Fact-checked
х

Tüm iLive içeriği tıbbi olarak incelenir veya mümkün olduğu kadar gerçek doğruluğu sağlamak için kontrol edilir.

Sıkı kaynak bulma kurallarımız var ve yalnızca saygın medya sitelerine, akademik araştırma kurumlarına ve mümkün olduğunda tıbbi olarak meslektaş gözden geçirme çalışmalarına bağlanıyoruz. Parantez içindeki sayıların ([1], [2], vb.) Bu çalışmalara tıklanabilir bağlantılar olduğunu unutmayın.

İçeriğimizin herhangi birinin yanlış, güncel değil veya başka türlü sorgulanabilir olduğunu düşünüyorsanız, lütfen onu seçin ve Ctrl + Enter tuşlarına basın.

Intriv

Makalenin tıp uzmanı

Dahiliyeci, Enfeksiyon Hastalıkları Uzmanı
, Tıbbi editör
Son inceleme: 04.07.2025

Intriv bir antidepresandır. SSRI ve SNRI gruplarında yer alan duloksetin bileşenini içerir. Madde dopamin alımını zayıf bir şekilde yavaşlatır ve dopamin, adrenerjik, histamin ve kolinerjik sonlanmalara karşı önemli bir afiniteye sahip değildir.

Duloksetinin stres idrar kaçırma tedavisindeki etkisi, MSS'de (spinal-sakral bölge) norepinefrinin serotonin ile nöronal geri alımının yavaşlamasından kaynaklanır. Sonuç olarak, sinaptik veziküller içindeki bu elementlerin endekslerinde bir artış olur.

ATC sınıflandırması

N06AX21 Дулоксетин

Aktif içerik

Дулоксетин

Farmakolojik grup

Антидепрессанты

Ilaç etkisi

Антидепрессивные препараты

Endikasyonları Intriva

Kadınlarda istemsiz idrar kaçırma durumlarında kullanılır (hapşırık, öksürme, ağır yük kaldırma, fiziksel efor ve periton içindeki basıncın ani olarak artmasına neden olan diğer eylemler sırasında istemsiz idrar kaçırma).

Tahliye formu

Tedavi edici bileşen 20 veya 40 mg'lık kapsüller halinde, paket başına 14 veya 28 adet olarak salınmaktadır.

Farmakodinamik

Hayvanlar üzerinde yapılan laboratuvar testleri sırasında, ilacın çizgili üretra sfinkter kasının içinde bulunan sinirin uyarılmasını artırdığı bulunmuştur. Bu etki, yalnızca idrar retansiyonu aşamasında kasın EMG aktivitesinde 8 kat artış olarak kendini gösterir.

Kadınlarda bu etki, üretranın kasılmalarının artmasına neden olur ve idrar retansiyonu aşamasında sfinkterin tonusunu korur. Bu, NCH'den muzdarip kadınlarda klinik tedavide duloksetin maddesinin yüksek etkinliğini açıklayabilir.

trusted-source[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Emme.

Duloksetin oral yoldan alındıktan sonra iyi emilir. Cmax değerleri 6 saat sonra kaydedilir. Yemek yemek emilim süresini yavaşlatır – Cmax seviyesine ulaşmak 10 saat sürer; emilim derecesi de azalır (yaklaşık %11 oranında).

Dağıtım süreçleri.

İlaç intraplazmik proteinle (>%90) iyi sentezlenir; esas olarak albüminler ve α-1 asit glikoproteini ile. Aynı zamanda, protein sentezi renal veya hepatik fonksiyonun bozulmasına neden olmaz.

Değişim süreçleri.

Duloksetin yoğun bir metabolizmaya uğrar ve metabolik bileşenlerinin çoğu idrarla atılır.

