Larfix

Larfix NSAID grubundan bir ilaçtır.

Endikasyonları Larfixa

Aşağıdaki durumlarda kullanılır:

• orta veya hafif şiddetteki akut ağrının kısa süreli giderilmesi için;
• iltihap belirtilerini ve romatoid artrit veya osteoartrit ağrılarını ortadan kaldırmak için.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Tahliye formu

Salım, blister hücre başına 10 parça olacak şekilde tabletler halinde gerçekleşir. Ayrı bir paket 3 veya 10 blister plaka içerir.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Lornoksikam maddesi anti-inflamatuar ve analjezik etkilere sahip bir NSAID'dir. Oksikamlar grubuna aittir.

Aktif bileşen, PG bağlanma sürecini (COX enzimini yavaşlatarak) inhibe eder, bunun sonucunda periferik nosiseptörlerin desensitizasyonu ve inflamatuar sürecin yavaşlaması meydana gelir. Ek olarak, lornoksikamın anti-inflamatuar etkiyle ilişkili olmayan nosiseptörler üzerinde merkezi bir etkisi vardır. Aynı zamanda, ilaç hayati parametreleri (kalp hızı, solunum hızı, sıcaklık, EKG, kan basıncı ve spirometri gibi) etkilemez.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Emme.

İlaç gastrointestinal sistemde hızla ve neredeyse tamamen emilir. Madde, ilacı aldıktan 1-2 saat sonra plazmada en yüksek değerlere ulaşır. Lornoksikamın biyoyararlanımı %90-100'dür. İlk geçiş etkisi yoktur. Yarı ömrü yaklaşık 3-4 saattir.

Gıda ile birlikte alındığında, ilacın doruk değerleri yaklaşık %30 oranında azalır ve doruk değerine ulaşma süresi 2,3 saate kadar uzar. AUC değerleri de %20'ye kadar düşebilir.

Dağıtım.

Plazma içinde madde değişmeden kalır ve ayrıca inaktif hidroksillenmiş bir bozunma ürünü formundadır. Maddenin proteinlerle plazma sentezi %99'dur. Bu gösterge ilacın konsantrasyon seviyesine bağlı değildir.

Metabolik süreçler.

Lornoksikam, hidroksilasyon süreci yoluyla yoğun bir hepatik metabolizmaya uğrar ve ilk önce inaktif kısım olan 5-hidroksilornoksikama dönüştürülür.

Madde ayrıca hemoprotein CYP2C9'un dahil olduğu biyotransformasyona uğrar. Mevcut genetik polimorfizm nedeniyle, bazı kişilerde bu enzimin yoğun veya yavaş bir metabolizması olabilir ve bu, plazma lornoksikam göstergelerinde önemli bir artışla ifade edilir (metabolizma yavaşsa). Hidroksillenmiş bozunma ürünü tıbbi aktivite gösterir. Aktif bileşen tamamen metabolize edilir. Yaklaşık 2/3'ü karaciğer tarafından ve diğer 1/3'ü böbrekler tarafından inaktif elementler şeklinde atılır.

İlaç, klinik öncesi testler sırasında karaciğer enzimlerinin indüksiyonunu tetiklememiştir. İlacın standart dozlarının tekrarlanan uygulanması sonucunda etkin maddenin birikmesine ilişkin bilgi yoktur.

Boşaltım.

Etkin maddenin yarı ömrü yaklaşık 3-4 saattir. İlacın yaklaşık %50'si dışkıyla, %42'si ise böbreklerle atılır. Atılım esas olarak 5-hidroksilornoksikam elementi formunda gerçekleşir. 5-hidroksilornoksikam bileşeninin yarı ömrü yaklaşık 9 saattir - ilacın günde 1-2 kez parenteral kullanımıyla.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dozlama ve uygulama

Tabletler ağızdan su ile alınır. İlaç yemeklerden önce alınmalıdır. Doz doktor tarafından belirlenir.

Ağrı gelişmesi durumunda ilacı günde 2-3 kez 4-8 mg miktarında almak gerekir. Günde 16 mg'dan fazla alınmasına izin verilmez.

Ağrı ve iltihaplanmanın arka planında oluşan romatizmal patolojileri ortadan kaldırmak için günde 2-3 kez 4 mg ilaç gerekir. Günde maksimum 12 mg ilaç alınır.

Hastalığın niteliği ve hastanın bireysel göstergeleri dikkate alınarak doz büyüklüğü değiştirilebilir, ancak ayarlamalar yalnızca tedavi eden hekim tarafından yapılabilir.

