Nexium

Nexium, esomeprazol elementini içerir. Özellikle mide mukozasının parietal hücrelerinin proton pompasının etkisini yavaşlatır ve ayrıca omeprazol bileşeninin S-izomerik bir çeşidi olarak etki eder.

^{Madde, boşaltım tübüllerinin içinde birikir ve aktif bir form alır, burada proton pompasının (H +} K ⁺ -ATPaz enzimi) etkisini inhibe eder, bunun sonucunda hidroklorik asit atılım süreci yavaşlar.

Endikasyonları Nexium

Aşağıdaki rahatsızlıkların tedavisinde kullanılır:

• gastrinoma;
• reflü özofajit (semptomatik bir madde olarak veya nüksetmeyi önlemek için, ayrıca ülseratif reflü gastritinin etiyolojik tedavisi olarak);
• gastrointestinal sistemi etkileyen ülserlerde H. pylori mikrobunun yok edilmesi (antibakteriyel ilaçlarla birlikte);
• NSAID kullanımı durumunda peptik ülserlerin önleyici tedavisi ve NSAID kullanımı sonucu ortaya çıkan ülserlerin tedavisinde kullanılır.

[ 1 ]

Tahliye formu

Terapötik element 20 veya 40 mg hacimli tabletlerde salınır. Bir blister ambalajda 7 tablet bulunur. Bir kutuda 1, 2 veya 4 paket bulunur.

Farmakodinamik

İlaç etkisi, 20-40 mg esomeprazolün uygulanmasından itibaren 1 saat sonra gelişir. 24 saat sonra (günde 1 kez) 20 mg ilacın tekrarlanan uygulanmasıyla, yaklaşık kullanımın 5. gününde, pentagastrin etkisine bağlı gastrik salgı hacminde %90'lık bir azalma meydana gelir.

Reflü özofajitinde 40 mg doz almak etkilidir. Gastrointestinal mukozanın ülseratif lezyonlarının tedavisi olarak reçete edilir; uygun şekilde seçilmiş bir antibiyotikle birleştirildiğinde Helicobacter pylori'yi yok etme etkinliğini artırır (%90 vakada). Genellikle kombine ülser tedavisinde antibiyotik kullanımının sona ermesinden sonra antisekretuvar monoterapiyi uzatmaya gerek yoktur.

Klinik testler, ilacın kullanımının kan gastrin seviyelerinde artışa yol açtığını göstermiştir (hidroklorik asit üretimindeki azalmaya yanıt olarak). Histamin üreten endokrin hücrelerinin sayısında artış, gastrin kan seviyesindeki artışla birlikte ortaya çıkar.

Antisekretuvar ilaçların uzun süreli uygulanması durumunda, zaman zaman mide mukozasında granüler kistlerin görülme sıklığının arttığı gözlemlenmiştir. Bu fenomen, hidroklorik asit üretiminin baskılanmasına karşı fizyolojik bir yanıt olarak kabul edilir. Bu tür kistler her zaman geçici ve iyi huyludur ve tedavi döngüsünün tamamlanmasıyla kaybolur.

Omeprazol, NSAİİ'ler (selektif COX-2 inhibitörleri dahil) ile birlikte uygulandığında peptik ülser oluşumunu önlemede oldukça etkilidir.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Esomeprazol hızla emilir ve oral uygulamadan yaklaşık 1-2 saat sonra plazma Cmax değerlerine ulaşır.

40 mg'lık tek doz olarak uygulandığında biyoyararlanım düzeyi %64'tür ve tekrar tekrar uygulandığında %90'a çıkar. 20 mg'lık bir dozajda, mutlak biyoyararlanım indeksi sırasıyla %50 ve %68'dir.

İntraplazmik protein sentezi değerleri %97'dir. Gıda ile birlikte uygulanması antisekretuar etkinin şiddetini değiştirmez, ancak emilim hızını yavaşlatır.

Esomeprazolün ana kısmının metabolik süreçleri CYP 2C19 enziminin yardımıyla, geri kalanı ise CYP 3A4 enziminin izomerinin katılımıyla gerçekleşir. Tüm bu reaksiyonlar hemoprotein P450'nin yardımıyla gerçekleşir. Yarı ömür yaklaşık 70 dakikadır - tekrarlanan bir kısmın 24 saat sonra verilmesinden sonra.