CYP2D6 ve CYP1A2 elementleri 2 ana metabolik bileşenin (4-hidroksiduloksetinin glukuronik konjugatları - 5-hidroksinin sülfat konjugatı ve 6-metoksiduloksetin) oluşumunu uyarır. Aynı zamanda dolaşımdaki metabolik elementlerin tıbbi aktivitesi yoktur.

Boşaltım.

İlacın yarı ömrü 12 saattir. Maddenin ortalama plazma klerensi saatte 101 l'dir.

trusted-source[ 7 ]

Dozlama ve uygulama

İlaç, her gün, günde 2 kez, 40 mg'lık bir dozajda, gıda alımına bakılmaksızın reçete edilir. 0,5-1 aylık tedaviden sonra, tedaviyi değerlendirmek gerekir.

Bazı hastalara, erken dönemde negatif semptomların ortaya çıkma olasılığını azaltmak için, başlangıç aşamasında günde 2 kez 20 mg madde almaları (14 günlük bir süre boyunca) önerilebilir.

trusted-source[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Hamilelik Intriva sırasında kullanın

Intriva'nın gebelik üzerindeki etkisine ilişkin herhangi bir test bulunmadığından, bu dönemde yalnızca olası risk ve yararların dikkatli bir değerlendirmesi yapılarak reçete edilir.

Duloksetin anne sütüne geçebilir - günde çocuk, kadının aldığı ilacın dozunun yaklaşık %0,14'ünü mg/kg olarak alır. İlacın emzirilen bir bebek için güvenli olup olmadığına dair veri yoktur, bu nedenle emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Kontrendikasyonlar

Duloksetin'e karşı şiddetli intolerans durumunda ilacın kullanımı kontrendikedir.

İlaç MAOI'lerle birlikte kullanılmaz, ayrıca sonuncusunun bitiminden sonra en az 2 hafta boyunca kullanılmaz. Duloksetinin yarı ömrü göz önüne alındığında, MAOI'lerin Intriva ile tedavinin bitiminden sonra en az 5 gün boyunca kullanılması yasaktır.

trusted-source[ 8 ], [ 9 ]

Yan etkiler Intriva

Klinik çalışmalar sırasında tespit edilen başlıca yan etkiler bulantı, yorgunluk ve ağız kuruluğudur.

Baş ağrısı, uykusuzluk veya uyuşukluk, uyuşukluk, baş dönmesi ve ajitasyon, uyku bozuklukları, anksiyete ve bazen soğukluk hissi meydana geldi. Parestezi, hiperhidroz, titreme, yüz kızarması ve libido azalması da gözlemlendi; kusma, ishal, iştah azalması, karın ağrısı ve bulanık görme de meydana geldi.

Stomatit, gastrit veya gastroenterit ve gaz, geğirme, kilo alma veya verme ve kötü nefes gibi durumlar da zaman zaman gelişti. Ayrıca midriyazis, dikkat eksikliği bozukluğu, hipotiroidizm, sıcaklık hissi, dehidratasyon, taşikardi, kulak ağrısı, esneme, kas ağrısı ve gerginliği ve susuzluk gelişti. Bununla birlikte larenjit, bruksizm, görme ve tat bozuklukları, halsizlik, garip rüyalar, hiperemi ve gece hiperhidrozu, ilgisizlik ve yönelim bozukluğu gelişti. Menopoz semptomları, nokturi ile disüri, garip orgazm ve idrar retansiyonu da gelişti. İdrar alışılmadık bir koku aldı, kolesterol ve karaciğer değerleri ve kan basıncı seviyeleri arttı.

Bulantı, baş dönmesi ve baş ağrıları genellikle ilacın kesilmesiyle ortadan kalkar.