Yaşlı hastaların (ve ayrıca karaciğer/böbrek sorunu olanların) günde en fazla 12 mg Larfix almaları gerekmektedir.

Hastanın uzun süreli tedavi gerektirmesi durumunda karaciğer ve böbrek fonksiyonlarının yanı sıra kan değerlerinin de takibi gerekir.

[ 32 ], [ 33 ]

Hamilelik Larfixa sırasında kullanın

İlacın 1. ve 2. trimesterde kullanımı test edilmediğinden bu dönemlerde kullanımı yasaktır.

Larfix'in 3. trimesterde kullanılması da yasaktır.

İlacın anne sütüne geçip geçmediğine dair bir bilgi bulunmadığından emziren annelere reçete edilmez.

Lornoksikam doğurganlığı bozabilir.

Kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonlar arasında:

• Larfix'in bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık varlığı;
• narkotik olmayan ağrı kesicilere karşı tahammülsüzlük (aspirin üçlüsü olarak adlandırılır);
• şiddetli kalp yetmezliği;
• trombositopeni;
• kanama ve hematolojik tipteki bozukluklar (beyin kanaması da buna dahildir);
• NSAID'lerin kullanımıyla ilişkili olarak gastrointestinal sistemde kanama veya perforasyonun varlığı (ayrıca böyle bir rahatsızlığın öyküsü varsa);
• peptik ülser (mevcut veya geçmişte);
• şiddetli karaciğer veya idrar yetmezliği;
• Çocuklar için randevu;
• suçiçeği hastalığının varlığı.

Yakın zamanda karmaşık bir ameliyat geçiren kişilere ve buna ek olarak kalp yetmezliği olan veya diüretik kullanan kişilere ilaç reçete edilirse, böbrek fonksiyonlarının düzenli olarak takip edilmesi önerilir.

Karaciğer veya böbreklerinde sorun olan kişilere (orta derecede) ilacı dikkatli bir şekilde reçete etmek gerekir. Ayrıca, kan pıhtılaşması zayıf olan kişilerde kullanırken dikkatli olmak gerekir (tedaviye yalnızca kan değerlerinin sürekli izlenmesiyle izin verilir). İlaç yaşlı kişilere de dikkatli bir şekilde reçete edilir.

İlaç, belirli kısıtlamalarla aşağıdaki durumlarda hastalarda kullanılabilir:

• şişme eğilimi;
• sigara kullanımı, yüksek tansiyon, yüksek plazma lipid düzeyleri ve diyabet mellitus;
• bronşiyal astım;
• Libman-Sachs hastalığı;
• kanama eğilimi.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Yan etkiler Larfixa

Çoğu zaman, ilaç kullanımı narkotik olmayan ağrı kesicilere özgü yan etkilere neden olur - örneğin, kusma (bazen kanlı), ülseratif stomatit, dispeptik semptomlar, melena, şişkinlik, dışkıyla ilgili sorunlar ve ayrıca bölgesel enterit ve kolitin alevlenmesi. Bazı belirtiler gastrointestinal sistem içinde perforasyon belirtileri olabilir - bu durumda acil tıbbi yardıma ihtiyaç vardır (örneğin, akut karın ağrısı, melena ve kanlı kusma).

Ayrıca Larfix kullanımında aşağıdaki bozukluklar gözlendi:

• bulaşıcı süreçler: farenjit gelişimi;
• hematopoietik sistem bozuklukları: anemi (bazen hemolitik tip), trombositopeni, nötropeni, lökopeni veya pansitopeni ve buna ek olarak agranülositoz veya ekimozun yanı sıra pıhtılaşma bozukluklarının ortaya çıkması;
• metabolik bozukluklar: hiponatremi oluşumu, iştah sorunları ve kilo değişiklikleri;
• MSS disfonksiyonu: anksiyete, uyuşukluk veya heyecan hissi, uykusuzluk gelişimi, bilişsel bozukluk, depresyon, baş ağrısı, migren ve titreme. Ek olarak, bilinç bozuklukları ve konsantrasyon sorunları, baş dönmesi ve bilişsel bozukluk, hiperkinezi ve disgeuzi vardır. Nadiren, aseptik menenjit (bağ dokusu hastalıkları olan kişilerde) görülür;
• kardiyovasküler sistemin işlev bozukluğu: taşikardi, şişlik, yüzde hiperemi, ateş basması, vaskülit ve hematomların ortaya çıkması, ayrıca sıvı tutulumu, düzensiz kalp atışı, kalp yetmezliği ve artmış kan basıncı;
• duyusal sorunlar: bulanık görme, görme azalması, renk görme sorunları, konjonktivit, diplopi, skotom, tembel göz, ayrıca ön üveit, vertigo ve kulak çınlaması;
• gastrointestinal bozukluklar: mide bulantısı, geğirme, mide veya bağırsak ülseri veya gastrit gelişimi ve oral mukozanın kuruluğu veya ülserasyonu ve ayrıca diş eti kanaması. Disfaji, GERD, özofajit ve glosit de görülebilir, ayrıca hemoroidler veya aftöz stomatit;
• hepatobiliyer sisteme zarar: karaciğer zehirlenmesi, kolestasis ve sarılık, ayrıca karaciğer yetmezliği, hepatit ve ALT ve AST düzeylerinde artış;
• Alerji semptomları: döküntü, ürtiker, terleme artışı ve hipertermi. Alopesi, titreme, eritem, anjiyoödem, anafilaksi ve dispne, bronkospazm ve rinit görülebilir. Bununla birlikte TEN, Stevens-Johnson sendromu, purpura ve büllöz döküntü görülebilir.