İlaç uygulamaları arasındaki aralıkta, tamamen böbrekler yoluyla atılır; tek bir uygulama ile 24 saat boyunca vücutta birikmez. İlacın daha küçük bir kısmı dışkıyla atılır. İlacın metabolik elemanları hidroklorik asit atılımını etkilemez. İlacın %1'den azı böbrekler yoluyla değişmeden atılır.

Dozlama ve uygulama

Nexium yalnızca ağızdan alınabilir - tabletler çiğnenmeden yutulur ve sade su ile yıkanır.

Yutma fonksiyonunda sorun olması durumunda, 1 tablet LS'yi sade durgun suya (0,1 l) ekleyin, erimesini bekleyin ve elde edilen sıvıyı için (tablet eridiği andan itibaren en fazla yarım saat içinde ilacı içebilirsiniz). Tablet kabuğuna zarar verebileceğinden başka herhangi bir çözücü (süt veya çay) kullanılamaz. Daha sonra ilacı içtiğiniz bardağa daha fazla su dökün ve tekrar için.

Yutmada çok ciddi sorunlar varsa, ilaç nazogastrik tüp kullanılarak uygulanır. Uygulamadan önce, tablet yukarıdaki şemaya göre çözülür. Daha sonra ilaç bir şırıngaya (5-10 ml) çekilir ve ardından tüpe enjekte edilir.

Reflü özofajit tedavisi.

İlk ay boyunca günde 40 mg ilaç alınmalıdır. Bu süreden sonra hastalığın belirtileri devam ederse, tedavi bir ay daha uzatılır. Patolojinin tekrarlamasını önlemek için günde 20 mg ilaç verilir.

Reflü özofajit sırasında hastalığın semptomlarını ortadan kaldırmak için ilk ay günde 20 mg uygulanır; semptomlar devam ederse tanı gözden geçirilmelidir. Daha sonra gerekirse durumu kontrol altına almak için günde 20 mg uygulanır. Nexium, NSAID kullanan ve peptik ülser geliştirme eğilimi artmış kişilerde önleyici tedavi olarak "gerektiğinde" kullanılmamalıdır.

Helicobacter pylori'ye bağlı gastrointestinal sistem ülserleri veya anti-relaps tedavisi.

Kombinasyon tedavisi, 7 gün boyunca günde 2 kez 20 mg esomeprazol ve 1 g amoksisilin ile 0,5 g klaritromisinin kullanılmasını içerir.

Uzun süre NSAID kullanan kişiler günde bir kez 20 mg almalıdır. NSAID kullanımı nedeniyle gelişen peptik ülser durumunda, tedavi süresi 1-2 aydır.

Gastrinom durumunda günde iki kez 40 mg Nexium kullanılır. Döngünün süresi klinik tablo dikkate alınarak bireysel olarak seçilir. Böyle bir hastalıkta günde 0,08-0,16 g ilaç kullanabilirsiniz.

Karaciğer yetmezliği olan kişilere günde en fazla 20 mg esomeprazol verilebilir.

Hamilelik Nexium sırasında kullanın

Esomeprazolün gebelik sırasında kullanımıyla ilgili çok az bilgi vardır, bu nedenle büyük bir dikkatle reçete edilir. Klinik testlerde ilacın teratojenik ve embriyotoksik etkisi tespit edilmemiştir, ayrıca gebelik ve doğum üzerindeki etkisi ve doğum sonrası gelişim oranı da tespit edilmemiştir.

Nexium'un anne sütüne geçip geçmediğine ilişkin veri bulunmadığından emzirme döneminde reçete edilmemelidir.

[ 3 ]

Kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonlar arasında:

• ilaca (benzimidazollere de) karşı tahammülsüzlük belirtileri;
• Atazanavir ile birlikte uygulanması.