Diğer yan etkiler şunlardır:

  • endokrin disfonksiyon: ADH salgı bozukluğunun izole vakaları;
  • kardiyak patolojiler: ara sıra supraventriküler aritmiler gelişir;
  • göz hasarı: izole vakalarda glokom görülür;
  • hepatobiliyer sistemle ilişkili bozukluklar: ara sıra sarılık veya hepatit görülebilir;
  • bağışıklık belirtileri: bazen tahammülsüzlük veya anafilaktik semptomlar görülür;
  • test sonuçlarında değişiklikler: alkalen fosfataz, bilirubin, ALT ve AST değerleri sporadik olarak artar;
  • Sindirim fonksiyonu ve metabolizma sorunları: ara sıra hiponatremi görülür;
  • kas-iskelet sistemi yapısının lezyonları: ara sıra trismus görülür;
  • Sinir sisteminin işleyişiyle ilişkili bozukluklar: serotonin zehirlenmesi, ekstrapiramidal belirtiler ve nöbetler nadiren görülür;
  • zihinsel işlevlerle ilgili sorunlar: halüsinasyonlar ara sıra ortaya çıkar. İzole vakalar – mani;
  • İdrara çıkma ile ilişkili lezyonlar: Bazen idrar retansiyonu meydana gelir;
  • deri altı tabakasını ve epidermisi etkileyen bozukluklar: döküntüler ara sıra görülür. Ürtiker, Quincke ödemi veya SJS ara sıra görülür;
  • Vasküler bozukluklar: Bazen ortostatik çöküş ve senkop (özellikle tedavinin başlangıç aşamasında) ve hipertansif kriz gelişir.

trusted-source[ 10 ], [ 11 ]

Aşırı doz

Duloksetin zehirlenmesi hakkında klinik bilgiler sınırlıdır. Yüksek dozlar - tek başına ilacın 1,4 g'a kadar (veya diğer ilaçlarla birlikte) - bildirilmiştir, ancak bu ciddi komplikasyonlara yol açmamıştır. Aşırı dozun belirtileri (çoğunlukla diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında) uyuşukluk, konvülsiyonlar, serotonin zehirlenmesi ve kusmayı içerir.

İlacın panzehiri yoktur. Serotonin zehirlenmesi durumunda, özel tedavi prosedürleri uygulanır (sıcaklık takibi ve siproheptadin kullanımı). Ayrıca solunum yollarının temizlenmesi gerekir. Vücudun ana işlevlerini ve kalbin çalışmasını izlemek ve uygun destekleyici ve semptomatik önlemler almak gerekir. Gastrik lavaj, ilacı aldıktan hemen sonra veya semptomatik bir prosedür olarak yapılması uygundur. Aktif karbon alınarak Intriva'nın emilimi azaltılabilir. Duloksetin, yüksek dağılım hacmi göstergelerine sahiptir, bu nedenle zorunlu diürezli hemoperfüzyon ve değişim perfüzyonu etkili olmayacaktır.

trusted-source[ 16 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Metabolik süreçleri CYP1A2'nin katılımıyla gerçekleşen ilaçlar.

CYP1A2 substratı teofilin ve duloksetinin (günde iki kez 60 mg) kombine kullanımına ilişkin klinik çalışmalar, bunların birbirlerinin farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemediğini göstermiştir. Bundan, Intriv'in CYP1A2 substratlarının metabolik süreçleri üzerinde fark edilir bir etkiye sahip olmasının muhtemel olmadığı sonucuna varılabilir.

CYP1A2 aktivitesini inhibe eden maddeler.

CYP1A2 duloksetin metabolizmasında rol oynadığından, ilacın CYP1A2'yi inhibe eden maddelerle birlikte kullanılması duloksetin düzeylerini artıracaktır.

Fluvoksamin, CYP1A2 aktivitesinin güçlü bir inhibitörüdür (günde bir kez 0,1 g dozda kullanılır), bu nedenle duloksetinin plazma seviyelerini yaklaşık %77 oranında azaltır. Bu nedenle, bu ilaçları birleştirirken (örneğin, tek tek kinolonlarla) bazı önlemler alınmalıdır - örneğin, duloksetinin dozajını azaltmak.

