İndometasin

İndometazinin analjezik, antiinflamatuar, antiplatelet ve antipiretik etkileri vardır.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Endikasyonları İndometasin

Aşağıdaki rahatsızlıkların tedavisinde kullanılır:

• eklem sendromu (bunlara osteoartrit, gut, romatoid artrit ve Bechterew hastalığının ağrılı semptomları dahildir);
• dismenore;
• çeşitli nevraljik durumlar;
• romatizma;
• omurgada ağrı sendromu;
• miyalji;
• bağ dokularını etkileyen ve yaygın bir formda olan patolojik durumlar;
• travmatik kökenli yumuşak doku veya eklem bölgesinde oluşan iltihaplanma;
• Sistit, adneksit, prostatit veya KBB organlarını etkileyen hastalıklar zemininde gelişen iltihaplanmalar veya enfeksiyonlar (ek tedavi olarak).

Tahliye formu

İlaç fitil, oral uygulama için tablet, merhem (tüp hacmi 10-40 gr) veya jel (tüp hacmi 40 gr) formunda üretilmektedir.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

İlaç indolasetik asit türevi olup NSAID ilaçlar kategorisine girmektedir.

İlaç, COX enziminin aktivitesini inhibe ederek etki eder, bu da eikosatetraenoik asidin metabolik dönüşümlerinin inhibisyonu ve PG bağlanmasının zayıflamasıyla sonuçlanır. Ayrıca ilaç, trombosit agregasyon süreçlerini yavaşlatır.

İlacın parenteral ve oral kullanımı, özellikle eklem ağrısı (hem hareket sırasında hem de istirahatte) olmak üzere ağrının şiddetini azaltır, sabah eklemlerde sertlik ve şişlik semptomlarını azaltır ve aynı zamanda hareket aralığını artırır. Anti-inflamatuar etki, tedavinin 5-7. gününden sonra ortaya çıkar.

Jel veya merhem olarak haricen uygulandığında şişlik ve kızarıklık azalır, ağrılar ortadan kalkar, ayrıca sabahları oluşan eklem sertliği azalır ve hareketlerinin aktivitesi artar.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

İlacın oral yoldan verilen tabletleri gastrointestinal sistemden yüksek hızda emilir. Serumdaki Cmax seviyesi 2 saat sonra kaydedilir.

Bağırsak ve karaciğer içindeki madde sirkülasyon süreçlerinden sonra, karaciğer içinde müteakip metabolik dönüşümler gerçekleştirilir. Plazmada, değişmemiş aktif element ve bağlanmamış metabolik ürünler bulunur - desbenzoil ve desmetil-desbenzoil ile desmetil.

Ortalama yarı ömür yaklaşık 4,5 saattir. İlacın %60'ı böbrekler yoluyla (değişmeden ve metabolik ürünler halinde) ve diğer %33'ü (çürüme ürünleri halinde) bağırsaklar yoluyla atılır.

Fitiller rektumdan hızla emilir. Bu durumda biyoyararlanım indeksi yaklaşık %80-90'dır. Serumun içindeki proteinlerle bağlantı aktif bileşenin yaklaşık %90'ıdır.

Yarı ömrü 4 ila 9 saat arasında değişir. Metabolik dönüşümler karaciğer içinde gerçekleşir.

İlacın yaklaşık %70'i böbrekler yoluyla, %30'u ise bağırsaklar yoluyla atılır.

[ 12 ], [ 13 ]

Dozlama ve uygulama

Tablet kullanım şeması.

Tabletlerdeki dozaj porsiyonlarının büyüklüğü, teşhis edilen hastalığın olumsuz belirtilerinin yoğunluğu dikkate alınarak her hasta için ayrı ayrı seçilir.

İlaç ağızdan, yemeklerden hemen sonra veya yemek sırasında alınmalıdır. Genellikle başlangıç dozu 25 mg'dır; günde 2-3 kez alınmalıdır. Böyle bir dozaj sonuç vermezse, iki katına çıkarılmasına izin verilir (günde 2-3 kez 50 mg ilaç). Günde maksimum 0,2 g ilaca izin verilir.

İstenilen sonucu aldıktan sonra, belirlenen veya azaltılan dozda 1 ay daha tedaviye devam etmek gerekir. Uzun süreli tedavide, günde maksimum 75 mg İndometasin'e izin verilir.

