uğrar ve merkezi sinir sisteminin dokularına nüfuz eder; dağılım hacim indeksi 1-2 ml/kg'dır. P450IID6 izoenzimini içeren intrahepatik metabolik süreçler, %77 oranında proteinle sentezlenen aktif element 9-hidroksirisperidon oluşumuna yol açar. Metabolik süreçler kısmen N-dealkilasyon yoluyla gelişir. Aktif bileşen için denge değerleri 24 saat sonra ve 9-hidroksirisperidon için - 4-5 gün sonra kaydedilir.

Risperidonun yarı ömrü 3 saattir, 9-hidroksirisperidon bileşeni 24 saattir. 7 günlük kullanımdan sonra ilacın %70'i idrarla, %14'ü ise gastrointestinal sistemle atılır. %35-45'i ise etkin maddeler şeklinde atılır.

Yaşlılarda veya böbrek yetmezliği olanlarda ilacın tek kullanımıyla plazma düzeylerinde artış ve risperidonun atılımında yavaşlama gözlenir.

[ 4 ], [ 5 ]

Dozlama ve uygulama

İlaç, gıda alımına bakılmaksızın günde 1-2 kez ağızdan alınmalıdır.

Şizofreni tedavisi: 1. günde – 2 mg, 2. günde – 4 mg. Daha sonra dozaj 4 mg'da tutulur veya gerekirse hastaya göre bireysel olarak ayarlanır. Genellikle günde 4-6 mg ilaç reçete edilir. İlacın günlük dozu 10 mg'ı aştığında terapötik etkinlikte bir artış olmadığı, ancak ekstrapiramidal semptomların olasılığının arttığı dikkate alınmalıdır.

Böbrek veya karaciğer yetmezliği olanlarda ve yaşlılarda tedaviye günde 2 kez 0,5 mg'lık dozla başlanır ve daha sonra kademeli olarak günde 2 kez 1-2 mg'a kadar çıkılır.

Demanslı kişilerde davranış bozuklukları: başlangıç dozu günde iki kez alınan 0,25 mg'dır; gerekirse doz günde iki kez +0,25 mg artırılabilir, ancak buna en azından iki günde bir izin verilir. Genel doz günde iki kez 0,5 mg'dır, ancak bazı hastaların günde iki kez 1 mg maddeye ihtiyacı olabilir.

Manilerle ilişkili BAR: başlangıç dozu 1 kullanımda günde 2 mg'dır; gerekirse dozaj günde +2 mg artırılır, ancak bu en azından her iki günde bir yapılır. Temel olarak günde 2-6 mg alımı reçete edilir.

Zihinsel engelli veya baskın yıkıcı reaksiyonları olan kişilerde davranış bozuklukları: 50 kg'dan daha ağır olan kişiler günde bir kez 0,5 mg kullanmalı ve ardından gerekirse dozu günde +0,5 mg (her iki günde bir) artırmalıdır. 50 kg'dan daha hafif olan kişilere başlangıçta günde 0,25 mg'lık 1 kez kullanım reçete edilir; doz her iki günde bir günde +0,25 mg artırılabilir. Optimal doz günde 0,5 mg ilaçtır.

Optimum sonuca ulaşıldıktan sonra ilacın kullanımı günde 1 doza düşürülebilir. Maksimum günlük doz 16 mg'dır.

[ 9 ]

Hamilelik Neurispina sırasında kullanın

Neurispin, gebelikte yalnızca tedavinin yararlarının fetüs için komplikasyon risklerinden daha fazla olması durumunda reçete edilir.