Metabolizmasında CYP2D6'nın rol oynadığı ilaçlar.

Duloksetin bileşeni CYP2D6 aktivitesini orta derecede yavaşlatır. Günde 2 kez 60 mg dozunda, desipraminin (bir CYP2D6 substratı) 1 kez uygulanmasıyla birlikte uygulanması durumunda, ikincisinin AUC seviyesi üç kat artar.

İlacın kullanımı (günde 2 kez 40 mg), 5-hidroksil metabolik elementin farmakokinetiğini değiştirmeden tolterodinin (günde 2 kez 2 mg) sabit durum AUC değerlerini %71 oranında artırır. Bu nedenle, ilacın dar bir ilaç indeksine sahip CYP2D6 bileşeninin inhibitörleriyle kombine uygulanması son derece dikkatli yapılmalıdır.

CYP2D6'nın etkisini inhibe eden ajanlar.

CYP2D6, duloksetinin metabolizmasında rol aldığından, bu maddelerin kombinasyonu duloksetinin düzeylerinde artışa neden olur.

Paroksetin (günde bir kez 20 mg) uygulaması, duloksetinin plazma klerensini yaklaşık %37 oranında azaltır. Bu nedenle, bu ilaç kombinasyonu büyük bir dikkatle uygulanmalıdır.

Merkezi sinir sisteminin işlevini etkileyen ilaçlar.

Duloksetinin, merkezi sinir sistemini etkileyen diğer ilaçlarla, özellikle de benzer etki prensibine sahip ilaçlarla (bunlara alkol de dahildir) birlikte kullanımı büyük bir dikkatle gerçekleştirilmelidir.

Serotonerjik etkisi olan diğer ilaçlarla birlikte kullanımı serotonin zehirlenmesine neden olabilir.

Proteinle yüksek oranda intraplazmik sentez yapan ilaçlar.

Duloksetinin proteinle sentezi >%90 olduğundan, bu sentez düzeyi yüksek olan diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında bu ilaçlardan herhangi birinin serbest düzeylerinde artış görülebilir.

trusted-source[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Depolama koşulları

İntriv çocukların ulaşamayacağı bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık seviyesi 30°C'yi geçmemelidir.

trusted-source[ 21 ]

Raf ömrü

İntriv, tıbbi elementin üretim tarihinden itibaren 2 yıllık süre içerisinde kullanılabilir.

Çocuklar için başvuru

Duloksetinin 18 yaş altındaki bireylerdeki etkileri araştırılmadığından bu yaş alt grubuna reçete edilmemektedir.

trusted-source[ 22 ]

Analoglar

İlacın analogları Duloxent, Duxet ile Simoda, ayrıca Dulot ve Simbalta'dır.

trusted-source[ 23 ], [ 24 ]

Popüler üreticileri

Лилли С.А./Элан Фарма Интернешнл Лтд, Испания /Ирландия


Dikkat!

Bilgilerin algılanmasını kolaylaştırmak için, ilacın tıbbi kullanımının resmi talimatları temelinde özel bir formda sunulan ve tercüme edilen ilaç "Intriv" için bu talimat. Kullanmadan önce doğrudan ilaca verilen açıklamaları okuyunuz.

Açıklama, bilgilendirme amacıyla sağlanmıştır ve kendi kendini iyileştirme için bir rehber değildir. Bu ilaca olan ihtiyaç, tedavi rejiminin amacı, ilaçların dozu ve dozu sadece doktor tarafından belirlenir. Kendi ilacınızı sağlığınız için tehlikelidir.

iLive portalı tıbbi öneri, teşhis veya tedavi sağlamaz.
Portalda yayınlanan bilgiler sadece referans içindir ve bir uzmana danışmadan kullanılmamalıdır.
Sitenin kural ve politikaları dikkatlice okuyun. Ayrıca bize ulaşın!

Telif Hakkı © 2011 - 2025 iLive. Tüm hakları Saklıdır.