Indapamide-retard

İndapamid retard, orta yoğunlukta etkiye sahip tiyazid olmayan diüretikler kategorisinden bir kardiyovasküler ilaçtır. Sülfonamidler içerir.

[ 1 ], [ 2 ]

Endikasyonları Indapamida-retard

Primer hipertansiyonda kullanılır.

[ 3 ]

Tahliye formu

Madde, her biri 10 adet olmak üzere, blister plakada paketlenmiş tabletler halinde salınır. Paketin içinde tabletli 2 plaka bulunur.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

İlaç diüretik ve hipotansif özelliklere sahiptir. Hipotansif/diüretik ilaçlar kategorisinin temsilcisidir - indolinler (sülfonamid türevi). Nefronun kortikal halka segmenti içindeki sodyum iyonlarının yeniden emilim süreçlerinin yavaşlaması ve buna ek olarak sodyum iyonları ve klorin atılımında artış ve daha az miktarlarda idrarla potasyumlu magnezyum atılımında artış nedeniyle orta düzeyde bir saluretik ve diüretik etkiye sahiptir, bu da antihipertansif bir etkiye neden olur.

Aynı zamanda, hipotansif etki geliştirilirken, iyonların (öncelikle kalsiyum) düz kas vasküler hücrelerine transmembran hareketine uygulanan etki çok önemlidir, bunun sonucunda gevşerler ve periferik vasküler direnç azalır. Ek olarak, İndapamid retard, vasküler membranların norepinefrin ile anjiyotensin 2'ye karşı duyarlılığını azaltır, antiagregan ve vazodilatör PG'nin (PGE2 ve PGI2) bağlanmasını artırmaya yardımcı olur ve kalbin içindeki sol ventrikül hipertrofisini azaltır.

Günde 0,0015 g'lık bir dozda kullanıldığında, ilaç 24 saat süren uzun süreli bir hipotansif etkiye ve bununla birlikte zayıf bir diüretik etkiye neden olur. Dozaj artırılırsa, hipotansif etkide belirgin bir artış olmaz, ancak diüretik etki artar. İlacın terapötik dozlarının karbonhidrat ve lipit metabolizması süreçleri üzerinde neredeyse hiç etkisi yoktur.

Farmakokinetik

İlacın tıbbi formu, madde fraksiyonunun gastrointestinal sistem içinde tekdüze ve kademeli olarak salınmasını teşvik eder ve burada yüksek hızda ve tamamen emilir. İlaç, 0.0015 g'lık tek bir dozun oral yoldan uygulanmasından yaklaşık 12 saat sonra kan Cmax değerlerine ulaşır. İlacın tekrarlanan uygulanmasından sonra, sonraki dozların kullanımı arasındaki aralıkta indapamidin plazma düzeylerindeki değişim azalır. Gıda alımı emilim oranını azaltır, ancak kapsamını etkilemez.

Biyoyararlanım indeksi %93'tür ve plazma içindeki protein sentezi yaklaşık %79'dur. Tıbbi bileşen eritrositler tarafından emilebilir. İlaç, 1 haftalık sürekli kullanımdan sonra denge değerlerine ulaşır. Histohematik bariyerlerden (plasenta dahil) ve ayrıca anne sütüne geçer.

Maddenin biyotransformasyonu karaciğerde gerçekleşir ve inaktif metabolik ürünler biçiminde atılımı daha büyük oranda böbrekler yoluyla gerçekleşir - %70. Maddenin %22'si bağırsaklar yoluyla atılır. Yarı ömrü 14-24 saattir.

[ 6 ]

Dozlama ve uygulama

İlacın günde bir kez, sabah, 1 tablet (hacim 0.0015 g) miktarında alınması önerilir. Bütün olarak yutulmalı, sade su (0.5 su bardağı) ile yıkanmalıdır. Tablet ezilmemeli veya çiğnenmemelidir. Yukarıdaki dozaj, günde kullanılmasına izin verilen maksimum dozdur.

[ 10 ]

Hamilelik Indapamida-retard sırasında kullanın

İndapamid retard hamile veya emziren kadınlara reçete edilmez.

Kontrendikasyonlar

Başlıca kontrendikasyonlar:

• ilaca karşı intolerans varlığı;
• şiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliği;
• hepatik ensefalopati formu;
• hipokalemi.

[ 7 ]

Yan etkiler Indapamida-retard

İlaç kullanımı bazı yan etkilerin ortaya çıkmasına yol açabilir:

• su-tuz dengesizliği: ara sıra hiponatremi veya -kalemi görülebilir, buna karşı hipovolemi, dehidratasyon ve ortostatik çöküş gelişir. Eş zamanlı klor kaybıyla birlikte, bazen telafi edici bir yapıya sahip metabolik bir alkaloz formu ortaya çıkabilir. Kalsiyum seviyesi de ara sıra artabilir;
• metabolik bozukluklar: kan plazmasında glikoz ve üre düzeylerinin artması;
• hematopoietik fonksiyonla ilgili sorunlar: bazen lökopeni veya trombositopeni, ayrıca agranülositoz görülür;
• sindirim bozuklukları: kabızlık, mide bulantısı veya ağız kuruluğu bazen görülür. Pankreatit bazen görülür. Karaciğer yetmezliği olan kişilerde karaciğer ensefalopatisi gelişebilir;
• Sinir sistemini etkileyen lezyonlar: baş dönmesi, asteni, yorgunluk, baş ağrısı, asteni ve parestezi ara sıra görülür (doz azaltıldığında genellikle kaybolur);
• alerjik semptomlar: alerji veya astım atakları geliştirmeye yatkınlığı olan kişilerde epidermiste döküntü gelişebilir. Nadiren hemorajik vaskülit formu veya DLE alevlenmesi görülür;
• Kardiyovasküler sistem bozuklukları: Nadiren kan basıncında düşme veya aritmi görülebilir.