Hapların alınması sonucunda kas-iskelet sistemi hastalıkları gelişebilir (kas ağrısı ve spazmları, sırt, eklem veya kemiklerde ağrı ve miyasteni). Ayrıca, üriner sistem hastalıkları geliştirme riski vardır (idrar yapma sorunları, hiperürisemi veya noktüri ve akut böbrek yetmezliği (üriner sistemde patolojiler varsa), hiperkreatininemi, nefrotik sendrom, nekrotik papillit ve nefrit).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Aşırı doz

Larfix zehirlenmesi sonucunda serebral belirtiler (baş dönmesi ve görme bozuklukları) gelişir, konvülsiyonlar, kusma ile mide bulantısı, ataksi ve koma hali ortaya çıkar. Ayrıca aşırı doz nedeniyle kan pıhtılaşması bozulabilir ve karaciğer fonksiyonu bozulabilir.

Zehirlenme durumunda ilacı almayı bırakmak gerekir. İlacın yarı ömrü kısa olduğundan vücuttan hızla atılır. Diyaliz işlemi maddenin serum değerlerini düşürmez.

Özel bir panzehirin varlığına dair bilgi yoktur. Zehirlenme anından itibaren 20 dakikadan az zaman geçmişse, gastrik lavaj yapılabilir ve kurbana sorbent verilebilir.

Zehirlenmenin belirtilerini azaltmak için de tedavi uygulanabilir.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

İlaç simetidin ile birlikte kullanıldığında serum lornoksikam düzeyleri artar.

Larfix, antikoagülanların özelliklerini artırabildiği gibi, bu ilaçların kombinasyonu halinde kanama süresini de uzatabilmektedir.

İlaç fenprokumon, diüretikler, ACE inhibitörleri, anjiyotensin II'yi bloke eden ilaçlar ve ayrıca beta-blokerlerin etkilerini zayıflatır.

Epidural veya spinal anestezi sonucu heparin de kullanan kişilerde hematom gelişme riski artabilir.

Larfix'in digoksin ile kombinasyonu, digoksinin böbrekler yoluyla atılımını azaltır.

Larfix ile birlikte alınan GCS, gastrointestinal sistem içerisinde kanama ve ülser riskini artırır.

İlacın kinolon grubundan ilaçlarla birlikte kullanılması nöbet gelişme olasılığını artırır.

Trombolitikler, serotonin geri alım inhibitörleri ve narkotik olmayan ağrı kesiciler Larfix ile birlikte kullanıldığında gastrointestinal sistemde kanama olasılığını artırır.

Lornoksikam, metotreksat ile birlikte siklosporinin, lityum ilaçları ve pemetreksed'in toksik özelliklerini artırır.

İlaç, sülfonilüre türevi ilaçların antidiyabetik özelliklerini artırma yeteneğine sahiptir.

Lornoksikam ile CYP2 C9 elementinin indükleyicileri veya inhibitörleri arasında etkileşimlerin gelişmesi beklenmelidir.

İlacın takrolimus ile birlikte kullanımı nefrotoksisiteyi artırabilir (prostasiklin renal üretimini azaltarak).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Depolama koşulları

Larfix ilaçlar için standart koşullarda saklanmalıdır. Sıcaklık seviyesi – maksimum 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Özel Talimatlar

İncelemeler

Larfix çoğunlukla olumlu eleştiriler alıyor ve bu da ilacın oldukça yüksek etkililiğini gösteriyor.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Raf ömrü

2 yıl.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]