Tedavinin ilk aşamasında, şiddetli veya akut durumların hafifletilmesi durumunda, ilacın enjeksiyonlarının kullanılması ve ardından hastanın fitil veya tablet kullanımına geçirilmesi gerekir. Gözlerde ağrı gelişmesiyle, benzer bir aktif bileşen içeren göz damlaları (örneğin, Indocollyre ilacı) reçete edilmesine izin verilir.

Fitillerin uygulama şekli.

Fitiller rektal olarak - rektuma - yerleştirilmelidir. Bu prosedür akşamları, yatmadan önce yapılır; bağırsaklar önceden temizlenmelidir. İlaç, daha yoğun bir emilim sağlamak için mümkün olduğunca derine yerleştirilmelidir.

Genellikle fitiller günde 3 kez 50 mg dozlarda uygulanır veya 0,1 g fitil ile 1 kez uygulanan bir rejim kullanılır. Şiddetli ağrısı olan kişilere (örneğin gut atağı durumunda) günde 0,2 g fitil halinde madde uygulanabilir (bu şekilde tabletlerin oral kullanımını destekler).

Merhem veya jel kullanım yöntemleri.

İlacın bu formu uygulama olarak kullanılır ve ağrının hissedildiği bölgedeki epidermise sürülür. İlaç ince bir tabaka halinde uygulanır. İşlemden önce epidermis temizlenmelidir. Ciltte herhangi bir hasar olan bölgelere işlem yapmayın.

%5'lik topikal ilaçlar günde 3-4 kez uygulanır. Ancak %10'luk ilaçların uygulamaları günde 2-3 kez yapılmalıdır. İndometasinin tek ve maksimum dozları tüpten alınan merhem veya jelin miktarının (cm cinsinden) hesaplanmasıyla seçilir.

Bir yetişkin için 4-5 cm ilaç yeterlidir; bu durumda günde en fazla 15-20 cm maddeye izin verilir. Bir çocuk için yarıya indirilmiş dozajlar kullanılmalıdır.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Hamilelik İndometasin sırasında kullanın

Emzirme ve gebelik döneminde tabletli fitiller kullanılmamalıdır.

Merhem ve jel 3. trimesterde kullanılmamalıdır (eğer ilacın vücudun geniş bölgelerine uygulanması gerekiyorsa). Doktorlar, İndometasinin harici formlarının emzirme döneminde ve gebeliğin 1. ve 2. trimesterlerinde dikkatli ve küçük dozlarda kullanılabileceğine inanmaktadır.

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar (fitil ve tabletler):

• bölgesel enterit;
• karaciğer yetmezliği veya aktif karaciğer hastalığı;
• hoşgörüsüzlüğün varlığı;
• ülseratif kolit;
• Lisans;
• daha önce NSAİİ kullanımına bağlı olarak gelişen akut rinit veya ürtiker;
• teşhis edilen hiperkalemi;
• mide-bağırsak sisteminde görülen ülserler;
• CRF (kreatinin klirensi düzeyinin 30 ml/dakikanın altında olması) veya ilerleyici böbrek hastalığı;
• kanama varlığı;
• yakın zamanda koroner arter baypas ameliyatı geçirmiş;
• kan pıhtılaşma süreçlerinin bozuklukları;
• doğuştan kalp kusurları;
• hematopoietik fonksiyonla ilgili sorunlar (lökopeni veya anemi dahil).

Proktit belirtileri, hemoroid belirtileri veya rektal bölgede kanama durumlarında da fitil kullanılmaz.

Aşağıdaki rahatsızlıklarda kullanımında dikkatli olunması gerekir:

• parkinsonizm;
• şiddetli derecede ifade edilen somatik hastalık formları, koroner kalp hastalığı ve serebrovasküler bozukluklar;
• depresyon, epilepsi, CHF;
• hiper- veya dislipidemi;
• zihinsel bozukluklar, alkolizm veya nikotin bağımlılığı gibi;
• periferik arterler bölgesindeki hastalıklar;
• yüksek kan basıncı, trombositopeni;
• diyabet, gastrointestinal ülser öyküsü;
• hiperbilirubinemi, kronik böbrek yetmezliği (CC düzeyi 30-60 ml/dakika arasındadır);
• diğer NSAID'lerin uzun süreli kullanımı;
• H. pylori bakterisinin varlığı;
• portal hipertansiyonun gözlendiği karaciğer sirozu;
• oral kortikosteroidler (örneğin prednizolon), antikoagülanlar (varfarin gibi), SSRI'lar (sitalopram, fluoksetin ve paroksetin ile sertralin dahil) ve antiplatelet ajanlar (aspirin veya klopidogrel gibi) ile kombinasyon;
• Yaşlılar için randevu.