[ 8 ], [ 9 ]

Aşırı doz

Doz aşımı belirtileri: Güçlü diüretik etki, EBV bozukluğu (hipokalemi veya -natremi gelişimi), kusma, konvülsiyonlar, konfüzyon veya uyuşukluk hissi, bulantı, baş dönmesi ve kan basıncında düşüş, ayrıca anüriye kadar varan poliüri veya oligüri.

Rahatsızlıkların tedavisi için gastrik lavaj yapılır, aktif karbon verilir ve elektrolit parametrelerinin düzeltilmesiyle daha ileri rehidratasyon tedavisi yapılır. Semptomatik önlemler de yapılır.

[ 11 ], [ 12 ]

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Lityum içeren ilaçlarla birlikte kullanılması yasaktır, çünkü bu durumda kandaki lityum seviyesi artabilir.

İlaç vinkamin, sultopril ve halofantrin ile birlikte terfenadin, pentamidin, astemizol ve bepridil ile birlikte kullanılmamalıdır. Ayrıca bu listede intravenöz eritromisin, sotalol, 1α kategorisindeki antiaritmik ilaçlar ve amiodaron da yer almaktadır. GCS, bağırsak peristalsisi üzerinde uyarıcı etkiye sahip laksatifler, intravenöz amfoterisin B dahil potasyum düşürücü ilaçlar ve tetrakosaktid ile birlikte kullanımı yasaktır - çünkü bu hipokalemiye veya ciddi kalp aritmisine neden olabilir.

Tetrakosaktid ve GCS sodyum ve sıvı retansiyonuna neden olur, bu da indapamidin antihipertansif etkisini zayıflatır.

İndapamid retardun NSAİİ’ler (sistemik) veya salisilatlar (yüksek dozlarda) ile kombinasyonu, indapamidin antihipertansif etkisini azaltabilir ve akut dönemde glomerüler filtrasyonda keskin bir azalmaya bağlı olarak böbrek yetmezliğinin gelişmesine yol açabilir.

İlacın CG ile kombinasyonu, ikincisinin kardiyotoksik özelliklerini güçlendirebilir.

İlacın antihipertansif etkisi baklofen ile birlikte kullanıldığında artmaktadır.

Özellikle diyabetiklerde veya böbrek yetmezliği olanlarda, potasyum tutucu diüretiklerle birlikte kullanıldığında, indapamidin diüretik etkisinde artış ve negatif semptomların (hiperkalemi ve hipokalemi) güçlenmesi gözlenir.

İlacın antihipertansif özellikleri, diğer antihipertansif ilaçlarla veya imipramin kategorisindeki trisikliklerle birlikte kullanıldığında artmaktadır.

İlacın ACE inhibitörleri ile kombinasyonu, hastanın hiponatremisi varsa, kan basıncında ani bir düşüş veya akut böbrek yetmezliği gelişme olasılığını artırır. Bu nedenle, bu tür kombinasyon tedavisine küçük dozlarda ACE inhibitörleri ile başlanmalı ve ardından kademeli olarak artırılmalıdır. Böbrek fonksiyonu tedavi süresince sürekli olarak izlenmelidir.

Kreatinin düzeyi erkeklerde 15 mg/l, kadınlarda 12 mg/l'nin altında ise ilaçların metformin ile birlikte kullanılması yasaktır.

İndapamid retardın kalsiyum ilaçlarıyla kombinasyonu hiperkalsemiye yol açabilir.

Siklosporinlerle kombinasyon, optimum sodyum iyon ve su seviyelerinde bile kan kreatinin değerlerini artırır.

İyot içeren radyokontrast ilaçların kullanımında (özellikle yüksek dozlarda) böbrek yetmezliği olasılığı artmaktadır.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Depolama koşulları

İndapamid retard çocukların ulaşamayacağı kuru ve karanlık bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık seviyesi – 15-25°С arasındadır.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Raf ömrü

İndapamid retard, terapötik ajanın üretim tarihinden itibaren 36 ay süreyle kullanılabilir.

[ 20 ], [ 21 ]

Çocuklar için başvuru

İlaç pediatride (18 yaş altı) kullanılmaz.

[ 22 ]

Analoglar

İlacın analogları İndapamid, İndap, Arifon ile Ravel SR, ayrıca Arifon retard, 5 gün ve İndapamid retard-teva ile İndapamid-teva ilaçlarıdır.

[ 23 ], [ 24 ]

İncelemeler

İndapamid-retard kan basıncı göstergelerinin normalleşmesine yardımcı olur ve ayrıca hafif bir diüretik etkiye sahiptir. Bunlar, ilacın incelemelerde belirtilen avantajlarıdır.

Dezavantajları arasında negatif semptomların varlığı yer alır.