Kontrendikasyonlar

Kişisel intolerans durumunda ve emzirme döneminde kullanımı kontrendikedir.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Yan etkiler Neurispina

Yan etkileri şunlardır:

• merkezi sinir sistemi işlevinde duyu organlarıyla birlikte hasar: ajitasyon, baş ağrısı, uykusuzluk ve anksiyete sıklıkla görülür. Bazen baş dönmesi, yorgunluk veya uyuşukluk, görme keskinliği ve konsantrasyon bozuklukları görülebilir. Ekstrapiramidal semptomlar (rijidite, akatizi, bradikinezi ile titreme, hipersalivasyon ve akut distoni) bazen görülür, termoregülasyon bozuklukları, nöbetler, NMS ve diskinezi geç evrede görülebilir;
• sindirim bozuklukları: dispepsi, kusma, karın ağrısı, bulantı, kabızlık ve karaciğer enzim düzeylerinde artış;
• kardiyovasküler sistem ve kan sisteminin işleyişinde sorunlar: nadiren refleks taşikardi, hipervolemi, ortostatik çöküş, trombosit veya nötrofil seviyesinde bir miktar azalma ve felç (eğilimli faktörleri olan yaşlı kişilerde) gözlenir;
• endokrin sistemini etkileyen bozukluklar: jinekomasti, galaktore ile amenore, kilo alımı ve adet döngüsü bozuklukları. Bazen diyabet kötüleşir veya hiperglisemi gelişir;
• üreme sistemi lezyonları: bazen boşalma, ereksiyon ve orgazm sorunları, ayrıca priapizm görülür;
• alerji belirtileri: ara sıra gözlenen Quincke ödemi, burun akıntısı ve epidermiste döküntüler;
• Diğerleri: Bazen idrar kaçırma meydana gelir.

Aşırı doz

Zehirlenme belirtileri şunlardır: güçlü bir sakinleştirici etkinin gelişmesi, uyuşukluk hissi, kan basıncında azalma, taşikardi ve ekstrapiramidal belirtiler. EKG'de zaman zaman QT aralığı okumalarında artış gözlemlenir.

Tedavi, yeterli oksijen temini ve ventilasyonu sağlamak için solunum yolundan engelsiz hava akışının sağlanmasını içerir. Ayrıca gastrik lavaj ve aktif kömürlü bir müshil uygulaması yapılır ve olası kalp aritmilerini tespit etmek için EKG değerleri izlenir. Hayati organların işlevini desteklemek için semptomatik önlemler de alınır.

Vasküler kollaps gelişirse ve kan basıncı değerleri düşerse infüzyon veya sempatomimetikler uygulanır. Ekstrapiramidal belirtiler ortaya çıkarsa antikolinerjik ajanlar reçete edilir.

Neurispin'de şarbon yoktur. Zehirlenmenin tüm belirtileri ortadan kalkana kadar kurbanın durumunun düzenli olarak izlenmesi gerekir.

[ 10 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Risperidonun dopamin sonlanma antagonisti ilaçlarla birlikte kullanımı geç başlangıçlı diskinezi (özellikle yüz ve dilde görülen istemsiz ritmik hareketler) oluşumuna yol açar, bu nedenle antipsikotik ilaçların kesilmesi gerekir.

Risperidon, levodopa üzerinde antagonistik etkiler gösterebilir.

Fenotiyazinler, fluoksetin ve β-blokerler içeren trisiklik ilaçlar, aktif antipsikotik fraksiyonun düzeyini etkilemeden risperidonun kan düzeylerini artırabilir.

Karbamazepin ve karaciğer enzimlerini indükleyen diğer ajanlarla kombinasyon, ilacın kandaki antipsikotik fraksiyonunun aktivitesinde bir azalmaya yol açar. Bu tür maddelerin uygulanmasının kesilmesinden sonra, Neurispin'in dozajının gözden geçirilmesi gerekir.

Eğer ek bir sedatif etki isteniyorsa, ilaçla birlikte benzodiazepin türevleri de verilir.

[ 11 ], [ 12 ]

Depolama koşulları

Neurispin, küçük çocukların erişemeyeceği karanlık ve kuru bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık göstergeleri 15-30°C aralığındadır.

Raf ömrü

Neurispin, farmasötik ürünün üretim tarihinden itibaren 24 aylık süre içerisinde kullanılabilir.

Çocuklar için başvuru

İlacın pediatrideki etkinliği ve güvenliği hakkında yeterli bilgi yoktur. 15 yaşın altındaki kişilere reçete etmeyin.

Analoglar

İlacın analogları Rileptid, Risset + Rispaksol, ayrıca Rispolept + Risperone ve Eridon + Rispertrile'dir.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]