Yan etkiler Nexium

Trafik sıkışıklığının başlıca belirtileri:

• merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminin aktivitesiyle ilişkili lezyonlar: depresyon, uykusuzluk, baş dönmesi, uyuşukluk ve saldırganlık, ayrıca parestezi, artmış uyarılabilirlik ve halüsinasyonlar (özellikle hastalığın şiddetli evrelerinde olan kişilerde);
• gastrointestinal disfonksiyon: stomatit veya kandidiyazis;
• hematopoietik süreçlerle ilgili sorunlar: lökopeni, trombositopeni veya pansitopeni, ayrıca agranülositoz;
• karaciğer fonksiyon bozukluğu: karaciğer yetmezliği, hepatit (sarılıklı veya sarılıksız) ve ensefalopati (ciddi karaciğer patolojileri öyküsü olan);
• kas-iskelet sistemi bozuklukları: eklem bölgesinde ağrı ve kas güçsüzlüğü;
• epidermis ile ilişkili belirtiler: döküntüler, alopesi, fotosensitivite ve TEN;
• Diğerleri: tahammülsüzlük belirtileri (ateş artışı, hiperhidroz, bronşiyal spazm ve nefrit), hiponatremi, ödem ve tat bozuklukları.

[ 4 ]

Aşırı doz

Esomeprazol ile zehirlenme vakaları hakkında çok az bilgi bulunmaktadır. İlaç 80 mg'a kadar dozlarda uygulandığında, güçlü toksik etkiler gelişmemiştir. 0,28 g'lık bir doz kullanıldıktan sonra, gastrointestinal bozukluklar ve sistemik güçsüzlük semptomları not edilmiştir.

Esomeprazolün panzehiri yoktur. Hemodiyaliz prosedürleri etkisiz olacaktır çünkü ilacın çoğu plazma proteiniyle sentezlenir. Zehirlenme belirtileri ortaya çıkarsa semptomatik ve destekleyici önlemler alınır.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Emilimi mide pH'ına bağlı olan ilaçlar için esomeprazol emilim yeteneğini artırabilir veya zayıflatabilir. İlaç kullanımı durumunda, ketokonazolün itrakonazol ile emiliminin zayıfladığı not edilir.

CYP 2C19 elementinin üretiminin inhibisyonu, metabolik süreçleri bu enzimin yardımıyla yürütülen ilaçların plazma değerlerinde artışa neden olur (bunlar arasında fenitoin ile diazepam, klomipramin ile sitalopram ve imipramin bulunur). Bu gibi durumlarda sıklıkla bu tür ilaçların dozunu azaltmak gerekir.

Nexium'un varfarin ile birlikte uygulanması durumunda pıhtılaşma parametrelerinin izlenmesi gerekir.

İlacın sisaprid ile kombinasyonu, AUC değerlerinde %32'lik bir artışa ve sisapridin yarı ömrünün %31'lik bir uzamasına neden olur. Ancak bu, sisapridin kan düzeylerinde önemli bir değişikliğe yol açmaz.

Ritonavir veya atazanavir ile kombinasyon, dozları artırılsa bile antiviral ilaçların etkisinin zayıflamasına neden olur.

İlacın etken maddesi CYP 3A4 enzimlerini içeren CYP 2C19 ile değişim süreçlerinden geçtiğinden, klaritromisin ile birlikte uygulanması (CYP 3A4 enzimlerinin aktivitesini yavaşlatır) Nexium'un AUC seviyesini artırır. Ancak bu tür değişiklikler esomeprazol dozunun düzeltilmesini gerektirmez.

İlacın vorikonazol ile birlikte kullanılması, ilacın maruziyet oranlarını iki kattan fazla artırır (ancak bu durum ilacın dozunda değişiklik yapılmasını gerektirmez).

Depolama koşulları

Nexium küçük çocuklara yakın bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık seviyesi – maksimum 30°C.

Raf ömrü

Nexium, farmasötik ürünün üretim tarihinden itibaren 3 yıl süreyle kullanılabilir.

Çocuklar için başvuru

12 yaşın altındaki kişilerde klinik çalışmalar yapılmadığından kullanılmamalıdır.

Analoglar

İlacın analogları Emanera, Losek Maps, Omep ve Lansoprazol ile Ultop, ayrıca Omeprazol, Gasec ve Pariet ile Sanpraz ve Lansoprol'dur.

[ 8 ], [ 9 ]

İncelemeler

Nexium hastalardan iyi yorumlar alıyor - çok etkili bir şekilde çalışıyor ve ilacın endikasyonlarında açıklanan bozuklukları ortadan kaldırmaya yardımcı oluyor. Tek dezavantajı ilacın yüksek maliyeti.