Merhem ve jellerin kullanımı aşağıdaki durumlarda yasaktır:

• Tedavi uygulanan bölgelerde epidermisin bütünlüğünün bozulması;
• aşırı duyarlılığın varlığı.

Aşağıdaki rahatsızlıklarda dışarıdan uygulanan ilaç türleri dikkatli kullanılmalıdır:

• Hastanın burun veya paranazal sinüslerinde polipozis, bronşiyal astım ve NSAID'lere karşı aşırı duyarlılığı varsa herhangi bir kombinasyon;
• Akut evrede gastrointestinal sistemde ülser;
• kanın pıhtılaşma sürecinde sorunlar;
• 6 yaş altı çocuklar.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Yan etkiler İndometasin

Fitil ve tablet kullanımı yan etkilerin ortaya çıkmasına neden olabilir:

• sindirim bozuklukları: kusma, sarılık, şişkinlik, iştahsızlık, mide bulantısı, gastrointestinal sistem içinde kanama, gastrit, ishal veya kabızlık ve stomatit. Ayrıca, karın bölgesinde ağrı veya rahatsızlık, ülserler, gastrointestinal sistem içinde erozyonlar veya perforasyonlar, bağırsak darlıkları, hepatit ve sigmoid kolon veya divertikülden kanama;
• sinir sisteminin işleyişinde sorunlar: bayılma, dizartri, kas güçsüzlüğü, baş ağrıları, parestezi, depresyon ve baş dönmesi. Ayrıca yorgunluk, anksiyete veya uyuşukluk hissi, parkinsonizm, uyku bozuklukları, polinöropati ve zihinsel bozukluklar (duyarsızlaşma ve psikotik belirtiler), istemsiz kas kasılmaları ve kramplar;
• kardiyovasküler sistem bozuklukları: şişkinlik, çarpıntı, hematüri, kan basıncında artış veya azalma, kalp yetmezliği (konjestif formda), aritmi, taşikardi ve sternum ağrısı;
• hematopoietik fonksiyona zarar: purpura, trombositopeni veya lökopeni, peteşi, hemolitik veya aplastik anemi ve bunlara ek olarak tüketim koagülopatisi ve ekimoz;
• idrar bozuklukları: böbrek sorunları, proteinüri, nefrotik sendrom, böbrek yetmezliği ve tübülointerstisyel nefrit;
• duyu organlarının işleyişinde sorunlar: görme veya işitme bozukluğu, sağırlık, kulak çınlaması, çift görme, periorbital ağrı;
• metabolik bozukluklar: glukozüri ve hiperkalemi veya -glisemi;
• alerji belirtileri: döküntü, ürtiker, kaşıntı, alopesi, anafilaktik semptomlar, anjiit ve bronşiyal astım. Ayrıca, kan basıncında ani düşüş, nodüler eritem, pulmoner ödem ve eksfoliatif dermatit. Dispne, Quincke ödemi, Stevens-Johnson sendromu, RDSS, eritema multiforme ve TEN de gelişir;
• Diğerleri: Vajinal veya burun kanaması, ateş basması, jinekomasti, hiperhidroz ve memelerde büyüme veya gerginlik.

Fitiller ayrıca tenesmusa, rektumun içindeki mukoza zarlarının tahrişine ve kolit veya hemoroidlerin alevlenmesine neden olabilir.

Merhem veya jel kullanımı şu olumsuz semptomlara yol açabilir: alerji belirtileri, cilt hiperemisi veya kuruluk, uygulama bölgesinde döküntü veya kaşıntı ve yanma hissi. Uzun süreli kullanımda genel semptomlar ortaya çıkar. Mevcut sedef hastalığının alevlenmesi sporadik olarak ortaya çıkar.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Aşırı doz

İlacın zehirlenme belirtilerinin gelişimi genellikle rektal veya oral formları kullanıldığında fark edilir: yönelim bozukluğu hissi, hafıza bozukluğu, mide bulantısı, baş dönmesi, kusma ve şiddetli baş ağrıları. Şiddetli zehirlenme vakalarında, uzuvlarda parestezi veya uyuşma ile konvülsiyonlar görülür.

Kaydedilen negatif belirtiler dikkate alınarak terapi seçimi yapılır.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Lityum ilaçları, metotreksat ve digoksin ile birlikte kullanıldığında serum düzeylerini yükselterek toksik özelliklerinin artmasına neden olabilir.

GCS, etil alkol içeren ilaçlar, kortikotropinler ve kolşisin ile birlikte kullanımı gastrointestinal sistemde kanama olasılığını artırabilir.

Parasetamol içeren ilaçlarla birlikte kullanıldığında nefrotoksik etki gelişme olasılığı artar.

İnsülin ve diğer antidiyabetik ilaçlarla birlikte kullanıldığında etkilerinin güçlenmesine neden olur.

Trombolitikler, antikoagülanlar ve indirekt etkili antiplatelet ajanlarla birlikte kullanıldığında etkilerini güçlendirir, bunun sonucunda kanama olasılığı artar.

Siklosporin veya altın ilaçlarla kombinasyon, nefrotoksisitenin artmasına neden olur (büyük olasılıkla böbreklerdeki PG bağlanma süreçlerinin baskılanması nedeniyle).

Potasyum tutucu diüretiklerle birlikte kullanıldığında, bunların etkinliğinin zayıflamasına ve hiperkalemi gelişme olasılığının artmasına neden olur.

Plikamisin, sefamandol, valproik asit, sefoperazon ve sefotetanın indometasin ile birlikte kullanıldığı tedavide kanama riski artmakta ve hipoprotrombinemi sıklığı artmaktadır.

Ürikozürik veya antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanıldığında, bu ilaçların tıbbi etkinliğinin zayıflamasına neden olur.

GCS, östrojenler ve diğer NSAID'lerle birlikte kullanıldığında karakteristik olumsuz reaksiyonlarında artışa yol açar.

Antasitler ve kolestiramin ilacın emilimini zayıflatır.

Zidovudin ile birlikte kullanımı toksik özelliklerinin artmasına (metabolik süreçlerin baskılanması nedeniyle) neden olabilir.

Miyelotoksik maddelerle kombinasyonları hematotoksik etkilerini arttırır.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Depolama koşulları

İndometazin 25°C’yi aşmayan sıcaklıklarda saklanmalıdır.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Raf ömrü

İndometazin, terapötik ilacın üretim tarihinden itibaren 3-5 yıl süreyle kullanılabilir.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Çocuklar için başvuru

İlacın tablet ve fitil formunun 14 yaş altı çocuklarda kullanılması yasaktır, ancak jel veya merhem formunun 1 yaşından itibaren kullanılmasına izin verilmektedir.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Analoglar

İlacın analogları Adolor, Dicloran ve Bioran ile Diklofenak ve Voltaren, ayrıca Aertal, Ortofen, Rapten ile Diklac, Naklofen ile Ketalgin ve Ketorol ile Piroksikam ve Nise'dir. Ayrıca listede Ketanov, İbuprofen vb. bulunmaktadır.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

İncelemeler

İndometasin (fitiller ve tabletler) genellikle anti-inflamatuar ve analjezik etkisine ilişkin olumlu eleştiriler alır. Çoğu insan, onun yardımıyla kas-iskelet sisteminin çeşitli hastalıkları nedeniyle sırtta, kaslarda ve eklemlerde ortaya çıkan şişlik ve ağrıyı, olumsuz semptomların gelişmesine yol açmadan ortadan kaldırabildiklerini belirtiyor. Ancak ilacın yardımcı olmadığı, aksine karakteristik olumsuz belirtilerinin ortaya çıkmasına neden olduğu kişilerden de yorumlar var. Yukarıdakilerin hepsinden, ilacın herkes için uygun olmadığı sonucuna varabiliriz, bu nedenle NSAID kategorisinden bir ilacın seçimi her hasta için ayrı ayrı yapılmalıdır.

Merhem veya jelin etkililik derecesi, insan vücudunun bireysel özelliklerine göre de belirlenir, ancak bu gibi durumlarda tedavi sonuç vermese bile, olumsuz belirtilerin ortaya çıkması olası değildir.